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1. 发明申请

WO1994020504A1 2-ACYLOXYCEPHEM DERIVATIVES AS ELASTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 2-ACYLOXYCEPHEM衍生物作为弹性酶抑制剂
公开(公告)号：WO1994020504A1
公开(公告)日：1994-09-15
申请号：PCT/EP1994000529
申请日：1994-02-24
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , ALPEGIANI, Marco , BISSOLINO, Pierluigi , PERRONE, Ettore
发明人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention provides cephalosporin sulphones of formula (I) and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof, wherein n is one or two; A and B are both or each independently hydrogen or an organic radical; R represents halogen, A, OA, -S(O)mA wherein m is 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, -NHC(O)A or -NH-Z wherein Z is a mono, di- or tripeptide and A is as defined above; R represents a halogen, A, -S(O)mA, -O-A, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2-OA, -CH2S(O)mA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, -CH2-N(A)A', -CH2N (A)(A')A", -CH2NH-C(O)A or -CH2NH-Z wherein A and Z are as defined above. The compounds of formula (I) and their salts are elastase inhibitors.
摘要翻译：本发明提供式（I）的头孢菌素砜及其药学上和兽医学上可接受的盐，其中n为1或2; A和B各自独立地为氢或有机基团; R 1表示卤素，A，OA，-S（O）mA，其中m为0-2，-OC（O）A，-OS（O）2A，-NHC（O）A或-NH-Z，其中 Z是单，二或三肽，A如上所定义; R 2表示卤素，A，-S（O）mA，-OA，-C（O）A，-C（O）OA，-CH 2 OA，-CH 2 S（O））A，-CH 2 O-Z，-CH 2 SC（O）A，-CH 2 -N（A）A'， - CH 2 N +（A）（A'）A“，-CH 2 NH- C（O） CH2NH-Z其中A和Z如上所定义。式（I）化合物及其盐是弹性蛋白酶抑制剂。

2. 发明申请

WO1994019365A1 FLUORINATED 4-AMINOANDROSTADIENONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：氟化4-氨基二氢萘酮衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO1994019365A1
公开(公告)日：1994-09-01
申请号：PCT/EP1994000282
申请日：1994-02-01
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , BUZZETTI, Franco , LONGO, Antonio , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0005 , C07J1/0011 , C07J41/0011 , C07J41/0027 , C07J71/001
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein (x) and (y) are single or double bonds; A is (1) or (2); R and R are hydrogen or acyl; R is hydrogen or fluorine; and wherein: when (y) is a single bond, R is hydrogen, fluorine methyl, trifluoromethyl; when (y) is a double bond, R is methylene provided that when one of (x) or (y) is a double bond the other is a single bond and at least one of R1 and R2 is fluorine or trifluoromethyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as aromatase inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中（x）和（y）是单键或双键; A是（1）或（2）; R 3和R 3是氢或酰基; R 1是氢或氟; 并且其中：当（y）为单键时，R 2为氢，氟甲基，三氟甲基; 当（y）是双键时，R 2是亚甲基，条件是当（x）或（y）中的一个是双键时，另一个是单键，并且R 1和R 2中的至少一个是氟或三氟甲基，其药学上可接受的盐。式（I）化合物可用作芳香酶抑制剂。

