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1. 发明专利

CA2028031A1 ARYLOXY ALCOYL BENZENES, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN RENFERMANT 未知
公开(公告)号：CA2028031A1
公开(公告)日：1992-04-20
申请号：CA2028031
申请日：1990-10-19
申请人： MOINET GERARD , IMBERT THIERRY , MARAIS DOMINIQUE , VIDALUC JEAN LOUIS , MESANGEAU DIDIER
发明人： MOINET GERARD , IMBERT THIERRY , MARAIS DOMINIQUE , VIDALUC JEAN LOUIS , MESANGEAU DIDIER
IPC分类号： A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/10 , A61K31/12 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/235 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/66 , A61P7/02 , A61P9/12 , B01J23/44 , C07B61/00 , C07C41/05 , C07C41/30 , C07C43/205 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C43/257 , C07C45/00 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C49/84 , C07C51/353 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/70 , C07C65/03 , C07C65/21 , C07C65/24 , C07C65/32 , C07C69/017 , C07C69/025 , C07C69/708 , C07C69/712 , C07C69/734 , C07C69/78 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07C69/96 , C07C205/43 , C07C205/57 , C07C233/47 , C07C235/46 , C07C305/16 , C07C305/24 , C07C307/02 , C07C309/29 , C07C309/66 , C07C309/75 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D317/64 , C07D319/18 , C07D333/22 , C07F9/09 , C07F9/12 , C07F9/18 , A61K31/00 , C07C43/20 , C07C69/76
摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux aryloxy alcoyl benzènes, leurs procédés de préparation ainsi que les compositions pharmaceutiques en renfermant. Elle a plus particulièrement pour objet de nouveaux phénoxy éthylbenzènes substitués sur l'un ou l'autre noyau et spécifiquement les phénoxy éthylbenzènes substitués de formule générale I (I) dans laquelle Ar est un radical aromatique mono- ou bicyclique hydroxylé choisi parmi les dérivés benzéniques de formule dans laquelle X représente un hydroxyle libre, estérifié par un acide carboxylique, ou un acide sulfonique, par l'acide phosphorique, ou par l'acide sulfurique ou ethérifié par un alcoyle inférieur ou un alcényle inférieur Z est un substituant choisi dans le groupe constitué par l'hydrogène, les halogènes, un hydroxy, un alcoxy inférieur, un acyloxy, un phényl alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur substitué par un (alcoyl inférieur) oxycarbonyle ou par un hydroxy carbonyle, une chaîne CO(CH2)m CH3 dans laquelle m représente un nombre entier allant de 1 à 4, une chaîne CHOH-(CH2)m' CH3 dans laquelle m' représente un nombre entier variant de 1 à 4, un phényle, un phénoxy et un groupe carboxamido, éventuellement substitué par un ou deux radicaux alcoyle inférieur et parmi les dérivés naphtaléniques choisis dans le groupe constitué parmi les composés de formule dans laquelle A est un hydroxyle libre, ethérifié ou estérifié Z est défini comme précédemment et p est un nombre entier variant de 1 à 3 et ceux de formule dans laquelle A, Z et p sont définis comme précédemment Ar' est un radical aromatique mono- ou bicyclique choisi dans le groupe constitué parmi - les dérivés benzéniques de formule dans laquelle Y représente de l'hydrogène, un halogène, un alcoylène dioxy, un hydroxy, un alcoxy inférieur, un acyloxy dérivé d'un acide organique carboxylique, un alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur substitué par un radical (alcoxy inférieur) carbonyle, une chaîne oxo alcoyle de formule CO(CH2)m-CH3 dans laquelle m représente un nombre entier allant de 1 à 4 et une chaîne hydroxy alcoyle de formule CHOH-(CH2)m'-CH3 dans laquelle m' représente un nombre entier allant de 1 à 4. - les dérivés naphtaléniques choisis dans le groupe constitué par les dérivés de formule dans laquelle Y est défini comme précédemment et n est un nombre entier variant de 1 à 3 - et les dérivés de formule dans laquelle Y est défini comme précédemment et n est un nombre entier variant de 1 à 3 R est un hydrogène, un hydroxyle, l'oxygène d'une fonction carbonylée ou un radical alcoyle inférieur R1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur. Ces composés servent de principe actif pour des médicaments anti-hypertenseurs, diurétiques et anti-agrégants plaquettaires.

