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1. 发明申请

WO2006025471A1 ピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩审中-公开
标题翻译：哌啶衍生物或药物可接受的盐
公开(公告)号：WO2006025471A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/015949
申请日：2005-08-31
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/62 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D471/18 , C07D487/08 , C07D491/113 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要：　ピペリジン環の４位でビニレンを介して一置換又は無置換（－Ｒ 1 ）のベンゼン環と結合し、ピペリジンの１位にアシル基（－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ 4 ）を有する本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、優れたナトリウムチャネル阻害作用及び鎮痛作用を有し、特に神経因性疼痛に対し高い鎮痛効果を示す。本発明化合物は、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤として有用である。
摘要翻译：哌啶衍生物，其中哌啶环通过亚乙烯基键合到单取代或未取代的（-R 1）H 2苯环上并具有酰基（-C（= O）-R <4> ）在1位; 或衍生物的药学上可接受的盐。该衍生物和盐具有优良的钠通道抑制活性和止痛活性，尤其对神经源性疼痛具有较高的止痛效果。该化合物可用作减少副作用的钠通道抑制剂。

2. 发明申请

WO2006025517A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2006025517A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/016085
申请日：2005-09-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04 , A61K31/4465 , A61K31/4535 , A61P25/04
CPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04
摘要：　本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有しており、神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高いだけでなく、軽減された副作用を示す。
摘要翻译：含有哌啶衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的钠通道抑制剂。还提供衍生物或盐。衍生物或盐具有其中哌啶环直接键合到苯环或杂环的结构，该苯环或杂环直接键合到另一个苯环上。该化合物不仅对神经性疼痛具有高镇痛作用，而且副作用减轻。

3. 发明专利

JPWO2021132422A1 ピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物有权
公开(公告)号：JPWO2021132422A1
公开(公告)日：2021-12-23
申请号：JP2020048337
申请日：2020-12-24
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社
发明人：渡邊英之 , 関陽平 , 奥山圭一郎 , 黒澤一雄 , 池田収 , 冨山泰 , 岩井辰憲 , 中村章彦 , 宮坂晃三
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D487/04 , C07D417/14
摘要：免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。本発明者らは、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、ピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物がDGKζ(DGKzeta)阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物はDGKζ阻害作用を有し、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療剤として使用しうる。

4. 发明专利

JP6948659B1 ピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物有权
公开(公告)号：JP6948659B1
公开(公告)日：2021-10-13
申请号：JP2021531562
申请日：2020-12-24
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社
发明人：渡邊英之 , 関陽平 , 奥山圭一郎 , 黒澤一雄 , 池田収 , 冨山泰 , 岩井辰憲 , 中村章彦 , 宮坂晃三
IPC分类号： C07D471/10 , C07D498/10 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/14
摘要：免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。本発明者らは、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、ピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物がDGKζ(DGKzeta)阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物はDGKζ阻害作用を有し、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療剤として使用しうる。

5. 发明申请

WO2010027005A1 置換アミン誘導体及びこれを有効成分とする医薬組成物审中-公开
标题翻译：取代的胺衍生物和药物组合物作为活性成分包含
公开(公告)号：WO2010027005A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/JP2009/065376
申请日：2009-08-27
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：冨山泰 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07H19/14 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/7042 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07D239/70
CPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/7042 , A61K45/06 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07H19/14 , A61K2300/00
摘要：次式の一般式（Ｉ）［式中、 --- は一重結合又は二重結合、Ｌは－NH－等である。X 1 は、N 又はC で、X 1 がN の時、X 2 はC－R であり、X 1 がC の時、X 2 はN－R1 等である。Ｙは同一または異なってもよくCH 2 等などである。Ａは、下記の一般式（Ⅱ）〔式中、m は0～1、 --- は一重結合又は二重結合、X はO 等、R 3 ～R 9 同一又は異なってもよく水酸基等〕で表される非天然糖残基である。Ｂは、下記の一般式（Ⅲ）｛式中、ｎ及びk は0～5、 --- は一重結合又は二重結合、Z 1 ～Z 16 は同一又は異なってもよくCH等。R 10 とR 11 は、同一又は異なってもよく低級アルコキシ基(炭素数1～5)等、R 15 は水素原子等｝で表される基] で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。この化合物は、CNT2 阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れており、高尿酸血症療薬として有用である。
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物[其中---表示单键或双键; L表示-NH-等; X1表示N或C，条件是在X1为N的情况下，X2表示C-R，在X1为C的情况下，X2表示N-R1等; Y可以相同或不同，表示CH2等; A表示由通式（II）表示的非天然糖残基[其中m表示0至1; ---代表单键或双键; X表示0等; 并且R 3至R 9可以相同或不同，表示羟基等]。和B表示由通式（III）表示的基团[其中n和k表示0至5; ---代表单键或双键; Z1至Z16可以相同或不同，表示CH等; R 10和R 11可以相同或不同，表示具有1〜5个碳原子的低级烷氧基等; R 15表示氢原子等]，其药学上可接受的盐，其前药，其水合物或其溶剂化物。由于具有优异的CNT2抑制活性并具有高的体内稳定性和稳定的物理化学性质，因此上述化合物可用作高尿酸血症的治疗方法。

6. 发明申请

WO2004078715A1 ２，６－ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：具有2,6分散型结构的氮杂环衍生物
公开(公告)号：WO2004078715A1
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/JP2004/002842
申请日：2004-03-05
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D207/06
CPC分类号： C07D211/12
摘要：本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。
摘要翻译：一种具有2,6-二取代苯乙烯基或其可药用盐的新型含氮杂环衍生物; 以及包含含氮杂环衍生物或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物，特别是钠离子通道抑制剂的药物组合物，其对神经源性疼痛具有高的止痛活性，并且副作用降低。

7. 发明申请

WO2004011430A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2004011430A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/009474
申请日：2003-07-25
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/14
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要：本発明は、ピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩を有効成分とする、特に、神経因性疼痛に対し鎮痛効果を有するナトリウムチャネル阻害剤を提供することを目的とし、本発明のナトリウムチャネル阻害剤の有効成分であるピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩は、ピペリジンの窒素原子の置換基内に、アミド、スルホンアミド、ウレア又はカルボニル構造を有することを特徴とする。
摘要翻译：一种钠通道抑制剂，其包含哌啶衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分，其具有疼痛缓解功效，特别是神经性疼痛。作为钠通道抑制剂的活性成分的哌啶衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于在哌啶氮原子的取代基中具有酰氨基，亚磺酰氨基，脲或羰基结构。

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