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1. 发明申请

WO2005063687A2 NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ENEAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：合成烯酰胺衍生物的新工艺
公开(公告)号：WO2005063687A2
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/IB2004/004363
申请日：2004-12-22
申请人： PPG-SIPSY , BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , ROUSSIASSE, Sonia , PLUVIE, Jean-François , BLANCHET, Sylvie , MARTIN, Juliette , PERRIN, Florence , BOURDEAU, Françoise
发明人： BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , ROUSSIASSE, Sonia , PLUVIE, Jean-François , BLANCHET, Sylvie , MARTIN, Juliette , PERRIN, Florence , BOURDEAU, Françoise
IPC分类号： C07C231/10
CPC分类号： C07C231/10 , C07C233/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： A process for the production of ene-amide derivatives represented by the formula (I) wherein R1 and R2 and R3 are independently a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkylaryl, an aryl, a heterocycle, a cyano, an alkoxy, an aryloxy, a carboxyl, a carbamoyl, -CONR5R6 (in which R5 and R6 are independently an alkyl, arylalkyl or aryl group said ring being substituted or not with a functional group or with R5) or -COOR5 group (in which R5 is an alkyl, alkylaryl or aryl group), said alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylaryl and aryl groups being substituted or not with a functional group or with R5; or R1 and R2 taken together, may form a ring (which terms includes mono-, di- and higher polycyclic ring systems); R4 is a hydrogen atom, an alkyl, an aryl, an alkylaryl, said groups are substituted or not with a halogen atom as Cl, Br, or F; X is an oxygen atom or a leaving group and m is an integer 1 or 2; when m is 1 then X is a leaving group; when m is 2 then X is a oxygen atom, which comprise: a hydrogenation/isanerization reaction in presence of a heterogeneous catalyst, of an oxime derivatives of formula (II) wherein R1, R2 and R3 are as defined above with an acyl derivative of formula (III) (R4CO) m Xwherein R4, m and X are as defined above
摘要翻译：（I）表示的烯酰胺衍生物的制备方法，其中R1和R2和R3独立地为氢原子，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基芳基，芳基，杂环，氰基，烷氧基，芳氧基，羧基，氨基甲酰基，-CONR5R6（其中R5和R6独立地为烷基，芳烷基或芳基，所述环被取代或不被官能团取代或与R5 ）或-COOR 5基团（其中R 5为烷基，烷芳基或芳基），所述烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基芳基和芳基被取代或不具有官能团或与R 5; 或者R 1和R 2一起形成环（该术语包括单环，二环和多环系统）; R4是氢原子，烷基，芳基，烷芳基，所述基团被取代或不被卤素原子取代为Cl，Br或F; X是氧原子或离去基团，m是1或2的整数; 当m是1时，则X是离去基团; 当m为2时，X为氧原子，其包括：在非均相催化剂存在下的氢化/异构化反应，其中R 1，R 2和R 3如上定义的式（II）的肟衍生物与式（III）（R 4 CO）m X其中R 4，m和X如上所定义

2. 发明申请

WO2008062138A1 PROCEDE IN SITU OU "ONE POT" D'HYDROGENATION ET D'AMINATION REDUCTRICE 审中-公开
标题翻译：用于加氢和还原胺化的现场或一种方法
公开(公告)号：WO2008062138A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/FR2007/052378
申请日：2007-11-22
申请人： PPG-SIPSY , BURGOS, Alain , TONNEL, Jacques , DAMBRIN, Valéry , LUCET, Denis , POIRIER, Patricia
发明人： BURGOS, Alain , TONNEL, Jacques , DAMBRIN, Valéry , LUCET, Denis , POIRIER, Patricia
IPC分类号： C07C213/02 , C07C217/74
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2601/14 , C07C217/74
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation in situ ou "one pot" des composés de formule (I). Ce procédé conduit à un composé de formule générale (I); et comprend : a) l'hydrogénation d'une fonction nitrile du composé de formule générale (II) : dans laquelle, Rl à R4 sont notamment H, alkyle et n varie de 0 à 4, en présence d'un catalyseur d'hydrogénation, d'un agent de méthylation, d'un acide organique comme solvant et à une température Ta inférieure à la température d'initiation d'une réaction d'amination réductrice, pour l'obtention d'une amine primaire à partir de la fonction nitrile; et b) l'amination réductrice de l'amine primaire en présence d'hydrogène effectuée à une température Tb supérieure à Ta pour l'obtention de l'amine diméthylée de formule générale (I) réalisant une activation de l'agent de méthylation.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的原位或一锅法。该方法提供式（I）化合物，其包括：a）式（II）化合物的腈官能团氢化，其中R 1至R 4基本上为H，烷基和n为0至4，在在低于用于引发还原胺化反应的温度的Ta的温度下，存在氢化催化剂，甲基化剂和有机酸作为溶剂，以便从腈官能团获得伯胺; 和b）在氢气存在下，在高于Ta的温度Tb下还原胺化伯胺以获得活化甲基化剂的通式（I）的二甲基化胺。

