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1. 发明专利

KR102229471B1 KR102229471B1 - Heterocyclic derivatives and use thereof 有权
公开(公告)号：KR102229471B1
公开(公告)日：2021-03-18
申请号：KR1020190064288A
申请日：2019-05-31
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 고광석 , 김병호 , 김재일 , 문형조 , 박찬희 , 박헌규 , 이상휘 , 이순옥 , 임준환 , 홍연주
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D239/94 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 STAT3 단백질의 활성화와 연관된 질병을 치료하는 의약의 제조에 유용한 새로운 헤테로사이클 화합물에 관한 것으로서, 상기 의약은 특히, 고형암, 혈액암, 방사선 또는 약물 저항성암, 전이성암, 염증성 질환, 면역계 질환, 당뇨병, 황반 변성, 유두종 바이러스 감염 및 결핵 등의 치료 또는 예방에 유용하다.

2. 发明申请

WO2009145456A2 헤테로사이클 유도체 审中-公开
标题翻译：杂环衍生物
公开(公告)号：WO2009145456A2
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/KR2009/001659
申请日：2009-03-31
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소 , 안성오 , 박찬희 , 임준환 , 이순옥 , 이경준 , 조성욱 , 고광석 , 한선영 , 이원일
发明人： 안성오 , 박찬희 , 임준환 , 이순옥 , 이경준 , 조성욱 , 고광석 , 한선영 , 이원일
IPC分类号： C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 본 발명은 헤테로사이클 유도체에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 뇨산과 관련된 질병을 치료하는 의약의 제조에 유용한 신규한 헤테로사이클 유도체에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及杂环衍生物，更具体地说，涉及用于制备治疗与尿酸相关疾病的药物的新型杂环衍生物。

3. 发明公开

KR1020140090984A 신규한 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도 有权
标题翻译：新型杂环衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020140090984A
公开(公告)日：2014-07-18
申请号：KR1020147010409
申请日：2012-09-28
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 호필수 , 윤동오 , 한선영 , 이원일 , 김정숙 , 박월성 , 안성오 , 김혜정
IPC分类号： C07D487/14 , C07D471/14 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/497 , A61K31/4196
CPC分类号： C07D471/14 , C07D487/14 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/4196 , A61K31/497 , A61K31/4985
摘要： The present invention relates to a novel heterocyclic compound, useful for manufacturing a medicine for treating diseases associated with various functions of a histamine 4 receptor. The medicine is useful for treating inflammatory diseases, allergy, pain, nasal polyps, rhinitis, chronic sinusitis, nasal congestion, nasal itch, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, and rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本发明涉及可用于制备用于治疗与组胺4受体的各种功能相关的疾病的药物的新型杂环化合物。该药可用于治疗炎性疾病，过敏，疼痛，鼻息肉，鼻炎，慢性鼻窦炎，鼻塞，鼻痒，哮喘，慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。

4. 发明授权

KR101128372B1 1Ｈ-피리딘-2-온 유도체 失效
标题翻译： 1H-吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR101128372B1
公开(公告)日：2012-03-26
申请号：KR1020040038416
申请日：2004-05-28
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 구본암 , 남웅현 , 홍우상 , 이원일 , 고광석
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/89 , C07D217/24 , C07D405/04
摘要： 본 발명은 만성 폐색성 폐질환(COPD), 천식, 만성 기관지염, 건선, 궤양성 대장염, 크론씨병(국한성 회장염), 죽상동맥경화증, 류마티스성 관절염, 골다공증, 골관절염, 우울증, 기억손상증, 염증 매개성 만성 조직괴사증, 및 PDE4에 의해 매개되는 다른 질환의 치료에 유용하며 신규한 1
H -피리딘-2-온 유도체, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다.

