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1. 发明专利

TWI222976B 16��–甲基類固醇之製造方法 NEW PREPARATION PROCESS FOR 16ALPHA-METHYL STEROIDS 失效
简体标题： 16��–甲基类固醇之制造方法 NEW PREPARATION PROCESS FOR 16ALPHA-METHYL STEROIDS
公开(公告)号：TWI222976B
公开(公告)日：2004-11-01
申请号：TW082104136
申请日：1993-05-25
申请人：羅素優克來夫公司 ROUSSEL-UCLAF
发明人：秦.布恩狄亞 BUENDIA JEAN , 派崔克.洛席爾 ROUSSEL PATRICK , 麥克.維瓦特 VIVAT, MICHEL
IPC分类号： C07J
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0076
摘要：本發明係關於式(I)化合物之新穎製法其中A及B環代表3-酮基△4 6-R3殘基，於3位置任經保護之形式，或為3-酮基△1,4 6-R3殘基，R為甲基或-CH2OR′，且其中R′為氫或醚或酯殘基，R1與R2形成於β位置之環氧化物，第二個鍵，或者R1為氫，酮或α或β位置之羥基(任為醚或酯化形式)，且R2為氫，或者R1為氫且R2為α-羥基，或者R1為任經醚化或酯化之β-羥基且R2為於α位置之氟或溴，
R3為氫，α或β位置之氟或甲基，據此，乃將16(17)衍生物以甲基化劑處理，而後將中間體水解，再將所得烯醚以分子氧於適當還原劑之存在下氧化。
化合物(I)乃已知之抗炎劑或為可能之先質。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物之新颖制法其中A及B环代表3-酮基△4 6-R3残基，于3位置任经保护之形式，或为3-酮基△1,4 6-R3残基，R为甲基或-CH2OR′，且其中R′为氢或醚或酯残基，R1与R2形成于β位置之环氧化物，第二个键，或者R1为氢，酮或α或β位置之羟基(任为醚或酯化形式)，且R2为氢，或者R1为氢且R2为α-羟基，或者R1为任经醚化或酯化之β-羟基且R2为于α位置之氟或溴， R3为氢，α或β位置之氟或甲基，据此，乃将16(17)衍生物以甲基化剂处理，而后将中间体水解，再将所得烯醚以分子氧于适当还原剂之存在下氧化。化合物(I)乃已知之抗炎剂或为可能之先质。

2. 发明申请

WO1997047634A1 NOVEL AROMATIC DERIVATIVES SUBSTITUTED BY A RIBOSE, THEIR METHOD OF PREPARATION AND APPLICATION AS MEDICINE 审中-公开
标题翻译：由RIBOSE取代的新型芳香衍生物，其作为药物的制备和应用方法
公开(公告)号：WO1997047634A1
公开(公告)日：1997-12-18
申请号：PCT/FR1997001022
申请日：1997-06-10
申请人： ROUSSEL UCLAF , KLICH, Michel , LAURIN, Patrick , MUSICKI, Branislav , SCHIO, Laurent
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07H17/075
CPC分类号： C07H15/04 , C07H17/075
摘要： The invention discloses the compounds of formula (I): R1 = H, OH, alkyl, alkenyl or alkynyl optionally substituted or alkoxy; R2 = H, Hal; R3 = H, alkyl, Hal, R4 = (a) where Rg and Rh are H, alkyl, an aryl heterocycle; R5 = H or O-alkyl; R6 = alkyl or CH2-O-alkyl; R7 = H or alkyl. The compounds of formula (I) have antibiotic properties.
摘要翻译：本发明公开了式（I）的化合物：R1 = H，OH，烷基，烯基或炔基任选取代或烷氧基; R2 = H，Hal; R3 = H，烷基，Hal，R4 =（a）其中Rg和Rh为H，烷基，芳基杂环; R5 = H或O-烷基; R6 =烷基或CH2-O-烷基; R7 = H或烷基。式（I）化合物具有抗生素特性。

