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1. 发明授权

US09901578B2 Combination of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and erlotinib for the treatment of non-small cell lung cancer 有权
公开(公告)号：US09901578B2
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：US13944596
申请日：2013-07-17
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , G01N2333/485 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compositions comprising a combination of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and an EGFR Kinase inhibitor, including erlotinib, for treatment of non-small cell lung cancer, and methods of treatment for non-small cell lung cancer in a patient in need thereof comprising administering for combination of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and an EGFR Kinase inhibitor, including erlotinib, for treatment of non-small cell lung cancer.

2. 发明申请

US20130303536A1 Combination of 10-Propargyl-10-Deazaaminopterin and Erlotinib for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer 有权
标题翻译： 10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤和厄洛替尼联合治疗非小细胞肺癌
公开(公告)号：US20130303536A1
公开(公告)日：2013-11-14
申请号：US13944596
申请日：2013-07-17
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , G01N2333/485 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compositions comprising a combination of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and an EGFR Kinase inhibitor, including erlotinib, for treatment of non-small cell lung cancer, and methods of treatment for non-small cell lung cancer in a patient in need thereof comprising administering for combination of 10-propargyl-10-deazaaminopterin and an EGFR Kinase inhibitor, including erlotinib, for treatment of non-small cell lung cancer.
摘要翻译：本发明涉及包含10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤和EGFR激酶抑制剂（包括厄洛替尼）用于治疗非小细胞肺癌的组合的组合物，以及患者中非小细胞肺癌的治疗方法包括给予10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤和EGFR激酶抑制剂（包括厄洛替尼）用于治疗非小细胞肺癌的组合。

3. 发明申请

WO2011153368A1 METHODS FOR TREATING METHOTREXATE-RESISTANT DISORDERS WITH 10-PROPARGYL-10-DEAZAAMINOPTERIN 审中-公开
标题翻译：用10-PROPARGYL-10-DEAZAAMINOPTERIN治疗耐甲状腺疾病的方法
公开(公告)号：WO2011153368A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/US2011/038953
申请日：2011-06-02
申请人： ALLOS THERAPEUTICS, INC. , PRONK, Gijsbertus, J.
发明人： PRONK, Gijsbertus, J.
IPC分类号： A01N43/58 , A61K31/50 , A61K31/495
CPC分类号： A61K31/519
摘要： The present invention relates to a method for treating a methotrexate-resistant disorder in an individual, wherein the method comprises administering to the individual an effective amount of 10-propargyl-10-deazaaminopterin or its pharmaceutically acceptable salts.
摘要翻译：本发明涉及一种用于治疗个体中甲氨蝶呤耐药性疾病的方法，其中所述方法包括向个体施用有效量的10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤或其药学上可接受的盐。

4. 发明申请

WO2003099153A1 DEVICE FOR USING PATIENT BLOOD OR BLOOD FRACTIONS AS DILUENT IN ADMINISTERING PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：使用患者血液或血液分配作为管理药物中的稀释剂的装置
公开(公告)号：WO2003099153A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/US2003/016279
申请日：2003-05-21
申请人： ALLOS THERAPEUTICS, INC. , JOHNSON, Douglas, Giles
发明人： JOHNSON, Douglas, Giles
IPC分类号： A61B19/00
CPC分类号： A61J1/2093 , A61J1/05 , A61J1/10 , A61J1/2024 , A61M1/3627 , A61M1/3687
摘要： The subject invention comprises an apparatus and a method for administering a pharmaceutical to a patient by collecting the patient's blood in a collection chamber and adding the drug thereto, followed by re-infusing the blood admix to the patient. The administration may be carried out on a batch or continuous basis.
摘要翻译：本发明包括一种通过将收集室中的患者的血液收集到患者体内并向其中加入药物，然后将血液混合物再次注入患者而向患者施用药物的装置和方法。管理可以分批或连续进行。

