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1. 发明专利

AU2007309427B2 Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as ALK and c-Met inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007309427B2
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：AU2007309427
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： DIEBOLD JAMES L , AHMED GULZAR , LISKO JOSEPH G , ZIFICSAK CRAIG A , THEROFF JAY P , MILKIEWICZ KAREN , DORSEY BRUCE , THIEU THO V , GUO TAO , TRIPATHY RABINDRANATH , OTT GREGORY R , HO KOC-KAN , FENG DAMING , YOU MING , BOHNSTEDT ADOLPH , BURKE JASON , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , GINGRICH DIANE E , PARRISH JONATHAN , LEARN KEITH S , DUGAN BENJAMIN J , BRESLIN HENRY JOSEPH , WELLS GREGORY J , MESAROS EUGEN F , CURRY MATTHEW A , LIU RONG-QIANG , UNDERINER THEODORE L
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R

2. 发明专利

AR063527A1 DERIVADOS BICICLICOS FUSIONADOS DE 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ALK Y C-MET 未知
公开(公告)号：AR063527A1
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：ARP070104687
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC , PHARMACOPEIA INC
发明人： TRIPATHY RABINDRANATH , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , CURRY MATTHEW A , GUO TAO , FENG DAMING , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LIU RONG-GIANG , MESAROS EUGEN , DUGAN BENJAMIN J , MILKIEWICZ KAREN , DPRSEY BRUCE , AHMED GUIZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , GINGRICH DIANE E , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , UNDERINER THEODORE L , DIEBOLD JAMES L , LISKO JOSEPH G , THEROFF JAY P , THIEU THO V , WELLS GREGORY J
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D495/08 , A61K31/505 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： Los compuestos de la formula 1 o 2 tienen actividad inhibitoria de ALK y/o c-Met y pueden utilizarse para tratar trastornos proliferativos. Reivindicacion 1: En una incorporacion, la presente invencion proporciona un compuesto de la formula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque R1 es H, halogeno, -NO2, -OR10, -C(=O)R10, -C(=O)OR10, C(=O)NR12R13, -NR10R11, -C1-6-alquil, -C1-6-alquil-OR10, -C1-6- alquil-NR12R13, C1-6-haloalquil, C2-6-alquenil, C2-6- alquinil, C6-15-aril, heteroarilo de 5-15 miembros, C3-10-cicloalquil, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, pseudohalogeno, -S(=O)nR10, -S(=O)2NR12R13, -OCH2F, -OCRF2, -OCF3, -NHOH, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR12R13, -NR10C(=O)R11, -NR10C(=O)OR11, - NR10S(=O)2R11, -NR10C(=O)NR12R13, -NR10S(=O)2NR12R13, o -SCF3; R2 es un grupo elegido de C1-6-alquil, C2-6-alquenil, C2-6-alquinil, C6-15-aril, C3-10-cicloalquil, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, caracterizado porque el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros independientemente elegidos de halogeno, -NO2, -OR20,=O, -C(=O)R20, -C(O)OR20, -C(O)NR22R23, -NR20R21, C1-6-alquil-(R25)x, C6-15-aril-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros -(R25)x, C3-10 