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1. 发明专利

JP2013525495A Death bruises desferrithiocin analogs as metal chelators 审中-公开
公开(公告)号：JP2013525495A
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：JP2013509223
申请日：2011-05-04
申请人：シャイアー・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーShire Llc
发明人：ジェイムズ・ダブリュー・マレチャ
IPC分类号： C07D231/06 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D249/10 , C07D263/16 , C07D263/28 , C07D277/12
CPC分类号： C07D263/16 , C07D231/14 , C07D233/28 , C07D277/12 , C07D277/56
摘要：デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の化合物、それらを含む薬学的組成物および疾患の治療のための金属キレート化剤としてのそれらの応用が、本明細書に開示される。また、金属過負荷および毒性の治療のために、ヒト被験者または動物被験体において鉄および他の金属をキレート化する方法も、提供される。

2. 发明专利

JP2012006978A Abuse resistant amphetamine compounds 审中-公开
标题翻译：耐药AMPHATAMINE化合物
公开(公告)号：JP2012006978A
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：JP2011219941
申请日：2011-10-04
申请人： Shire Llc , シャイアエルエルシー
发明人： MICKLE TRAVIS , KRISHNAN SUMA , BISHOP BARNEY , LAUDERBACK CHRISTOPHER , MONCRIEF JAMES SCOTT , OBERLENDER ROBERT
IPC分类号： A61K31/137 , A61K9/48 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K38/00 , A61K47/18 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/26 , A61P25/30 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/165 , A61K47/542 , C07C237/06 , Y10S436/901 , Y10T436/173845
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an amphetamine dosage form having therapeutically effective abuse resistant properties, or the amphetamine dosage form having sustained release and continuous effect of treatment.SOLUTION: The invention relates to compounds, compositions and methods of using the same comprising a chemical moiety covalently attached to amphetamine. The compounds and compositions are useful for reducing or preventing abuse and overdose of amphetamine. The compounds and compositions find particular use in providing an abuse-resistant alternative treatment for certain disorders, such as attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), ADD, narcolepsy, and obesity. Oral bioavailability of amphetamine is maintained at therapeutically useful doses. At higher doses bioavailability is substantially reduced, thereby providing a method of reducing oral abuse liability. Further, compounds and compositions decrease the bioavailability of amphetamine by parenteral routes, such as intravenous or intranasal administration, further limiting their abuse liability.
摘要翻译：要解决的问题：提供具有治疗有效的抗药性的安非他明剂型，或具有持续释放和持续的治疗效果的安非他明剂型。解决方案：本发明涉及使用其的化合物，组合物和方法，其包含与苯丙胺共价连接的化学部分。化合物和组合物可用于减少或预防滥用和过量安非他明。所述化合物和组合物特别用于提供某些疾病（例如注意力缺陷多动障碍（ADHD），ADD，发作性睡病和肥胖症）的耐药性替代治疗。苯丙胺的口服生物利用度维持在治疗有用的剂量。在较高剂量下，生物利用度显着降低，从而提供减少口服滥用责任的方法。此外，化合物和组合物通过肠胃外途径（例如静脉内或鼻内给药）降低苯丙胺的生物利用度，进一步限制其滥用责任。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2008303223A Oral pulsed dose drug delivery system 审中-公开
标题翻译：口服脉冲药物输送系统
公开(公告)号：JP2008303223A
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：JP2008159637
申请日：2008-06-18
申请人： Shire Llc , シャイアエルエルシー
发明人： BURNSIDE BETH A , GUO XIAODI , FISKE KIMBERLEY , COUCH RICHARD A , TREACY DONALD J , CHANG RONG-KUN , MCGUINNESS CHARLOTTE M , RUDNIC EDWARD M
IPC分类号： A61K9/28 , A61K31/137 , A61K9/22 , A61K9/26 , A61K9/32 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K9/52 , A61K9/54 , A61K9/58 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P25/28
CPC分类号： A61K9/5026 , A61K9/5047 , A61K9/5078 , A61K31/137
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a multiple pulsed dose drug delivery system for pharmaceutically active amphetamine salt comprising an immediate-release component and an enteric delayed-release component.
SOLUTION: (1) The enteric release coating has a defined minimum thickness and/or (2) there is a protective layer between the pharmaceutically active amphetamine salt and the enteric release coating and/or (3) there is a protective layer over the enteric release coating. The product can be composed of either one or a number of beads in a dosage form, including either capsule, tablet, or sachet method for administering the beads.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供包含立即释放组分和肠内延迟释放组分的药学活性苯丙胺盐的多脉冲剂量药物递送系统。解决方案：（1）肠释放包衣具有确定的最小厚度和/或（2）药学活性苯丙胺盐和肠溶释放包衣之间存在保护层和/或（3）存在保护层超过肠溶释放涂层。产物可以由剂型中的一种或多种珠组成，包括用于施用珠的胶囊，片剂或小袋方法。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2012229253A Dosage form/composition of guanfacine drug that is appropriate for daily administration in single dose form 审中-公开
标题翻译：用药剂型/单剂量药物每日服用药物组合物
公开(公告)号：JP2012229253A