3. 发明申请

WO1994022809A1 SUBSTITUTED (ARYLALKYLAMINOBENZYL)AMINOPROPIONAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE ANTI-EPILEPTIC, NEUROPROTECTIVE AND ANTIDEPRESSANT AGENTS 审中-公开
标题翻译：取代的（亚苄基氨基苯甲酰）氨基丙酰胺衍生物，其制备和使用抗真菌，神经保护和抗原剂
公开(公告)号：WO1994022809A1
公开(公告)日：1994-10-13
申请号：PCT/EP1994000825
申请日：1994-03-15
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L. , VARASI, Mario , DOSTERT, Philippe , PEVARELLO, Paolo , BONSIGNORI, Alberto
IPC分类号： C07C237/06
CPC分类号： C07C237/06
摘要： The invention provides new compounds of formula (I) wherein n is an integer of 1 to 4; each of R and R1, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, trifluoromethyl or C1-C4 alkoxy; R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl; and a pharmaceutically acceptable salt thereof; and wherein when, at the same time, R is hydrogen, R1 is hydrogen or halogen and n is one, then R2 is other than hydrogen or methyl; and of formula (IA) wherein R3 is halogen, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are active on the central nervous system (CNS) and can be used in therapy as anti-epileptics, anti-Parkinson, neuroprotective, antidepressant, anti-spastic and hypnotic agents.
摘要翻译：本发明提供新的式（I）化合物，其中n为1至4的整数; R和R 1可以相同或不同，为氢，卤素，三氟甲基或C 1 -C 4烷氧基; R2是氢或C1-C4烷基; 及其药学上可接受的盐; 并且其中当R同时为氢时，R 1为氢或卤素且n为1，则R 2为氢或甲基; 和其中R 3为卤素的式（IA）及其药学上可接受的盐，其在中枢神经系统（CNS）上有活性，可用于治疗作为抗癫痫药，抗帕金森综合征，神经保护药，抗抑郁药，痉挛和催眠药。

4. 发明公开

EP0639195A1 2-ACYLOXYCEPHEM DERIVATIVES AS ELASTASE INHIBITORS 失效
标题翻译： 2-乙酰氧基苯乙烯衍生物作为ELASTASE抑制剂
公开(公告)号：EP0639195A1
公开(公告)日：1995-02-22
申请号：EP94909042.0
申请日：1994-02-24
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： ALPEGIANI, Marco , BISSOLINO, Pierluigi , PERRONE, Ettore
IPC分类号： A61K31 , A61P31 , C07D501
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention provides cephalosporin sulphones of formula (I) and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof, wherein n is one or two; A and B are both or each independently hydrogen or an organic radical; R1 represents halogen, A, OA, -S(O)¿m?A wherein m is 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, -NHC(O)A or -NH-Z wherein Z is a mono, di- or tripeptide and A is as defined above; R?2¿ represents a halogen, A, -S(O)¿m?A, -O-A, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2-OA, -CH2S(O)mA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, -CH2-N(A)A', -CH2N?+¿(A)(A')A', -CH¿2?NH-C(O)A or -CH2NH-Z wherein A and Z are as defined above. The compounds of formula (I) and their salts are elastase inhibitors.
摘要翻译：本发明提供了式（I）的头孢菌素砜及其药学上和兽医上可接受的盐，其中n是1或2; A和B都是或各自独立地是氢或有机基团; R 1代表卤素，A，OA，-S（O）m A，其中m是0-2，-OC（O）A，-OS（O）2A，-NHC（O）A或-NH-Z，其中 Z是单，二或三肽，A如上所定义; （O）m -A，-OA，-C（O）A，-C（O）OA，-CH 2 -OA，-CH 2 S（O）mA， - CH 2 OC（O）A，-CH 2 O-Z，-CH 2 SC（O）A，-CH 2 -N（A）A'， - CH 2 N + C（O）A或-CH 2 NH-Z，其中A和Z如上所定义。式（I）化合物及其盐是弹性蛋白酶抑制剂。

5. 发明公开

EP0646004A1 BIOLOGICALLY ACTIVE UREIDO DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF LENTIVIRUS-INDUCED DISEASE 失效
标题翻译： FOR VERWENUNG DURCHLENTIVIREN的治疗生物活性脲衍生物引起的疾病。
公开(公告)号：EP0646004A1
公开(公告)日：1995-04-05
申请号：EP94913075.0
申请日：1994-03-29
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： MONGELLI, Nicola , BIASOLI, Giovanni , GRANDI, Maria , CIOMEI, Marina , GERONI, Maria, Cristina
IPC分类号： C07D207 , A61K31 , A61P31 , A61P37 , C07K5
CPC分类号： A61K31/40
摘要： A compound of formula (I) wherein each of m and n, being the same, is an integer of 1 to 3; and each of the R groups, which are the same, is a naphthyl group substituted by 1 to 3 sulfonic acid groups, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided in the preparation of a medicament for use in the treatment of lentivirus infection.

