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1. 发明申请

WO1988000590A1 DIPHOSPHONIUM ACID DERIVATES AND MEDICINES CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：二氢ID ID D ATE。。。。。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：WO1988000590A1
公开(公告)日：1988-01-28
申请号：PCT/EP1987000368
申请日：1987-07-09
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH , GALL, Rudi , BOSIES, Elmar
IPC分类号： C07F09/38
CPC分类号： C07F9/405 , C07F9/3873
摘要： The objects of the invention are 1-hydroxy-3-(N-methyl-N-propylamino)propan-1,1-diphosphonium acids, their esters and pharmacologically acceptable salts, their process of preparation and medicines containing this compound that are useful for treating diseases affecting the metabolism of calcium.
摘要翻译：本发明的目的是1-羟基-3-（N-甲基-N-丙基氨基）丙-1,1-二鏻酸，它们的酯和药理学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物的药物可用于治疗影响钙代谢的疾病。

2. 发明授权

EP0618920B1 NEUE PHOSPHONOBERNSTEINSÄUREDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译：新PHOSPHONOBERNSTEINSÄUREDERIVATE，生产方法及药物含有它们的
公开(公告)号：EP0618920B1
公开(公告)日：1996-08-14
申请号：EP93900042.8
申请日：1992-12-14
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： TSAKLAKIDIS, Christos , BOSIES, Elmar , ESSWEIN, Angelika , BAUSS, Frieder
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/66 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6506 , C07F9/58 , C07F9/553
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/5532 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/582 , C07F9/65061
摘要： Compounds of the formula (I) in which: R is a possibly substituted amino group of the general form -NR1R2, in which R1 and R2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkinyl, or R is a saturated, unsaturated or aromatic heterocylic ring which may be mono or bi-substituted by lower alkyl or halogen; alk is a valency bond, a methylene, a saturated or unsaturated, straight or branched-chain alkylene chain with 2.6 carbon atoms; and R?3, R4, R5¿ are independently hydrogen, lower alkyl or benzyl; and their pharmacologically acceptable salts and enantiomers where, if R?3=R4=R5=CH¿3 and alk is a valency bond, R may not be the dimethyl amino group. Process for their production and medicaments containing these compounds, for the treatment of calcium metabolic complaints.

3. 发明公开

EP0618920A1 NEUE PHOSPHONOBERNSTEINSÄUREDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译：新PHOSPHONOBERNSTEINSÄUREDERIVATE，其制造方法相同，含药物。
公开(公告)号：EP0618920A1
公开(公告)日：1994-10-12
申请号：EP93900042.0
申请日：1992-12-14
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： TSAKLAKIDIS, Christos , BOSIES, Elmar , ESSWEIN, Angelika , BAUSS, Frieder
IPC分类号： A61K31 , A61P3 , C07F9
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/5532 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/582 , C07F9/65061
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle R représente un groupe amino éventuellement substitué, généralement de forme -RNR1R2, où R1 et R2 désignent, indépendamment l'un de l'autre, respectivement, un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkényle inférieur ou un alkinyle inférieur, ou bien R est un noyau saturé, insaturé ou aromatique hétérocyclique pouvant être éventuellement subtitué une ou deux fois par un alkyle inférieur ou un halogène, alk désigne une liaison à valence libre, une chaîne méthylène, une chaîne alkylène saturée ou insaturée, linéaire ou ramifiée de 2 à 6 atomes de carbone, et R3, R4, R5 désignent respectivement, indépendamment l'un de l'autre, un hydrogène, un alkyle inférieur ou un benzyle, ainsi que leurs sels et énantiomères pharmacologiquement acceptables, compte tenu que dans le cas où R3=R4=R5=CH3, et alk désigne une valence libre, R ne doit pas être le groupe diméthylamino. Procédé de fabrication de ces composés et médicaments les renfermant, pour le traitement de maladies liées au métabolisme calcique.