5. 发明申请

WO2009046127A1 DT-DIAPHORASE-ACTIVE AGENTS FOR TREATMENT OF PEDIATRIC TUMORS 审中-公开
标题翻译：用于治疗轻度肿瘤的DT-DIAPHORASE-活性剂
公开(公告)号：WO2009046127A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/US2008/078478
申请日：2008-10-01
申请人： ALLOS THERAPEUTICS, INC. , MAKIN, Guy W.J.
发明人： MAKIN, Guy W.J.
IPC分类号： A01N43/00 , A61K31/33
CPC分类号： A61K31/33
摘要： The present invention is directed to methods for treating patients having a pediatric cancer, comprising administering to a patient an effective amount of the compound 2,5-diaziridinyl-3-(hydroxymethyl)-6-methyl-1,4-benzoquinone (RH1). The cancer can include Ewing's sarcoma, osteosarcoma, and neuroblastoma, among others. The compound can also be administered together with an effective amount of cisplatin and/or an effective amount of doxorubicin.
摘要翻译：本发明涉及治疗患有儿科癌症的患者的方法，其包括向患者施用有效量的化合物2,5-二氮丙啶基-3-（羟甲基）-6-甲基-1,4-苯醌（RH1）。癌症可以包括尤文氏肉瘤，骨肉瘤和神经母细胞瘤等。该化合物也可与有效量的顺铂和/或有效量的多柔比星一起施用。

6. 发明申请

WO2005102308A2 CRYSTALLINE AND AMORPHOUS FORMS OF EFAPROXIRAL SODIUM 审中-公开
标题翻译：。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：WO2005102308A2
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/US2005/013709
申请日：2005-04-22
申请人： ALLOS THERAPEUTICS, INC. , JOHNSON, Douglas, G. , MURRAY, Chris , PARENT, Stephan, D. , JONAITIS, David, T.
发明人： JOHNSON, Douglas, G. , MURRAY, Chris , PARENT, Stephan, D. , JONAITIS, David, T.
IPC分类号： A61K31/198
CPC分类号： C07C235/38
摘要： There are provided in accordance with the present invention crystalline forms A, B, C, F, G, I, J, P, and Q of efaproxiral sodium. Also provided is the amorphous form of efaproxiral sodium. Also provided are methods of forming the novel polymorphs and the amorphous form of efaproxiral sodium, therapeutic methods utilizing them and pharmaceutical dosage forms containing them.
摘要翻译：根据本发明提供了依法甲磺酸钠的结晶形式A，B，C，F，G，I，J，P和Q。还提供了非法形式的法非司酮钠。还提供了形成新型多晶型物和非法形式的法非司酮钠的方法，利用它们的治疗方法和含有它们的药物剂型。

7. 发明授权

US09187481B2 (2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-ynyl]benzoyl]amin]pentanedioic acid for the treatment of inflammatory disorders 有权
标题翻译：（2S）-2 - [[4 - [（1R）-1 - [（2,4-二氨基芴-6-基）甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸用于治疗炎症性疾病
公开(公告)号：US09187481B2
公开(公告)日：2015-11-17
申请号：US14467812
申请日：2014-08-25
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： The present invention relates to diastereomers of 10-propargyl-10-deazaaminopterin, compositions comprising optically pure diastereomers of 10-propargyl-10-deazaaminopterin, in particular the two (R,S) diastereomers about the C10 position, specifically, diastereomers (2S)-2-[[4-[(1S)-1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-ynyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid and/or (2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-ynyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid. Methods of preparation of these diastereomers, compositions containing them, and their use for the treatment of conditions related to inflammatory disorders and cancer are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的非对映异构体，其包含10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的光学纯的非对映异构体，特别是关于C10位的两个（R，S）非对映异构体，特别是非对映异构体（2S） -2 - [[4 - [（1S）-1 - [（2,4-二氨基芴-6-基）甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸和/或（2S）-2- [ [4 - [（1R）-1 - [（2,4-二氨基脒-6-基）甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸。还公开了制备这些非对映异构体的方法，含有它们的组合物及其用于治疗与炎性疾病和癌症有关的病症的用途。

