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1. 发明专利

JP2011057681A C5a RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
标题翻译： C5a受体拮抗剂
公开(公告)号：JP2011057681A
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：JP2010230873
申请日：2010-10-13
申请人： Jerini Ag , イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人： HUMMEL GERD , LOCARDI ELSA , POLAKOWSKI THOMAS , SCHARN DIRK , SCHNATBAUM KARSTEN
IPC分类号： C07K7/54 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07K7/06 , C07K7/50 , C07K7/56 , C07K7/64 , C07K14/47 , C07K14/705
CPC分类号： C07K7/56 , C07K14/705
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a C5a receptor antagonist.
SOLUTION: The present invention relates to the C5a receptor antagonist represented by formula (I) [wherein, in one embodiment, X1 is a radical having a mass of about 1-300 and preferably selected from the group consisting of R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-C(NH)-, wherein R5 and R6 are individually and independently selected from the group consisting of H, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, aryl and substituted aryl; X2 and X6 are individually and independently aromatic amino acids, derivatives or analogs thereof, X5 and X7 are individually and independently hydrophobic amino acids, derivatives or analogs thereof].
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供C5a受体拮抗剂。解决方案：本发明涉及由式（I）表示的C5a受体拮抗剂[其中，在一个实施方案中，X 1为质量约1-300的基团，优选选自R5-， R5-CO-，R5-N（R6）-CO-，R5-O-CO-，R5-SO2-，R5-N（R6）-C（NH） - ，其中R5和R6各自独立地选自由H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，杂环基，取代的杂环基，芳基和取代的芳基组成的基团; X 2和X 6各自独立地为芳族氨基酸，其衍生物或类似物，X5和X7各自独立地为疏水性氨基酸，其衍生物或类似物]。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2011037869A New compound for inhibiting rotamase, and use thereof 审中-公开
标题翻译：用于抑制ROTAMASE的新化合物及其用途
公开(公告)号：JP2011037869A
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：JP2010219856
申请日：2010-09-29
申请人： Jerini Ag , イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人： KNOLLE JOCHEN , SCHUTKOWSKI MIKE , HUMMEL GERD , TRADLER THOMAS , JOBRON LAURANCE , CHRISTNER CLAUDIA , SCHARN DIRK , STRAGIES ROLAND , GIBSON CHRISTOPH , OSTERKAMP FRANK
IPC分类号： C07C275/36 , C07D295/12 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61K31/5375 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P33/00 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C215/48 , C07C215/76 , C07C215/78 , C07C217/54 , C07C217/58 , C07C233/25 , C07C233/62 , C07C233/75 , C07C271/28 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07C323/32 , C07C323/37 , C07C323/41 , C07C335/18 , C07D213/75 , C07D215/36 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D277/66 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D317/60 , C07D317/66 , C07D333/28 , C07D333/34
CPC分类号： A61K31/155 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new compounds for inhibiting rotamase.
SOLUTION: Compounds of formulas (I), (II), (III), (IV) and (V), respectively, are provided. Uses of these compounds as pharmaceuticals are also provided.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供新的抑制旋转异构酶的化合物。解决方案：分别提供式（I），（II），（III），（IV）和（V）的化合物。也提供了这些化合物作为药物的用途。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

4. 发明专利

JP2007514700A Compounds for inhibiting unwanted cell proliferation, and uses thereof 审中-公开
公开(公告)号：JP2007514700A
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：JP2006544371
申请日：2004-12-18
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：ギプソン，クリストフ , クノーレ，ヨーヘン , クリストナー，クラウディア , シュトコウスキ，ミケ , ジョブロン，ローランス , ツィシンスキー，グンター , トラートラー，トーマス , フンメル，ゲルト
IPC分类号： C07F9/59 , A61K31/662 , A61K31/675 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07F9/6553 , C07F9/6558
CPC分类号： C07F9/591 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要：本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ
1 〜Ａ
9 、Ｑ、Ｒ
1 〜Ｒ
11 、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ
1 〜Ｗ
3 、Ｘ
1 、Ｘ
2 、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。