5. 发明公开

KR1020060010098A 사이클린 의존성 키나아제 저해 활성 및 내인성 종양 억제단백질의 발현량 증가 활성을 갖는 조성물 无效
标题翻译：具有针对CYCLIN依赖性激酶的抑制活性的组合物和用于表达内源性TOMOUR抑制蛋白的增强活性
公开(公告)号：KR1020060010098A
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：KR1020040058687
申请日：2004-07-27
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 민재기 , 최부영 , 이미현 , 구본암
IPC分类号： A61K31/437
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4188 , Y10S514/885
摘要： 본 발명은 공지의 테트라하이드로
-β- 카볼리논 유도체를 함유함으로써 사이클린 의존성 키나아제(cyclin dependent kinase) 저해 활성 및 내인성 종양 억제 단백질의 발현량 증가 활성을 갖는 새로운 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물은 이러한 활성을 발휘함에 따라 암, 자가면역계 질환, 심혈관계 질환, 화학요법-유도된 탈모증 및 점막염, 감염 질환, 신장계 질환, 만성 및 급성 신경퇴행성 질환, 및 바이러스 감염 치료에 탁월한 효과를 나타낸다.

6. 发明授权

KR100469028B1 선택적트롬빈억제제로유용한방향족아미딘유도체 失效
标题翻译：芳香脒衍生物可用作选择性凝血酶抑制剂
公开(公告)号：KR100469028B1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：KR1019970022566
申请日：1997-05-31
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 구본암 , 민재기 , 류은정 , 홍우상 , 남웅현 , 김종민
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/40
摘要： 본 발명은 경구투여용으로 사용하는 경우에도 효과가 있는 신규한 트롬빈 억제제에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 경구투여에 의해서도 강력한 선택적 트롬빈 억제활성을 나타내는 하기 일반식 (I) 의 방향족 아미딘 유도체 및 그의 염, 이들의 제조방법 및 이들을 활성성분으로서 함유하는 트롬빈 억제제 조성물에 관한 것이다.

상기식에서,
R은 일반식 또는 의 그룹을 나타내며, 여기에서 R
1 은 수소, 하이드록시, 알킬, 알콕시, 알킬카보닐, 알킬카보닐옥시, 아르알콕시카보닐 또는 일반식 (a) 의 래디칼을 나타내며,

여기에서
B 는 산소 또는 황을 나타내고,
R
11 및 R
12 는 각각 독립적으로 수소, 할로알킬, 알킬카보닐옥시, 디알킬아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
g는 0 내지 3의 정수를 나타내고,
R
2 는 수소, 하이드록시, 할로겐, 카복시, 아미노카보닐, 알킬, 알콕시, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 알킬카보닐, 알킬설포닐, 카복시알킬, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내며,
R
3 는 수소, 할로겐, 알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 알콕시카보닐, 카복시, 아미노, 아미노알킬, 아미노카보닐, 아미노카보닐알킬, 또는 일반식 (b) 의 래디칼을 나타내고,

여기에서
R
13 및 R
14 는 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
h는 0 내지 3의 정수를 나타내고,
일반식 의 그룹은 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 벤조이미다졸릴, 벤즈옥사졸릴, 벤조티아졸릴, 나프틸, 테트라하이드로나프틸, 인다닐, 디하이드로벤조푸라닐 및 디하이드로벤조티에닐로 구성된 그룹중에서 선택되며,
A는 카복시, 알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐 및 알콕시카보닐알킬로 구성된 그룹중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 포화 또는 불포화 C
2 -C
4 알킬렌 그룹을 나타내고,
W는 하기 일반식 (c), (d) 또는 (e) 의 그룹을 나타내며,

여기에서
o, p 및 q는 각각 독립적으로 0 내지 3의 정수를 나타내고,
R
4 , R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 카복시, 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내거나, 하기 일반식 (f), (g) 또는 (h) 의 래디칼을 나타내며,

여기에서,
R
15 , R
16 , R
17 및 R
18 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 아미노카보닐알킬, 알콕시카보닐알킬, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 아르알킬, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고,
R
19 및 R
20 은 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐 또는 알콕시카보닐을 나타내거나, 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
r은 0 내지 3 의 정수이고;
Y 는 수소, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며, 여기에서 이 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환은 산소, 할로겐, 니트로, 알킬, 할로알킬, 하이드록시알킬, 알킬설포닐, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐, 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환, 및 하기 일반식 (i), (j) 및 (k) 의 래디칼로 구성된 그룹중에서 선택된 치환체에 의해 환중의 어느 위치에서나 치환될 수 있으며,

