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1. 发明专利

JP2014205694A Ｃ型肝炎ウイルスインヒビター审中-公开
标题翻译： C型丙型肝炎病毒抑制剂
公开(公告)号：JP2014205694A
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：JP2014121521
申请日：2014-06-12
申请人：エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド , Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： QIU YAO-LING , WANG CE , PENG XIAOWEN , YING LU , OR YAT SUN
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：【課題】HCVを阻害する能力を有する化合物の提供。【解決手段】式(1-I)で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。[D及びZは各々独立して、存在しないか、又はC0〜8を含む任意に置換された線状脂肪族基;A及びEは各々独立して、存在しないか、又は特定の環式基;Tは存在しないか、特定の脂肪族基;ここで、A、D、E、T及びZのうち0〜4個は存在;環Bは特定の5員ヘテロアリール;R1は独立して、H、ハロゲン、シアノ、任意に置換されたC1〜4アルキル等;uは独立して、1、2又は3;Q及びJは各々独立して特定の含窒素基]【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供具有抑制HCV的能力的化合物。溶液：提供由式（I-I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。在式（1-I）中，D和Z各自独立地为零，或者含有C0至8的任选取代的直链脂族基团，A和E各自独立地为空或特定的环状基团，T为无效或特定的脂族基团，存在A，D，E，T和Z的0至4环，环B是特定的5元杂芳基，R独立地为H，卤素，氰基，光学取代的C1至4烷基等，u独立地为1,2 或3，Q和J各自独立地为特定的含氮基团。

2. 发明专利

JP2010065035A Large cyclic serine protease inhibitor of hepatitis c 有权
标题翻译： HEPATITIS C大循环丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2010065035A
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：JP2009208935
申请日：2009-09-10
申请人： Abbott Lab , Enanta Pharmaceuticals Inc , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KU YIYIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/473 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61P31/12 , A61P43/00
CPC分类号： C07K1/113 , C07D487/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a large cyclic compound, and to provide a method for using the large cyclic compound. SOLUTION: A pharmaceutical composition is provided. The composition comprises a compound, e.g., tert-butyl(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(benzo[d]thiazol-2-yl)quinoxalin-2-yloxy)-14a-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diaza cyclopentadecin-6-yl carbamate or its pharmaceutically permissible salt, ester or prodrug, in combination with a pharmaceutically permissible carrier or excipient. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供大的环状化合物，并提供使用该大环状化合物的方法。解决方案：提供药物组合物。组合物包含化合物，例如（2R，6S，13aS，14aR，16aS，Z）-2-（3-（苯并[d]噻唑-2-基）喹喔啉-2-基氧基）（环丙基）-5,16-二氧代1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a，14,14A，15,16,16a十六[e]吡咯并[1,2 2-a] [1,4]二氮杂环戊烯-6-基氨基甲酸酯或其药学上允许的盐，酯或前药与药学上允许的载体或赋形剂组合。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2012136546A Macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitor 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素C丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2012136546A
公开(公告)日：2012-07-19
申请号：JP2012046166
申请日：2012-03-02
申请人： Abbott Lab , Enanta Pharmaceuticals Inc , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KU YIYIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/473 , A61K31/498 , A61P31/14 , C07D519/00
CPC分类号： C07K1/113 , C07D487/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel macrocyclic compounds, and to provide a method of using the macrocyclic compounds.SOLUTION: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds represented by the following formula (I) or (I'), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.
摘要翻译：要解决的问题：提供新的大环化合物，并提供使用大环化合物的方法。解决方案：本发明涉及药物组合物，其包含由下式（I）或（I'）表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体或赋形剂的组合。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2007326880A Polymorphic form of 6-11 bicyclic ketolide derivative 审中-公开
标题翻译： 6-11双相胶体衍生物的多晶型
公开(公告)号：JP2007326880A
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：JP2007237029
申请日：2007-09-12
申请人： Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： TANG DATONG , XU GUOYOU , GAI YONGHUA , WANG ZHE , OR YAT SUN , LI HUI-YIN
IPC分类号： C07H17/08 , A61K9/08 , A61K9/12 , A61K9/48 , A61K31/40 , A61K31/7052 , A61K31/706 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P31/04
CPC分类号： C07H17/08
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To meet the requirement for the control of a synthesis process in such a manner as to control at least the percentage of each of various polymorphic forms (if any) within batches to coincide the percentages and satisfy the stock medicine/preparation specification approved by FDA in view of extremely important latent effect of various polymorphic forms of single stock medicine on the safety and efficacy of each preparation.
SOLUTION: The present invention includes EP-13420 polymorphic crystalline forms: Form I, Form II, Form Ia, and monohydrate and amorphous EP-13420 having different physical properties. In another embodiment of the present invention, there are provided methods of producing the various polymorphic forms in pure form or in combination with one another. The present invention also provides pharmaceutical compositions and preparations containing the polymorphic and amorphous forms and methods of treating bacterial infections by administering the pharmaceutical compositions to a subject in need of such treatment.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：为了满足控制合成过程的要求，以至少控制批次内的各种多晶型物（如果有的话）中的每一种的百分比以使百分比一致并满足原料鉴于单一药物的各种多晶型物质对每种制剂的安全性和有效性的极其重要的潜在影响，FDA批准的药物/制剂规格。解决方案：本发明包括具有不同物理性质的形式I，形式II，形式Ia和一水合物和无定形EP-13420的EP-13420多晶型。在本发明的另一个实施方案中，提供了以纯形式或彼此组合生产各种多晶型形式的方法。本发明还提供药物组合物和含有多形态和无定形形式的药物组合物和制剂，以及通过向需要这种治疗的受试者施用药物组合物来治疗细菌感染的方法。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2015017139A ６，１１−架橋ビアリールマクロライド审中-公开
标题翻译： 6,11-BRIDGED BIARYL MACROLIDES
公开(公告)号：JP2015017139A
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：JP2014220701
申请日：2014-10-29
申请人：エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド , Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KIM IN JONG , LIU TONGZHU , LONG JIANG , WANG GUOQIANG , QIU YAO-LING , KIM HEEJIN , WANG YANCHUN , PHAN LY TAM , OR YAT SUN
IPC分类号： C07H17/08 , A61K31/7048 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07H17/08 , C07D213/69 , C07D213/80 , C07D309/40 , C07D498/12
摘要：【課題】6,11−架橋ビアリールマクロライドを提供すること。【解決手段】式(I)または(II)によって表わされる化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグ。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供6,11-桥联的联芳基大环内酯。溶液：本发明公开了由式（I）或（II）表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。

