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    • 10. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DU 2-HYDROXYTETRAHYDROFURANNE ET LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS
    • 2-羟基四氢呋喃的新衍生物及其作为药物的用途
    • WO2005056551A2
    • 2005-06-23
    • PCT/FR2004/003147
    • 2004-12-08
    • SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)AUVIN, SergeCHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre, Etienne
    • AUVIN, SergeCHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre, Etienne
    • C07D417/12
    • C07K5/1024A61K38/00C07K5/06026C07K5/06043C07K5/06052C07K5/0606C07K5/06078C07K5/06086C07K5/06139C07K5/06165C07K5/0821
    • L'invention concerne des dérivés du 2-hydroxytétrahydrofuranne répondant à la formule générale (I) dans laquelle A représente le radical (II) dans lequel R 1 , R 2 , R 4 , R 5 et R 6 représentent (notamment), indépendamment, H, un atome halogène, OH, alkyle ou alkoxy, R 3 représente H, alkyle ou -COR 1() , R 10 représentant H, alkyle ou alkoxy, et W représente une liaison, -CH 2 -CH 2 -, -CH=CH-, -0-, -S- ou -NR 11 - dans lequel R 11 représente H ou alkyle ; X représente -CO-, -Y-CO-, -O-Y-CO- ou -NR 12 -Y-CO-, Y représente un radical alkylène ou haloalkylène, R 12 représente H, alkyle ou -COR 13 , R 13 représente H, alkyle, haloalkyle ou alkoxy, AA représente, à chaque fois qu'il intervient, un aminoacide naturel ou non ; n représente 2 ou 3 ; et enfin R représente H, alkyle ou -CO-R 19 , R 19 représentant alkyle. Ces composés présentent une activité inhibitrice des calpaïnes et / ou une activité piégeuse des formes réactives de l'oxygène et peuvent être utilisés pour préparer un médicament destiné à traiter les maladies inflammatoires et immunologiques, les maladies cardio-vasculaires et cérébro-vasculaires, les troubles du système nerveux central ou périphérique, l'ostéoporose, les dystrophies musculaires, les maladies prolifératives, la cataracte, les réactions de rejet suite à des transplantations d'organes et les maladies auto-immunes et virales.
    • 本发明涉及在本发明中发现的2-羟基四氟呋喃的衍生物。 式克é否E罗音(I)其中A表示Dé感觉基团(II),其中R 1 ,R 2 ,R 4 ,R 5 和R 6 表示Dé感觉(特别是),INDépendently H,卤素egrave原子;不,OH,烷基或烷氧基,R 3 表示Dé感觉H,烷基或-COR 1(),R 10 表示é感觉H,烷基或烷氧基,W表示Dé感觉 -CH = CH - , - O - , - S-或-NR 11 - , - CH 2 - , - CH 2 - 其中R 11代表H或烷基; X表示-CO - , - Y-CO-,-OY-CO-或-NR 12 -Y-CO-,Y表示烷基或卤代烷基, R 12表示H,烷基或-COR 13,R 13表示H,烷基,环烷基, 卤代烷基或烷氧基,AA表示“ 无论何时介入,天然氨基酸与否; n代表2或3; 最后R为H,烷基或-CO-R 19,R 19为烷基。 这些构成是一项活动 钙和/或活性的抑制剂 的活性形式的氧气,并且可以用于制备旨在用于治疗氧气的医药产品。 À 治疗炎性和免疫性疾病,心血管和血管血管疾病,中枢神经系统或周围神经系统疾病,骨质疏松症,肌营养不良症,增生性疾病。 猫,白内障,复兴反应如下 器官移植和自身免疫和病毒性疾病。