cicloalquil-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalogeno, -S(=O)nR20, -S(=O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -NHOH, -OC(=O)R20, -OC(=O)NR22R23, -NR20C(=O)R21, -NR20C(=O)OR21, -NR20S(O)2R21, -NR20C(=O)NR22R23, - NR20S(=O)2NR22R23, y -SCR3; R3, R4 y R5 se eligen independientemente de H, halogeno, -NO2, -OR30, -C(=O)R30, -C(=O)OR30, -C(=O)NR32R33, -NR30R31, C1-6-alquil-(R35)x, C6-15-aril-(R35)x, heteroarilo de 5-15 miembros -(R35)x, C3-10 cicloalquil-(R35)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R35)x, pseudohalogeno, -S(=O)nR30, -S(=O)2NR32R33, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -NHOH, -OC(=O)R30, -OC(=O)NR32R33, -NR30C(=O)R31, -NR30C(O)OR31, -NR30S(=O)2R31, -NR30C(O)NR32R33, -NR30S(=O)2NR32R33, y -SCF3; A1, A2, A3, A4, y A5 son cada uno independientemente -Cz1Z2-, -(CZ1Z2)2-, -C(=O)-, -NZ3-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, o-O-, con la condicion de que al menos uno de A1, A2, A3, A4, y A5 es -(CZ1Z2)2-, caracterizado porque: (a) cuando dos cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se ubican en átomos adyacentes, pueden formar una union entre los átomos, (b) cualquiera de Z1, Z2, y Z3 puede ser independientemente elegido de H halogeno, -NO2, -OR40, -C(=O)R40, -C(=O)OR40, -C(=O)OR40, -C(=O)NR42R43, -NR40R41, C1-6-alquil- (R45)x, C6-15-aril-(R45)x, heteroarilo de 5-15 miembros -(R45)x, C3-10 cicloalquil-(R45)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R45)x, C2-6-alquenil-(45)x, C2-6-alquinil-(R45)x, pseudohalogeno, S(O)nR40, -S(=O)2NR42R43, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, - NHOH, --OC(=O)R4, -OC(=O)NR42R43, -NR40C(=O)R41, -NR40C(=O)OR41, -NR40S(=O)2R41, -NR40C(=O)NR42R43, -NR40S(=O)2NR42R43, y -SCF3, y (c) dos cualesquiera de Z1, Z2, y Z3 pueden juntos formar un grupo de la formula -A6-A7-A8-A9-A10-, caracterizado porque A6, A7, A8, A9, y A10 se eligen independientemente de una union, -CZ4Z5-, -C(=O)-, -NZ6-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, o-O-, caracterizado porque: (i) cuando dos cualesquiera de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, y Z6 se ubican en átomos adyacentes, pueden formar una union entre dos átomos, y (ii) cualquiera de Z4, Z5, y Z6 puede ser independientemente elegido de H, halogeno, -NO2, -OR50, -C(=O)R50, -C(=O)OR50, -C(=O)NR52R53, -NR50R51, C1-6-alquil- (R55)x, C6-15-aril- (R55)x, heteroarilo de 5-15 miembros -(R55)x , C3-10 cicloalquil-(R55)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R55)x, pseudohalogeno, -S(=O)nR50, -S(=O)2NR52R53, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -NHOH, -OC(=O)R50, OC(=O)NR52R53, -NR50C(=O)R51, -NR50C(=O)OR51, -NR50S(=O)2R51, - NR50C(=O)NR52R53, -NR50S(=O)2NR52R53, y -SCF3; R25, R35, R45, y R55 en cada frecuencia se eligen independientemente de halogeno, -NO2, -OR60, =O, -C(=O)R60, -C(=O)OR60, -C(=O)NR62R63, -NR60R61, C1-6-alquil, -C1-6-alquil-O-C1-6-alquil, C1-6- haloalquil, C2-6-alquenil, C2-6-alquinil, C6-15-aril- (R77)x , heteroarilo de 5-15 miembros -(R77)x, C3-10 