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：JP2012158337
申请日：2012-07-17
申请人： Shire Llc , シャイアエルエルシー
发明人： SHOJEAEI AMIR H , PENNICK MICHAEL
IPC分类号： A61K31/155 , A61K9/20 , A61K47/32 , A61P9/12 , A61P15/06 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/30
CPC分类号： A61K31/155 , A61K9/0004 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K31/165
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition and dosage form capable of decreasing a side effect of guanfacine, which are especially useful for a child suffering from both ADHD and conduct disorder.SOLUTION: Such a single dose form as one tablet can be effective by once-a-day administration regimen. The dosage form should be so small sized that a patient easily swallow, for instance, or sized small enough to be allowed in oral administration. Additionally, the dosage form has good manufacturability, expandability, and robustness.
摘要翻译：要解决的问题：提供能够降低胍法辛的副作用的组合物和剂型，其对于患有ADHD和行为障碍的儿童特别有用。解决方案：这样一种单剂量形式可以通过每天一次给药方案而有效。剂型应该如此小的尺寸使得患者容易吞咽，例如或尺寸足够小以允许口服给药。此外，剂型具有良好的可制造性，可扩展性和鲁棒性。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2010229140A Active agent delivery system and method for protecting and administering active agent 审中-公开
标题翻译：活性剂递送系统和保护和管理活性剂的方法
公开(公告)号：JP2010229140A
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：JP2010114223
申请日：2010-05-18
申请人： Shire Llc , シャイアエルエルシー
发明人： PICCARIELLO THOMAS , KIRK RANDAL J , OLON LAWRENCE P
IPC分类号： A61K47/48 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/34 , A61K47/40 , A61K47/42 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K7/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide drug delivery systems and the like, enabling use of new molecular compositions improving active agent performance associated with absorption parameter and stability and decreasing risk of technological aspect, controlling aspect and financial aspect accompanied with the active agent. SOLUTION: There are provided active agent delivery systems, and more specifically, compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents, and conjugated active agent compositions. More specifically, a composition comprising a carrier peptide that comprises at least one active agent covalently attached to the carrier peptide at the C-terminus, interspersed, side-chain attached, or combination thereof, wherein the carrier peptide further comprises fewer than 50 amino acids, and wherein the composition is in a form suitable for release of the active agent into the bloodstream. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供药物递送系统等，使得能够使用改善与吸收参数和稳定性相关的活性剂性能的新分子组合物，降低技术方面的风险，伴随活性剂的控制方面和财务方面。提供了活性剂递送系统，更具体地，包含与活性剂共价连接的氨基酸，单个氨基酸或肽共轭活性剂组合物的组合物。更具体地，包含载体肽的组合物，其包含至少一种在C-末端共价连接到载体肽的活性剂，散在，侧链连接或其组合，其中所述载体肽还包含少于50个氨基酸，并且其中所述组合物是适于将活性剂释放到血流中的形式。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2010189419A New pharmaceutical compound containing abacavir sulfate, method for producing the same and use of the same 审中-公开
标题翻译：含有硫酸铝的新型药物化合物及其制造方法及其使用方法
公开(公告)号：JP2010189419A
公开(公告)日：2010-09-02
申请号：JP2010095989
申请日：2010-04-19
申请人： Thomas Picariello , Shire Llc , シャイアエルエルシー , トーマスピカリエロ,
发明人： PICARIELLO THOMAS
IPC分类号： A61K47/48 , A61K9/10 , A61K9/20 , A61K9/50 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/506
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for protecting an active agent such as abacavir sulfate, etc., from the decomposition in a body, and a method for regulating the release of the abacavir sulfate. SOLUTION: The composition contains a polypeptide and the active agent such as the abacavir sulfate, etc., covalently bonded with the polypeptide. The method for delivering the active agent such as the abacavir sulfate, etc., including the administration of a composition containing the polypeptide and the active agent such as the abacavir sulfate covalently bonded with the polypeptide to a patient is also provided. The method for protecting the abacavir sulfate from decomposition including the covalently bonding the abacavir sulfate with the polypeptide is also provided. The method for regulating the release of the abacavir sulfate from the composition including the bonding of the abacavir sulfate covalently with the polypeptide is also provided. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种保护活体剂如硫酸阿巴卡韦等从身体分解中的方法，以及调节阿巴卡韦硫酸盐释放的方法。解决方案：组合物含有与多肽共价结合的多肽和活性剂，例如硫酸阿巴卡韦等。还提供了递送活性剂如阿巴卡韦硫酸盐等的方法，包括向患者施用含有多肽和活性剂的组合物，例如与多肽共价结合的阿巴卡韦。还提供了用于保护硫酸阿巴卡韦的分解方法，包括共价连接硫酸阿巴卡韦与多肽。还提供了用于调节组合物中阿巴卡韦硫酸盐释放的方法，包括与多肽共价连接阿巴卡韦硫酸盐。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

