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1. 发明申请

WO2018074792A1 셀레콕시브를 포함하는 정제 审中-公开
标题翻译：含塞来昔布的片剂
公开(公告)号：WO2018074792A1
公开(公告)日：2018-04-26
申请号：PCT/KR2017/011400
申请日：2017-10-16
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 길형준 , 천명희 , 박윤상 , 송우률
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/415
摘要： 본 발명은 셀레콕시브를 함유하는 정제에 관한 것으로서, 기존의 셀레콕시브 경구용 제제에 비해 크기가 작아 복용편의성이 우수하고, 장기간 보존하여도 용출률의 변화가 없어 균등한 치료효과를 기대할 수 있으며, 정제 형태로 제조되어 생산성이 높고, 최고혈중 약물농도에 빨리 도달하여 약효발현이 빠르다.
摘要翻译：本发明涉及含有塞来昔布的片剂，其比常规塞来考昔口服制剂的尺寸小，因此具有优异的服用方便性并且即使在长期储存后也不会改变溶出速率可以预期可以期待等效的治疗效果，

2. 发明授权

KR101709127B1 DPP-IV 억제제의 제조를 위한 신규 중간체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 DPP-IV 억제제의 제조방법 有权
标题翻译： DPP-IV DPP-IV制备DPP-IV抑制剂的新型中间体及其制备方法和使用其制备DPP-IV抑制剂的方法
公开(公告)号：KR101709127B1
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：KR1020150085346
申请日：2015-06-16
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈 , 안유길 , 천은정
IPC分类号： C07C229/18 , C07C229/06 , C07D487/04 , A61K31/195 , A61K31/198
CPC分类号： C07D487/04 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D213/64 , C07D241/08
摘要： 본발명은 DPP-IV 억제제의제조에사용되는신규중간체, 이의제조방법및 이를이용한 DPP-IV 억제제의제조방법에관한것이다. 본발명의신규중간체를이용하여간단하고경제적으로고순도의 DPP-IV 억제제를고수율로제조할수 있다.
摘要翻译：公开了用于制备DPP-IV抑制剂的新型中间体，其制备方法以及使用其制备DPP-IV抑制剂的方法。使用本发明的新型中间体，高纯度DPP-IV抑制剂可以以简单和经济的方式以高产率制备。

3. 发明公开

KR1020110081383A 라미부딘의 제조방법 및 이에 사용되는 신규 중간체 无效
标题翻译：制备过程中使用的拉米夫定和新的中间体的方法
公开(公告)号：KR1020110081383A
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：KR1020100001520
申请日：2010-01-08
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈 , 이기영
IPC分类号： C07D411/04 , A61K31/506 , A61P31/12
摘要： PURPOSE: A novel intermediate used for lamivudine is provided to simply obtain lamivudine of highly optical purity and high yield and to develop antiviral drug. CONSTITUTION: A method for preparing lamivudine of chemical formula I comprises: a step of reducing 1,3-oxathiolane of chemical formula III in a polar organic solvent and reacting with succinic acid to prepare lamivudine succinate of chemical formula II; and a step of neutralizing the lamivudine succinate. The polar organic solvent is water, methanol, ethanol, isopropanol, C1-4 low alcoholic solvent of t-butanol, or tetrahydrofurane.
摘要翻译：目的：提供用于拉米夫定的新型中间体，简单地获得高度光学纯度和高产率的拉米夫定，并开发抗病毒药物。构成：制备化学式I的拉米夫定的方法包括：在极性有机溶剂中还原化学式III的1,3-氧硫杂环戊烷并与琥珀酸反应以制备化学式II的拉米夫定琥珀酸盐的步骤; 和中和拉米夫定琥珀酸盐的步骤。极性有机溶剂是水，甲醇，乙醇，异丙醇，叔丁醇的C1-4低醇溶剂或四氢呋喃。

4. 发明公开

KR1020110081382A 결정성 아데포비어 디피복실 술폰산염 무수물, 그 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 无效
标题翻译：水溶性ADIVOVIR DIPIVOXIL ANHYDROUS，其制备方法及其含有的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110081382A
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：KR1020100001519
申请日：2010-01-08
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈 , 한원창
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P1/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel crystalline adefovir dipivoxil sulfonate anhydride is provided to ensure excellent solubility, stability, and non-hygroscopicity. CONSTITUTION: A crystalline adefovir dipivoxil sulfonate anhydride has a structure of chemical formula I. The sulfonate is p-toluenesulfonic acid, benzenesulfonic acid, and ethanedisulfonic acid. A method for preparing the crystalline adefovir dipivoxil sulfonate anhydride comprises: a step of dissolving adefovir dipivoxil base in a polar or non-polar organic solvent; a step of dissolving sulfonic acid or sulfonic acid hydrate of para-toluenesulfonic acid, benzene sulfonic acid, or ethanol disulfonic acid in a polar or non-polar organic solvent; a step of mixing and stirring; and a step of filtering, washing, and drying.
摘要翻译：目的：提供含有新型结晶阿德福韦酯磺酸酐的药物组合物，以确保优异的溶解性，稳定性和非吸湿性。构成：结晶阿德福韦酯磺酸酐具有化学式I的结构。磺酸盐是对甲苯磺酸，苯磺酸和乙二磺酸。制备结晶阿德福韦酯磺酸酐的方法包括：将阿德福韦酯碱溶于极性或非极性有机溶剂中的步骤; 将对甲苯磺酸，苯磺酸或乙醇二磺酸的磺酸或磺酸水合物溶解在极性或非极性有机溶剂中的步骤; 混合搅拌的步骤; 以及过滤，洗涤和干燥的步骤。

