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1. 发明申请

WO2009053444A1 COMPOUNDS OF 2,3-DIHYDRO-BENZOFURAN 审中-公开
标题翻译： 2,3-二氢苯并呋喃的化合物
公开(公告)号：WO2009053444A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/EP2008/064393
申请日：2008-10-23
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , FALCÓ, José, L. , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
发明人： FALCÓ, José, L. , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D307/81 , A61K31/343 , A61P25/22
CPC分类号： C07D307/81
摘要： This invention provides new 2,3-dihydro-benzofuran compounds, their use for the treatment or prevention of melatoninergic disorders and its compositions.
摘要翻译：本发明提供新的2,3-二氢 - 苯并呋喃化合物，其用于治疗或预防褪黑激素障碍及其组合物的用途。

2. 发明申请

WO2009053443A2 INDANE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：茚满化合物
公开(公告)号：WO2009053443A2
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/EP2008/064392
申请日：2008-10-23
申请人： FERRER INTERNACIONAL S.A. , FALCÓ, José, L. , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
发明人： FALCÓ, José, L. , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07C233/18 , C07C275/24 , C07C271/16 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28
CPC分类号： C07C233/18 , C07C271/16 , C07C2602/08
摘要： This invention provides new indane compounds, their use for the treatment or prevention of melatoninergic disorders and its compositions.
摘要翻译：本发明提供了新的茚满化合物，其用于治疗或预防褪黑素能障碍及其组合物。

3. 发明申请

WO2007110437A1 IMIDAZO [1, 2-B] PYRIDAZINES, THEIR PROCESSES OF PREPARATION AND THEIR USE AS GABA RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：咪唑并[1,2-B]吡啶，它们的制备方法及其作为GABA受体配体的用途
公开(公告)号：WO2007110437A1
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：PCT/EP2007/052988
申请日：2007-03-28
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , FALCÓ, José Luis , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
发明人： FALCÓ, José Luis , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention provides novel imidazo[1,2-b]pyridazines of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, tautomers, solvates and stereoisomers thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing diseases associated with GABA A receptors modulation, anxiety, epilepsy, sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.
摘要翻译：本发明提供式（I）的新型咪唑并[1,2-b]哒嗪及其药学上可接受的盐，多晶型物，水合物，互变异构体，溶剂合物和立体异构体。式（I）化合物可用于治疗或预防与GABA A受体调节，焦虑，癫痫，包括失眠在内的睡眠障碍以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛相关的疾病。本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

4. 发明申请

WO2005014597A1 N-[3-(3-SUBSTITUTED-PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDIN-7-YL)PHENYL]-SULFONAMIDES, AND COMPOSITIONS, AND METHODS RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译： N- [3-（3-取代的 - 吡唑并[1,5-a]吡啶基-7-YL）苯基] - 磺酰胺及其组合物及其相关方法
公开(公告)号：WO2005014597A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/EP2004/008208
申请日：2004-07-22
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , PRINCEP, Marta , GUGLIETTA, Antonio
发明人： ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , PRINCEP, Marta , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the claims. The compounds have specific affinity for the GABA A receptor and are therefore useful in the treatment and prevention of diseases modulated by the α 1 - and α 2 -GABA A receptors.
摘要翻译： N- [3-（3-取代 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] - 磺酰胺或其盐是新的。式（I）的N- [3-（3-取代 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] - 磺酰胺或其盐是新的。吡咯基，噻吩基，噻唑基或吡啶基（全部任意取代），1-6C烷基，2-6C烯基，ω，ω，ω-1-6C三氟烷基，3-6C环烷基，环烷基（3- 6C）烷基（1-6C），-O-（1-6C烷基），-NH-（1-6C烷基），-N（1-6C二烷基），1-6C烷基-O-（1-6C）烷基，1-6C烷基-NH-（1-6C烷基），1-6C烷基-N（s1-6C二烷基），苯基（任选单取代或二取代），1-6C苯基烷基或2-6C苯基烯基; R2H，1-6C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基或3-6C环烷基; 式（a）的R1 + NR2基团; n：1 - 3; R 3苯基或杂芳基（任选被取代），H，卤素，1-6C烷基，3-6c环烷基，2-6C烯基，2-6c炔基，-O-（1-6C烷基），卤代），-CN，-SO 2 R 4，-NH-R 4，-NR 4 R 5，-COR 6，-CO-NHR 6，-COOR 6或-C（NR 7）R 6; R4和R51-6C烷基，3-6C环烷基，芳基或杂芳基; R6苯基，呋喃基，噻吩基，噻唑基或吡啶基（全部被取代），H，1-6C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基或3-6C环烷基; （1-6C）烷基，1-6C烷基-O-（1-6C）烷基，1-6C烷基-NH-（1-6C）烷基，，1-6C烷基-N（1-6C二烷基），苯基（任选单取代的），呋喃基，噻吩基，噻唑基或吡啶基; R8H，1-6C烷基，3-6C环烷基，芳基或任选取代的杂芳基。同时R1不是对甲苯基，R2是甲基，R3是苯甲酰基; 并且R 1不是对甲苯基，R 2是乙基，R 3是呋喃基-2-羰基。 [图]独立权利要求包括：（1）制备（I）的方法; 和（2）涉及使式（ⅳ）中间体与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应或使N-（3-乙酰基苯基）-2,2,2-三氟乙酰胺与N反应的式（i）中间体的制备，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛，随后与相应的磺酰氯反应形成磺酰胺。 [图片] - 活动：调味品; 镇惊; 催眠; 镇静剂; 麻药。 - 作用机制：GABA-A-α1受体调节剂; GABA-A-α2受体调节剂。测试了甲基-N- {3- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} - 甲磺酰胺对α1和α2- 使用如J.Arbilla等人描述的配体结合测定法的GABA-A受体（Eur.J.Pharmacol。，130,257-263,1986）和Y.Wu等人（Eur.J.Pharmacol。，278,125-132,1995）。在雄性Sprague-Dawley大鼠上，并显示出以7.4nM的Ki形式的α1-GABA-A受体的亲和力。 -