6. 发明专利

JP2013163680A Macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitor 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素C丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2013163680A
公开(公告)日：2013-08-22
申请号：JP2013092318
申请日：2013-04-25
申请人： Abbott Lab , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories , Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KU YIYIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/473 , A61K31/4738 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07K1/113 , C07D487/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel macrocyclic compounds and to provide methods for using the macrocyclic compounds.SOLUTION: The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds, or pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.
摘要翻译：要解决的问题：提供新的大环化合物并提供使用大环化合物的方法。解决方案：本发明还涉及包含化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体的药物组合物或赋形剂。

7. 发明专利

JP2013227314A Macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitor 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素C丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2013227314A
公开(公告)日：2013-11-07
申请号：JP2013092319
申请日：2013-04-25
申请人： Abbott Lab , アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories , Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： KU YIYIN , MCDANIEL KEITH F , CHEN HUI-JU , SHANLEY JASON P , KEMPF DALE J , GRAMPOVNIK DAVID J , SUN YING , LIU DONG , GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WAGAW SABLE H , ENGSTROM KEN , GRIEME TIM
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/473 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07K1/113 , C07D487/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a macrocyclic compound useful in treating hepatitis C infection.SOLUTION: The present invention provides a method for producing a macrocyclic compound represented by a skeleton of the following formula: 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a-carboxamide.
摘要翻译：待解决的问题：提供一种生产用于治疗丙型肝炎感染的大环化合物的方法。解决方案：本发明提供一种由下式的骨架代表的大环化合物的制备方法：1,2,3,5 ，6,7,8,9,10,11,13a，14,14a，15,16,16a-十六氢环丙基[e]吡咯并[1,2-a] [1,4]二氮杂环十八碳-α-14a-甲酰胺。