3. 发明申请

WO1997032897A1 NOVEL RADIOACTIVE PEPTIDES USEFUL FOR SCREENING ENDOTHELIN-CONVERTING ENZYME INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用于筛选内皮素转化酶抑制剂的新型放射性肽
公开(公告)号：WO1997032897A1
公开(公告)日：1997-09-12
申请号：PCT/FR1997000368
申请日：1997-03-03
申请人： ROUSSEL UCLAF , INSERM , DUMAS, Jacques , ROQUES, Bernard, Pierre
发明人： ROUSSEL UCLAF , INSERM
IPC分类号： C07K14/575
CPC分类号： C07K14/57536
摘要： Products of formula (IA), wherein X is particularly a (2,3) H-propionyl radical, the use thereof in an endothelin-converting enzyme inhibitor identification test, and the rapid determination of the inhibitory activity of such compounds, are disclosed. When systematically applied, the test enables a large number of assays to be carried out.
摘要翻译：式（IA）的产物，其中X特别是（2,3）3H-丙酰基，其用于内皮素转化酶抑制剂鉴定试验中，并且快速测定这些化合物的抑制活性，被披露。当系统应用时，该测试可以进行大量测定。

4. 发明申请

WO1997027846A1 BIPHENYL COMPOUNDS AND USE THEREOF AS OESTROGENIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：联苯化合物及其作为致癌剂的用途
公开(公告)号：WO1997027846A1
公开(公告)日：1997-08-07
申请号：PCT/FR1997000183
申请日：1997-01-30
申请人： ROUSSEL UCLAF , LESUISSE, Dominique , TEUTSCH, Jean-Georges
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： A61K31/055
CPC分类号： C07C217/20 , C07C39/15 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/373 , C07C43/23 , C07C45/00 , C07C45/59 , C07C45/67 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C49/83 , C07C205/20 , C07C205/26 , C07C205/58 , C07C205/59 , C07C215/54 , C07C215/78
摘要： Compounds of formula (I), wherein R5 is an [A]-CH3, -[A]-C(OH)ZZ' or -[A]-C(O)Z" grouping where -[A]- is an alkylene, alkenylene or alkynylene radical or a single bond, and Z, Z' and Z" are a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl or aryl radical; and R1, R2, R3, R4, R6, R7 and R8 are as defined in the description; the use thereof as a drug, pharmaceutical compositions containing same, a preparation method therefor, and intermediates of said method, are disclosed.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 5是[A] -CH 3， - [A] -C（OH）ZZ'或 - [A] -C（O）Z“基团，其中 - [A] 亚烯基或亚炔基或单键，Z，Z'和Z“为氢原子或任选取代的烷基，烯基，炔基或芳基; 并且R1，R2，R3，R4，R6，R7和R8如说明书中所定义; 公开了其作为药物的用途，含有它们的药物组合物，其制备方法和所述方法的中间体。

5. 发明申请

WO1997018197A1 NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENYLIMIDAZOLIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备苯基咪唑衍生物的新方法
公开(公告)号：WO1997018197A1
公开(公告)日：1997-05-22
申请号：PCT/FR1996001794
申请日：1996-11-14
申请人： ROUSSEL UCLAF , BOUCHET, Raphaël , DELTHIL, Michel , GUILMARD, Daniel , MACKIEWICZ, Philippe
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07D233/72
CPC分类号： C07D491/10 , C07D233/72 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a process for the preparation of products having formula (I) wherein R1 and R2 represent particularly hydrogen, cyano, halogen or amino, R3 is particularly hydrogen or hydroxyl alkyl, R4 and R5 are particularly optionally substituted alkyl, X and Y are oxygen or sulfur, characterized in that a product having formula (A) is prepared; in formula (A), W is a halogen atom or a derivative of hydantoin which is subjected to various reactions in order to obtain the products of formula (I), all isomers and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备具有式（I）的产物的方法，其中R 1和R 2特别表示氢，氰基，卤素或氨基，R 3特别是氢或羟基烷基，R 4和R 5特别是任选取代的烷基，X和Y 是氧或硫，其特征在于制备具有式（A）的产物; 在式（A）中，W是为了获得式（I）的产物而进行各种反应的卤素原子或乙内酰脲的衍生物，其全部异构体和盐。

