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1. 发明申请

WO2007049582A1 チオペプタイド化合物审中-公开
标题翻译：化合物
公开(公告)号：WO2007049582A1
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：PCT/JP2006/321107
申请日：2006-10-24
申请人：アステラス製薬株式会社 , 学校法人早稲田大学 , 風見純一 , 荻山隆 , 渡邊正人 , 上桐和麿 , 山口高史 , 竜田邦明
发明人：風見純一 , 荻山隆 , 渡邊正人 , 上桐和麿 , 山口高史 , 竜田邦明
IPC分类号： C07D513/22 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/04
CPC分类号： C07D513/22
摘要： It is intended to provide a novel thiopeptide compound represented by the formula (I) obtained by subjecting a known thiopeptide compound QN3323-A substance to oximation and acylation at the 2- and 26-positions and a salt thereof. The compound has a good antimicrobial activity, particularly has an excellent antimicrobial activity against multidrug resistant bacteria such as MRSA and VRE, and is useful as a pharmaceutical, particularly an antimicrobial agent, more particularly a preventive and/or therapeutic agent for multidrug resistant bacterial infection. (I) In the formula, the symbols have the following meaning. R 1 represents lower alkyl which may have a substituent or the like; R 2 represents -ALK-COORa, -ALK- (heteroaryl which may have a substituent), -ALK- (aryl which may have a substituent), or -ALK-NRbRc; ALK represents a lower alkylene group; Ra represents H or lower alkyl; Rb and Rc are the same or different, and represent H or lower alkyl or are combined with the adjacent nitrogen atom to form a 5- to 8-membered nitrogen-containing saturated cyclic group which may have a substituent.
摘要翻译：旨在提供一种通过使已知的硫肽化合物QN3323-A物质在2-和26位进行肟化和酰化而得到的由式（I）表示的新型硫肽化合物及其盐。该化合物具有良好的抗微生物活性，特别是抗多种药物抗性细菌如MRSA和VRE具有优异的抗微生物活性，并且可用作药物，特别是抗微生物剂，特别是用于多药耐药细菌感染的预防和/或治疗剂。（I）在公式中，符号具有以下含义。 R 1表示可以具有取代基的低级烷基等; R 2表示-ALK-COORa，-ALK-（可具有取代基的杂芳基），-ALK-（可具有取代基的芳基）或-ALK-NRbRc; ALK表示低级亚烷基; Ra表示H或低级烷基; Rb和Rc相同或不同，代表H或低级烷基或与相邻的氮原子结合形成可具有取代基的5至8元含氮饱和环状基团。

2. 发明申请

WO2004000813A1 フェノキシピリジン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：苯氧基吡啶衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2004000813A1
公开(公告)日：2003-12-31
申请号：PCT/JP2003/007993
申请日：2003-06-24
申请人：山之内製薬株式会社 , 掛札昭夫 , 倉持孝博 , 山田弘美 , 佐藤一平 , 塚本一成 , 荻山隆 , 岡崎利夫 , 田口琢 , 佐藤貴之
发明人：掛札昭夫 , 倉持孝博 , 山田弘美 , 佐藤一平 , 塚本一成 , 荻山隆 , 岡崎利夫 , 田口琢 , 佐藤貴之
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/82
摘要： A phenoxypyridine derivative which has a chemical structure represented by the following general formula (I) and has Na /Ca exchanger inhibitory activity selective for the reverse mode, or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative; and a therapeutic agent for renal diseases or circulatory diseases which contains the derivative or salt as an active ingredient. (I) (In the formula, Ar is phenyl or thienyl; -A- is -NHCO-B- or -BNHCO-; -B- is a single bond or alkylene; Pyr is optionally substituted pyridyl; R1 and R2 are the same or different and each is lower alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, halogeno, or hydrogen; n is an integer of 0 to 4; and m is an integer of 0 to 3.)
摘要翻译：具有由以下通式（I）表示的化学结构并具有对逆转型选择性的Na + / Ca 2+交换抑制活性的苯氧基吡啶衍生物或其衍生物的药学上可接受的盐; 以及含有该衍生物或盐作为活性成分的肾脏疾病或循环系统疾病的治疗剂。（I）（式中，Ar为苯基或噻吩基; -A-为-NHCO-B-或-BNHCO-; -B-为单键或亚烷基; Pyr为任选取代的吡啶基; R1和R2相同或不同，并且各自为任选被一个或多个卤素原子，卤代或氢取代的低级烷基; n为0至4的整数; m为0至3的整数。）

