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1. 发明申请

WO2007136672A3 SYNTHESIS OF A BIARYL SYNTHETIC INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：二联合中间体的合成
公开(公告)号：WO2007136672A3
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/US2007011777
申请日：2007-05-16
申请人： MERCK & CO INC , MERCK FROSST CANADA LTD , ANGELAUD REMY , O'SHEA PAUL , OUELLET STEPHANE , ROY AMELIE
发明人： ANGELAUD REMY , O'SHEA PAUL , OUELLET STEPHANE , ROY AMELIE
IPC分类号： C07C41/30 , C07C43/225 , C07D263/12
CPC分类号： C07C41/26 , C07C41/16 , C07C41/18 , C07C41/22 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C43/23
摘要： An efficient process for manufacturing a biphenyl chloride chemical intermediate is disclosed. The biphenyl chloride is a synthetic intermediate for manufacturing a chemical compound which is a CETP inhibitor. The process comprises a CH activation step in which a phenyl bromide is coupled to the phenyl ring of a phenyl oxazoline to make a biphenyl structure.
摘要翻译：公开了制备联苯氯化物化学中间体的有效方法。联苯氯是制备作为CETP抑制剂的化合物的合成中间体。该方法包括CH活化步骤，其中苯基溴与苯基恶唑啉的苯环偶联以形成联苯结构。

2. 发明申请

WO2004087650A3 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF BETA-AMINO ACID AMIDE DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2004087650A3
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/US2004/008826
申请日：2004-03-23
申请人： MERCK & CO. INC. , ANGELAUD, Remy , ARMSTRONG, Joseph, D., III , ASKIN, David , BALSELLS, Jaume , HANSEN, Karl , LEE, Jaemoon , MALIGRES, Peter, E. , RIVERA, Nelo, R. , XIAO, Yi , ZHONG, Yong-Li
发明人： ANGELAUD, Remy , ARMSTRONG, Joseph, D., III , ASKIN, David , BALSELLS, Jaume , HANSEN, Karl , LEE, Jaemoon , MALIGRES, Peter, E. , RIVERA, Nelo, R. , XIAO, Yi , ZHONG, Yong-Li
IPC分类号： C07C229/00
摘要： A novel process is provided for the preparation of chiral beta-amino acid amide inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV and the useful intermediates obtained therein. The products resulting from the instant process are inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and thereby useful for the treatment of Type 2 diabetes.

3. 发明申请

WO2010011584A3 PROCESS FOR MAKING A RENIN INHIBITOR AND RELATED INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：制备瑞宁抑制剂及相关中间体的方法
公开(公告)号：WO2010011584A3
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：PCT/US2009051101
申请日：2009-07-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MERCK FROSST CANADA LTD , ANGELAUD REMY , DAVIES IAN , MAGUIRE COURTNEY , LAU STEPHEN , O'SHEA PAUL , SHULTZ SCOTT
发明人： ANGELAUD REMY , DAVIES IAN , MAGUIRE COURTNEY , LAU STEPHEN , O'SHEA PAUL , SHULTZ SCOTT
IPC分类号： C07D213/643
CPC分类号： C07D213/643
摘要： A salt of the compound (3'R,4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide selected from the group consisting of monoacetate salt and bis-D-tartrate salt. In one embodiment of the invention, the salt is (3',4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide monoacetate. In one embodiment of the invention, the salt is (3'R, 4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide bis-D-tartrate. The invention also describes a asymmetric synthesis of (3'R, 4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide as a monoacetate salt or as a bis-D-tartrate salt.
摘要翻译：化合物（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4'，5' 6'-六氢 - [3,4']联吡啶基-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基酰胺，其选自单乙酸盐和双 - D-酒石酸盐。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' ，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺单乙酸酯。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4 '，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺双-D-酒石酸盐。本发明还描述了（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' 5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺，为单乙酸盐或二 -D-酒石酸盐。