6. 发明申请

WO1997015570A1 NOVEL ACID PYRAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREFOR, USE THEREOF AS DRUGS, NOVEL USE THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型吡唑衍生物，其制备方法，其作为药物，其新用途及含有这些衍生物的药物组合物
公开(公告)号：WO1997015570A1
公开(公告)日：1997-05-01
申请号：PCT/FR1996001615
申请日：1996-10-16
申请人： ROUSSEL UCLAF , DIDIERLAURENT, Stanislas , FORTIN, Michel , ZHANG, Jidong
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Products of formula (I), wherein one of A and B is a nitrogen atom while the other of A and B is a methine radical, such that A is either nitrogen substituted particularly by alkyl, or methine substituted particularly by phenyl, thienyl or pyridyl, and B is either nitrogen substituted particularly by cyclohexylalkyl, or methine substituted particularly by alkylthio, R1 is particularly carboxy, and R is particularly halogen, as well as isomers and salts of said products of formula (I), are disclosed.
摘要翻译：式（I）的产物，其中A和B中的一个是氮原子，而A和B中的另一个是次甲基，使得A特别是被烷基取代的氮或特别被苯基取代的次甲基，噻吩基或吡啶基并且B是特别是被环己基烷基取代的氮或特别由烷硫基取代的次甲基，R 1特别是羧基，R特别是卤素，以及所述式（I）产物的异构体和盐。

7. 发明申请

WO1995023791A1 NOVEL TETRASUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME, RESULTING NOVEL INTERMEDIATES, USE THEREOF AS DRUGS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：新型四唑基咪唑衍生物，其制备方法，结果新颖的中间体，作为药物使用，以及含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO1995023791A1
公开(公告)日：1995-09-08
申请号：PCT/FR1995000227
申请日：1995-02-27
申请人： ROUSSEL UCLAF , CORBIER, Alain , DEPREZ, Pierre , FORTIN, Michel , GUILLAUME, Jacques , HECKMANN, Bertrand
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07D233/84
CPC分类号： C07D403/06 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/04
摘要： Products of formula (I), wherein R1 is particularly an alkyl, alkylthio and alkoxy radical; R2 is e.g. a halogen atom or radicals -S-R, -O-R and (a), where R may be an alkyl or alkenyl radical; R3 is a radical (b), where X is an oxygen or sulphur atom; and R4 is particularly an optionally substituted guanidinosulphonyl radical.
摘要翻译：式（I）的产物，其中R 1特别是烷基，烷硫基和烷氧基; R2是例如卤素原子或基团-S-R，-O-R和（a），其中R可以是烷基或烯基; R3是基团（b），其中X是氧或硫原子; 并且R4特别是任选取代的胍基磺酰基。

8. 发明申请

WO1995018794A1 NOVEL OPTIONALLY SUBSTITUTED PHENYLIMIDAZOLIDINES, INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AS DRUGS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：新型选择性取代的苯基咪唑啉，其制备方法及其制备方法，作为含有它们的药物和药物组合物
公开(公告)号：WO1995018794A1
公开(公告)日：1995-07-13
申请号：PCT/FR1995000004
申请日：1995-01-04
申请人： ROUSSEL UCLAF , CLAUSSNER, André , GOUBET, François , TEUTSCH, Jean-Georges
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： C07D233/78
CPC分类号： C07D235/02 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/86 , C07D233/88
摘要： Products of general formula (I); wherein Z1 and Z2, which are the same or different, are cyano, nitro, halogen, trifluoromethyl or free, esterified or salified carboxy; the grouping -A-B- is selected from radicals (a) and (b) wherein X is oxygen or sulphur, R3j is R3 except for the hydrogen value, R3 is selected from the following radicals: hydrogen, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl or aryl-alkyl; Y is oxygen or sulphur or NH, R4 and R5, which are the same or different, are chiefly hydroxyl-substituted alkyl, except for products wherein R4 and R5, which are the same or different, are hydrogen or a (C1-C12) alkyl radical optionally substituted by one or more halogen atoms or R4 and R5 are a (C1-C7) cycloalkyl radical or one of R4 or R5 is methyl, the other being hydroxymethyl, Y is oxygen or NH, -A-B- is (c), Z1 is a 4-nitro radical and Z2 a 3-CF3 radical.
摘要翻译：通式（I）的产物; 其中相同或不同的Z 1和Z 2是氰基，硝基，卤素，三氟甲基或游离的，酯化的或成盐的羧基; 基团-AB-选自基团（a）和（b），其中X是氧或硫，R 3j是除氢值之外的R 3，R 3选自以下基团：氢，任选取代的烷基，烯基，炔基，芳基或芳基 - 烷基; Y是氧或硫，或NH，R 4和R 5相同或不同，主要是羟基取代的烷基，除了其中相同或不同的R 4和R 5是氢或（C 1 -C 12）任选被一个或多个卤素原子取代的烷基或R 4和R 5是（C 1 -C 7）环烷基或R 4或R 5中的一个是甲基，另一个是羟甲基，Y是氧或NH，-AB-是（c） Z1是4-硝基，Z2是3-CF3基。