cicloalquil-(R77)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R77)x, pseudohalogeno, -S(=O)nR60, -S(=O)2NR62R63, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -NHOH, - OC(=O)R60, -OC(=O)NR62R63, -OP(=O)(OH)2, -NR60C(=O)R61, -NR60C(=O)OR61, -NR60S(=O)2R61, -NR60C(=O)NR62R63, -NR60S(=O)2NR62R63, y -SCF3; R10, R11, R20, R21, R30, R31, R40, R41, R50, R51, R60, y R61 en cada frecuencia se eligen independientemente de H, C1-6-alquil, C2-6-alquinil, C1-6-haloalquil, C6-15-aril, heteroarilo de 5-15 miembros, C3-10 cicloalquil, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros, en el cual dichos grupos de C1-6-aiquil, C2-6-alquinil, C1-6-haloalquil, C6-15- aril, heteroarilo de 5-15 miembros, C3-10 cicloalquil, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o mas sustituyentes independientemente elegidos de C1-6-alquil, C2-6-alquenil, C2-6-alquinil, halogeno, ciano, fenil, heteroarilo de 5-10 miembros -(R79)x, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, -N(R76)2, -C(=O)OR76, -C(=O)N(R76)2, =O, y -OR76; R12, R13, R22, R23, R32, R33, R42, R43, R52, R53, R62, y R63 en cada frecuencia se eligen independientemente de H, C1-6-alquil, C2-6-alquinil, C1-6-haloalquil, C6-15-aril, heteroarilo de 5-15 miembros, C3-10 cicloalquil, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros, en el cual dichos grupos de C1-6-alquil, C2-6-alquinil, C1-6-haloalquil, C6-15-aril, heteroarilo de 5-15 miembros , C3-10 cicloalquil, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o mas sustituyentes independientemente elegidos de C1-6-alquil, halogeno, C3-10 cicloalquil, heterocicloalquilo de 3-10 miembros-(R87)x, -N(R86)2, ciano, C2-6- alquinil, =O, y -OR86; o R12 y R13, R22 y R23, R32 y R33, R42 y R43, R52 y R53, o R62 y R63 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al cual se unen, un grupo heterocicloalquilo de 3-15 miembros o un grupo heteroarilo de 5-15 miembros, en el cual dicho grupo heterocicloalquilo de 3-15 miembros o grupo heteroarilo de 5-15 miembros se sustituye opcionalmente por uno o mas sustituyentes independientemente elegidos de C1-6-alquil, halogeno, y -OH; R76 y R86 en cada frecuencia se eligen independientemente de H, C1-6-alquil-(R78)x, y -C(=O)-C1-6-alquil; R77 y R87 en cada frecuencia se eligen independientemente de C1-6-alquil; R78 en cada frecuencia es independientemente elegido de =O y fenil; R79 en cada frecuencia es =O; n en cada frecuencia es independientemente elegido de 0, 1, y 2; y x en cada frecuencia es independientemente elegido de 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6; con la condicion de que el compuesto no sea: (a); (b); (c), caracterizado porque R=H o-C(=O)CF3; (d), caracterizado porque R=Br, Cl, CH3, o CF3; (e), caracterizado porque R=Br, Cl, o CH3; (f), caracterizado porque X = grupo de formulas (3); (g); (h), caracterizado porque R = H, etil, -C(=O)CH3, -C(=O)CH(CH3)2, -C(=O)CH2OCH3, -C(=O)NHCH(CH3)2, -C(=O)CH2NHC(O)CH3, - C(=O)CHF2, -C(=O)CF3, -C(=O)NHCH2CH3, -C(=O)CH2N(CH3)2, formula (4), 2-piridil, o S-(=O)2CH3, y R' = ciclopropil, ciclobutil, -CH2-ciclopropil, etil, -CH(CH3)2, propil, metil, formula (5), -(CH2)2OCH3, o formula (6); o (i) formula (7).

