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1. 发明专利

JP2008506748A Nitro oxy ester, nitro oxy thioester, manufacturing method of the nitro oxy carbonate and nitro oxy thiocarbonates, intermediates useful in the production process, as well as the process for producing the 审中-公开
公开(公告)号：JP2008506748A
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：JP2007521923
申请日：2005-02-02
申请人：ニコックスエスエイNicox S.A.
发明人：アルミランテ，ニコレッタ , オンジニ，エンニオ , フェラリオ，マッシミリアノ
IPC分类号： C07D207/16 , C07C203/04 , C07C203/10 , C07C205/42 , C07D207/404 , C07D285/06 , C07D403/10
CPC分类号： C07D207/46 , C07C201/02 , C07C203/04 , C07C203/10 , C07C231/12 , C07D207/16 , C07D213/89 , C07D285/06 , C07D285/10 , C07D403/10 , C07C233/25
摘要： The present invention relates to a process for preparing nitrooxy esters, nitrooxy thioesters, nitrooxy carbonates and nitrooxy thiocarbonates of compounds having at least an hydroxyl or thiol functional group, according to the following reaction scheme The invention also relates to intermediates useful in said process and to their preparation.

2. 发明专利

TW200831079A 血管收縮素II受體拮抗劑 ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：血管收缩素II受体拮抗剂 ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200831079A
公开(公告)日：2008-08-01
申请号：TW096146849
申请日：2007-12-07
申请人：美國默克大藥廠 MERCK & CO., INC. , 尼克奧斯公司 NICOX S.A.
发明人：依亞蘇K 沙伯哈特 SEBHAT, IYASSU K. , 盧文柱 LO, MICHAEL MAN-CHU , 瑞維P 納格恩 NARGUND, RAVI P. , 阿曼傑德阿里 ALI, AMJAD , 克里斯法蘭克林 FRANKLIN, CHRIS , 尼可萊塔歐米瑞特 ALMIRANTE, NICOLETTA , 羅拉斯朶洛尼 STORONI, LAURA , 絲爾維亞史戴芬妮 STEFANINI, SILVIA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D403/10
摘要：本發明係關於一種具有以下結構之化合物:
096146849P01.bmp
其中R係血管收縮素受體拮抗劑活性基團,Y係-Y^1-Y^2-Y^3-Y^4-Y^5-;Y^1係C(R^1R^2);R^1係選自由氫及C1-4烷基組成之群;R^2係選自由氫、C1-4烷基及-OC(O)C1-4烷基組成之群;Y^2係O或CH2;Y^3係C(O)或CH2;Y^4係O或CH2;Y^5係-(CH2)1-2-(X)0-1-(CH2)0-1-或不存在;X係-O-或-CR^3R^4-;且R^3及R^4獨立選自由氫及C1-C4烷基組成之群;或其醫藥上可接受之鹽或水
合物,其可用於治療高血壓。
简体摘要：本发明系关于一种具有以下结构之化合物: 096146849P01.bmp 其中R系血管收缩素受体拮抗剂活性基团,Y系-Y^1-Y^2-Y^3-Y^4-Y^5-;Y^1系C(R^1R^2);R^1系选自由氢及C1-4烷基组成之群;R^2系选自由氢、C1-4烷基及-OC(O)C1-4烷基组成之群;Y^2系O或CH2;Y^3系C(O)或CH2;Y^4系O或CH2;Y^5系-(CH2)1-2-(X)0-1-(CH2)0-1-或不存在;X系-O-或-CR^3R^4-;且R^3及R^4独立选自由氢及C1-C4烷基组成之群;或其医药上可接受之盐或水合物,其可用于治疗高血压。