5. 发明授权

KR100631324B1 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린의 제조방법 有权
标题翻译： 2-氨基-9-2取代的乙基纤维素的制备方法
公开(公告)号：KR100631324B1
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：KR1020060003393
申请日：2006-01-12
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈 , 박종식
IPC分类号： C07D473/32
摘要： 본 발명은 9-[4-아세톡시-3-(아세톡시메틸)부트-1-일]-2-아미노푸린(팜시클로버:Famciclovir)의 제조에 유용한 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린의 제조방법에 관한 것으로서, 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린은 하기의 구조식(II')로 표시되며,
[구조식 II']

(여기서, 치환체 R은 할로겐, 미질옥시 또는 토실옥시기이다)
본 발명에 따른 팜시클로버의 제조방법은 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 할로겐화 반응시켜 2-아미노-9-(2-할로게노에틸)푸린을 얻은 다음, 이를 디에틸말로네이트와 반응시키는 단계를 포함하고, 본 발명에 따른 제조방법은 2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린을 이용함으로써 유효한 항바이러스 활성을 갖는 푸린유도체 약물인 팜시클로버를 100%의 선택성으로서 순수한 형태로 제조할 수 있음과 아울러, 상대적으로 온화한 반응 조건의 채택이 가능하여 공업적 공정 효율성이 양호한 장점이 있다.
2-아미노-9-(2-치환에틸)푸린, 팜시클로버

6. 发明授权

KR100450607B1 가라민 유도체의 제조방법 有权
标题翻译： 가라민유도체의제조방법
公开(公告)号：KR100450607B1
公开(公告)日：2004-09-30
申请号：KR1020020040324
申请日：2002-07-11
申请人： 한국과학기술연구원 , 경동제약 주식회사
发明人： 정찬성 , 이소하 , 문만식 , 전숙진 , 이병석
IPC分类号： C07H15/222
摘要： PURPOSE: A process for preparing Gallamine derivative is provided, thereby cheaply preparing the Gallamine derivative which is useful in synthesis of aminoglycoside antibiotics including isepamycin. CONSTITUTION: A process for preparing Gallamine derivative of the formula(4) comprises the steps of: introducing acetyl(-Ac) or benzyloxycarbonyl(-Cbz) into the amine group of 3,2',6'-NH2 of sisomicin or gentamicin to prepare a compound of the formula(1); reacting the amine group of 1-NH2 of the compound of the formula(1) with anhydride of acid represented by YOH or acid derivative thereof to prepare a compound of the formula(2); introducing acetyl(-Ac) or benzyloxycarbonyl(-Cbz) into the amine group of 3'-NH2 of the compound of the formula(2) to prepare a compound of the formula(3); and reacting the compound of the formula(3) under acid condition to remove purpurosamine or sisosamine ring to prepare the Gallamine derivative of the formula(4), wherein R1 and R2 are independently hydrogen or methyl; X is acetyl or benzyloxycarbonyl; Y is C1 to C10 alkylcarbonyl, or amino or hydroxy substituted C1 to C10 alkylcarbonyl.
摘要翻译：目的：提供了一种制备Gallamine衍生物的方法，由此便宜地制备了用于合成氨基糖苷类抗生素（包括异阿霉素）的Gallamine衍生物。构成：制备式（4）的Gallamine衍生物的方法包括以下步骤：将乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）引入西索米星或庆大霉素的3,2'，6'-NH 2的胺基中，制备式（1）的化合物; 使式（1）化合物的1-NH 2的胺基与由YOH或其酸衍生物表示的酸的酸酐反应以制备式（2）的化合物; 在式（2）化合物的3'-NH 2的胺基中引入乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）以制备式（3）的化合物; （3）的化合物在酸性条件下反应以除去紫苏糖胺或sisosamine环以制备式（4）的Gallamine衍生物，其中R 1和R 2独立地为氢或甲基; X是乙酰基或苄氧基羰基; Y是C1至C10烷基羰基，或氨基或羟基取代的C1至C10烷基羰基。