8. 发明专利

JP2011178781A Quinoxalinyl macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitor 审中-公开
标题翻译：喹诺酮类大环内酯类抗生素C丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2011178781A
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：JP2011028433
申请日：2011-02-14
申请人： Enanta Pharmaceuticals Inc , エナンタファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人： NAKAJIMA SUANNE , SUN YING , TANG DATONG , XU GOUYOU , PORTER BRIAN , OR YAT SUN , WANG ZHE , MIAO ZHENWEI
IPC分类号： A61K38/00 , A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/01 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61K31/7052 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D487/04 , C07K5/072 , C07K5/083 , C07K7/56
CPC分类号： C07K5/0804 , C07D487/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical compositions to be administered to HCV (hepatitis C virus) patients, by inhibiting serine protease activity of HCV NS3-NS4A protease.
SOLUTION: The compositions includes compounds of formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：通过抑制HCV NS3-NS4A蛋白酶的丝氨酸蛋白酶活性，提供向HCV（丙型肝炎病毒）患者施用的药物组合物。组合物包括式（I）或（II）的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

9. 发明专利

TW200815482A 巨環基C型肝炎蛋白抑制劑 MACROCYCLIC OXIMYL HEPATITIS C PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：巨环基C型肝炎蛋白抑制剂 MACROCYCLIC OXIMYL HEPATITIS C PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200815482A
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：TW096120283
申请日：2007-06-06
申请人：因那塔製藥公司 ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：孫英 YING SUN , 牛迪葵 DEQIANG NIU , 蘇國由 GUOYOU XU , 歐業孫 YAT SUN OR , 王哲 ZHE WANG
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
CPC分类号： A61K38/212 , A61K38/12 , A61K38/215 , C07K5/0804 , A61K2300/00
摘要：本發明揭示一種以式Ⅰ表示之化合物或其藥學上可接受之鹽、酯、或前驅藥:
096120283P01.bmp
其抑制絲胺酸蛋白活性,尤其是 C 型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A 蛋白之活性。藉此,本發明之化合物干擾 C 型肝炎病毒之生活史,且作為抗病毒劑有用。本發明尚關於醫藥組合物,包含上述化合物,用於對遭受 HCV 感染之對象投予。本發明尚係關於治療受 HCV 感染對象之方法,係投予包含本發明化合物之醫藥組合物。
简体摘要：本发明揭示一种以式Ⅰ表示之化合物或其药学上可接受之盐、酯、或前驱药: 096120283P01.bmp 其抑制丝胺酸蛋白活性,尤其是 C 型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A 蛋白之活性。借此,本发明之化合物干扰 C 型肝炎病毒之生活史,且作为抗病毒剂有用。本发明尚关于医药组合物,包含上述化合物,用于对遭受 HCV 感染之对象投予。本发明尚系关于治疗受 HCV 感染对象之方法,系投予包含本发明化合物之医药组合物。

10. 发明专利

TW200400969A 6|11雙環酮大環內酯衍生物 6-11 BICYCLIC KETOLIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 6|11双环酮大环内酯衍生物 6-11 BICYCLIC KETOLIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200400969A
公开(公告)日：2004-01-16
申请号：TW092112790
申请日：2003-05-12
申请人：因那塔製藥公司 ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：歐亞勝 YAT SUN OR , 王國基 GUOGIANG WANG , 方里譚 LY TAM PHAN , 牛迪葵 DEQIANG NIU , 邱姚凌 YAO-LING QIU , 王揚强 YANCHUN WANG , 馬瑞那巴沙耶克 MARINA BUSUYEK , 胡進 YING HOU , 福哈胡 NHA HUU VO , 澎佑林 YULIN PENG , 金西進 HEEJIN KIM , 劉東祖 TONGZHU LIU , 傑嘉德森 JAY JUDSON , 蘇國由 GUOYOU XU
IPC分类号： C07H , A61K , A61P
CPC分类号： C07H17/08
摘要：本發明揭示式I之化合物或其藥學上可接受鹽、酯或前驅藥：092112790p01.bmp其可展現抗細菌的特性。本發明進一步係關於包含前述化合物之藥學組成物，用以對需要抗生素治療之個體投藥。本發明亦關於利用包含本發明化合物之藥學組成物對個體中細菌感染進行治療的方法。本發明更進一步包括製造本發明化合物之製程。
简体摘要：本发明揭示式I之化合物或其药学上可接受盐、酯或前驱药：092112790p01.bmp其可展现抗细菌的特性。本发明进一步系关于包含前述化合物之药学组成物，用以对需要抗生素治疗之个体投药。本发明亦关于利用包含本发明化合物之药学组成物对个体中细菌感染进行治疗的方法。本发明更进一步包括制造本发明化合物之制程。

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