3. 发明专利

AU2007309427A1 Fused bicyclic derivatives of 2,4-diaminopyrimidine as ALK and c-Met inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007309427A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：AU2007309427
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： THIEU THO V , THEROFF JAY P , PARRISH JONATHAN , LEARN KEITH S , ZIFICSAK CRAIG A , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DORSEY BRUCE , LISKO JOSEPH G , WELLS GREGORY J , WAGNER JASON C , MILKIEWICZ KAREN , GINGRICH DIANE E , BRESLIN HENRY JOSEPH , GUO TAO , YOU MING , BOHNSTEDT ADOLPH , DIEBOLD JAMES L , AHMED GULZAR , OTT GREGORY R , DUGAN BENJAMIN J , MESAROS EUGEN F , HO KOC-KAN , TRIPATHY RABINDRANATH , FENG DAMING , LIU RONG-QIANG , UNDERINER THEODORE L , WEINBERG LINDA
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

4. 发明专利

ES2633318T3 Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met 未知
公开(公告)号：ES2633318T3
公开(公告)日：2017-09-20
申请号：ES13173365
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW , DIEBOLD JAMES L , DORSEY BRUCE , DUGAN BENJAMIN J , FENG DAMING , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THEROFF JAY P , THIEU THO V , TRIPATHY RABINDRANATH , UNDERINER THEODORE L , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o su forma de sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es trifluorometil o cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, >=O, -C(>=O)R20, -C(>=O)OR20, -C(>=O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR20, -S(>=O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R20, OC(>=O)NR22R23, - NR20C(>=O)R21, -NR20C(>=O)OR21, -NR20S(>=O)2R21, NR20C(>=O)NR22R23, -NR20S(>=O)2NR22R23, y -SCF3; R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -NO2, -OR30,-C(>=O)R30, -C(>=O)OR30, - C(>=O)NR32R33, -NR30R31, alquilo C1-6-(R35)x, arilo C6-15-(R35)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R35)x, cicloalquilo C3- 10-(R35)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R35)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR30, - S(>=O)2NR32R33, -OCH2F, - OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R30, -OC(>=O)NR32R33, NR30C(>=O)R31, -NR30C(>=O)OR31, -NR30S(>=O)2R31, - NR30C(>=O)NR12R33, -NR30S(>=O)2NR32R33, y -SCF3; A1, A2, A3, A4, y A5 son independientemente cada uno -CZ1Z2-, -(CZ1Z2)2- -C(>=O)-,-NZ3-, -S-, -S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, con la condición a lo sumo de A1, A2, A3, A4, y A5 es -(CZ1Z2)2-, en el que: (a) cuando cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se encuentra en átomos adyacentes, puede formar un enlace entre los átomos, (b) cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se puede seleccionar independientemente entre H, halógeno,-NO2, -OR40, - C(>=O)R40, -C(>=O)OR40, -C(>=O)NR42R43, -NR40R41, alquilo C1-6-(R45)x, arilo C6-15-(R45)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R45)x, cicloalquilo C3-10-(R45)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R45)x, alquenilo C2-6-(R45)x, alquinilo C2-6-(R45)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR40, -S(>=O)2NR42R43, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, - OC(>=O)R40, -OC(>=O)NR42R43,-NR40C(>=O)R41, -NR40C(>=O)OR41, -NR40S(>=O)2R41, - NR40C(>=O)NR42R43, - NR40S(>=O)2NR42R43, y -SCF3, y (c) dos cualquiera de Z1, Z2, y Z3 pueden formar entre sí un grupo de fórmula -A6-A7-A8-A9-A10-, en el que A6, A7, A8, A9, y A10 se seleccionan independientemente entre, -CZ4Z5-, -C(>=O)-, NZ6-, -S-, - S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, en el que: (i) cuando cualquiera de dos de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, y Z6 se localizan en átomos adyacentes, pueden formar un enlace entre los átomos, y (ii) cualquier Z4, Z5, y Z6 puede seleccionarse independientemente entre H, halógeno, NO2, -OR50, - C(>=O)R50, -C(>=O)OR50,-C(>=O)NR52R53, -NR50R51, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R55)x, heteroarilo de 5- 15 miembros-(R55)x, cicloalquilo C3-10-(R55)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R55)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR50, -S(>=O)2NR52R53, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R50,- OC(>=O)NR52R53, -NR50C(>=O)R51, -NR50C(>=O)OR51, -NR50S(>=O)2R51, NR50C(>=O)NR52R53,- NR50S(>=O)2NR52R53, y -SCF3; R25, R35, R45, y R55 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre halógeno,-NO2, -OR60, >=O, - C(>=O)R60, -C(>=O)OR60, -C(>=O)NR62R63, -NR60R61, alquilo C1-6, alquilo C1-6-O alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, pseudohalógeno, -S(>=O)nR60, -S(>=O)2NR62R63, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R60, - OC(>=O)NR62R63, -OP(>=O)(OH)2,-NR60C(>=O)R61, -NR60C(>=O)OR61, NR60S(>=O)2R61, NR60C(>=O)NR62R63,- NR60S(>=O)2NR62R63, y -SCF3, en los que dichos grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, fenilo, heteroarilo de 5-10 miembros-(R79)x, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, - N(R76)2, -C(>=O)OR76,-C(>=O)N(R76)2, >=O, y -OR76;

