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1. 发明公开

CN1496362A 作为组胺H3拮抗剂的非咪唑化合物失效转让
公开(公告)号：CN1496362A
公开(公告)日：2004-05-12
申请号：CN02806561.1
申请日：2002-03-11
申请人：先灵公司 , 法马科皮亚公司
发明人： S·B·罗森布鲁姆 , Q·曾 , M·W·穆塔希 , R·G·阿斯拉尼安 , P·C·廷 , N·-Y·史 , D·M·索洛蒙 , J·曹 , H·A·瓦卡罗 , K·D·麦科米克 , J·J·巴尔德温 , G·李
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P37/08
CPC分类号： C07D401/14 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D243/08 , C07D401/06 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D487/06
摘要：揭示新颖式(I)化合物。也揭示一种包含式I化合物的药物组合物。也揭示使用式I化合物治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。也揭示使用式I化合物组合H1受体拮抗剂治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。

2. 发明授权

CN1298715C 作为组胺H3拮抗剂的非咪唑化合物失效转让
公开(公告)号：CN1298715C
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：CN02806561.1
申请日：2002-03-11
申请人：先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人： S·B·罗森布鲁姆 , Q·曾 , M·W·穆塔希 , R·G·阿斯拉尼安 , P·C·廷 , N·-Y·史 , D·M·索洛蒙 , J·曹 , H·A·瓦卡罗 , K·D·麦科米克 , J·J·巴尔德温 , G·李
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P37/08
CPC分类号： C07D401/14 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D243/08 , C07D401/06 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D487/06
摘要：揭示新颖式(I)化合物。也揭示一种包含式I化合物的药物组合物。也揭示使用式I化合物治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。也揭示使用式I化合物组合H1受体拮抗剂治疗多种疾病或病情的方法，例如过敏、过敏诱发呼吸道反应、及充血(例如鼻充血)。

3. 发明公开

CN1285828A 被含有一个氮原子的五、六或七元杂环取代的咪唑基烷基无效
公开(公告)号：CN1285828A
公开(公告)日：2001-02-28
申请号：CN98812984.1
申请日：1998-11-05
申请人：先灵公司
发明人： W·D·瓦卡罗 , R·L·沃林 , D·M·索洛蒙 , R·G·阿斯兰尼亚 , J·J·皮温斯基 , S·B·罗森布鲁姆
IPC分类号： C07D401/06 , C07D403/06 , A61K31/445 , A61K31/415
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07D403/06 , A61K31/415 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其药物学上可接受的盐或溶剂化物。也公开了包括药物学上可接受的载体和有效量的式(Ⅰ)化合物的药物组合物。还公开了治疗变应性反应(例如哮喘)、炎症、低血压、眼内压力升高(例如青光眼),即降低眼内压力的方法、睡眼失调、胃肠道能动性过强和能动性减弱以及酸性分泌的状态、中枢神经活动减退和活动过强(例如激动和抑郁)和其他CNS紊乱(例如阿耳茨海默氏病、精神分裂症、肥胖和偏头痛)的方法,包括给需要这种治疗的病人施用有效量的式(Ⅰ)化合物。还公开了治疗上呼吸道变态反应的方法,包括施用式(Ⅰ)化合物或其盐或溶剂化物并与H1受体拮抗剂相结合。