3. 发明申请

WO2005063687A3 NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF ENEAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于合成活性衍生物的新工艺
公开(公告)号：WO2005063687A3
公开(公告)日：2005-10-27
申请号：PCT/IB2004004363
申请日：2004-12-22
申请人： PPG SIPSY , BURGOS ALAIN , BERTRAND BLANDINE , ROUSSIASSE SONIA , PLUVIE JEAN-FRANCOIS , BLANCHET SYLVIE , MARTIN JULIETTE , PERRIN FLORENCE , BOURDEAU FRANCOISE
发明人： BURGOS ALAIN , BERTRAND BLANDINE , ROUSSIASSE SONIA , PLUVIE JEAN-FRANCOIS , BLANCHET SYLVIE , MARTIN JULIETTE , PERRIN FLORENCE , BOURDEAU FRANCOISE
IPC分类号： C07C231/10 , C07C233/00 , C07C233/06
CPC分类号： C07C231/10 , C07C233/06 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： A process for the production of ene-amide derivatives represented by the formula (I) wherein R1 and R2 and R3 are independently a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkylaryl, an aryl, a heterocycle, a cyano, an alkoxy, an aryloxy, a carboxyl, a carbamoyl, -CONR5R6 (in which R5 and R6 are independently an alkyl, arylalkyl or aryl group said ring being substituted or not with a functional group or with R5) or -COOR5 group (in which R5 is an alkyl, alkylaryl or aryl group), said alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylaryl and aryl groups being substituted or not with a functional group or with R5; or R1 and R2 taken together, may form a ring (which terms includes mono-, di- and higher polycyclic ring systems); R4 is a hydrogen atom, an alkyl, an aryl, an alkylaryl, said groups are substituted or not with a halogen atom as Cl, Br, or F; X is an oxygen atom or a leaving group and m is an integer 1 or 2; when m is 1 then X is a leaving group; when m is 2 then X is a oxygen atom, which comprise: a hydrogenation/isanerization reaction in presence of a heterogeneous catalyst, of an oxime derivatives of formula (II) wherein R1, R2 and R3 are as defined above with an acyl derivative of formula (III) (R4CO)mXwherein R4, m and X are as defined above
摘要翻译：制备由式（I）表示的烯 - 酰胺衍生物的方法，其中R 1和R 2和R 3独立地为氢原子，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基芳基，芳基，杂环，氰基，烷氧基，芳氧基，羧基，氨基甲酰基-CONR 5 R 6（其中R 5和R 6独立地是烷基，芳基烷基或芳基，所述环被取代或不被官能团或与R5）或-COOR5基团（其中 R5是烷基，烷基芳基或芳基），所述烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基芳基和芳基被官能团取代或不与R5取代; 或R 1和R 2一起形成环（该术语包括单环，二和更高多环系统）; R4是氢原子，烷基，芳基，烷基芳基，所述基团被卤素原子取代或未被取代为Cl，Br或F; X是氧原子或离去基团，m是整数1或2; 当m为1时，X为离去基团; 当m为2时，X为氧原子，其包括：在非均相催化剂存在下的式（II）的肟衍生物，其中R 1，R 2和R 3的定义如上所定义的肟衍生物与酰基衍生物式（III）（R4CO）mX其中R4，m和X如上所定义