6. 发明公开

EP0623114A1 PHENYL-IMIDAZOLIDINONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS 5HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译：苯基咪唑啉衍生物，用于生产和使用5-HT3受体拮抗剂。
公开(公告)号：EP0623114A1
公开(公告)日：1994-11-09
申请号：EP93923529.0
申请日：1993-10-22
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： VARASI, Mario , HEIDEMPERGHER, Franco , CACCIA, Carla , ARRIGONI, Claudio
IPC分类号： C07D403 , A61K31 , A61P1 , A61P25 , C07D233
CPC分类号： C07D233/64 , Y02P20/55
摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés de 1-imidazolylalkyl-3-phényl-imidazolidin-2-ones de la formule générale (I). Dans cette formule n est 1, 2 ou 3; chacun d'entre R, R1 et R2, qui peuvent être chacun identiques ou différents, représente un hydrogène, un halogène, un groupe hydroxy, cyano, (C1-C6)alkyle, CF3, (C1-C6)alkylthio, formyle, (C2-C6)alcanoyle, carboxy, (C1-C6alcoxycarbonyle, nitro, -N(R4R5) où R4 et R5 sont d'une manière indépendante un hydrogène, un groupe (C1-C6)alkyle, formyle ou (C2-C6)alcanoyle; ou un groupe (R6R7)N-SO2 où R6 et R7 sont d'une manière indépendante un hydrogène ou un (C1-C6)alkyle; R3 représente un groupe imidazolyle de la formule (a) ou (b) où chacun d'entre R8 et R10, qui peuvent être identiques ou différents, représente un hydrogène ou un groupe (C1-C6)alkyle, R9 représente un hydrogène, un groupe (C1-C6)alkyle ou un groupe protecteur d'azote. L'invention concerne également les sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces dérivés et leurs sels sont utiles pour le traitement de troubles du système nerveux central, tels que l'anxiété ou la psychose et dans le traitement de troubles du transit intestinal et/ou en cas de vomissements.

7. 发明公开

EP0651756A1 TRICYCLIC DEFEM SULPHONES AS ELASTASE INHIBITORS 失效
标题翻译： TRICYCLISCHE CEPHEMSULFONE ALS ELASTASEINHIBITOREN。
公开(公告)号：EP0651756A1
公开(公告)日：1995-05-10
申请号：EP94918350.0
申请日：1994-05-17
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： ALPEGIANI, Marco , BISSOLINO, Pierluigi , PERRONE, Ettore , RIZZO, Vincenzo
IPC分类号： A61K31 , A61P11 , A61P25 , A61P29 , C07D501
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically or veterinarily salts thereof; wherein R1 is hydrogen or halogen or an organic group; R2 is hydrogen or an optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C6-C10 aryl or C7-C14 aralkyl group; R3 is hydrogen or halogen, or an organic group; R4 is hydrogen or a group defined as R2 above or R4 taken together with R3 constitutes a C2-C6 alkanediyl or an alkanediyl radical optionally substituted by methyl or phenyl and X is either oxygen or sulphur or NR6, wherein R6 is either hydrogen or a group as defined for R2. A process for their preparation by cyclization of appropriate intermediates is also described. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof are elastase inhibitors.