7. 发明专利

TW200829252A 經取代之唑 SUBSTITUTED QUINAZOLINES 审中-公开
简体标题：经取代之唑 SUBSTITUTED QUINAZOLINES
公开(公告)号：TW200829252A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096145029
申请日：2007-11-27
申请人：雪爾公司 SHIRE LLC
发明人：理查富蘭克林 FRANKLIN, RICHARD , 柏納德古汀 GOLDING, BERNARD
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D239/84 , C07D487/04
摘要：本發明係關於發現可能降低心血管副作用的選擇性降血小板劑阿那格雷(anagrelide)之3-及5-經取代類似物之前藥,且其因此將在骨髓增生性疾病之治療中改良患者依從性與安全性。更具體而言,本發明係關於已在人類中用作降血小板劑之某些咪唑并唑衍生物之前藥。本發明之化合物藉由抑制血小板形成來發揮作用。
简体摘要：本发明系关于发现可能降低心血管副作用的选择性降血小板剂阿那格雷(anagrelide)之3-及5-经取代类似物之前药,且其因此将在骨髓增生性疾病之治疗中改良患者依从性与安全性。更具体而言,本发明系关于已在人类中用作降血小板剂之某些咪唑并唑衍生物之前药。本发明之化合物借由抑制血小板形成来发挥作用。

8. 发明专利

TW200838537A 經取代之唑化物 SUBSTITUTED QUINAZOLINES 审中-公开
简体标题：经取代之唑化物 SUBSTITUTED QUINAZOLINES
公开(公告)号：TW200838537A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：TW096145020
申请日：2007-11-27
申请人：雪爾公司 SHIRE LLC
发明人：理查富蘭克林 FRANKLIN, RICHARD , 柏納德古汀 GOLDING, BERNARD
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明係關於發現可能性降低心血管副作用的選擇性降血小板劑阿那格雷(anagrelide)之3-及5-經取代類似物,此將改良患者在骨髓增生性疾病治療中之依從性與安全性。更具體而言,本發明係關於已在人類中用作降血小板劑之某些咪唑并唑衍生物。本發明之化合物藉由抑制巨核細胞生成且因此抑制血小板形成來發揮作用。
简体摘要：本发明系关于发现可能性降低心血管副作用的选择性降血小板剂阿那格雷(anagrelide)之3-及5-经取代类似物,此将改良患者在骨髓增生性疾病治疗中之依从性与安全性。更具体而言,本发明系关于已在人类中用作降血小板剂之某些咪唑并唑衍生物。本发明之化合物借由抑制巨核细胞生成且因此抑制血小板形成来发挥作用。

9. 发明专利

TW200744672A 適合供每日投藥之單一劑量之胍法新(GUANFACINE)之醫藥調配物/組合物 PHARMACEUTICAL FORMULATIONS/COMPOSITION OF GUANFACINE SUITABLE FOR SINGLE DOSE FORM ADMINISTRATION DAILY 审中-公开
简体标题：适合供每日投药之单一剂量之胍法新(GUANFACINE)之医药调配物/组合物 PHARMACEUTICAL FORMULATIONS/COMPOSITION OF GUANFACINE SUITABLE FOR SINGLE DOSE FORM ADMINISTRATION DAILY
公开(公告)号：TW200744672A
公开(公告)日：2007-12-16
申请号：TW095127856
申请日：2006-07-28
申请人：雪爾公司 SHIRE LLC
发明人：艾米H 尚傑 SHOJAEI, AMIR H. , 麥可潘尼克 PENNICK, MICHAEL
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/155 , A61K9/0004 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K31/165
摘要：本發明揭示具有有用的總錠劑尺寸之每日一次單一劑量之胍法新(guanfacine)的治療調配物。
简体摘要：本发明揭示具有有用的总锭剂尺寸之每日一次单一剂量之胍法新(guanfacine)的治疗调配物。

10. 发明申请

WO2012085586A1 MEXILETINE PRODRUGS 审中-公开
公开(公告)号：WO2012085586A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/GB2011/052564
申请日：2011-12-22
申请人： SHIRE, LLC , FRANKLIN, Richard , TYSON, Robert G , GOLDING, Bernard T
发明人： FRANKLIN, Richard , TYSON, Robert G , GOLDING, Bernard T
IPC分类号： A61K31/16 , A61P21/00 , C07C233/00
CPC分类号： A61K31/138 , C07C237/08 , C07C237/22 , C07C271/16 , C07C279/14 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07C381/12 , C07D211/58 , C07D339/04 , C07D495/04
摘要： The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for treating myotonic conditions, while reducing the inherent adverse G1 side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided.
摘要翻译：本发明涉及含有此类前药的美西律（和美西律的活性代谢物）药物组合物的前药。还提供了治疗强直条件的方法，同时减少与美西律相关的固有不利的G1副作用，增加美西律的生物利用度，以及改善美西律与前述药物的药代动力学再现性。

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