2. 发明专利

SK18592000A3 ALPHA-(1-PIPERAZINYL)ACETAMIDO ARENECARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANTIDIABETIC AGENTS 未知
公开(公告)号：SK18592000A3
公开(公告)日：2001-07-10
申请号：SK18592000
申请日：1998-06-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD
发明人： BOTTON GERARD , PATEREAU GERARD , DOARE LILIANE , KERGOAT MICHELINE , MESANGEAU DIDIER , BIERER DONALD D , MOINET GERARD
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P3/10 , C07D20060101 , C07D295/15 , C07D317/68
摘要： Piperazino alkyl anthranilic amides of formula (I), their salts and solvates, are new; where Ar = 6 - 14C mono- bi- or tricyclic aryl, or heteroaryl selected from pyridyl, pyrimidyl, pyrrolyl, furyl, thienyl, quinolyl, indolyl, benzothienyl, benzofuryl, benzopyranyl, benzothiopyranyl, dibenzofuryl, carbazolyl, or benzothiazinyl, all of these groups being optionally substituted by 1 - 3 groups selected from 1-8C alkyl or alkoxy, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyloxy 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyloxy, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkoxy, 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 6-14C aryl, 6-14C heteroaryl, 6-14C heteroaryl 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkyl 6-14C aryl, 6-14C aryloxy, 6-14C aryloxy 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkoxy, 6-14C aryl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, halogen, CF3, CF3O, CN, OH, NO2, NH2, COOH, 1-6C alkoxy carbonyl, carbamoyl, 1-8C alkylthio, 1-8C alkylsulphinyl, 1-8C alkylsulphonyl, sulphoamino, 1-8C alkyl sulphonyl amino, sulphamoyl, 1-8C alkyl carbonylamino, or two of these substituents may form a methylene dioxy group, with the exclusion from the definition of Ar of 4-carboxy phenyl and substituted 4- carboxy phenyl; R1, R2, and R3 = H, 1-8C alkyl, 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyloxy 1-6C alkyl, or 3-8c cycloalkyl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 6-14C aryl, 6-14C heteroaryl, 6-14C heteroaryl 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkyl 6-14C aryl, 6-14C aryl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 6-14C aryloxy 1-6C alkyl, A, B, C, and D = =CH-or one or two of them may be =N-, R4, R5, and R6 = 1-8C alkyl or alkoxy, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyloxy 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, 6-14C aryl, 6 - 14C aryl 1-6C alkyl, 6-14C aryl 1-6C alkyl 6-14C aryl, 6-14C aryloxy, 6-14C aryloxy 1-6C alkyl, 1-14C aryl (sic) 1-6C alkoxy, 6-14C aryl 1-6C alkoxy 1-6C alkyl, halogen, CF3, CF3O, CN, OH, NO2, NH2, 1-6C alkoxy carbonyl, carbamoyl, 1-6C alkylthio, 1-8C alkylsulphinyl, 1-8C alkylsulphonyl, sulphoamino, 1-8C alkyl sulphonyl amino, sulphamoyl, 1-8C alkyl carbonyl amino, or two of these substituents may form a methylene dioxy group, or a phenyl ring condensed to the ring to which they are attached, the various aryl groups may themselves be substituted by 1-3 substituents selected from 1-8C alkyl or alkoxy, halogen, CF3, CF3O, OH, NO2, and NH2.

3. 发明申请

WO2004089917A2 PROCESS FOR RESOLVING AIMINES THAT ARE USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED WITH INSULIN RESISTANCE SYNDROME 审中-公开
标题翻译：解决与胰岛素抵抗综合征相关的疾病治疗有用的动物的方法
公开(公告)号：WO2004089917A2
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP2004002476
申请日：2004-04-06
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , PASSEMAR THIERRY
发明人： MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , PASSEMAR THIERRY
IPC分类号： A61K31/53 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P33/06 , C07D251/10
CPC分类号： C07D251/10 , A61K31/53 , C07B2200/07
摘要： The present invention is directed towards a process for resolving a racemic amino compound derived from dihydro- 1,3,5- triazines. The invention is also directed towards the enantiomers of amino derivatives of dihydro-1,3,5-triazines and to their use for the preparation of medicaments, in particular for the treatment of diabetes and malaria.
摘要翻译：本发明涉及一种拆分衍生自二氢-1,3,5-三嗪的外消旋氨基化合物的方法。本发明还涉及二氢-1,3,5-三嗪的氨基衍生物的对映体及其用于制备药物，特别是用于治疗糖尿病和疟疾的用途。

4. 发明申请

WO2007014619A8 NOVELIMIDAZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS FRUCTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE INHIBITORS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 审中-公开
标题翻译：作为纤维素-1,6-双磷酸酶抑制剂的新亚胺吡啶甲酰胺衍生物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：WO2007014619A8
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/EP2006006643
申请日：2006-07-07
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , BOTTON GERARD , ARBELLOT DE VACQUEUR ANNICK
发明人： MOINET GERARD , BOTTON GERARD , ARBELLOT DE VACQUEUR ANNICK
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/416 , A61P3/00 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D233/90 , C07D409/06
摘要： The invention relates to the compounds of the general formula (I), in which A, D, R, R 1 and X are as defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment of pathologies associated with insulin resistance syndrome.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中A，D，R，R 1和X如说明书中所定义，其制备方法和其用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的病理学。

5. 发明申请

WO2007079914A3 COMBINATION OF TRIAZINE DERIVATIVES AND INSULIN SECRETION STIMULATORS 审中-公开
标题翻译： TRIAZINE衍生物和胰岛素分泌刺激物的组合
公开(公告)号：WO2007079914A3
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：PCT/EP2006012182
申请日：2006-12-18
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
发明人： MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/64 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/53 , A61K31/64 , A61K2300/00
摘要： The present patent application relates to novel combinations of a triazine derivative and of an insulin secretion stimulator.
摘要翻译：本专利申请涉及三嗪衍生物和胰岛素分泌刺激剂的新颖组合。

