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1. 发明专利

JP2010505923A Novel morphine derivative 有权
公开(公告)号：JP2010505923A
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：JP2009531887
申请日：2007-10-11
申请人：ネオルフィNeorphys
发明人：カリーヌ・ラルブール , セドリク・カスト , ロジェ・ラーナ
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/485 , A61P15/08 , A61P25/06 , A61P29/00
CPC分类号： C07H17/00
摘要：本発明は、新規なモルヒネ−６−グルクロニド誘導体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。該誘導体は以下の構造：
【化１】

［式中、置換基Ｘを除くペンチット（Ｐｅｎｔｉｔｅ）基（Ａ）はＭ
Ｒ３６Ｇ−ＮＲ
１Ｒ
２ −Ｓ−と呼ばれ、
Ｒ１は、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ
１〜Ｃ
１０アルキル基であり、アルキル鎖がＯ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ
１〜Ｃ
５アルキル基、あるいはアリール、ヘテロアリール、または（Ｃ
１〜Ｃ
５）アルキルアリール基であり、
Ｒ３はＹ（Ｃ＝Ｚ）ＲまたはＹＲであり、ＹおよびＺが独立してＯまたはＳであり、Ｒ３がＯ−ＣＨ
３でない場合、Ｒは飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ
１〜Ｃ
６アルキル基であり、
Ｘは、Ｈ、−Ｓ−Ｒ４−Ｗ基、またはＭ
Ｒ３６Ｇ−ＮＲ
１Ｒ
２ −Ｓ基であり、Ｒ４がアミド、エステル、エーテル結合を含んでもよい飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ
１〜Ｃ
８アルキル基であり、
Ｗは、δ受容体アンタゴニストまたはκ受容体アンタゴニストのどちらかである。］
を有するか、あるいはその薬学的に許容できる塩である。

2. 发明专利

JP5180219B2 Novel morphine derivative 有权
公开(公告)号：JP5180219B2
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：JP2009531887
申请日：2007-10-11
申请人：ネオルフィNeorphys
发明人：カリーヌ・ラルブール , ロジェ・ラーナ , セドリク・カスト
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/706 , A61P15/08 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P29/00
CPC分类号： C07H17/00

3. 发明申请

WO2008043962A1 NOUVEAUX DERIVES MORPHINIQUES 审中-公开
标题翻译：新的吗啡衍生物
公开(公告)号：WO2008043962A1
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：PCT/FR2007/052122
申请日：2007-10-11
申请人： NEORPHYS , LARBOURET, Karine , LAHANA, Roger , CASTEX, Cédric
发明人： LARBOURET, Karine , LAHANA, Roger , CASTEX, Cédric
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/7048 , A61K31/706
CPC分类号： C07H17/00
摘要： La présente invention est relative à de nouveaux dérivés de la morphine- 6 glucuronide, des compositions pharmaceutiques les contenant et leurs utilisations. Ces dérives sont de structures suivantes: dans laquelle, l'ensemble de Pcntite (A), à l'exception du substituant X, est dénommé M R3 6G-NR1 R2-S- R l représente un groupe alkyle en C 1 -C 10 saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, la chaîne alkyle étant éventuellement interrompue par un ou plusieurs hétéroatome(s) choisi(s) parmi O, S et N; R2 représente un hydrogène, un groupe alkyle en C 1 -C 5 , saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, ou un groupe aryle, héteroaryle ou (C 1 -C 5 )alkylaryle; R3 représente un groupe Y(C=Z)R ou YR, Y et Z représentant indépendamment l'oxygène ou le soufre, R étant un groupe alkyle en C 1 -C 6 linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, à condition que R3 ne soit pas -O-CH 3 ; X représente un hydrogène, un radical -S-R4-W, ou un radical MR,6G-NR I R2-S-, avec R4 étant un groupe alkyle en C 1 -C 8 , saturé ou iasaturé, et pouvant comprendre des liaisons amide, ester, éther et, W étant soit un antagoniste des récepteurs δ, soit un antagoniste des récepteurs K. ainsi que l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：本发明涉及新的吗啡-6-葡糖苷酸衍生物，含有它们的药物组合物及其应用。所述衍生物具有以下结构，其中除了取代基X之外的基团Pcntite（A）称为M 3 R 6 6 N-NR 1 R 2 -S-，R 1 =饱和或不饱和的直链或支链 C 1 -C 10烷基，烷基链任选被一个或多个选自O，S和N的杂原子中断，R 2 = H，饱和或不饱和的直链，或支链C 1 -C 5烷基，或芳基，杂芳基或（C 1 -C 5 -C 5）烷基 >）烷基芳基，R 3 = Y（C = Z）R或YR，Y和Z独立地为O或S，R =饱和或不饱和的直链或支链C 1 -C 其中R 3不是-O-CH 3，X = H，-S-R 4 -W基团或MR，6G-NR I R 2， -S-基，其中R4 =饱和或不饱和的直链或支链C 1 -C 8烷基，其可以包括酰胺，酯或醚键，W是 d-受体拮抗剂或K受体拮抗剂和药学上可接受的盐它们。

