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    • 8. 发明专利
    • COMPUESTOS DE AZUFRE AROMATICOS SUSTITUIDOS Y METODOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL CANCER
    • AR085392A1
    • 2013-09-25
    • ARP120100605
    • 2012-02-23
    • CEPHALON INCUNIV HAWAIIUNIV UTAH RES FOUND
    • DORSEY BRUCETHEROFF JAY PKUWADA SCOTT KZIFICSAK CRAIG A
    • C07D213/57A61K31/4164A61K31/42A61K31/435A61P35/00C07D213/70C07D215/36C07D223/10C07D231/12C07D235/16C07D263/32C07D309/08
    • Junto con composiciones farmacéuticas y métodos para utilizar compuestos de fórmula (1) para tratar o reducir el riesgo de que un paciente desarrolle carcinomatosis peritoneal.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus formas salinas farmacéuticamente aceptables, donde: D es un compuesto de formulas (2), (3), (4), (5) ó (6); n es 0, 1 o 2; Ra es hidrógeno, alquilo o fenilo; Rb es hidrógeno, ciano, alquilo, fenilo, carbamoilo o alcoxicarbonilo; Rc es hidrógeno, ciano, alquilo, fenilo, carbamoilo o alcoxicarbonilo; A1 y A2 son, independientemente, hidrógeno, o un resto del grupo de formulas (7), donde Q es O ó S; R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo sustituido o no sustituido, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual están enlazados, forman un anillo cicloalquilo sustituido o no sustituido de tres a siete miembros, o R1 y R2,junto con el átomo de carbono al cual están enlazados, forman un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R3 es -OH, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalcalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido. heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido; o -NR4R5; R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, óxido de alquileno sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, -COO-alquilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, - NHCO-alquilo, -NHCO-arilo o -NHCO-cicloalquilo; o R4 y R5, junto con los átomos a través de los cuales están enlazados, forman un anillo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R6 es alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, o heteroaralquilo sustituido o no sustituido; Rd es alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, o heteroaralquilo sustituido o no sustituido; Re y Rf son independientemente alquilo sustituido o no sustituido, o Re y Rf, junto con el átomo de carbono al cual están enlazados, forman un anillo cicloalquilo sustituido o no sustituido de tres a siete miembros, o Re y Rf, junto con el átomo de carbono al cual están enlazados, forman un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; Rg es -OH, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalcalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido; o -NR4R5; y Rh es H, alquilo sustituido o no sustituido, o fenilo sustituido o no sustituido; siempre que uno de A1 o A2 no sea hidrógeno; y además siempre que cuando D sea resto de formula (2), n sea 2, y Ra, Rc y A1 sean hidrógeno, y Rb sea ciano, entonces A2 no será tert-butilo.
    • 10. 发明专利
    • Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met
    • ES2633318T3
    • 2017-09-20
    • ES13173365
    • 2007-10-23
    • CEPHALON INC
    • AHMED GULZARBOHNSTEDT ADOLPHBRESLIN HENRY JOSEPHBURKE JASONCURRY MATTHEWDIEBOLD JAMES LDORSEY BRUCEDUGAN BENJAMIN JFENG DAMINGGINGRICH DIANE EGUO TAOHO KOC-KANLEARN KEITH SLISKO JOSEPH GLIU RONG-QIANGMESAROS EUGEN FMILKIEWICZ KARENOTT GREGORY RPARRISH JONATHANTHEROFF JAY PTHIEU THO VTRIPATHY RABINDRANATHUNDERINER THEODORE LWAGNER JASON CWEINBERG LINDAWELLS GREGORY JYOU MINGZIFICSAK CRAIG A
    • C07D239/48A61K31/495A61P35/00C07D403/12C07D403/14C07D405/12C07D405/14C07D413/12C07D417/12C07D417/14
    • Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o su forma de sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es trifluorometil o cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, >=O, -C(>=O)R20, -C(>=O)OR20, -C(>=O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR20, -S(>=O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R20, OC(>=O)NR22R23, - NR20C(>=O)R21, -NR20C(>=O)OR21, -NR20S(>=O)2R21, NR20C(>=O)NR22R23, -NR20S(>=O)2NR22R23, y -SCF3; R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -NO2, -OR30,-C(>=O)R30, -C(>=O)OR30, - C(>=O)NR32R33, -NR30R31, alquilo C1-6-(R35)x, arilo C6-15-(R35)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R35)x, cicloalquilo C3- 10-(R35)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R35)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR30, - S(>=O)2NR32R33, -OCH2F, - OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R30, -OC(>=O)NR32R33, NR30C(>=O)R31, -NR30C(>=O)OR31, -NR30S(>=O)2R31, - NR30C(>=O)NR12R33, -NR30S(>=O)2NR32R33, y -SCF3; A1, A2, A3, A4, y A5 son independientemente cada uno -CZ1Z2-, -(CZ1Z2)2- -C(>=O)-,-NZ3-, -S-, -S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, con la condición a lo sumo de A1, A2, A3, A4, y A5 es -(CZ1Z2)2-, en el que: (a) cuando cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se encuentra en átomos adyacentes, puede formar un enlace entre los átomos, (b) cualquiera de Z1, Z2, y Z3 se puede seleccionar independientemente entre H, halógeno,-NO2, -OR40, - C(>=O)R40, -C(>=O)OR40, -C(>=O)NR42R43, -NR40R41, alquilo C1-6-(R45)x, arilo C6-15-(R45)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R45)x, cicloalquilo C3-10-(R45)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R45)x, alquenilo C2-6-(R45)x, alquinilo C2-6-(R45)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR40, -S(>=O)2NR42R43, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, - OC(>=O)R40, -OC(>=O)NR42R43,-NR40C(>=O)R41, -NR40C(>=O)OR41, -NR40S(>=O)2R41, - NR40C(>=O)NR42R43, - NR40S(>=O)2NR42R43, y -SCF3, y (c) dos cualquiera de Z1, Z2, y Z3 pueden formar entre sí un grupo de fórmula -A6-A7-A8-A9-A10-, en el que A6, A7, A8, A9, y A10 se seleccionan independientemente entre, -CZ4Z5-, -C(>=O)-, NZ6-, -S-, - S(>=O)-, -S(>=O)2-, o -O-, en el que: (i) cuando cualquiera de dos de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, y Z6 se localizan en átomos adyacentes, pueden formar un enlace entre los átomos, y (ii) cualquier Z4, Z5, y Z6 puede seleccionarse independientemente entre H, halógeno, NO2, -OR50, - C(>=O)R50, -C(>=O)OR50,-C(>=O)NR52R53, -NR50R51, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R55)x, heteroarilo de 5- 15 miembros-(R55)x, cicloalquilo C3-10-(R55)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R55)x, pseudohalógeno, -S(>=O)nR50, -S(>=O)2NR52R53, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R50,- OC(>=O)NR52R53, -NR50C(>=O)R51, -NR50C(>=O)OR51, -NR50S(>=O)2R51, NR50C(>=O)NR52R53,- NR50S(>=O)2NR52R53, y -SCF3; R25, R35, R45, y R55 en cada ocurrencia se seleccionan independientemente entre halógeno,-NO2, -OR60, >=O, - C(>=O)R60, -C(>=O)OR60, -C(>=O)NR62R63, -NR60R61, alquilo C1-6, alquilo C1-6-O alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, pseudohalógeno, -S(>=O)nR60, -S(>=O)2NR62R63, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(>=O)R60, - OC(>=O)NR62R63, -OP(>=O)(OH)2,-NR60C(>=O)R61, -NR60C(>=O)OR61, NR60S(>=O)2R61, NR60C(>=O)NR62R63,- NR60S(>=O)2NR62R63, y -SCF3, en los que dichos grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, heteroarilo de 5-15 miembros, cicloalquilo C3-10, y heterocicloalquilo de 3-15 miembros se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, fenilo, heteroarilo de 5-10 miembros-(R79)x, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, - N(R76)2, -C(>=O)OR76,-C(>=O)N(R76)2, >=O, y -OR76;