5. 发明申请

WO2011058162A1 PROCESS FOR PREPARING 4-NITRO-OXY-METHYL-BENZOIC ACID 审中-公开
标题翻译：制备4-硝基 - 甲基苯甲酸的方法
公开(公告)号：WO2011058162A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/EP2010/067444
申请日：2010-11-15
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , NICOX S. A. , ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , SOBRAL, Luis
发明人： ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , SOBRAL, Luis
IPC分类号： C07C201/02 , C07C203/04
CPC分类号： C07C51/347 , C07C201/02 , C07C203/04
摘要： This invention relates to a new process for preparing 4-nitro-oxy-methyl- benzoic acid, comprising the following steps: a) reaction of 4-chloromethyl-benzoic acid with silver nitrate and in the presence of an acid as a catalyst in acetonitrile at reflux temperature, followed by cooling and adding of a polar aprotic solvent; b) separation of the silver salts by filtration, followed by washout with a polar aprotic solvent; c) precipitation of the 4-nitro-oxy-methyl-benzoic acid with water from the filtrate obtained in step b); and d) drying of the 4-nitro-oxy-methyl-benzoic acid.
摘要翻译：本发明涉及一种制备4-硝基 - 氧基 - 甲基 - 苯甲酸的新方法，包括以下步骤：a）4-氯甲基 - 苯甲酸与硝酸银的反应，并在乙酸存在下作为催化剂在乙腈在回流温度下，然后冷却并加入极性非质子溶剂; b）通过过滤分离银盐，然后用极性非质子溶剂洗涤; c）从步骤b）中获得的滤液中用水将4-硝基 - 氧 - 甲基 - 苯甲酸沉淀; 和d）4-硝基 - 氧 - 甲基 - 苯甲酸的干燥。

6. 发明申请

WO2010145989A1 1-(2-ALKYL-2,3-DIHYDRO-BENZOFURAN-4-YL)-PYRROLIDIN-3-YLAMINE ACYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 1-（2-烷基-2,3-二氢苯并呋喃-4-基） - 吡咯烷-3-基）氨基化合物
公开(公告)号：WO2010145989A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010/058178
申请日：2010-06-10
申请人： FERRER INTERNACIONAL S.A. , FALCÓ, Josep Lluís , PALOMER, Albert
发明人： FALCÓ, Josep Lluís , PALOMER, Albert
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4025 , A61P25/00
CPC分类号： C07D405/04
摘要： This invention provides new 1-(2-alkyl-2,3-dihydro-benzofuran-4-yl)-pyrrolidin-3- ylamine acyl compounds, their use for the treatment or prevention of melatoninergic disorders and its compositions.
摘要翻译：本发明提供新的1-（2-烷基-2,3-二氢 - 苯并呋喃-4-基） - 吡咯烷-3-基胺酰基化合物，其用于治疗或预防褪黑激素障碍及其组合物。

7. 发明申请

WO2010000703A1 3-CYANOPYRROLIDINYL-PHENYL-OXAZOLIDINONES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为抗菌剂的3-氰基吡咯烷-1-基 - 氧杂环己烷
公开(公告)号：WO2010000703A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/EP2009/058125
申请日：2009-06-29
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , CANO, Montserrat , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
发明人： CANO, Montserrat , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D413/08 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC分类号： C07D413/08
摘要： The invention provides new oxazolidinone compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 and R 3 have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment of bacterial infections are also provided.
摘要翻译：本发明提供式（I）的新的恶唑烷酮化合物，其中R1，R2和R3具有不同的含义。还提供了制备方法，药物组合物及其在治疗细菌感染中的用途。

