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1. 发明申请

WO2010004394A1 9-SUBSTITUTED-B-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION AS ANTI-BACTERIALS 审中-公开
标题翻译： 9-取代的B-羧氧基 - 喹喔啉酮衍生物，其制备及其作为抗细菌的应用
公开(公告)号：WO2010004394A1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/IB2009/006110
申请日：2009-06-30
申请人： VETOQUINOL SA , CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc
发明人： CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc
IPC分类号： C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5395 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06 , C07D519/00
摘要： A subject of the invention is the compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R' 3 , R 4 , R' 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as described in the application, in the form of enantiomers or mixtures, as well as their salts with acids and bases, their preparation and their application as anti-bacterials, in both human and veterinary medicine.
摘要翻译：本发明的主题是式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R'3，R4，R'4，R5，R6和R7如本申请所述，以对映异构体或混合物的形式，以及它们与酸和碱的盐，它们的制备和作为抗菌剂的应用，在人和兽医学中。

2. 发明申请

WO2005040139A3 2-AMINOARYLOXAZOLE COMPOUNDS AS TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 2-氨基噻唑化合物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005040139A3
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/IB2004003698
申请日：2004-10-22
申请人： AB SCIENCE , CENTRE NAT RECH SCIENT , INST CURIE , MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE , GRIERSON DAVID , BENJAHAD ABDELLAH , CROISY MARTINE , CIUFOLINI MARCO , GIETHLEN BRUNO
发明人： MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE , GRIERSON DAVID , BENJAHAD ABDELLAH , CROISY MARTINE , CIUFOLINI MARCO , GIETHLEN BRUNO
IPC分类号： C07D263/48 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/42 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D263/48 , C07D413/04 , C07D413/14 , E21B33/038 , E21B43/121
摘要： The present invention relates to novel compounds selected from 2-aminoaryloxazoles of formula I that selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective c-kit, bcr-abl, FGFR3 and/or Flt-3 inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及选自式I的2-氨基咪唑的新化合物，其选择性调节，调节和/或抑制由涉及各种人和动物疾病如细胞增殖的某些天然和/或突变型酪氨酸激酶介导的信号转导，代谢，过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是有效和选择性的c-kit，bcr-abl，FGFR3和/或Flt-3抑制剂。

3. 发明申请

WO2004014903A1 2-(3-AMINOARYL)AMINO-4-ARYL-THIAZOLES AND THEIR USE AS C-KIT INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 2-（3-氨基）氨基-4-芳基噻唑及其作为C-CIT抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004014903A1
公开(公告)日：2004-02-19
申请号：PCT/IB2003/003685
申请日：2003-07-31
申请人： AB SCIENCE , CIUFOLINI, Marco , WERMUTH, Camille , GIELTHEN, Bruno , MOUSSY, Alain
发明人： CIUFOLINI, Marco , WERMUTH, Camille , GIELTHEN, Bruno , MOUSSY, Alain
IPC分类号： C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel compounds selected from 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryl-thiazoles of formula (I) that selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transductions mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective c-kit inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及选自式（I）的2-（3-氨基芳基）氨基-4-芳基 - 噻唑的新化合物，其选择性调节，调节和/或抑制某些天然和/或突变型酪氨酸激酶介导的信号转导涉及各种人类和动物疾病，如细胞增殖，代谢，过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是有效和选择性的c-kit抑制剂。

4. 发明申请

WO2006075012A3 PYRROLODIHYDROISOQUINOLINES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮作为抗菌剂
公开(公告)号：WO2006075012A3
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：PCT/EP2006050165
申请日：2006-01-11
申请人： ALTANA PHARMA AG , VENNEMANN MATTHIAS , BAER THOMAS , BRAUNGER JUERGEN , GEKELER VOLKER , GIMMNICH PETRA , CIAPETTI PAOLA , CONTRERAS JEAN-MARIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
发明人： VENNEMANN MATTHIAS , BAER THOMAS , BRAUNGER JUERGEN , GEKELER VOLKER , GIMMNICH PETRA , CIAPETTI PAOLA , CONTRERAS JEAN-MARIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrrolodihydroisoquinoline derivatives, which are efficacious inhibitors of cellular (hyper)proliferation and/or inducers of apoptosis in cancer cells.
摘要翻译：本发明涉及新的吡咯二氢异喹啉衍生物，其是癌细胞中细胞（超）增殖和/或凋亡诱导剂的有效抑制剂。

5. 发明申请

WO2006032631A1 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译： MDM2和P53之间相互作用的抑制剂
公开(公告)号：WO2006032631A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005/054604
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/501
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，s，t，R