4. 发明公开

CN1323302A 作为组胺－H3激动剂或拮抗剂的N－(咪唑基烷基)取代的环胺失效
公开(公告)号：CN1323302A
公开(公告)日：2001-11-21
申请号：CN99812236.X
申请日：1999-10-15
申请人：先灵公司
发明人： R·沃林 , S·B·罗森布鲁姆 , A·阿丰索
IPC分类号： C07D401/06 , C07D233/56 , A61K31/4164 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要：本发明公开了具有优异的组胺－H3受体拮抗剂活性的式(Ⅰ)的新型N－(咪唑基烷基)取代环胺化合物及该化合物的制备方法,式(Ⅰ)中R1是选自H、OCO－R7和CO2R7,R7是取代或未取代的烷基或芳基,在所述取代的烷基或芳基上的取代基是选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基和卤素;R2是选自H、羟基或卤素;G是间隔基团,选自C3－C7直链烷基、C2－C7烯基或C2－C7炔基,该直链烷基、烯基或炔基可任选地被一个或多个R7基团取代;T代表环胺,是选自a、b、c或d的环形基团,其中n是0－3的整数,R3、R4、R5和R6可以相同或不同,条件是,R3、R4、R5和R6中的任何两个可以结合在环T的相同或不同的碳原子上,该R3、R4、R5和R6是独立地选自H、取代或未取代的C1－C6烷基、取代或未取代的C1－C6链烯基、取代或未取代的C1－C6炔基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基、杂环基、－C－O－R8，－C(=O)R8,－CO2R8,－OC(O)R8,－NH2,－NHR8,－N(R8)2,－NR8R9,－SR8,－SO2R8,S(O)R8,－OH,－OR8,－CH2OR8,－CH2NH2,－CH2N(R8)2,－CH2NHR8,－CH2SR8,－C(O)－NHR8,－C(O)NR8R9,－CN,－NO2,－NR8－CO－,－C(NH)－NR8,－C(=NR8)NR9,－NR8－C(NH)－,－NHR8(CO)NHR9,－(O－CR8－CR8－O)－,－CX(R8)2,－CX2R8,－CX3,－OCX3,－N(R8)－S(O)R9,－N(R8)－SO2R9,(=O),(=NH－OR8),－C(=S)R8,－NCR8,－NOR8,－NR8R9－SO2－NR8R9,－OPO2R8,－P+(R8)3X,－SO3H,稠合杂芳基和(=CR8),其中R8和R9独立地是H或C1－C6烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基或杂环基,X是卤素。在另一实施方案中,本发明公开了含有这种环胺的药物组合物及用其治疗过敏反应、炎症和与CNS有关的疾病的方法。

5. 发明授权

CN1198817C 作为组胺－H3激动剂或拮抗剂的N－(咪唑基烷基)取代的环胺失效
公开(公告)号：CN1198817C
公开(公告)日：2005-04-27
申请号：CN99812236.X
申请日：1999-10-15
申请人：先灵公司
发明人： R·沃林 , S·B·罗森布鲁姆 , A·阿丰索
IPC分类号： C07D401/06 , C07D233/56 , A61K31/4164 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要：本发明公开了具有优异的组胺-H3受体拮抗剂活性的式(I)的新型N-(咪唑基烷基)取代环胺化合物及该化合物的制备方法，式(I)中R1是选自H、OCO-R7和CO2R7，R7是取代或未取代的烷基或芳基，在所述取代的烷基或芳基上的取代基是选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基和卤素；R2是选自H、羟基或卤素；G是间隔基团，选自C3-C7直链烷基、C2-C7烯基或C2-C7炔基，该直链烷基、烯基或炔基可任选地被一个或多个R7基团取代；T代表环胺，是选自a、b、c或d的环形基团，其中n是0-3的整数，R3、R4、R5和R6可以相同或不同，条件是，R3、R4、R5和R6中的任何两个可以结合在环T的相同或不同的碳原子上，该R3、R4、R5和R6是独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6链烯基、取代或未取代的C1-C6炔基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基、杂环基、-C-O-R8，-C(＝O)R8，-CO2R8，-OC(O)R8，-NH2，-NHR8，-N(R8)2，-NR8R9，-SR8，-SO2R8，S(O)R8，-OH，-OR8，-CH2OR8，-CH2NH2，-CH2N(R8)2，-CH2NHR8，-CH2SR8，-C(O)-NHR8，-C(O)NR8R9，-CN，-NO2，-NR8-CO-，-C(NH)-NR8，-C(＝NR8)NR9，-NR8-C(NH)-，-NHR8(CO)NHR9，-(O-CR8-CR8-O)-，-CX(R8)2，-CX2R8，-CX3，-OCX3，-N(R8)-S(O)R9，-N(R8)-SO2R9，(＝O)，(＝NH-OR8)，-C(＝S)R8，-NCR8，-NOR8，-NR8R9-SO2-NR8R9，-OPO2R8，-P+(R8)3X-，-SO3H，稠合杂芳基和(＝CR8)，其中R8和R9独立地是H或C1-C6烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基或杂环基，X是卤素。在另一实施方案中，本发明公开了含有这种环胺的药物组合物及用其治疗过敏反应、炎症和与CNS有关的疾病的方法。

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