7. 发明公开

KR1020030093810A 레보설피라이드 액제 조성물 有权
标题翻译：液体液体组合物
公开(公告)号：KR1020030093810A
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：KR1020020031668
申请日：2002-06-05
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 전훈 , 이아람
IPC分类号： A61K47/10
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/0095 , A61K31/40 , A61K47/10 , A61K47/14
摘要： PURPOSE: A levosulpiride liquid composition is provided which is removed from an unpleasant taste such as a bitter taste and an astringent taste peculiar to levosulpiride by adding 1,2,3,4-butanetetrol of sugar alcohol series. CONSTITUTION: A levosulpiride liquid composition contains 0.25 to 0.5g 1,2,3,4-butanetetrol as a main component, 0.4 to 1.0g stabilizing and solubility assisting agents and 70 to 115g sweetening agents as an adjuvant, based on 100ml liquid composition. The sweetening agent is selected from purified white sugar, fructose, sorbitol or an optional mixture thereof, The composition also contains a suitable amount of purified water, a flavoring agent, a preservative or the like.
摘要翻译：目的：提供一种通过加入糖醇系列的1,2,3,4-丁酸乙酯，从左旋苏布里德特有的苦味和涩味中除去不舒服的味道的左美沙芬液体组合物。构成：基于100ml的液体组合物，左布列吡脲液体组合物含有0.25〜0.5g的1,2,3,4-丁基乙醇酸作为主要成分，0.4〜1.0g的稳定助溶剂和70〜115g的甜味剂作为助剂。甜味剂选自纯化的白糖，果糖，山梨醇或其任选的混合物。该组合物还含有适量的纯化水，调味剂，防腐剂等。

8. 发明公开

KR1020030025394A Ｎ-[3-｛3-（1-피페리디닐메틸）페녹시｝프로필]아세톡시아세트아미드의 제조방법 有权
标题翻译：制备N-（3-（3-（1-哌啶基甲基）苯氧基）丙基） - 乙酰胺
公开(公告)号：KR1020030025394A
公开(公告)日：2003-03-29
申请号：KR1020010058257
申请日：2001-09-20
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 유지상
IPC分类号： C07D211/18
摘要： PURPOSE: Provided is a method of making Roxatidin, N-(3-(3-(1-piperidinylmethyl)- phenoxy)propyl)acetoxyacetamide(represented by formula 1), a H2 receptor antagonist, which is a strong anti-ulcer agent. The method is economical because one pot synthesis and mild condition are employed to produce a high yield product. CONSTITUTION: The method of synthesis of Roxatidin, N-(3-(3-(1-piperidinylmethyl)- phenoxy)propyl)acetoxyacetamide(represented by formula 1) characteristically comprises making anhydrous acetoxy acetic acid from hydroxy acetic acid and adding 3-(3-(1 piperidinylmethyl)phenoxy)propylamine in one pot reaction.
摘要翻译：目的：提供作为强抗溃疡剂的罗沙必汀，N-（3-（3-（1-哌啶基甲基） - 苯氧基）丙基）乙酰氧基乙酰胺（式1表示）的H2受体拮抗剂的制备方法。该方法是经济的，因为一锅合成和温和条件用于生产高产量产物。构成：合成Roxatidin，N-（3-（3-（1-哌啶基甲基） - 苯氧基）丙基）乙酰氧基乙酰胺（由式1表示）的方法的特征在于包括由羟基乙酸制备无水乙酰氧基乙酸，并加入3-（ 3-（1,1-哌啶基甲基）苯氧基）丙胺。

9. 发明授权

KR100320361B1 비스테로이드성소염진통약물의마이크로에멀젼외용제 有权
公开(公告)号：KR100320361B1
公开(公告)日：2002-05-13
申请号：KR1019980016567
申请日：1998-05-08
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 지상철 , 배준호 , 이병석
IPC分类号： A61K9/10
摘要： 본 발명은 비스테로이드성 소염진통약물의 마이크로에멀젼 외용제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 유효약물인 비스테로이드성 소염진통약물과 유상으로서 지방산을 사용하여 마이크로에멀젼 형태로 제제화함으로써, 종래보다 피부투과성, 나아가 약효를 개선한 비스테로이드성 소염진통약물의 마이크로에멀젼 외용제에 관한 것이다.

10. 发明授权

KR100334462B1 에틸 2-(2,3,4,5-테트라플루오로벤조일)-3(Ｓ)-(1-히드록시프로프-2-일아미노)아크릴레이트의 제조방법 有权
标题翻译：制备2-（2,3,4,5-四氟苯甲酰基）-3（S） - （1-羟基丙-2-基氨基）丙烯酸乙酯
公开(公告)号：KR100334462B1
公开(公告)日：2002-04-26
申请号：KR1020000005930
申请日：2000-02-09
申请人： 경동제약 주식회사
发明人： 이병석 , 신상훈
IPC分类号： C07C235/00
摘要： 본 발명은 2,3,4,5-테트라플루오로벤조일 클로라이드를 에틸 3-(디메틸아미노)아크릴레이트와 반응시켜 하기 화학식(XI)의 화합물을 생성하고 생성된 화학식(XI)의 화합물을 분리하여 (S)-(+)-2-아미노-1-프로판올과 반응시키거나 생성된 화학식(XI)의 화합물을 분리하지 않고 동일반응계에서 (S)-(+)-2-아미노-1-프로판올과 반응시킴을 특징으로 하여 항균제로서 유용한 레보플록사신의 제조에 사용되는 중간체 화합물인 에틸 2-(2,3,4,5-테트라플루오로벤조일)-3(S)-(1-히드록시프로프-2-일아미노)아크릴레이트를 제조하는 방법에 관한 것이다:

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