8. 发明申请

US20140364437A1 Optically Pure Diastereomers of 10-Propargyl-10-Deazaaminopterin and Methods of Using Same 有权
标题翻译： 10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的光学纯非对映异构体及其使用方法
公开(公告)号：US20140364437A1
公开(公告)日：2014-12-11
申请号：US14467812
申请日：2014-08-25
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： The present invention relates to diastereomers of 10-propargyl-10-deazaminopterin, compositions comprising optically pure diastereomers of 10-propargyl-10-deazaminopterin, in particular the two (R,S) diastereomers about the C10 position. Methods of preparation of these diastereomers, compositions containing them, and their use for the treatment of conditions related to inflammatory disorders and cancer are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及10-炔丙基-10-脱氨甲蝶呤的非对映异构体，包含10-炔丙基-10-脱氨基蝶呤的光学纯的非对映异构体的组合物，特别是关于C10位置的两种（R，S）非对映异构体。还公开了制备这些非对映异构体的方法，含有它们的组合物及其用于治疗与炎性疾病和癌症有关的病症的用途。

9. 发明授权

US08835433B2 Optically pure diastereomers of 10-Propargyl-10-deazaaminopterin and methods of using same for the treatment of cancer 有权
标题翻译： 10-Propargyl-10-deazaaminopterin的光学纯非对映异构体及其用于治疗癌症的方法
公开(公告)号：US08835433B2
公开(公告)日：2014-09-16
申请号：US13800593
申请日：2013-03-13
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： A61K31/519 , C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： The present invention relates to diastereomers of 10-propargyl-10-deazaaminopterin, compositions comprising optically pure diastereomers of 10-propargyl-10-deazaaminopterin, in particular the two (R,S) diastereomers about the C10 position, specifically, diastereomers (2S)-2-[[4-[(1S)-1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-ynyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid and/or (2S)-2-[[4-[(1R)-1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-ynyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid. Methods of preparation of these diastereomers, compositions containing them, and their use for the treatment of conditions related to inflammatory disorders and cancer are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的非对映异构体，其包含10-炔丙基-10-脱氮氨基蝶呤的光学纯的非对映异构体，特别是关于C10位的两个（R，S）非对映异构体，特别是非对映异构体（2S） -2 - [[4 - [（1S）-1 - [（2,4-二氨基芴-6-基）甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸和/或（2S）-2- [ [4 - [（1R）-1 - [（2,4-二氨基脒-6-基）甲基]丁-3-炔基]苯甲酰基]氨基]戊二酸。还公开了制备这些非对映异构体的方法，含有它们的组合物及其用于治疗与炎性疾病和癌症有关的病症的用途。

10. 发明申请

US20130197004A1 Optically Pure Diastereomers of 10-Propargyl-10-Deazaaminopterin and Methods of Using Same for the treatment of cancer 有权
标题翻译： 10-Propargyl-10-Deazaaminopterin的光学纯非对映异构体及其使用方法用于治疗癌症
公开(公告)号：US20130197004A1
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：US13800593
申请日：2013-03-13
申请人： Allos Therapeutics, Inc.
发明人： Gijsbertus J. Pronk
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： The present invention relates to diastereomers of 10-propargyl-10-deazaminopterin, compositions comprising optically pure diastereomers of 10-propargyl-10-deazaminopterin, in particular the two (R,S) diastereomers about the C10 position. Methods of preparation of these diastereomers, compositions containing them, and their use for the treatment of conditions related to inflammatory disorders and cancer are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及10-炔丙基-10-脱氨甲蝶呤的非对映异构体，包含10-炔丙基-10-脱氨基蝶呤的光学纯的非对映异构体的组合物，特别是关于C10位置的两种（R，S）非对映异构体。还公开了制备这些非对映异构体的方法，含有它们的组合物及其用于治疗与炎性疾病和癌症有关的病症的用途。

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