4. 发明申请

WO2005035540A2 PROCEDE DE PREPARATION IN SITU DE COMPOSES CHIRAUX DERIVES DE COMPLEXES D’OXAZABOROLIDINE-BORANE UTILES DANS LES REACTIONS DE REDUCTION ASYMETRIQUE. 审中-公开
标题翻译：法制备原位复合复手性衍生物恶唑硼烷 - 硼烷有用的不对称还原反应。
公开(公告)号：WO2005035540A2
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：PCT/FR2004/002573
申请日：2004-10-11
申请人： PPG-SIPSY , BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , FREIN, Stéphane , PLUVIE, Jean-François , ROUSSIASSE, Sonia
发明人： BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , FREIN, Stéphane , PLUVIE, Jean-François , ROUSSIASSE, Sonia
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025 , C07F5/022
摘要： L'invention a pour objet un procédé de préparation in situ de composés chiraux dérivés de complexes d'oxazaborolidine-borane, dans lequel on met en présence un borohydrure de métal, une base de Lewis, un ester d'acide inorganique, puis on additionne un amino-alcool optiquement actif et éventuellement un halogénure. Le composé obtenu est un complexe utile comme catalyseur dans les réactions de réduction asymétrique. La réaction se poursuit par ajout de la matière à réduire, en particulier des cétones ou étheroxymes prochirales, en vue de la synthèse d'alcools chiraux ou d'amines chirales.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种处理本发明主题的方法。 PRé修复在化合物（E S）手性DéRIV（E S）复杂恶唑硼烷 - 硼烷的原位，在其中使用了PRéSENCE硼氢化M E TAL，路易斯碱，无机酸的酯然后加入旋光氨基醇并可能加入卤化物。组成＆oacute; 获得的是一种可用作不对称还原反应催化剂的配合物。反应继续添加材料。特别是那些具有前手性生物碱或酯，用于合成手性醇或手性胺的目的。

5. 发明申请

WO2004005220A3 METHOD FOR ASYMMETRIC RESOLUTION OF A RACEMIC USING DIPROGULIC ACID AND USE OF SAID ACID AS ASYMMETRIC RESOLUTION AGENT 审中-公开
标题翻译：利用有机酸不对称分解的方法和使用酸作为不对称分解剂的方法
公开(公告)号：WO2004005220A3
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/FR0302086
申请日：2003-07-04
申请人： PPG SIPSY , ROUSSIASSE SONIA , FREIN STEPHANE , BURGOS ALAIN , BERTRAND BLANDINE , CLEMENTZ MYRIAM , TOTAL ALINE
发明人： ROUSSIASSE SONIA , FREIN STEPHANE , BURGOS ALAIN , BERTRAND BLANDINE , CLEMENTZ MYRIAM , TOTAL ALINE
IPC分类号： C07B57/00 , C07D333/20
CPC分类号： C07B57/00 , C07D333/20
摘要： The invention concerns a method for resolving a racemic to obtain its optically active isomer characterized in that it consists in reacting, with diprogulic acid or one of its salt, a racemic of general formula (I), wherein: Ar is a heteroaryl group; R1 is an alkyl group; R2 and R3, identical or different, represent each a hydrogen atom or an alkyl group; n is an integer ranging between 0 and 4.
摘要翻译：本发明涉及拆分外消旋体以获得其光学活性异构体的方法，其特征在于它与通过式（I）的外消旋物与Diprogulic acid或其一种盐反应，其中：Ar是杂芳基; R1是烷基; R2和R3相同或不同，分别代表氢原子或烷基; n是范围在0和4之间的整数。

