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    • 10. 发明专利
    • Método para producir un derivado de difenilmetano
    • ES2891825T3
    • 2022-01-31
    • ES17813615
    • 2017-06-15
    • DAE WOONG PHARMAGREEN CROSS CORP
    • YOON HEE-KYOONPARK SE-HWANYOON JI-SUNGCHOI SOONGYUSEO HEE JEONGPARK EUN-JUNGKONG YOUNGGYUSONG KWANG-SEOPKIM MIN JUPARK SO OK
    • C07D407/04C07D307/78C07D409/04
    • Un método para producir un compuesto de la siguiente fórmula 1a, el método comprende las etapas de: (1) hacer reaccionar un compuesto de la siguiente fórmula 2 con un compuesto de la siguiente fórmula 3 y someter el producto resultante a una reacción de ciclación, para obtener un compuesto de la siguiente fórmula 4; (2) someter el compuesto de fórmula 4 a aldehidación o amidación, seguido por hacer reaccionar el producto resultante con un compuesto de la siguiente fórmula 5 y realizar reducción, para obtener un compuesto de la siguiente fórmula 6; y (3) hacer reaccionar el compuesto de fórmula 6 con un compuesto de la siguiente fórmula 7, y realizar desprotección y reducción, en donde la reacción de ciclación es una reacción de ciclación usando un reactivo de Vilsmeier, una reacción de ciclación usando un grupo saliente, una reacción de ciclación usando un haluro, o una reacción de ciclación usando una reacción de Mitsunobu, **(Ver fórmula)** en las fórmulas, A es oxígeno (O) o azufre (S); n es 1 o 2; PG es un grupo protector; X' es halógeno o alquilo de C1-7; X, Y, y Hal son cada uno independientemente halógeno; B es (B-1) **(Ver fórmula)** o (B-2) **(Ver fórmula)** en los que Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, ciano, nitro, amino, carboxi, oxo, alquilo de C1-7, alquiltio de C1-7, alquenilo de C2-7, alquinilo de C2-7, alcoxi de C1-7, alcoxi de C1-7-alquilo de C1-7, alquenilo de C2-7-alquiloxi de C1-7, alquinilo de C2-7-alquiloxi de C1-7, cicloalquilo de C3-10, cicloalquiltio de C3-7, cicloalquenilo de C5-10, cicloalquiloxi de C3-10, cicloalquiloxi de C3-10-alcoxi de C1-7, fenilo-alquilo de C1-7, alquiltio de C1-7-fenilo, fenilo-alcoxi de C1-7, mono- o di-alquilamino de C1-7, mono- o di- alquilamino de C1-7-alquilo de C1-7, alcanoilo de C1-7, alcanoilamino de C1-7, alquilcarbonilo de C1-7, alcoxicarbonilo de C1-7, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo de C1-7, alquilsulfonilamino de C1-7, fenilsulfonilamino, alquilsulfinilo de C1-7, arilsulfanilo de C6-14, arilsulfonilo de C6-14, arilo de C6-14, heteroarilo de 5 a 13 miembros, hererocicloalquilo de 5 a 10 miembros, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros-alquilo de C1-7, o heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros-alcoxi de C1-7; un anillo C es cicloalquilo de C3-10, cicloalquenilo de C5-10, arilo de C6-14, heteroarilo de 5 a 13 miembros, o hererocicloalquilo de 5 a 10 miembros; el alquilo, alquenilo, alquinilo, y alcoxi están cada uno independientemente sin sustituir o tienen uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, mercapto, alquilo de C1-7, y alquinilo de C2-7; el cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo están cada uno independientemente sin sustituir, o tienen uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, mercapto, alquilo de C1-4, y alcoxi de C1-4; y el heteroarilo y heterocicloalquilo contienen cada uno independientemente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O.