5. 发明专利

JP2009536961A Novel heterocyclic compounds and their use to inhibit integrin 审中-公开
公开(公告)号：JP2009536961A
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：JP2009510340
申请日：2007-05-14
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：オスターカンプ，フランク , カルクホフ，ホルガー , クリストナー−アルブレヒト，クラウディア , シャルン，ディルク , シュトラギース，ロラント , ツァーン，グリット , ツィシンスキー，グンター , フォッスマイアー，デルテ , フンメル，ゲルト , ライネケ，ウルリッヒ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61K51/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは、芳香族複素環式５員環系を含む群から選択されるラジカルであり；Ａｒは、場合により置換されている５員及び６員芳香族環系を含む群から選択されるラジカルであり、ここで環系は、Ｎ、Ｏ及びＳを含む群から選択される０、１、２又は３個のヘテロ原子を含有し；Ｚはリンカーであり、そしてΨは、式（ＩＩ）のラジカルである〕の化合物、並びにインテグリンの阻害におけるこれらの使用に関する。

6. 发明专利

JP2009500362A Kinin antagonists for bladder dysfunction treatment 审中-公开
公开(公告)号：JP2009500362A
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：JP2008519850
申请日：2006-07-04
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：ギプソン，クリストフ , クノーレ，ヨーヘン , トラートラー，トーマス , フンメル，ゲルト , ライネケ，ウルリッヒ
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4738 , A61K31/496 , A61K38/00 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07K7/06
CPC分类号： A61K38/08 , A61K45/06
摘要：本発明は、膀胱機能不全の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のためのキニン受容体アンタゴニストの使用に関するもので、キニン受容体はＢ１及びＢ２受容体を含む群から選択される。

7. 发明专利

JP2008545727A C5a receptor antagonist 审中-公开
公开(公告)号：JP2008545727A
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：JP2008514003
申请日：2006-05-30
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：シャルン，ディルク , シュナットバーム，カルステン , フンメル，ゲルト , ポラコースキー，トーマス , ライネケ，ウルリッヒ , リヒター，ウーヴェ , ロカルディ，エルザ
IPC分类号： C07C275/40 , A61K31/17 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/353 , A61K31/382 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/505 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/00 , A61P33/02 , A61P37/06 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07C275/32 , C07D209/08 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/42 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D311/68 , C07D335/06
CPC分类号： C07C275/40 , C07C235/40 , C07C275/26 , C07C275/30 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/327 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D215/40 , C07D235/06 , C07D237/08 , C07D239/42 , C07D241/42 , C07D311/20 , C07D335/02
摘要：本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ
２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ
２ＮＨ
２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。

8. 发明专利

JP2008526915A C5a receptor antagonist 审中-公开
公开(公告)号：JP2008526915A
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：JP2007550769
申请日：2006-01-17
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：シャルン，ディルク , シュナットバーム，カルステン , フンメル，ゲルト , ポラコースキー，トーマス , ロカルディ，エルザ
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC分类号： C07K14/472 , C07K7/06 , C07K7/56 , C07K7/64
摘要：本発明は、次の構造式を有する化合物、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストに関する。

式中、
Ｘ１は、質量が約１〜３００の基であり、ただしＸ１は、好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ
２ −、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ
２ −、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ
２ −ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、および置換アリールオキシアルキルを含む群から選択され、
Ｘ２は、フェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立にスペーサーであり、このスペーサーは、好ましくはアミノ酸、アミノ酸類似体、およびアミノ酸誘導体を含む群から選択され、
Ｘ５は、シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ６は、トリプトファン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ７は、ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３とＸ７の間には化学結合が形成されており、
式（Ｉ）中の実線−は、化学結合を表し、この化学結合はそれぞれ独立に、共有結合、イオン結合、および配位結合を含む群から選択され、ここで好ましくはこの結合は化学結合であり、更に好ましくはこの化学結合は、アミド結合、ジスルフィド結合、エーテル結合、チオエーテル結合、オキシム結合、およびアミノトリアジン結合を含む群から選択される結合であり、この化合物は、特に、自己免疫疾患治療用の医薬の製造に役立つ。

9. 发明专利

JP2007530491A Novel compounds to inhibit angiogenesis and their use 有权
公开(公告)号：JP2007530491A
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：JP2007504363
申请日：2005-03-24
申请人：イエリニ・アクチェンゲゼルシャフトJerini Ag
发明人：オスターカンプ，フランク , クノーレ，ヨーヘン , シュトラギース，ロラント , ツァーン，グリット , ツィシンスキー，グンター , ビルクナー，サッシャ , フンメル，ゲルト , ライネケ，ウルリッヒ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/12
摘要：本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。

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