8. 发明申请

WO2009077485A2 1(2)H-TETRAZOL-5-YL-PHENYL-OXAZOLIDINONES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 1（2）H-TETRAZOL-5-YL-PHENYL-OXAZOLIDINONES作为抗菌剂
公开(公告)号：WO2009077485A2
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/EP2008/067505
申请日：2008-12-15
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , CANO, Montserrat , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
发明人： CANO, Montserrat , PALOMER, Albert , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC分类号： C07D413/10
摘要： The present invention provides a novel class of phenyl-oxazolidinones as antibacterial agents, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising one or more of such compounds, and the use thereof in the manufacture of a medicament which is used in the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：本发明提供了一类新的苯基恶唑烷酮作为抗菌剂，制备这些化合物的方法，包含一种或多种这些化合物的药物组合物及其在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途。

9. 发明申请

WO2005014596A1 7-SUBSTITUTED 3-NITRO-PYRAZOLO `1,5-A! PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译： 7-NITRO-PYRAZOLO`1,5-A！嘧啶类
公开(公告)号：WO2005014596A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/EP2004/008207
申请日：2004-07-22
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , PRINCEP, Marta , GUGLIETTA, Antonio
发明人： ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , PRINCEP, Marta , GUGLIETTA, Antonio
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I): wherein R 1 is as defined in the claims. The compounds have specific affinity for the GABA A receptor and are therefore useful in the treatment and prevention of diseases modulated by the α 1 - and α 2 - GABA A receptors.
摘要翻译： 7-取代的3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物（I）是新的。 7-取代的式（I）的3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其盐是新的。 [图] R1苯基，吡啶基，嘧啶基，三嗪基，吡啶基-N-氧化物，噻吩基，呋喃基，噻唑基或恶唑基（均可任选被R 2取代）; C 1-6烷基，3-6 C环烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，1-6C烷氧基，CF 3，CN，SO 2 R 3，NO 2，NHR 3，NR 3 R 4，C（O）R 5，C（O）NHR 5，C （O）OR5，NR5C（X）R6，NR5SO2R6或式（a）或（b）的取代杂环; R3，R41-6C烷基，3-6C环烷基，芳基或杂芳基; R5H，1-6C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基或3-6C环烷基; 1-6C烷基，3-6C环烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷基氨基，二（1-6C烷基）氨基，1-6C烷氧基（1-6C烷基），1-6C烷基氨基（1-6C烷基）（1-6C烷基）氨基（1-6C烷基），任选单取代的苯基，呋喃基，噻吩基，噻唑基或吡啶基; R7H，1-6C烷基，3-6C环烷基，芳基或任选取代的杂芳基; R8H，1-6C烷基，CF3，CN，CO-R9或SO2R9; R9H，1-6C烷基，任选取代的苯基或任选取代的杂芳基; X：O，S或NR8; 和n：1-3。 [Image]编制（I）时还包括独立的索赔。 - 活动：镇惊; 催眠; 镇静剂; 麻药; 肌肉根。 - 作用机理：α1γ-氨基丁酸（GABA-A）受体调节剂; α2γ-氨基丁酸受体调节剂。（I）使用生物测定法测试α1 GABA-A受体调节活性。结果表明，N-乙基-N- [3-（3-硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基]甲磺酰胺的抑制常数为11.1nM。 -

10. 发明申请

WO2011058161A2 PROCESS FOR PREPARING (11BETA, 16ALPHA)-9-FLUORO-11-HYDROXY-16,17-[1-METHYL-ETHYLIDENEBIS(OXY)]-21-[1-OXO-[4-(NITROOXYMETHYL)BENZOXY]]PREGNA-1,4-DIEN-3,20-DIONE 审中-公开
标题翻译：制备（11BETA，16ALPHA）-9-氟-11-羟基-16,17- [1-甲基 - 乙烯基二（氧）] - 21- [1-氧 - [4-（硝基甲基）苯氧基]]的方法PREGNA- 1,4-二烯-3,20-二酮
公开(公告)号：WO2011058161A2
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/EP2010/067443
申请日：2010-11-15
申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A. , NICOX S. A. , ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , SOBRAL, Luis , ÁLVAREZ, Carlos
发明人： ANGLADA, Luis , PALOMER, Albert , SOBRAL, Luis , ÁLVAREZ, Carlos
CPC分类号： C07J71/0031
摘要： This invention relates to a new process for preparing (11 β, 16α)-9-fluoro-11 - hydroxy-16,17-[1 -methyl -ethyl idenebis(oxy)]-21 -[1 -oxo-[4- (nitrooxymethyl)benzoxy]]pregna-1,4-dien-3,20-dione, comprising the steps of (i) reaction of triamcinolone acetonide with 4-(nitrooxymethyl)benzoic, 4- dimethylaminopyridine and N-N'-diisopropylcarbodiimide, (ii) crystallisation, and (iii) controlled precipitation.
摘要翻译：本发明涉及一种制备（11β，16α）-9-氟-11-羟基-16,17- [1-甲基 - 乙基亚基双（氧）] - 21 - （1-氧代 - [4-（硝基氧基甲基）苯甲氧基]]孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的方法，其包括以下步骤：（i）曲安奈德与4-（硝基氧基甲基）苯甲酸，4-二甲基氨基吡啶和N-N'-二异丙基碳化二亚胺，（ii）结晶，和（iii）控制沉淀。

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