4. 发明申请

WO2005087768A1 HIV INTEGRASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：艾滋病毒整合抑制剂
公开(公告)号：WO2005087768A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：PCT/US2005/007772
申请日：2005-03-09
申请人： MERCK & CO., INC. , HAN, Wei , EGBERTSON, Melissa , WAI, John, S. , ZHUANG, Linghang , RUZEK, Rowena, D. , PERLOW, Debra, S. , ISAACS, Richard, C., A. , CAMERON, Mark , FOSTER, Bruce, S. , DOLLING, Ulf, H. , HOERRNER, R., Scott , OBLIGADO, Vanessa, E. , NEILSON, Lou, Anne , KIM, Boyoung , PAYNE, Linda, S. , MORRISETTE, Matthew, M. , WILLIAMS, Peter, D. , PYE, Philip, J. , ANGELAUD, Remy , MANCHENO, Danny, E. , ASKIN, David
发明人： HAN, Wei , EGBERTSON, Melissa , WAI, John, S. , ZHUANG, Linghang , RUZEK, Rowena, D. , PERLOW, Debra, S. , ISAACS, Richard, C., A. , CAMERON, Mark , FOSTER, Bruce, S. , DOLLING, Ulf, H. , HOERRNER, R., Scott , OBLIGADO, Vanessa, E. , NEILSON, Lou, Anne , KIM, Boyoung , PAYNE, Linda, S. , MORRISETTE, Matthew, M. , WILLIAMS, Peter, D. , PYE, Philip, J. , ANGELAUD, Remy , MANCHENO, Danny, E. , ASKIN, David
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Hydroxy (tetra- or hexa-)hydronaphthyridine dione compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein a, R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4? and R¿5? are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
摘要翻译：式I的羟基（四或六） - 氢化萘啶二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中a，R 1，R 2，R 3，R 4，和R？在本文中定义。这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。这些化合物被用作抗HIV感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

5. 发明申请

WO2006060730A3 POTASSIUM SALT OF AN HIV INTEGRASE INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：一种HIV整合酶抑制剂的钾盐
公开(公告)号：WO2006060730A3
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/US2005043781
申请日：2005-12-02
申请人： MERCK & CO INC , ELETTI S P A ISTITUTO DI RICER , MERCK SHARP & DOHME , BELYK KEVIN M , MORRISON HENRY G , JONES PHILIP , SUMMA VINCENZO , COOPER V BRETT , MAHAJAN AMAR J , KUMKE DANIEL J , TUNG HSIEN-HSIN , WAI LAWRENCE , PRUZINSKY VANESSA , PYE PHILIP , ANGELAUD REMY , MANCHENO DANNY
发明人： BELYK KEVIN M , MORRISON HENRY G , JONES PHILIP , SUMMA VINCENZO , COOPER V BRETT , MAHAJAN AMAR J , KUMKE DANIEL J , TUNG HSIEN-HSIN , WAI LAWRENCE , PRUZINSKY VANESSA , PYE PHILIP , ANGELAUD REMY , MANCHENO DANNY
IPC分类号： C07D239/557 , A61K31/513 , A61P31/18 , C07D413/12
CPC分类号： C07D239/557 , C07D313/12 , C07D413/12
摘要： Potassium salts of Coompound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: (Compound A). Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.
摘要翻译：公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：（化合物A）。化合物A是一种HIV整合酶抑制剂，用于治疗或预防HIV感染，延缓AIDS的发作以及治疗或预防AIDS。

6. 发明申请

WO2004087650A2 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF BETA-AMINO ACID AMIDE DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：制备β-氨基酸酰胺二磷酸酯酶IV抑制剂的方法和中间体
公开(公告)号：WO2004087650A2
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/US2004008826
申请日：2004-03-23
申请人： MERCK & CO INC , ANGELAUD REMY , ARMSTRONG JOSEPH D III , ASKIN DAVID , BALSELLS JAUME , HANSEN KARL , LEE JAEMOON , MALIGRES PETER E , RIVERA NELO R , XIAO YI , ZHONG YONG-LI
发明人： ANGELAUD REMY , ARMSTRONG JOSEPH D III , ASKIN DAVID , BALSELLS JAUME , HANSEN KARL , LEE JAEMOON , MALIGRES PETER E , RIVERA NELO R , XIAO YI , ZHONG YONG-LI
IPC分类号： C07C229/00 , C07C239/20 , C07D20060101 , C07D205/00 , C07D497/00 , C07D
CPC分类号： C07C239/20 , C07D205/08 , C07D487/04
摘要： A novel process is provided for the preparation of chiral beta-amino acid amide inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV and the useful intermediates obtained therein. The products resulting from the instant process are inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and thereby useful for the treatment of Type 2 diabetes.
摘要翻译：提供了用于制备二肽基肽酶-IV的手性β-氨基酸酰胺抑制剂及其中获得的有用的中间体的新方法。本发明产生的产物是二肽基肽酶-IV的抑制剂，因此可用于治疗2型糖尿病。