9. 发明申请

WO1995017089A1 METHOD FOR PREPARING GRANULES CONTAINING ONE OR MORE ACTIVE PRINCIPLES 审中-公开
标题翻译：制备含有一个或多个活性原子的颗粒的方法
公开(公告)号：WO1995017089A1
公开(公告)日：1995-06-29
申请号：PCT/FR1994001506
申请日：1994-12-21
申请人： ROUSSEL UCLAF , BOURGOGNE, Michel , MEINARD, Colette
发明人： ROUSSEL UCLAF
IPC分类号： A01N25/12
CPC分类号： A01N25/14 , A01N53/00 , A01N2300/00
摘要： A method for preparing granules containing one or more active principles, wherein the active principle(s) is(are) dissolved in a solvent, the resulting solution is absorbed onto a carrier, water is optionally added to the resulting product, and the product is dried and granulated. The resulting granules are also disclosed.
摘要翻译：一种制备含有一种或多种活性成分的颗粒的方法，其中将活性成分溶解在溶剂中，将所得溶液吸收到载体上，任选地向所得产物中加入水，产物为干燥并造粒。还公开了所得的颗粒。

10. 发明申请

WO9201782A3 SUCROSE PHOSPHATE SYNTHETASE (SPS), A PREPARATION METHOD AND CDNA THEREFOR, AND USE OF THE CDNA FOR MODIFYING SPS EXPRESSION IN PLANT CELLS 审中-公开
标题翻译：蔗糖磷酸合成酶（SPS），其制备方法和CDNA，以及用于修饰植物细胞中SPS表达的CDNA的用途
公开(公告)号：WO9201782A3
公开(公告)日：1992-08-20
申请号：PCT/FR9100593
申请日：1991-07-18
申请人： ROUSSEL UCLAF
发明人： VAN ASSCHE CHARLES , LANDO DANIELLE , BRUNEAU JEAN-MICHEL , VOELKER TONI ALOIS , GERVAIS MONICA
IPC分类号： A01H5/00 , C07K16/16 , C07K16/40 , C12N5/10 , C12N5/20 , C12N9/10 , C12N9/12 , C12N15/02 , C12N15/09 , C12N15/29 , C12N15/54 , C12N15/82 , C12P21/08 , C12R1/91 , A01H5/10 , C07K3/20 , C07K13/00
CPC分类号： C12N9/1029 , C07K16/40 , C12N9/1066 , C12N15/8245 , C12N15/8261 , C12N15/8271 , Y02A40/146
摘要： Sucrose phosphate synthase (SPS), its process for preparation, its cDNA, and utilization of cDNA to modify the expression of SPS in the plant cells.
摘要翻译：具有蔗糖磷酸合成酶（SPS）活性且特别包含其氨基酸序列如下的至少一种肽的蛋白质：ThvTrpIleLys，TyrValValGluLeuAlaArg，SerMetProProIleTrpAlaGluValMetArg，LeuArgProAspGlnAspTyrLeuMetHisIleSerHisArg，TrpSerHisAspGlyAlaArg; 一种制备它们的方法; 由此获得的细胞系; 对所述pr17ein特异性的单克隆抗体; 所述蛋白质的cDNA; 所述cDNA用于修饰植物中所述蛋白的表达和控制; 含有所述cDNA的表达载体; 描述了通过所述表达载体获得的植物和种子。

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