5. 发明专利

CA2669111C FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND C-MET INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2669111C
公开(公告)日：2016-04-12
申请号：CA2669111
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DIEBOLD JAMES L , DORSEY BRUCE , DUGAN BENJAMIN J , FENG DAMING , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THEROFF JAY P , THIEU THO V , TRIPATHY RABINDRANATH , UNDERINER THEODORE L , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

6. 发明专利

ES2555803T3 Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met 未知
公开(公告)号：ES2555803T3
公开(公告)日：2016-01-08
申请号：ES07861484
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DIEBOLD JAMES L , DORSEY BRUCE , DUGAN BENJAMIN J , FENG DAMING , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THEROFF JAY P , THIEU THO V , TRIPATHY RABINDRANATH , UNDERINER THEODORE L , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que R1 es cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, >=O, - C(>=O)R20, -C(>=O)OR20, -C(>=O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(>=O)nR20, -S(>=O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R20, OC(>=O)NR22R23, - NR20C(>=O)R21, -NR20C(>=O)OR21, -NR20S(>=O)2R21, NR20C(>=O)NR22R23, -NR20S(>=O)2NR22R23, y -SCF3; R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -NO2, -OR30,-C(>=O)R30, -C(>=O)OR30, - C(>=O)NR32R33, -NR30R31, alquilo C1-6-(R35)x, arilo C6-15-(R35)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R35)x, cicloalquilo C3-10-(R35)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R35)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR30, - S(>=O)2NR32R33, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R30, -OC(>=O)NR32R33, NR30C(>=O)R31, - NR30C(>=O)OR31, -NR30S(>=O)2R31, - NR30C(>=O)NR12R33, -NR30S(>=O)2NR32R33, y -SCF3; A1, A2, A3, A4, y A5 son independientemente cada uno -CZ1Z2-, -(CZ1Z2)2- -C(>=O)-,-NZ3-, -S-, -S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, con la condición a lo sumo de A1, A2, A3, A4, y A5 es -(CZ1Z2)2-, en el que: (a) cuando cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se encuentra en átomos adyacentes, pueden formar un enlace entre los átomos, (b) cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se puede seleccionar independientemente entre H, halógeno,-NO2, -OR40, - C(>=O)R40, -C(>=O)OR40, -C(>=O)NR42R43, -NR40R41, alquilo C1-6-(R45)x, arilo C6-15-(R45)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R45)x, cicloalquilo C3-10-(R45)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R45)x, alquenilo C2-6-(R45)x, alquinilo C2-6-(R45)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR40, -S(>=O)2NR42R43, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, - OC(>=O)R40, -OC(>=O)NR42R43,-NR40C(>=O)R41, -NR40C(>=O)OR41, -NR40S(>=O)2R41, - NR40C(>=O)NR42R43, - NR40S(>=O)2NR42R43, y -SCF3, y (c) dos cualquiera de Z1, Z2, y Z3 pueden formar entre sí un grupo de fórmula -A6-A7-A8-A9-A10-, en el que A6, A7, A8, A9, y A10 se seleccionan independientemente entre, -CZ4Z5-, -C(>=O)-, NZ6-, -S-, -S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, en el que: (i) cuando cualquiera de dos de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, y Z6 se localizan en átomos adyacentes, pueden formar un enlace entre los átomos, y (ii) cualquier Z4, Z5, y Z6 puede seleccionarse independientemente entre H, halógeno, NO2, -OR50, -C(>=O)R50, - C(>=O)OR50,-C(>=O)NR52R53, -NR50R51, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R55)x, heteroarilo de 5-15 miembros- (R55)x, cicloalquilo C3-10-(R55)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R55)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR50, -S(>=O)2NR52R53, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R50,-OC(>=O)NR52R53, -NR50C(>=O)R51, - NR50C(>=O)OR51, -NR50S(>=O)2R51, NR50C(>=O)NR52R53,-NR50S(>=O)2NR52R53, y -SCF3; R25, R35, R45, y R55 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre halógeno,-NO2, -OR60, >=O, - C(>=O)R60, -C(>=O)OR60, -C(>=O)NR62R63, -NR60R61, alquilo C1-6, alquilo C1-6-O alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3- 15 miembros, pseudohalógeno, -S(>=O)nR60, -S(>=O)2NR62R63, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R60, - OC(>=O)NR62R63, -OP(>=O)(OH)2,-NR60C(>=O)R61, -NR60C(>=O)OR61, NR60S(>=O)2R61, NR60C(>=O)NR62R63,- NR60S(>=O)2NR62R63, y -SCF3, en los que dichos grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, fenilo, heteroarilo de 5-10 miembros-(R79)x, heterocicloalquilo de 3- 10 miembros, -N(R76)2, -C(>=O)OR76,-C(>=O)N(R76)2, >=O, y -OR76; R10, R11, R20, R21, R30, R31, R40, R41, R50 R51, R60, y R61 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros, en los que dichos grupos alquilo C1-6, alquinilo. C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alquenil C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, fenil, heteroarilo de 5-10 miembros-(R79)x, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, -N(R76)2, -C(>=O)OR76, -C(>=O)N(R76)2, >=O, y -OR76; R12, R13, R22, R23, R32, R33, R42, R43, R52, R53, R62, y R63 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros, en los que dichos grupos alquilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6-, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, halógeno, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-10 miembros-(R87)x, -N(R86)2, ciano, alquinil C2-6, >=O, y 10 -OR86; o R12 y R13, R22 y R23, R32 y R33, R42 y R43, R52 y R53, o R62 y R63 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, un grupo heterocicloalquilo de 3-15 miembros o un grupo heteroarilo de 5-15 miembros, en el que dicho grupo heterocicloalquilo de 3-15 miembros o grupo heteroarilo de 5-15 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, halógeno, y -OH; R76 y R86 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6-(R78)x, y -C(>=O)- alquilo C1-6; R78 en cada ocurrencia se selecciona independientemente entre >=O y fenilo; R79 en cada ocurrencia es >=O; R87 en cada ocurrencia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6; n en cada ocurrencia se selecciona independientemente entre 0, 1, y 2; y x en cada ocurrencia se selecciona independientemente entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6; en el que "alquenilo" incluye grupos alquilo insaturados de cadena lineal y ramificada que tienen dos (2) o más átomos de carbono y al menos un doble enlace; "alquinilo" incluye grupos alquilo insaturados de cadena lineal y ramificada que tienen dos (2) o más átomos de carbono y al menos un triple enlace; "cicloalquilo" incluye anillos carbocíclicos no aromáticos monocíclicos, bicíclicos, tricíclicos, bicíclicos puenteados y tricíclicos puenteados, que pueden estar saturados o insaturados; "heterocicloalquilo" incluye anillos no aromáticos monocíclicos, bicíclicos, y tricíclicos de 3-15 miembros, que pueden estar saturados o insaturados, y que contienen, además de átomo(s) de carbono, al menos un heteroátomo, tal como nitrógeno, oxígeno o azufre; "arilo" o "grupo arilo" incluye fenilo y sistemas de anillos de hidrocarburos bicíclicos o tricíclicos de 7-15 miembros en los que al menos uno de los anillos es aromático; y heteroarilo" incluye (a) anillos aromáticos monocíclicos de 5 y 6 miembros, que contienen, además de átomo(s) de carbono, al menos un heteroátomo, tal como nitrógeno, oxígeno o azufre, y (b) anillos bicíclicos y tricíclicos de 7-15 miembros, que contienen, además de átomo(s) de carbono, al menos un heteroátomo, tal como nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que al menos uno de los anillos es aromáticos; con la condición de que el compuesto no sea: **Fórmula** en el que R >= CI; **Fórmula** (b) en el que R >= CI.