4. 发明申请

WO2008142319A3 ANALOGUES PEPTIDIQUES DES RECEPTEURS DES MELANOCORTINES 审中-公开
公开(公告)号：WO2008142319A3
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/FR2008/050588
申请日：2008-04-03
申请人： NEORPHYS , GROS, Christel , LAHANA, Roger
发明人： GROS, Christel , LAHANA, Roger
IPC分类号： C07K7/50 , C07K7/64 , A61K38/12
摘要： La présente demande se rapporte à de nouveaux analogues peptidiques cycliques qui présentent une bonne affinité pour certains sous-types de récepteurs des mélanocortines, plus précisément les récepteurs MC-4. L'invention concerne également les compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour le traitement des états pathologiques et maladies dans lesquels un ou plusieurs récepteurs des mélanocortines sont impliqués.

5. 发明申请

WO2008142319A2 PEPTIDE ANALOGUES OF MELANOCORTIN RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：吗啉受体的肽类似物
公开(公告)号：WO2008142319A2
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/FR2008050588
申请日：2008-04-03
申请人： NEORPHYS , GROS CHRISTEL , LAHANA ROGER
发明人： GROS CHRISTEL , LAHANA ROGER
IPC分类号： C07K7/50 , A61K38/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07K5/12 , C07K7/56 , C07K7/64
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , C07K5/1024 , C07K7/06
摘要： The present application relates to novel cyclic peptide analogues which have a good affinity for certain melanocortin receptor subtypes, specifically MC-4 receptors. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products and to the use thereof for the treatment of conditions and diseases in which one or more melanocortin receptors are involved.
摘要翻译：本申请涉及对某些黑皮质素受体亚型，特别是MC-4受体具有良好亲和力的新型环肽类似物。本发明还涉及含有所述产物的药物组合物及其用于治疗其中涉及一种或多种黑皮质素受体的病症和疾病的用途。

6. 发明专利

SI2081944T1 NOVI MORFINSKI DERIVATI 未知
公开(公告)号：SI2081944T1
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：SI200730364
申请日：2007-10-11
申请人： NEORPHYS
发明人： LARBOURET KARINE , LAHANA ROGER , CASTEX CEDRIC
IPC分类号： A61K31/7042 , C07H17/00

7. 发明专利

AT473233T 未知
公开(公告)号：AT473233T
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：AT07858552
申请日：2007-10-11
申请人： NEORPHYS
发明人： LARBOURET KARINE , LAHANA ROGER , CASTEX CEDRIC
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/7048 , A61K31/706
摘要： The present invention relates to new morphine-6-glucuronide derivatives, to pharmaceutical compositions thereof and uses thereof.

8. 发明专利

PT2081944E NOVOS DERIVADOS DE MORFINA 未知
公开(公告)号：PT2081944E
公开(公告)日：2010-08-31
申请号：PT07858552
申请日：2007-10-11
申请人： NEORPHYS
发明人： LAHANA ROGER , LARBOURET KARINE , CASTEX CEDRIC
IPC分类号： C07H17/00 , A61K31/7048 , A61K31/706

9. 发明专利

ZA200903193B Novel Morphine derivatives 未知
公开(公告)号：ZA200903193B
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：ZA200903193
申请日：2009-05-08
申请人： NEORPHYS
发明人： LARBOURET KARINE , LAHANA ROGER , CASTEX CEDRIC
IPC分类号： A61K20100101 , C07H20100101
摘要： The present invention relates to new morphine-6-glucuronide derivatives, to pharmaceutical compositions thereof and uses thereof.

10. 发明授权

US08158764B2 Morphine derivatives 失效
标题翻译：吗啡衍生物
公开(公告)号：US08158764B2
公开(公告)日：2012-04-17
申请号：US12444430
申请日：2007-10-11
申请人： Karine Larbouret , Roger Lahana , Cedric Castex
发明人： Karine Larbouret , Roger Lahana , Cedric Castex
IPC分类号： C07H17/02 , A01N43/04 , A61K31/70
CPC分类号： C07H17/00
摘要： The present invention relates to new morphine-6-glucuronide derivatives, to pharmaceutical compositions thereof and uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的吗啡-6-葡糖苷酸衍生物，其药物组合物及其用途。

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