4. 发明公开

EP0869947A1 NEW BARBITURIC ACID DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL AGENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS 失效
标题翻译：新巴比妥衍生物，PROCESS FOR THEIR和药剂含
公开(公告)号：EP0869947A1
公开(公告)日：1998-10-14
申请号：EP96944612.0
申请日：1996-12-20
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOSIES, Elmar , ESSWEIN, Angelika , GRAMS, Frank , KRELL, Hans-Willi , MENTA, Ernesto Boehringer Mannheim Italia S.p.A.
IPC分类号： A61K31 , A61P19 , A61P27 , A61P29 , A61P31 , A61P35 , A61P43 , C07D239 , C07D401 , C07D403 , C07D405 , C07D409
CPC分类号： C07D401/04 , C07D239/62
摘要： Compounds of formula (I) in which X, Y and Z are independently of one another oxygen, sulphur or NH; R1 represents a group W-V: W is a valence dash or a straight-chained or branched C1-C8 alkyl or a C2-C8 alkenyl group which is optionally once or several times substituted, V is an optionally substituted monocycle or bicycle which can contain one or several heteroatoms, or W-V is a C1-C20 alkyl group which can be interrupted by heteroatoms, one or several carbon atoms are optionally substituted; R2 and R3 represent hydrogen or one of the two represents lower alkyl or lower acyl; R4 and R5 denote independently of each other for A-D, wherein A represents a dash alkyl, alkenyl, acyl, alkylsulfonyl, sulfonyl, alkylaminocarbonyl, aminocarbonyl, alkoxycarbonyl, oxy-carbonyl, alkylaminothiocarbonyl, aminothio-carbonyl which is optionally once or several times substituted; D represents a hydrogen, monocycle or bicycle, the monocycle or bicycle is optionally once or several times interrupted by heteroatoms and the monocycle or bicycle is once or several times substituted, or R4 and R5 together with the adjacent N atom form a ring; pharmacologically acceptable salts and prodrugs thereof and optically active forms, processes for their production and pharmaceutical agents which contain these compounds having a matrix metalloprotease-inhibitory action.

5. 发明公开

EP0549645A1 NEUE-17-$g(b)-ÖSTRADIOLDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： NEW 17--ÖSTRADIOLDERIVATE，其制造方法相同，含药物。
公开(公告)号：EP0549645A1
公开(公告)日：1993-07-07
申请号：EP91916476.0
申请日：1991-09-14
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOSIES, Elmar , ESSWEIN, Angelika , BAUSS, Frieder
IPC分类号： A61K31 , A61P3 , A61P19 , A61P43 , C07J51
CPC分类号： C07J51/00
摘要： L'invention concerne des composés de la formule (I), dans laquelle SP désigne une séquence intercalaire, Z désigne une liaison par valence, un des groupes (a) ou (b), NH ou S; A désigne hydrogène, hydroxyle ou amino substitué le cas échéant par alkyle inférieur; alk désigne une chaîne alkyle droite ou ramifiée ayant 1 à 6 atomes de carbone; et R7 désigne hydrogène ou alkyle inférieur, ainsi que leurs sels pharmacologiquement inoffensifs, leur procédé de production et des médicaments contenant ces composés utiles pour traiter l'ostéoporose.