6. 发明申请

WO2005108398A1 DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -6, LEUR PREPARATION, LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 审中-公开
标题翻译： 6-取代的吡啶衍生物衍生物及其治疗用途
公开(公告)号：WO2005108398A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/FR2005/000971
申请日：2005-04-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette , WERMUTH, Camille-George
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette , WERMUTH, Camille-George
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle, - R 1 représente un atome d'hydrogène ; un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; un groupe -(CH 2 ) m OH ; un groupe -(CH 2 ) m CN ; un groupe -(CH 2 ) m NR 9 R 10 - R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; - R 3 représente un phényle substitué par R 6 , R 7 , R 8 ; - R 4 représente un groupe (Formule (a)); un radical hétérocyclique choisi parmi (Formules (b) (c), (d)) : - R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R1 = H，C1-C4烷基， - （CH2）mOH， - （CH2）mCN或 - （CH2）mNR9R10，R2 = H或C1-C4烷基， R3 =被R6，R7或R8取代的苯基，R4 =式（a）的基团，选自式（b），（c）或（d）的杂环基，R5 = H或C1-C4烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

7. 发明申请

WO2005103047A1 DERIVES DU 14.15-DIHYDRO 20.21-DINOREBURNAMENIN-14-OL, ET LEURS APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译： 14.15-二氢O O O O O IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF
公开(公告)号：WO2005103047A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/FR2005/000902
申请日：2005-04-14
申请人： BIOCORTECH , CIAPETTI, Paola , DEYON, Laurence , WERMUTH, Camille-Georges , PUJOL, Jean-François , WEISSMANN, Dinah
发明人： CIAPETTI, Paola , DEYON, Laurence , WERMUTH, Camille-Georges , PUJOL, Jean-François , WEISSMANN, Dinah
IPC分类号： C07D461/00
CPC分类号： C07D461/00
摘要： L'invention a pour objet de nouveaux dérivés du 14,15-dihydro 20,21 dinoréburnaméninl4-ol, de formule (I) dans laquelle R représente un radical -AR', dans lequel A représente un hétéroatome et R' représente un groupement choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles en C 1 -C 6 , alcényles en C 1 -C 6 , alcynyles en C 1 -C 6 , aralkyles; les esters de formule - R 1 -CO-O-R 2 ; les amides de formule -R 3 -CO-NZY dans laquelle Y et Z peuvent former ensemble un radical cycloalkyle ou un radical hétérocyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux alkyles; un radical choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles, alcényles ou alcynyles, substitués par au moins une amine de formule -NZY; ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, y compris ses isomères, ses énantiomères, ses diastéréoisomères et leurs mélanges. L'invention a également pour objet l'utilisation de ces nouveaux dérivés pour la préparation d'une composition pharmaceutique, notamment destinée au traitement et/ou la prévention chez l'Homme des dépressions, des troubles du cycle veille-sommeil et des troubles symptomatiques frontaux dans leur composantes cognitives.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的14,15-二氢20,21二辛烷亚胺-14-醇的新衍生物，其中R表示一个自由基-AR'，其中A表示杂原子，R'表示选自该基团包括C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，C1-C6的炔基，芳烷基; 具有式-R1-CO-O-R2的酯; 具有式-R3-CO-NZY的酰胺，其中Y和Z一起可以形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基; 选自由至少一个具有式-NZY的胺取代的烷基，烯基或炔基的基团; 或其药学上可接受的盐之一，包括其异构体，对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新型衍生物用于制备药物组合物的用途，该药物组合物特别用于治疗和/或预防人类中认知成分中的抑郁症，睡眠/觉醒周期障碍和症状性正面疾病。

8. 发明申请

WO2010010148A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译：酪氨酸蛋白酶，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010148A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059492
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
IPC分类号： C07D215/24 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： A61L2/0088
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the tretament and/or prevention of HIV. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及新的取代的苯乙烯基喹啉，其制备方法及其作为整合酶抑制剂的治疗用途和/或用于HIV的猝死和/或预防。式（I）。