6. 发明申请

WO2004005220A2 PROCEDE DE RESOLUTION ASYMETRIQUE D'UN RACEMIQUE FAISANT INTERVENIR L'ACIDE DIPROGULIQUE ET UTILISATION DUDIT ACIDE COMME AGENT DE RESOLUTION ASYMETRIQUE 审中-公开
标题翻译：不对称分解方法使用双酚A酸和酸作为不对称分解剂的使用
公开(公告)号：WO2004005220A2
公开(公告)日：2004-01-15
申请号：PCT/FR2003/002086
申请日：2003-07-04
申请人： PPG-SIPSY , ROUSSIASSE, Sonia , FREIN, Stéphane , BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , CLEMENTZ, Myriam , TOTAL, Aline
发明人： ROUSSIASSE, Sonia , FREIN, Stéphane , BURGOS, Alain , BERTRAND, Blandine , CLEMENTZ, Myriam , TOTAL, Aline
IPC分类号： C07B57/00
CPC分类号： C07B57/00 , C07D333/20
摘要： Procédé de résolution d'un racémique pour l'obtention d'un isomère optiquement actif caractérisé en ce que l'on fait réagir, avec de l'acide diprogulique ou un sel de cet acide, un racémique de formule générale (I) ci-dessous. Dans laquelle, Ar est un groupement hétéroaryl R 1 est un groupement alkyl R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyl ; n est un entier compris entre 0 et 4.
摘要翻译：本发明涉及一种拆分外消旋以获得其光学活性异构体的方法，其特征在于其与偶剂或其盐之一与通式（I）的外消旋反应，其中：Ar为杂芳基; R1是烷基; R2和R3相同或不同，表示氢原子或烷基; n是0和4之间的整数。

7. 发明申请

WO2008078041A2 PROCEDE DE PREPARATION DE COMPOSES 1,3,2-OXAZABOROLIDINES 审中-公开
标题翻译：制备1,3-二氧杂环丁烷化合物的方法
公开(公告)号：WO2008078041A2
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：PCT/FR2007/052488
申请日：2007-12-12
申请人： PPG-SIPSY , BURGOS, Alain , FREIN, Stéphane
发明人： BURGOS, Alain , FREIN, Stéphane
CPC分类号： C07F5/022
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de composés 1,3,2-oxazaborolidines. Ce procédé prépare des composés de formule (I) ou (IA), dans lesquelles : Rl représente un alkyle ou un aryle; R2, R3, R4 et R5 représentent notamment un atome d'hydrogène, un alkyle, caractérisé en ce qu'on fait réagir, en deux étapes; a) un composé borique précurseur avec un composé acétal pour obtenir un composé boronate : et b) le composé boronate avec un composé aminoalcool. Ce procédé évite les sous produits et présente une très bonne stéréospécificité.
摘要翻译：本发明涉及一种制备1,3,2-恶唑硼烷化合物的方法。本发明的方法用于制备具有式（I）或（IA）的化合物，其中：R1表示烷基或芳基; 并且R 2，R 3，R 4和R 5尤其表示氢原子，烷基。本发明的特征在于在a）前体硼化合物和缩醛化合物之间进行两步反应以制备硼酸酯化合物，和b）硼酸酯化合物和氨基醇化合物。所述方法不产生副产物并具有非常高的立体定向性。

8. 发明申请

WO2007132119A1 PROCEDE IN SITU OU "ONE POT" D'HYDROGENATION ET D'AMINATION REDUCTRICE. 审中-公开
标题翻译：在现场或一锅加氢和还原胺化方法
公开(公告)号：WO2007132119A1
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/FR2007/051262
申请日：2007-05-14
申请人： PPG-SIPSY , NOVACTA BIOSYSTEMS LIMITED , BURGOS, Alain , CAILLE, Jean-Claude , LORRAINE GRADLEY, Michelle , FREIN, Stéphane , DERRIEN, Yvon , CHENARD, Eric
发明人： BURGOS, Alain , CAILLE, Jean-Claude , LORRAINE GRADLEY, Michelle , FREIN, Stéphane , DERRIEN, Yvon , CHENARD, Eric
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/48
CPC分类号： C07C227/04 , C07C229/48 , C07C2601/14
摘要： L'invention concerne un procédé de synthèse d'un composé ester de l'acide trans-4-amino-cyclohexanecarboxylique de formule (I). Ce procédé est caractérisé en ce que cet ester (I) est obtenu, sous la forme d'un sel ou non, à partir d'un composé de formule (II) par une réaction de réarrangement de Hoffmann et optionnellement une transestérifïcation selon le schéma A ci-dessous : dans laquelle R représente un groupement alkyle, aryle, alkylaryle. L'invention permet de préparer cet ester sous forme essentiellement trans en peu d'étapes, avec de très bon rendements.
摘要翻译：本发明涉及合成式（I）的反式-4-氨基 - 环己烷羧酸的酯化合物的方法。所述方法的特征在于通过霍夫曼重排反应和任选地根据图A的酯交换以盐的形式或其它方式从式（II）的化合物获得酯（I），其中R表示烷基，芳基或烷基芳基。本发明使用涉及少量步骤的方法以基本上反式形式提供非常高的所述酯产率。