8. 发明公开

EP0628042A1 SEROTONINERGIC ERGOLINE DERIVATIVES 失效
标题翻译： SEROTONINGISCHE ERGOLIN DERIVATE。
公开(公告)号：EP0628042A1
公开(公告)日：1994-12-14
申请号：EP94901903.0
申请日：1993-11-26
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： MANTEGANI, Sergio , BRAMBILLA, Enzo , CACCIA, Carla , CARFAGNA, Nicola
IPC分类号： A61K31 , A61P1 , A61P9 , A61P25 , A61P43 , C07D457
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/08 , C07D457/12
摘要： Composés répondant à la formule (I), dans laquelle A représente OH, NH2, COOR3', OCONHR4, CONHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, (a) ou (b); R1 représente hydrogène ou alkyle C1-4 linéaire ou ramifié; R2 représente hydrogène, chlore, brome ou un groupe alkyle S-C1-4; R3 et R3', indépendamment l'un de l'autre, représentent alkyle C1-5 ou hydrogène; n vaut 0, 1 ou 2; m vaut 1 ou 2; R4 représente hydrogène, alkyle C1-7, cycloalkyle C3-7, adamantidyle (tricyclo 3,3,1,1,3,7) décan-1-yle), alkylphényl C1-5, alcénylphényle C2; alcynylphényle C2, phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi alkyle C1-4, alcoxy C1-3, méthylèndioxy, cyano, trifluorométhyle, hydroxy, nitro et acétyle, un cycle naphtyle éventuellement substitué ou phényle condensé avec un système cyclique hétérocyclique penta- ou hexagonal comprenant de 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés parmi l'azote, l'oxygène et le soufre; un cycle hétérocyclique penta- ou hexagonal comprenant 1 ou 2 hétéroatomes sélectionnés parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, éventuellement substitué par un groupe sélectionné parmi alkyle C1-4, phényle éventuellement substitué de la manière précitée, alcoxy C1-3 et halogène; R5 représente hydrogène, alkyle C1-4 ou un groupe phényle; et X représente NH, O ou S; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable. On a également prévu leur procédé de préparation, et des compositions pharmaceutiques les contenant.

9. 发明公开

EP0636138A1 FLUORINATED 4-AMINOANDROSTADIENONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 失效
标题翻译：氟化4-氨基雄甾二烯酮衍生物及其生产过程。
公开(公告)号：EP0636138A1
公开(公告)日：1995-02-01
申请号：EP94905737.0
申请日：1994-02-01
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： BUZZETTI, Franco , LONGO, Antonio , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： A61K31 , C07J1 , C07J41 , C07J71
CPC分类号： C07J41/0005 , C07J1/0011 , C07J41/0011 , C07J41/0027 , C07J71/001
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein (x) and (y) are single or double bonds; A is (1) or (2); R and R3 are hydrogen or acyl; R1 is hydrogen or fluorine; and wherein: when (y) is a single bond, R2 is hydrogen, fluorine methyl, trifluoromethyl; when (y) is a double bond, R2 is methylene provided that when one of (x) or (y) is a double bond the other is a single bond and at least one of R¿1? and R2 is fluorine or trifluoromethyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are useful as aromatase inhibitors.

10. 发明公开

EP0620823A1 6,7$g(a)-DIFLUOROMETHYLENANDROSTA-1,4-DIEN-3-ONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 失效
标题翻译： 6,7-克（a）中-DIFLUOROMETHYLENANDROSTAN -1,4-二烯-3-酮衍生物以及一种用于制造过程。
公开(公告)号：EP0620823A1
公开(公告)日：1994-10-26
申请号：EP93923484.0
申请日：1993-10-18
申请人： PHARMACIA/FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.
发明人： BUZZETI, Franco , LONGO, Antonio , DI SALLE, Enrico
IPC分类号： A61K31 , A61P5 , C07J53
CPC分类号： C07J53/007
摘要： Cette invention concerne l'utilisation de composés de la formule (I) dans laquelle R représente hydrogène ou C1-C4alkyle; et A représente un groupe (a), (b) ou (c) dans lequel R' représente un groupe acyle; pour la fabrication d'un médicament destiné à être utilisé comme inhibiteur d'aromatase; et descomposés de la formule (I) à l'exclusion de la 7alpha-acétoxy-6,7alpha-difluorométhylèneandrosta-1,4-dièn-one.

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