7. 发明申请

WO2010011584A2 PROCESS FOR MAKING A RENIN INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：制备阮宁抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2010011584A2
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/US2009/051101
申请日：2009-07-20
申请人： MERCK & CO., INC. , MERCK FROSST CANADA LTD. , ANGELAUD, Remy , DAVIES, Ian , MAGUIRE, Courtney , LAU, Stephen , O'SHEA, Paul , SHULTZ, Scott
发明人： ANGELAUD, Remy , DAVIES, Ian , MAGUIRE, Courtney , LAU, Stephen , O'SHEA, Paul , SHULTZ, Scott
IPC分类号： C07D213/643
CPC分类号： C07D213/643
摘要： A salt of the compound (3 'R ,4 'S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide selected from the group consisting of monoacetate salt and bis-D-tartrate salt. In one embodiment of the invention, the salt is (3 ', 4' S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide monoacetate. In one embodiment of the invention, the salt is (3 'R , 4 'S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide bis-D-tartrate. The invention also describes a asymmetric synthesis of (3'R, 4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide as a monoacetate salt or as a bis-D-tartrate salt.
摘要翻译：化合物（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4'，5' 6'-六氢 - [3,4']联吡啶基-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基酰胺，其选自单乙酸盐和双 - D-酒石酸盐。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' ，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺单乙酸酯。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4 '，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺双-D-酒石酸盐。本发明还描述了（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' 5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺，为单乙酸盐或二 -D-酒石酸盐。

8. 发明申请

WO2006060730A2 POTASSIUM SALT OF AN HIV INTEGRASE INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：艾滋病毒整合抑制剂的钾盐
公开(公告)号：WO2006060730A2
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/US2005/043781
申请日：2005-12-02
申请人： MERCK & CO., INC. , ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A. , MERCK SHARP & DOHME LIMITED , BELYK, Kevin, M. , MORRISON, Henry, G. , JONES, Philip , SUMMA, Vincenzo , COOPER, V., Brett , MAHAJAN, Amar, J. , KUMKE, Daniel, J. , TUNG, Hsien-Hsin , WAI, Lawrence , PRUZINSKY, Vanessa , PYE, Philip , ANGELAUD, Remy , MANCHENO, Danny
发明人： BELYK, Kevin, M. , MORRISON, Henry, G. , JONES, Philip , SUMMA, Vincenzo , COOPER, V., Brett , MAHAJAN, Amar, J. , KUMKE, Daniel, J. , TUNG, Hsien-Hsin , WAI, Lawrence , PRUZINSKY, Vanessa , PYE, Philip , ANGELAUD, Remy , MANCHENO, Danny
IPC分类号： C07D239/557 , C07D413/12 , A61K31/513 , A61P31/18
CPC分类号： C07D239/557 , C07D313/12 , C07D413/12
摘要： Potassium salts of Coompound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: (Compound A). Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.
摘要翻译：公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有式（化合物A）。化合物A是可用于治疗或预防艾滋病毒感染，延迟艾滋病发作以及治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂。

9. 发明申请

WO2014140073A1 PROCESS FOR MAKING BENZOXAZEPIN COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备苯唑西汀化合物的方法
公开(公告)号：WO2014140073A1
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：PCT/EP2014/054786
申请日：2014-03-12
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GENENTECH, INC. , ANGELAUD, Remy , BEAUDRY, Danial , CARRERA, Diane , MALHOTRA, Sushant , REMARCHUK, Travis , ST-JEAN, Fredric
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4162
CPC分类号： C07D498/04
摘要： Processes are described for the preparation of PI3K inhibitor, GDC-0032, Formula (I), having the structure: Formula (I) (GDC-0032), and intermediates useful for the preparation of (I).
摘要翻译：描述了制备具有以下结构的式（I）（GDC-0032）的PI3K抑制剂，GDC-0032，式（I）和用于制备（I）的中间体的方法。

10. 发明申请

WO2011106570A1 PROCESSES FOR THE SYNTHESIS OF DIARYLTHIOHYDANTOIN AND DIARYLHYDANTOIN COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：二胺二乙酸和二异氰尿嘧啶化合物的合成方法
公开(公告)号：WO2011106570A1
公开(公告)日：2011-09-01
申请号：PCT/US2011/026135
申请日：2011-02-24
申请人： MEDIVATION PROSTATE THERAPEUTICS, INC. , JAIN, Rajendra, Parasmal , ANGELAUD, Remy , THOMPSON, Andrew , LAMBERSON, Carol , GREENFIELD, Scott
发明人： JAIN, Rajendra, Parasmal , ANGELAUD, Remy , THOMPSON, Andrew , LAMBERSON, Carol , GREENFIELD, Scott
IPC分类号： A01N43/50 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/86 , C07C231/12 , C07C237/30 , C07D235/02
摘要： Processes are provided for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds, such as compounds of the formula: wherein X, Y 1 , Y 2 , R 1 , and R 2 are as defined herein. Medicinal products containing the same find particular use in treating prostate cancer, including castration-resistant prostate cancer and/or hormone-sensitive prostate cancer.
摘要翻译：提供用于合成二芳基硫代乙内酰脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法，例如下式的化合物：其中X，Y1，Y2，R1和R2如本文所定义。含有该药物的药物在治疗前列腺癌方面特别有用，包括抗阉割前列腺癌和/或激素敏感性前列腺癌。

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