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    • 2. 发明公开
    • Metalliceniumsalze und deren Verwendung als Cytostatica bei der Krebsbekämpfung
    • Metalliceniumsalze及其作为抗癌抗肿瘤药物使用。
    • EP0153636A2
    • 1985-09-04
    • EP85101370.6
    • 1985-02-08
    • Köpf-Maier, Petra, Prof. Dr.Köpf, Hartmut, Prof. Dr.Neuse, Eberhard Wilhelm, Prof. Dr.
    • Köpf-Maier, Petra, Prof. Dr.Köpf, Hartmut, Prof. Dr.Neuse, Eberhard Wilhelm, Prof. Dr.
    • C07F17/02A61K31/28
    • C07F17/02C07F17/00
    • Metalliceniumsalze der allgemeinen Formel 1
      in der M Fe, Co, Ni, Ru oder Os ist;

      C 5 H 5-x R x und C 5 H 5-y R' y Cyclopendadienyl-Ringe bedeuten, die unabhängig voneinander unsubstituiert (x, y = 0) oder ein- bis fünffach substituiert sein können (x, y = 1,2,3,4 oder 5), wobei R und R' unabhängig voneinander für gleiche oder verschiedene Substituenten stehen und Alkyl, Cycloalkyl, Hydroxyalkyl, Aminoalkyl, Halogenalkyl, Alkenyl, Aryl, Aralkyl, Ferrocenyl, Ferrocenylium, Ferrocenylalkyl, Acyl, Halogenyl, Trialkylsilyl, Tricycloalkylsilyl, Triarylsilyl, Triaralkyisilyl oder Carboxyl-, Ester-, Amid- oder Hydrazid-Gruppen bedeuten oder R und R' zusammen eine Alkylen-Brücke mit 2 bis 4 Brückenatoman bilden;
      a, b, m und n ganze Zahlen sind, wobei m den Wert 1 oder 2 und n den Wert 1,2 oder 3 hat und a·m = b·n; und
      A ein komplexbildendes oder stark raumerfüllendes, das Metallicenium-Kation stabilisierendes Anion ist;
      und Solvate dieser Salze
      zur Verwendung als Arzneistoffe, insbesondere als Cytostatica bei der Krebsbekämpfung.
    • 通式Metalliceniumsalze I [(η<5> -C 5 H 5-x Rx)的M(η<5> -C 5 H 5-yR'y)]一 <+> [A] B'N> < - >(I) 是钴,镍,钌或锇在M的Fe; C5H5-XRX和C5H5 yR'y意味着Cyclopendadienyl环,其相互独立地是未取代的(X,Y = 0)或单 - 到五 - 取代的可以是(X,Y = 1,2,3,4或5),其特征在于的 R和R“彼此独立地相同或不同的取代基和烷基,环烷基,羟烷基,氨基烷基,卤代烷基,链烯基,芳基,芳烷基,二茂铁基,Ferrocenylium,Ferrocenylalkyl,酰基,卤代基,三烷基甲硅烷,Tricycloalkylsilyl,三芳基,或Triaralkylsilyl羧基, 平均值或酯,酰胺或酰肼基团R和R“一起形成具有2至4个桥原子的亚烷基桥; A,B,m和n是整数,其中m为1或2,且n是1,2或3和A = B·米·N; A是络合剂或强烈空间履行这一Metallicenium阳离子稳定阴离子; 这些盐用作药物,特别是在对抗癌症的抗肿瘤药物的溶剂化物。
    • 7. 发明公开
    • Cytostatisch wirksame Titanocen-Derivate und diese Enthaltende Arzneimittel
    • Cytostatisch wirksame Titanocen-Derivate und diese Enthaltende Arzneimittel。
    • EP0324477A1
    • 1989-07-19
    • EP89100486.3
    • 1989-01-12
    • Köpf-Maier, Petra, Prof. Dr.
    • Köpf-Maier, Petra, Prof. Dr.
    • C07F17/00A61K31/28
    • C07F17/00
    • Titanocen-Derivate der allgemeinen Formeln I und II:
      worin:
      A einen Liganden der Formeln: -N≡C-R, in der R eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist, oder -X-Ar in der X ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Selenatom ist und Ar eine unsubstituierte oder durch Halogen oder NO₂ substituierte Phenylgruppe bedeutet, wobei Ar keine un­substituierte Phenylgruppe sein kann, wenn X ein Schwefel­atom ist, bedeutet;
      B ein Halogenid bedeutet oder wie der Ligand A definiert ist; oder
      A und B zusammen einen zweizähnigen Liganden aus der Gruppe:
      darstellt, wobei R wie oben definiert ist, R′ gleich oder unterschiedlich H oder R bedeutet und b die Zahl 1 oder 2 ist; und
      Y ein Anion bedeutet, das dann vorhanden ist, wenn der Titankomplex kationisch geladen ist, wobei a die zum Ladungsausgleich des Gesamtkomplexes erforderliche Zahl bedeutet;

      in der R wie in Anspruch 1 definiert ist, Y′ ein Kation bedeutet und a die zum Ladungsausgleich des Gesamtkom­plexes erforderliche Zahl ist;
      sind wirksame Chemotherapeutika mit cytostatischer Wirkung.
    • 通式I和II的十一碳烯衍生物:其中:A表示下式的配体:其中R为具有1至6个碳原子的烷基的-NIDENTICAL CR,或其中X-AR为X-AR 是氧,硫或硒原子,Ar表示未被取代或被卤素或NO 2取代的苯基,其中如果X是硫原子,Ar不能是未取代的苯基; B表示卤化物或定义为配体A; 或A和B一起表示来自下列基团的双齿配体:其中R如上定义,R'表示相同或不同的H或R,b为数字1或2; Y表示钛络合物带正电荷时存在的阴离子,其中a表示平衡总络合物电荷所需的数量; 其中R如权利要求1所定义,其中Y'表示阳离子,a是平衡总络合物的电荷所需的数目; 是具有细胞抑制作用的活性化学治疗剂。