9. 发明申请

WO2009106967A1 NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS 审中-公开
标题翻译： 3-羧氧基 - 喹啉酮的新型7-取代衍生物，其制备方法及其作为抗细菌剂的用途
公开(公告)号：WO2009106967A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/IB2009/000363
申请日：2009-02-26
申请人： VETOQUINOL SA , CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
发明人： CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
IPC分类号： C07D498/06 , A61K31/5395 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelle - soit R 1 représente H, OH, NH 2 , -(CH 2 ) m - NR a R b (m = 0,1 ou 2), R a et R b représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)- alkyle (1-6c), Rc, S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d ou C(O)R d ; ou R a et R b forment avec N un radical R c ; R c représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R d représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes; ou R 1 représente R c ou CHR e R c ou CHR e R d ; R e représente H, OH, NH 2 , NHaIk (1-6c) ou NaIk 2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHR c ; R 2 représente H, (CH 2 ) m -NR a R b , R c , CHR e R c ou CHR e R d , et R' 2 représente H; étant entendu que R 1 et R 2 ne peuvent être simultanément H ou que R 1 et R 2 ou R 2 et R 1 ne peuvent être l'un (CH 2 ) m -NR a R b ou R c ou H et l'autre OH, ou l'un H et l'autre NH 2 , ou l'un H et l'autre (CH 2)m -NR a R b , R a et R b représentent H ou alkyle ou C(O) R d , R d étant alkyle ou cycloalkyle non substitué; - soit R 1 est tel que défini plus haut à l'exception d'Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R 2 et R' 2 représentent R c ou R d et OH, NH 2 , NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1-7c); - soit R 1 représente Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent ensemble alkyle (1-6c)-oxime ou représentent l'un R c et l'autre OH, NH 2 , NHR c ou NHR f ; n est 0 ou 1; R 3 et R' 3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R 3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R' 3 représente H; R 4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène; R 5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7- 12c); R 6 représente H, Fluor, NO 2 , CF 3 ou CN; sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases; leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1为H，OH，NH 2， - （CH 2）m -NR a R b（m = 0,1或2），R a和R b为H，或环状（1-6c）烷基，（3-6c）环烷基 - （1-6c）烷基，Rc，S（O）2Rc，C（O）Rc，S（O）2Rd或C（O）或R a和R b与N a R c基团形成; Rc是具有5或6个顶点且含有1至4个选自N，O和S的杂原子的任选取代的，饱和的，不饱和的或芳族的循环; Rd是任选被1至4个卤素取代的直链，支链或环状（1-6c）烷基; 或R1是Rc或CHRRR或CHRRR; Re为H，OH，NH 2，（1-6c）NHaIk或（1-6c）NaIk2或（1-7c）NH-酰基或NHRc; R2是H，（CH2）m-NRaRb，Rc，CHReRc或CHReRd，R'2是H; 条件是R1和R2不能同时为H或R1和R2或R2和R1不能是一个（CH2）m-NRaRb或Rc或H，另一个OH或一个H和另一个NH2或一个H，另一个（CH2）m-NRaRb，Ra和Rb是H或烷基或C（O）Rd，Rd是未取代的烷基或环烷基; - R 1如上所定义，除氢和R 2和R'2是偕（1-6c）二烷基或烷基（1-6c） - 肟，或R 2和R'2是R c或R d和OH，NH 2， NHRc或NHRf，Rf为（1-7c）酰基; - 或R 1是氢，R 2和R'2一起（1-6c） - 肟烷基或是一个R c，另一个是OH，NH 2，NHRc或NHRf; n为0或1; R3和R'3是H或任选被1至3个卤素取代的（1-6c）烷基，或R3是（1-6c）烷氧基羰基，R'3是H; R4是任选被卤素取代的甲基; R5是H，（1-6c）烷基或（7-12）芳基烷基; R6是H，氟，NO2，CF3或CN。本发明还涉及它们的对映异构体形式或其混合物中所述的所述化合物，以及它们与酸和碱的盐，其制备方法及其在人或兽医学中作为抗菌剂的用途。

10. 发明申请

WO2007044796A3 PYRIDAZINONE COMPOUNDS AS CALCILYTICS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物作为计算机
公开(公告)号：WO2007044796A3
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/US2006039700
申请日：2006-10-11
申请人： NPS PHARMA INC , SHCHERBAKOVA IRINA , WERMUTH CAMILLE G , JEANNOT FREDERICK , CIAPETTI PAOLA , ROQUES VIRGINIE , HEATON WILLIAM L , BREINHOLT JEFF A , CONKLIN REBECCA L
发明人： SHCHERBAKOVA IRINA , WERMUTH CAMILLE G , JEANNOT FREDERICK , CIAPETTI PAOLA , ROQUES VIRGINIE , HEATON WILLIAM L , BREINHOLT JEFF A , CONKLIN REBECCA L
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5355 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , C07D237/04 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/10 , C07F9/576
CPC分类号： C07D237/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Various calcilytic compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds are disclosed. Calcilytic compounds are compounds capable of inhibiting calcium receptor activity. Methods for preparing calcilytic compounds, oral bioavailability of calcilytic compounds, and their use as calcium receptor antagonists are also disclosed.
摘要翻译：公开了含有这些化合物的各种钙化合物和药物组合物。钙化合物是能够抑制钙受体活性的化合物。还公开了制备钙化合物的方法，钙化合物的口服生物利用度及其作为钙受体拮抗剂的用途。

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