3. 发明申请

WO2003091213A1 新規なアミド誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：新颖的衍生物或其销售
公开(公告)号：WO2003091213A1
公开(公告)日：2003-11-06
申请号：PCT/JP2003/005198
申请日：2003-04-23
申请人：山之内製薬株式会社 , 恩田健一 , 鈴木貴之 , 白木良太 , 米徳康博 , 荻山隆 , 丸山龍也 , 百瀨和浩
发明人：恩田健一 , 鈴木貴之 , 白木良太 , 米徳康博 , 荻山隆 , 丸山龍也 , 百瀨和浩
IPC分类号： C07D209/42
CPC分类号： A61K31/497 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D209/42
摘要： It is intended to provide compounds of the following general formula (I) which are glycogen phosphorylase inhibitors and useful as remedies and preventives for insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), insulin-independent diabetes (type 2 diabetes), insulin resistant disease and obesity. Namely, glycogen phosphorylase inhibitors characterized by having an indole ring, etc. bonded to a ring A (an aryl ring or an aromatic heterocycle) via an amide bond and the ring A having a hydroxyethylene moiety as a substituent. It is still preferable that the glycogen phosphorylase inhibitors are characterized in that the above-described ring A has a dihydroxyethylene moiety as a substituent. (I) wherein each substituent is as defined in claim 1.
摘要翻译：旨在提供作为糖原磷酸化酶抑制剂的以下通式（I）的化合物，其可用作胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），胰岛素依赖型糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗性疾病和胰岛素依赖型糖尿病肥胖。即，具有通过酰胺键与环A（芳基环或芳香族杂环）键合的吲哚环等的具有羟基亚乙基部分的环A作为取代基的糖原磷酸化酶抑制剂。糖原磷酸化酶抑制剂的特征还在于上述环A具有二羟基亚乙基部分作为取代基。（I）其中每个取代基如权利要求1所定义。

4. 发明申请

WO2008143263A1 １位置換テトラヒドロイソキノリン化合物审中-公开
标题翻译： 1-取代的四氢喹啉化合物
公开(公告)号：WO2008143263A1
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/JP2008/059287
申请日：2008-05-20
申请人：アステラス製薬株式会社 , 宍倉淳一 , 井上誠 , 荻山隆 , 米沢公一 , 山木晋 , 横山和宏 , 柿元周一郎 , 岡田英嗣
发明人：宍倉淳一 , 井上誠 , 荻山隆 , 米沢公一 , 山木晋 , 横山和宏 , 柿元周一郎 , 岡田英嗣
IPC分类号： C07D217/04 , A61K31/4355 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/496 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/10 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D491/056
CPC分类号： C07D217/04 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D491/06
摘要：【課題】N型Ca 2+ チャネル阻害剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、N型Ca 2+ チャネルを阻害する作用を有する化合物について鋭意検討した結果、１位に置換基を有する本発明のテトラヒドロイソキノリン化合物が、N型Ca 2+ チャネルを阻害する作用、抗侵害受容性疼痛作用、抗神経因性疼痛作用、腹痛抑制作用及びオピオイド誘発性便秘改善作用を有することを知見し、本発明を完成させた。本発明化合物は、神経因性疼痛や侵害受容性疼痛をはじめとする各種疼痛、偏頭痛や群発頭痛などの頭痛、不安や欝、癲癇、脳卒中、むずむず脚症候群などの中枢神経系疾患、腹痛や腹部膨満感などの腹部症状、下痢や便秘などの便通異常、過敏性腸症候群などの消化器系疾患、過活動膀胱や間質性膀胱炎などの泌尿器系疾患等の予防及び／若しくは治療用医薬組成物として使用しうる。
摘要翻译：旨在提供可用作N型Ca 2+通道阻滞剂的化合物。通过对具有阻塞N型Ca 2+ 2 +通道的作用的化合物的深入研究，本发明人发现在1位具有取代基的本发明的四氢异喹啉化合物具有阻止N型Ca 2+通道的作用，抗伤害性疼痛作用，抗神经病性疼痛作用，腹痛抑制作用和阿片样物质诱导的便秘改善作用，因此本发明已被完成。本发明的化合物可用作预防和/或治疗药物组合物用于各种疼痛，例如神经性疼痛和伤害性疼痛，头痛如偏头痛和丛集性头痛，中枢神经系统疾病如焦虑，抑郁，癫痫，脑中风腹痛，腹胀等腹部症状，腹泻便秘等粪便异常，肠易激综合征等消化系统疾病，膀胱过多膀胱炎，间质性膀胱炎等泌尿系统疾病等。

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