여기에서,
R
21 및 R
22 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 알킬설포닐, 카복시알킬, 알킬카보닐, 알콕시카보닐알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴설포닐을 나타내고,
R
23 및 R
24 는 각각 독립적으로 수소, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시카보닐, 또는 하나 이상의 추가의 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환과 융합될 수 있는 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내며,
R
25 , R
26 및 R
27 은 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 티오, 아미노, 카복시, 아미노카보닐, 알콕시, 알콕시카보닐, 알킬아미노, 알킬설포닐아미노, 알케닐, 알콕시카보닐아미노, 알콕시카보닐알킬아미노, 사이클로알킬아미노, 치환되거나 비치환된 아릴설포닐아미노, 또는 치환되거나 비치환된 3- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 또는 카보사이클릭 환을 나타내고,
s 는 0 내지 3 의 정수이며,
t는 0 내지 6 의 정수이고,
u 는 0 내지 8 의 정수이며,
n은 0 내지 2 의 정수이고,
상기 정의중에서 g, h, o, p, q, r, s, t 및 u 가 3 이상의 수인 경우에 해당하는 알킬렌쇄는 직쇄 또는 측쇄일 수 있다.

7. 发明授权

KR101800749B1 신규한 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도 有权
标题翻译：新的杂环衍生物及其用途
公开(公告)号：KR101800749B1
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：KR1020147010409
申请日：2012-09-28
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 호필수 , 윤동오 , 한선영 , 이원일 , 김정숙 , 박월성 , 안성오 , 김혜정
IPC分类号： C07D487/14 , C07D471/14 , C07D498/14 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/497 , A61K31/4196
CPC分类号： C07D471/14 , C07D487/14 , C07D498/14 , C07D519/00
摘要： 본발명은히스타민 4 수용체의다양한기능과연관된질병을치료하는의약의제조에유용한신규한헤테로사이클화합물에관한것으로서, 상기의약은특히, 염증장애, 알러지(allergy), 통증(pain), 비강용종(nasal polyps), 비염(rhinitis), 만성부비동염(chronic sinusitis), 비충혈(nasal congestion), 코가려움증(nasal itch), 천식(asthma), 만성폐색성폐질환(chronic obstructive pulmonary disease), 류마티스관절염(rheumatoid arthritis), 아토피성피부염(atopic dermatitis), 건선(psoriasis), 습진(eczema), 소양증(prurtis), 피부가려움증(itch skin), 두드러기(urticaria), 특발성만성두드러기(idiopathic chronic urticaria), 경피증(scleroderma), 결막염(conjunctivitis), 각결막염(keratoconjunctivitis), 안염(ocular inflammation), 안구건조증(dry eye), 심장기능장애(cardiac dysfunction), 부정맥(arrhythmia), 아테롬성동맥경화증(atherosclerosis), 다발성경화증(multiple sclerosis), 염증성장 질환(대장염(colitis), 크론병(Crohn's disease), 궤양성대장염(ulcerative colitis) 포함), 염증성통증(inflammatory pain), 신경성동통(neuropathic pain), 골관절염통증(osteoarthritic pain), 갑상선자가면역질환(autoimmune thyroid disease), 면역매개(또한 1형으로서도알려진) 당뇨병, 낭창(lupus), 수술후 접착형성(post-operative adhesions), 전정장애(vestibular disorder) 그리고암(cancer) 등의치료에유용하다.
摘要翻译：本发明是有用的新型涉及一种杂环化合物，其中所述药物是被理解为包括，炎性疾病，过敏性（过敏），疼痛（疼痛），在药物的制备鼻息肉用于治疗多种与组胺4受体的疾病相关联的功能（鼻息肉），鼻炎（鼻炎），慢性鼻窦炎（慢性鼻窦炎），鼻充血（鼻塞），鼻痒（鼻发痒），哮喘（哮喘），慢性阻塞性肺疾病（慢性阻塞性肺病），类风湿性关节炎（类风湿性关节炎），特应性皮炎（特应性皮炎），牛皮癣（银屑病），湿疹（湿疹），瘙痒（prurtis），皮肤瘙痒（瘙痒皮肤），荨麻疹，特发性慢性荨麻疹（特发性慢性荨麻疹），硬皮病（硬皮病），结膜炎（结膜炎），角膜结膜炎（角膜结膜炎），眼炎（眼部炎症），干眼（干眼），心脏衰竭（心功能不全），心律不齐（心律失常），动脉粥样硬化（atheroscl erosis），多发性硬化（多发性硬化症），炎性肠病（结肠炎（结肠炎），克罗恩病（节段性回肠炎），溃疡性结肠炎包括（溃疡性结肠炎）），炎性疼痛（炎症性疼痛），神经性疼痛（神经性疼痛），骨关节炎疼痛（骨关节炎疼痛），甲状腺自身免疫病（自身免疫性甲状腺疾病），免疫介导的（也I型也如公知的）糖尿病，狼疮（狼疮），外科手术（手术后粘连）后粘连形成，前庭障碍（前庭障碍）并且它是在癌（癌症）的治疗中是有用的。