6. 发明公开

EP0506704A1 VERWENDUNG VON ALKYLPHOSPHOLIPIDEN ALS ANTIVIRALE ARZNEIMITTEL, SOWIE NEUE VERBINDUNGEN 失效转让
标题翻译： ALKYLPHOSPHOLIPIDEN作为抗病毒药物的新航线使用。
公开(公告)号：EP0506704A1
公开(公告)日：1992-10-07
申请号：EP91900254.0
申请日：1990-12-05
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： ZILCH, Harald , BOSIES, Elmar , HERRMANN, Dieter , KOCH, Edith
IPC分类号： C07F9
CPC分类号： A61K31/685 , C07F9/091 , C07F9/10 , C07F9/1651
摘要： L'invention concerne l'utilisation de composés ayant la formule (I), dans laquelle R1 représente un résidu aliphatique saturé ou insaturé à chaîne droite ou ramifiée, notamment un résidu alkyle ayant entre 9 et 30 atomes de carbone, qui peut également faire partie d'une chaîne fermée de cycloalcane ayant entre 5 et 7 atomes de carbone et qui est substituée le cas échéant une ou plusieurs fois par un groupe hydroxyle, halogène, nitrile, C5-C7-cycloalkyle, phényle, C1-C20-alkoxycarbonyle, C1-C20-alkylcarbonyle, C1-C20-alkylcarbamoyle, C1-C20-alkyl-mercapto, C1-C20-alcansulfinyle, C1-C20-alcansulfonyle, C1-C20-acylamine ou par C1-C20-alkoxy, qui peuvent être à leur tour substitués par phényle, C1-C20-alkylmercapto, C1-C20-alcansulfinyle, C1-C20-alcansulfonyle, C1-C20-acylamine, C1-C20-alkoxycarbonyle, nitrile, hydroxyle, C1-C20-alkoxy ou C1-C20-alkylcarbamoyl; R2 est une chaîne d'alkylène ramifiée ou droite ayant entre 2 et 6, de préférence entre 2 et 4 atomes de carbone; R3 représente hydrogène ou un groupe C1-C6-alkyle et Y représente un atome d'oxygène ou de soufre. L'invention concerne egalement les sels pharmacologiquement admissibles de ces composés, ainsi que leurs isomères optiques utiles pour produire des médicaments à effet antiviral, de même que des phospholipides nouveaux sélectionnés et leur utilisation pour produire des médicaments, notamment de traitement d'infections virales ou rétrovirales.

7. 发明公开

EP0473626A1 NEUE DIPHOSPHONSÄUREDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： NEW二膦酸衍生物，其制造方法相同，并且含药物。
公开(公告)号：EP0473626A1
公开(公告)日：1992-03-11
申请号：EP90907035.0
申请日：1990-05-18
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOSIES, Elmar , BAUSS, Frieder
IPC分类号： A61K31 , A61P3 , C07D233 , C07F9
CPC分类号： C07D233/64 , C07F9/6503 , C07F9/65061 , C07F9/65062
摘要： L'invention concerne de nouveaux diphosphonates de formule générale (I), où Het est un noyau pentagonal hétérocyclique éventuellement substitué et comprenant 2 à 4 hétéroatomes, qui peut également être partiellement hydrogéné, R1-R7 sont chacun indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle C1-C5, X = hydrogène, OH ou le groupe -NR8R9, R8 et R9 devant être chacun indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle C1-C5, m et n valent indépendamment l'un de l'autre 0, 1 ou 2, ainsi que leurs sels pharmacologiquement neutres, et leurs formes optiquement actives.

8. 发明授权

EP0491001B1 NEUE AMIDINGRUPPEN-HALTIGE DIPHOSPHONSÄUREDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： NEW脒含二膦酸衍生物，其制造方法相同，并且含药物。
公开(公告)号：EP0491001B1
公开(公告)日：1993-12-01
申请号：EP90914709.2
申请日：1990-09-01
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOSIES, Elmar , ZILCH, Harald
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/6512 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/65126 , C07F9/6561
摘要： Compounds of formula (I), where R stands for H or C1-C4 alkyl, R1 stands for hydrogen, C¿1?-C6 alkyl, aryl, aryl C1-C4 alkyl, amino C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylamino C1-C4 alkyl, C1-C6 dialkylamino C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy C1-C4 alkyl, C1-C4 alkylthio C1-C4 alkyl, C3-C7 alkenyl, R?2¿ stands for R1 or C2-C7 alkenyl, C1-C6 alkylmercapto, C1-C6 alkoxy, phenoxy C1-C4 alkyl, amino, C1-C4 alkylamino, di-C1-C4 alkylamino morpholino, thiomorpholino, pyrrolidino, piperidino, hexamethylenimino, pyrazolino, imidazolino, n = 0, 1 or 2, and R?1 and R2¿ together with the carbon atom and the nitrogen atom to which they are bonded, can form a heterocyclic, five-, six- or seven-membered ring with 1 to 4 heteroatoms, in which the heteroatoms can be the same or different and stand for oxygen, nitrogen or sulphur and the heterocyclic ring is possibly substituted by one or more C¿1?-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylmercapto groups, hydroxy, amino, nitro, halogen or halogenmethyl, and their pharmacologically acceptable salts, are useful for treating disturbances in calcium metabolism. Also described are a process for preparing them and drugs containing these compounds.