6. 发明申请

WO2007079917A3 COMBINATION OF TRIAZINE DERIVATIVES AND INSULIN SENSITISERS 审中-公开
标题翻译： TRIAZINE衍生物和胰岛素敏感剂的组合
公开(公告)号：WO2007079917A3
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：PCT/EP2006012185
申请日：2006-12-18
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
发明人： MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/422 , A61K31/4439
CPC分类号： A61K31/53 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to combinations of triazine derivatives and of insulin sensitisers for the treatment and/or prevention of diabetes and of pathologies associated with insulin resistance, wherein the triazine derivative is a compound of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及用于治疗和/或预防糖尿病和与胰岛素抵抗相关的病理学的三嗪衍生物和胰岛素敏化剂的组合，其中三嗪衍生物是式（I）的化合物。

7. 发明申请

WO2007079915A3 USE OF TRIAZINE DERIVATIVES FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT HAVING A CICATRISING OR ANGIOGENIC EFFECT 审中-公开
标题翻译：使用三嗪衍生物制造具有化疗作用或抗肿瘤作用的药物
公开(公告)号：WO2007079915A3
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：PCT/EP2006012183
申请日：2006-12-18
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , CRAVO DANIEL
发明人： MOINET GERARD , CRAVO DANIEL
IPC分类号： A61K31/166 , A61K47/02 , A61K47/14 , A61K47/38 , A61K47/44
CPC分类号： A61K31/53 , A61K9/0014 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/14 , A61K2300/00
摘要： The present patent application relates to the use of triazine derivatives as cicatrising or angiogenic agents, wherein the triazine is a molecule of formula (I).
摘要翻译：本专利申请涉及三嗪衍生物作为蓖麻或血管生成剂的用途，其中三嗪是式（I）的分子。

8. 发明申请

WO02074228A3 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF DIABETES COMPRISING A 5-PHENOXYALKAL-2,4-THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVE AND A COMPOUND THAT STIMULATES INSULIN SECRETION 审中-公开
标题翻译：用于治疗包含5-苯基氧基-2,4-噻唑烷二酮衍生物的糖尿病的药物组合物和刺激胰岛素分泌的化合物
公开(公告)号：WO02074228A3
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/EP0202561
申请日：2002-03-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , BOTTON GERARD , MESANGEAU DIDIER
发明人： MOINET GERARD , BOTTON GERARD , MESANGEAU DIDIER
IPC分类号： A61K31/64 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/64 , A61K31/425 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a pharmaceutical compositions for the treatment of diabetes comprising, as active principles, a derivation of the 5-phenoxyalkyl-2,4-thiazolidinedione type and a compound that stimulates insulin secretion.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗糖尿病的药物组合物，其包含作为活性成分的5-苯氧基烷基-2,4-噻唑烷二酮类型的衍生物和刺激胰岛素分泌的化合物。

9. 发明申请

WO2007079916A3 COMBINATION OF TRIAZINE DERIVATIVES AND HMG- COA REDUCTASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES 审中-公开
标题翻译：三嗪衍生物与HMG-COA还原酶抑制剂联合用于治疗糖尿病
公开(公告)号：WO2007079916A3
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/EP2006012184
申请日：2006-12-18
申请人： MERCK PATENT GMBH , MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
发明人： MOINET GERARD , CRAVO DANIEL , MESANGEAU DIDIER
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/47 , A61K31/505
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/405 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K2300/00
摘要： The present patent application relates to combinations of a triazine derivative with an HMG-CoA reductase inhibitor.
摘要翻译：本专利申请涉及三嗪衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合。

10. 发明申请

WO2004060369A8 KYNURENINE 3-HYDROXYLASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES 审中-公开
标题翻译：用于治疗糖尿病的吉非替尼3-羟基酶抑制剂
公开(公告)号：WO2004060369A8
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：PCT/EP0314539
申请日：2003-12-18
申请人： MERCK PATENT GMBH , AUTIER VALERIE , ARBELLOT DE VACQUEUR ANNICK , MOINET GERARD , MARAIS DOMINIQUE , KARGAR CATHERINE , KERGOAT MICHELINE
发明人： AUTIER VALERIE , ARBELLOT DE VACQUEUR ANNICK , MOINET GERARD , MARAIS DOMINIQUE , KARGAR CATHERINE , KERGOAT MICHELINE
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/06 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/235 , A61K31/426 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61P3/10 , C07C321/26
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/06 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/235 , A61K31/426 , A61K31/55 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to the use of at least one compound with inhibitory activity on kynurenine 3-hydroxylase for the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of diabetes.
摘要翻译：本发明涉及至少一种具有抑制活性的化合物对犬尿氨酸3-羟化酶的用途，用于制备用于预防和/或治疗糖尿病的药物。

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