7. 发明专利

CA2669111A1 FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND C-MET INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2669111A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：CA2669111
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： DUGAN BENJAMIN J , LISKO JOSEPH G , THEROFF JAY P , TRIPATHY RABINDRANATH , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , UNDERINER THEODORE L , THIEU THO V , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , WAGNER JASON C , PARRISH JONATHAN , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , BRESLIN HENRY JOSEPH , MESAROS EUGEN F , LIU RONG-QIANG , MILKIEWICZ KAREN , FENG DAMING , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , OTT GREGORY R , DORSEY BRUCE , DIEBOLD JAMES L , BOHNSTEDT ADOLPH , AHMED GULZAR
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmac eutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferativ e disorders.

8. 发明专利

NZ576425A FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND C-MET INHIBITORS 未知
公开(公告)号：NZ576425A
公开(公告)日：2012-04-27
申请号：NZ57642507
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DIEBOLD JAMES L , DORSEY BRUCE , DUGAN BENJAMIN J , FENG DAMING , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THEROFF JAY P , THIEU THO V , TRIPATHY RABINDRANATH , UNDERINER THEODORE L , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/495 , A61P35/00 , C07D239/48 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Disclosed herein are fused bicyclic 2,4-diaminopyrimidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful as Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) and c-MET inhibitors and as such are useful in the treatment of proliferative disorders such as colon cancer, breast cancer, renal cancer, lung cancer, hemangioma, anaplastic large cell lymphoma, inflammatory myofibroblastic tumor, squamous cell carcinoma, myeloid leukaemia, melanoma, glioblastoma and astrocytoma.

9. 发明专利

HK1147748A1 FUSED BICYCLIC DERIVATIVES OF 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE AS ALK AND C-MET INHIBITORS ALK C-MET 24- 未知
公开(公告)号：HK1147748A1
公开(公告)日：2011-08-19
申请号：HK11101845
申请日：2011-02-24
申请人： CEPHALON INC
发明人： AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DIEBOLD JAMES L , DORSEY BRUCE , DUGAN BENJAMIN J , FENG DAMING , GINGRICH DIANE E , GUO TAO , HO KOC-KAN , LEARN KEITH S , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THEROFF JAY P , THIEU THO V , TRIPATHY RABINDRANATH , UNDERINER THEODORE L , WAGNER JASON C , WEINBERG LINDA , WELLS GREGORY J , YOU MING , ZIFICSAK CRAIG A
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , and A 5 , are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

10. 发明专利

MX2009004426A DERIVADOS BICICLICOS FUSIONADOS DE 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES ALK Y C-MET. 未知
公开(公告)号：MX2009004426A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：MX2009004426
申请日：2007-10-23
申请人： CEPHALON INC
发明人： DUGAN BENJAMIN J , DIEBOLD JAMES L , GINGRICH DIANE E , UNDERINER THEODORE L , TRIPATHY RABINDRANATH , HO KOC-KAN , THEROFF JAY P , WEINBERG LINDA , LEARN KEITH S , WAGNER JASON C , WELLS GREGORY J , AHMED GULZAR , BOHNSTEDT ADOLPH , BRESLIN HENRY JOSEPH , BURKE JASON , CURRY MATTHEW A , DORSEY BRUCE , FENG DAMING , GUO TAO , LISKO JOSEPH G , LIU RONG-QIANG , MESAROS EUGEN F , MILKIEWICZ KAREN , OTT GREGORY R , PARRISH JONATHAN , THIEU THO V , YOU MING , ZIFICSAK GRAIG A
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/00 , A61K35/00 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La presente invención proporciona un compuest.o de la fórmula I ó II (ver fórmulas) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, y A5, son como se define en la presente. Los compuestos de la fórmula I ó II tienen actividad inhibidora ALK y/o c-Met, y se pueden usar para tratar trastornos proliferativos.

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