8. 发明公开

KR1020160017039A 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도 审中-实审
标题翻译：杂环衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020160017039A
公开(公告)日：2016-02-15
申请号：KR1020167000094
申请日：2014-06-03
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 박찬희 , 이상휘 , 임준환 , 이순옥 , 김회문 , 문성현 , 김승희 , 김종민 , 고광석 , 최부영 , 김병호
IPC分类号： C07D209/42 , C07D277/68 , C07D307/86 , C07D333/68 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/10
CPC分类号： C07D495/04 , C07D209/42 , C07D277/68 , C07D307/86 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/10 , C07D513/04
摘要： 화학식 1의헤테로사이클유도체, 이의약학적으로허용가능한염 또는입체이성체는 STAT3 단백질의활성화에대한억제효과를가지므로, STAT3 단백질의활성화와관련된질환의예방또는치료에유용하다.

9. 发明公开

KR1020050112948A 1Ｈ-피리딘-2-온 유도체 失效
标题翻译： 1H-吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020050112948A
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：KR1020040038416
申请日：2004-05-28
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 구본암 , 남웅현 , 홍우상 , 이원일 , 고광석
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/89 , C07D217/24 , C07D405/04
摘要： 본 발명은 만성 폐색성 폐질환(COPD), 천식, 만성 기관지염, 건선, 궤양성 대장염, 크론씨병(국한성 회장염), 죽상동맥경화증, 류마티스성 관절염, 골다공증, 골관절염, 우울증, 기억손상증, 염증 매개성 만성 조직괴사증, 및 PDE4에 의해 매개되는 다른 질환의 치료에 유용하며 신규한 1
H -피리딘-2-온 유도체, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 및 입체화학적 이성체에 관한 것이다.

10. 发明公开

KR1020050085188A 치환된 1H-피리딘-2-온 유도체 失效
标题翻译：取代的1H-吡啶-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020050085188A
公开(公告)日：2005-08-29
申请号：KR1020057009630
申请日：2003-11-29
申请人： 주식회사 씨앤드씨신약연구소
发明人： 구본암 , 남웅현 , 홍우상 , 서형식
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/62
CPC分类号： C07D213/89 , C07D217/24 , C07D401/04 , C07D405/04
摘要： 본 발명은 만성 폐색성 폐질환(COPD), 천식, 만성 기관지염, 건선, 궤양성 대장염, 크론씨병(국한성 회장염), 죽상동맥경화증, 류마티스성 관절염, 골다공증, 골관절염, 우울증, 기억손상증, 염증 매개성 만성 조직괴사증, 및 PDE4에 의해 매개되는 다른 질환의 치료에 유용한 하기 화학식 1의 화합물 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:
[화학식 1]

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