9. 发明授权

EP0549645B1 NEUE 17- -ÖSTRADIOLDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： NEW 17--ÖSTRADIOLDERIVATE，其制造方法相同，含药物。
公开(公告)号：EP0549645B1
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：EP91916476.4
申请日：1991-09-14
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： BOSIES, Elmar , ESSWEIN, Angelika , BAUSS, Frieder
IPC分类号： C07J51/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J51/00
摘要： The invention concerns compounds of formula (I), in which SP is a spacer, Z is a valency bond, (a), (b), NH or S, A is hydrogen, a hydroxy group or an amino group which may be substituted by a lower-alkyl group, alk is a straight-chain or branched-chain alkylene group with 1-6 carbon atoms, R7 is hydrogen or a lower-alkyle group. The invention also concerns pharmacologically safe salts of such compounds, a method of preparing them, and drugs containing them for the treatment of osteoporosis.

10. 发明授权

EP0506704B1 VERWENDUNG VON ALKYLPHOSPHOLIPIDEN ALS ANTIVIRALE ARZNEIMITTEL, SOWIE NEUE VERBINDUNGEN 失效转让
标题翻译： ALKYLPHOSPHOLIPIDEN作为抗病毒药物的新航线使用。
公开(公告)号：EP0506704B1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP91900254.3
申请日：1990-12-05
申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
发明人： ZILCH, Harald , BOSIES, Elmar , HERRMANN, Dieter , KOCH, Edith
IPC分类号： A61K31/685 , C07F9/09 , C07F9/10 , C07F9/165
CPC分类号： A61K31/685 , C07F9/091 , C07F9/10 , C07F9/1651
摘要： The present invention relates to the use of compounds of formula (I), where R1 is a straight-chain or branched, saturated or unsaturated aliphatic residue, in particular an alkyl residue, with 9 to 30 carbon atoms, which can also be part of a C¿5?-C7 cycloalkane ring and may be substituted with one or more hydroxy, halogen, nitrile, a C5-C7 cycloalkyl, phenyl, C1-C20 alkoxy carbonyl, C1-C20 alkyl carbonyl, C1-C20 alkyl carbamoyl, C1-C20 alkyl mercapto, C1-C20 alkane sulphinyl, C1-C20 alkane sulphonyl, C1-C20 acyl amino groups or by C1-C20 alkoxy which in turn can be substituted by phenyl, C1-C20 alkyl mercapto, C1-C20 alkane sulphinyl, C1-C20 alkane sulphonyl, C1-C20 acyl amino, C1-C20 alkoxy carbonyl, nitrile, hydroxy, C1-C20 alkoxy or C1-C20 alkyl carbamoyl, R?2¿ is a straight-chain or branched alkylene chain with 2 to 6, preferably 2 to 4, carbon atoms, R3 is hydrogen or a C¿1?-C6 alkyl group, and Y is an oxygen or a sulphur atom. The invention also relates to their pharmacologically acceptable salts and optical isomers for manufacturing antiviral drugs. Also described are selected new phospholipids and their use to manufacture drugs, in particular for treating viral or retroviral infections.

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