3. 发明专利

TWI306030B 新穎自行乳化藥物傳遞系統 NEW SELF EMULSIFYING DRUG DELIVERY SYSTEM 有权
简体标题：新颖自行乳化药物传递系统 NEW SELF EMULSIFYING DRUG DELIVERY SYSTEM
公开(公告)号：TWI306030B
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：TW090104121
申请日：2001-02-23
申请人：尼克奧斯公司 NICOX S.A.
发明人：克里斯汀娜哈柏格 CHRISTINA HOLMBERG , 布利塔西克曼 BRITTA SIEKMANN
IPC分类号： A61K
摘要：本發明係請求並揭示適合供口服投藥用之醫藥組合物,係呈預濃縮物乳液的形式,包含
(i)一或多種可釋出NO的NSAID(s);
(ii)一或多種界面活性劑;
(iii)視情況一額外的油脂肪或半固態的脂肪;
該組合物一旦與胃腸液接觸時會於原處形成一水包油的乳液。該組合物視情況亦包含一或多種短鏈醇。落於本發明範圍內的亦包括與一質子泵抑制劑的組合。該醫藥組合物可用來治療疼痛和發炎。亦屬本發明範圍內的是一種組套,包含結合一質子泵抑制劑,為一單位劑型之根據本發明的醫藥組合物,該質子泵抑制劑為腸衣包覆者。
简体摘要：本发明系请求并揭示适合供口服投药用之医药组合物,系呈预浓缩物乳液的形式,包含 (i)一或多种可发佈NO的NSAID(s); (ii)一或多种界面活性剂; (iii)视情况一额外的油脂肪或半固态的脂肪; 该组合物一旦与胃肠液接触时会于原处形成一水包油的乳液。该组合物视情况亦包含一或多种短链醇。落于本发明范围内的亦包括与一质子泵抑制剂的组合。该医药组合物可用来治疗疼痛和发炎。亦属本发明范围内的是一种组套,包含结合一质子泵抑制剂,为一单位剂型之根据本发明的医药组合物,该质子泵抑制剂为肠衣包覆者。

4. 发明专利

TW200526567A 前列腺素衍生物類 PROSTAGLANDIN DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：前列腺素衍生物类 PROSTAGLANDIN DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200526567A
公开(公告)日：2005-08-16
申请号：TW093141786
申请日：2004-12-31
申请人：尼可斯股份有限公司 NICOX S.A.
发明人：恩尼歐昂吉尼 ONGINI, ENNIO , 凡塞斯卡班那迪尼 BENEDINI, FRANCESCA , 凡勒利歐契羅利 CHIROLI, VALERIO , 皮耶羅索達多 DEL SOLDATO, PIERO
IPC分类号： C07C , A61P
CPC分类号： C07C405/0016
摘要：本發明係說明具有藥理活性及增強耐受性之前列腺素硝基衍生物類。可以使用彼等治療青光眼和高眼壓。093141786-p01.bmp
简体摘要：本发明系说明具有药理活性及增强耐受性之前列腺素硝基衍生物类。可以使用彼等治疗青光眼和高眼压。093141786-p01.bmp

5. 发明专利

TW200730179A 前列腺素衍生物 PROSTAGLANDIN DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200730179A
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：TW095123347
申请日：2006-06-28
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC. , 尼克奧斯公司 NICOX S.A.
发明人：法蘭西卡貝尼迪尼 BENEDINI, FRANCESCA , 維利瑞奇羅里 CHIROLI, VALERIO , 衛斯理庫恩穆瓊恩 CHONG, WESLEY KWAN MUNG , 亞琴克勞斯 KRAUSS, ACHIM , 麥可羅斯尼斯曼 NIESMAN, MICHAEL ROSS , 伊諾盎吉尼 ONGINI, ENNIO
IPC分类号： A61K , C07C , C07D
CPC分类号： C07C405/00 , C07D207/08 , C07D295/12 , C07D295/13
摘要：本發明描述具有改良之藥理活性與增强之耐受力之前列腺素醯胺的硝基衍生物。其可用於治療青光眼及高眼壓。
简体摘要：本发明描述具有改良之药理活性与增强之耐受力之前列腺素酰胺的硝基衍生物。其可用于治疗青光眼及高眼压。

6. 发明申请

US20200179401A1 NITRIC OXIDE RELEASING PROSTAGLANDIN DERIVATIVES FOR TREATING NORMAL TENSION GLAUCOMA 审中-公开
公开(公告)号：US20200179401A1
公开(公告)日：2020-06-11
申请号：US16343323
申请日：2017-11-07
申请人： BAUSCH & LOMB INCORPORATED , NICOX S.A.
发明人： Jason Lamar VITTITOW , Megan Elizabeth CAVET
IPC分类号： A61K31/5575 , A61P27/06
摘要： This invention provides a method of lowering intraocular pressure in a patient having normal tension glaucoma, comprising contacting an eye of a subject having normal tension glaucoma with a pharmaceutical composition comprising an effective amount of Nitric Oxide releasing prostaglandin derivatives of formula (I).