9. 发明申请

WO2006029135A1 IMPROVED PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF INDANYLAMINE OR AMINOTETRALIN DERIVATIVES AND NOVEL INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：改进的联苯胺或氨基甲酸酯衍生物和新型中间体的合成方法
公开(公告)号：WO2006029135A1
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：PCT/US2005/031665
申请日：2005-09-07
申请人： TEVA PHARMACEUTICAL USA, INC , BLANCHET, Sylvie , BLANDINE, Bertrand , BURGOS, Alain , DERRIEN, Yvon , MOREAU, Marie-Laure
发明人： BLANCHET, Sylvie , BLANDINE, Bertrand , BURGOS, Alain , DERRIEN, Yvon , MOREAU, Marie-Laure
IPC分类号： C07C251/64 , C07C231/10 , C07C233/23
CPC分类号： C07C213/02 , C07C231/08 , C07C231/10 , C07C233/23 , C07C251/64 , C07C251/66
摘要： A process for preparing indanylamine and aminotetralin derivatives from indanone or tetralone oximes by acylating the oximes with an organic anhydride, followed by catalytic hydrogenation in the presence of an organic anhydride with subsequent hydrolysis is described. The process is commercially feasible providing indanylamine and aminotetralin derivatives in high yield that are useful as intermediates in the production of therapeutically active compounds. Also described are novel intermediates, 1-indanone O-acetyl oximes and 1-tetralone O-acetyl oximes.
摘要翻译：描述了通过用有机酸酰化肟，然后在有机酸存在下进行催化氢化随后水解从茚满酮或四氢萘酮肟制备茚满基胺和氨基四氢萘衍生物的方法。该方法在商业上可行，以高产率提供可用作生产治疗活性化合物的中间体的茚满胺和氨基四氢萘衍生物。还描述了新型中间体，1-二氢茚酮O-乙酰肟和1-四氢萘酮O-乙酰肟。

10. 发明申请

WO2005082838A1 NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED ALPHA -AMINOINDAN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：合成取代的氨基 - 氨基嘌呤衍生物的新方法
公开(公告)号：WO2005082838A1
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/IB2005/000534
申请日：2005-02-21
申请人： PPG-SIPSY , BERTRAND, Blandine , BLANCHET, Sylvie , BURGOS, Alain , MARTIN, Juliette , PERRIN, Florence , ROUSSIASSE, Sonia , DERRIEN, Yvon
发明人： BERTRAND, Blandine , BLANCHET, Sylvie , BURGOS, Alain , MARTIN, Juliette , PERRIN, Florence , ROUSSIASSE, Sonia , DERRIEN, Yvon
IPC分类号： C07C213/02
CPC分类号： C07C213/02 , C07C217/54 , C07C233/25 , C07C2602/08
摘要： À process for the preparation of optically active substituted alpha-indanyl amide derivatives of formula (I), which comprise*: - an asymmetric hydrogenation reaction of an en-amide derivative óf formula (III) in presence of hydrogen and an optically active catalyst, in order to obtain an amide derivative of formula (II), a hydrolysis reaction of the amide derivative of f ormula (II) obtained in the previous step, in order to obtain optically active substituted alphaindanyl amide derivatives of formula (I). Formula (I), Formula (II) and Formula (III).
摘要翻译：制备式（I）的光学活性取代的α-茚满基酰胺衍生物的方法，其包含*： - 在氢和光学活性催化剂的存在下，式（III）的酰胺衍生物式（III）的不对称氢化反应，为了获得式（II）的光学活性取代的甙基酰胺衍生物，得到上述步骤中获得的式（II）的酰胺衍生物，即水解反应。式（I），式（II）和式（III）。

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