7. 发明申请

US20130303499A1 GLUCOCORTICOIDS ATTACHED TO NITRATE ESTERS VIA AN AROMATIC LINKER IN POSITION 21 AND THEIR USE IN OPHTHALMOLOGY 有权
标题翻译：通过位置21中的芳香链接蛋白连接到硝酸盐的葡萄糖结合蛋白及其在眼科学中的应用
公开(公告)号：US20130303499A1
公开(公告)日：2013-11-14
申请号：US13946794
申请日：2013-07-19
申请人： Nicox S.A.
发明人： Francesca BENEDINI , Annalisa BONFANTI , Valerio CHIROLI , Rebecca STEELE , Ennio ONGINI , Stefano BIONDI
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0031 , C07J41/005
摘要： The invention relates to nitrooxy derivatives of fluocinolone acetonide, triamcinolone acetonide, betamethasone and beclomethasone, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treating diabetic macular edema, diabetic retinopathy, macular degeneration, age-related macular degeneration and other diseases of retina and macula lutea.
摘要翻译：本发明涉及氟轻松，丙酸钠，倍他米松和倍氯米松的硝基氧基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，黄斑变性等视网膜黄斑病变。

8. 发明申请

US20130137765A1 USE OF NITROOXYDERIVATIVE OF DRUG FOR THE TREATMENT OF MUSCULAR DYSTROPHIES 有权
标题翻译：药物治疗药物治疗药物的应用
公开(公告)号：US20130137765A1
公开(公告)日：2013-05-30
申请号：US13669296
申请日：2012-11-05
申请人： NICOX S.A.
发明人： Emilio Clementi , Giulio Cossu , Silvia Brunelli , Ennio ONGINI , Daniela MIGLIETIA
IPC分类号： A61K31/216
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/24 , A61K31/402
摘要： The present invention relates to the use of nitric oxide releasing compounds for retarding or reversing muscular dystrophies such as Duchenne and Becker dystrophies.
摘要翻译：本发明涉及一氧化氮释放化合物用于阻滞或逆转肌营养不良如杜兴和贝克氏营养不良症的用途。

9. 发明公开

US20240158345A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF A NITRIC OXIDE DONATING PROSTAGLANDIN ANALOGUE 审中-公开
公开(公告)号：US20240158345A1
公开(公告)日：2024-05-16
申请号：US18275579
申请日：2021-02-03
申请人： Nicox S.A.
发明人： Nicoletta ALMIRANTE , Gael RONSIN , Khalid DIKER , Gilles GORINS , Jonathan COUSIN , Audrey BRUNEAU
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/5575 , C07C201/02
CPC分类号： C07C405/0041 , A61K31/5575 , C07C201/02 , C07C2601/08
摘要： The present invention relates to a process for preparing hexanoic acid, 6-(nitrooxy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ethylamino)-7-oxo-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-1-(2-phenylethyl)-2-propen-1-yl ester of formula (I).

In accordance with the present invention, the compound (I) can be efficiently prepared with high purity by coupling bimatoprost in a boronate protected form with 6-(nitrooxy)hexanoyl chloride and removing the boronate protecting group.
The invention also relates to a process for the preparation of 6-(nitrooxy) hexanoic acid having a HPLC purity equal to or greater than 99% and containing an amount of 6-{[6-(nitrooxy)hexanoyl]oxy}hexanoic acid (compound (IXa) equal to or lower than 0.2%.

10. 发明申请

US20210322413A1 NITRIC OXIDE RELEASING PHOSPHODIESTERASE TYPE 5 INHIBITOR 有权
公开(公告)号：US20210322413A1
公开(公告)日：2021-10-21
申请号：US17265134
申请日：2019-07-31
申请人： NICOX S.A.
发明人： Nicoletta ALMIRANTE , Stefania BRAMBILLA , Laura STORONI , Francesco IMPAGNATIELLO , Elena BASTIA
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/197 , A61K45/06 , A61P27/06 , A61K31/519 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： The invention relates to nitric oxide releasing phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors of formula (I) or (Ib) or (II) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof: useful for the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies. The invention further relates to 3-[(2S)-2,3-bis(nitrooxy)propoxy]propanoic acid and 6-(nitrooxy)hexanoic acid for use in the treatment of ocular condition associated with elevated intraocular pressure such as ocular hypertension, glaucoma or retinopathies.

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