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1. 发明专利

TWI277620B 9,11-環氧類固醇製法及其中有利之中間產物 PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN 失效
简体标题： 9,11-环氧类固醇制法及其中有利之中间产物 PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN
公开(公告)号：TWI277620B
公开(公告)日：2007-04-01
申请号：TW094131840
申请日：1998-09-03
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：强S. 恩 JOHN S. NG , 劉琴 LIU, CHIN , 丹尼斯凱斯安德森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊P. 羅森 JON P. LAWSON , 喬瑟夫J. 威克羅瑞 JOSEPH J. WIECZOREK , 沙士翠A. 昆達 SASTRY A. KUNDA , 里歐J. 雷騰純 LEO J. LETENDRE , 馬克J. 波羅 MARK J. POZZO , 雲-蓉L. 欣 YUEN-LUNG L. SING , 平T. 王 PING T. WANG , 愛德華勇南 EDWARD YONAN , 李察M. 衛爾 RICHARD M. WEIER , 湯瑪斯R. 柯瓦 THOMAS R. KOWAR , 朱麗歐A. 貝茲 JULIO A. BAEZ , 伯哈德赫勃 BERNHARD ERB
IPC分类号： C07J
摘要：本發明是有關合成式I環氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多樣新穎的反應流程，新穎的製程步驟及新穎的中間物其中：
-A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基團，R3，R4及R5獨立選自下列包括氫，鹵，羥基，低碳烷基，低碳烷氧基，羥烷基，烷氧烷基，羥基羰基，氰基，芳氧基；
R1代表α-方位之低碳烷氧羰基或羥烷基；
-B-B-代表-CHR6-CHR7-或α-或β-方位基團：其中R6及R7獨立選自下列包括氫，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基；且
R8及R9獨立選自下列包括氫，羥基，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基，或R8及R9一起包含一個碳環或雜環結構，或R8或R9加上R6或R7含有一個碳環或雜環結構，並稠合至五環之D環上。
简体摘要：本发明是有关合成式I环氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多样新颖的反应流程，新颖的制程步骤及新颖的中间物其中： -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团，R3，R4及R5独立选自下列包括氢，卤，羟基，低碳烷基，低碳烷氧基，羟烷基，烷氧烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基； R1代表α-方位之低碳烷氧羰基或羟烷基； -B-B-代表-CHR6-CHR7-或α-或β-方位基团：其中R6及R7独立选自下列包括氢，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基；且 R8及R9独立选自下列包括氢，羟基，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基，或R8及R9一起包含一个碳环或杂环结构，或R8或R9加上R6或R7含有一个碳环或杂环结构，并稠合至五环之D环上。

2. 发明专利

TWI250979B 用於治療炎症之經取代苯并喃類似物 SUBSTITUTED BENZOPYRAN ANALOGS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION 失效
简体标题：用于治疗炎症之经取代苯并喃类似物 SUBSTITUTED BENZOPYRAN ANALOGS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION
公开(公告)号：TWI250979B
公开(公告)日：2006-03-11
申请号：TW088118137
申请日：2000-04-19
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：傑佛瑞S. 卡特 JEFFREY S. CARTER , 貝勒庫卓戴維達斯 BALEKUDRU DEVADAS , 約翰J. 泰利 JOHN J. TALLEY , 大衛L. 布朗 DAVID L. BROWN , 馬修J. 格蘭奈托 MATTHEW J. GRANETO , 唐諾J. 羅吉爾,二世 DONALD J. ROGIER JR. , 史林尼維森R. 納加瑞珍 SRINIVASAN R. NAGARAJAN , 凱瑟琳E. 赫努 , 蘇珊J. 哈特曼 SUSAN J.HARTMANN , 辛蒂L. 陸維格 , 蘇珊麥茲 , 馬克G. 歐普科維茲 , 唐諾E. 寇特 , 史帝芬R. 柏坦蕭
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D215/54 , C07D311/22 , C07D311/58 , C07D311/92 , C07D335/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要：本發明揭示用於治療環氧-2媒介之異常之苯并喃類、苯并硫代喃類、二氫類、二氫類及其類似物。特別感到興趣之化合物如式I'所界定：
I'[式中X，A1，A2，A3，A4，R，R"，R1及R2說明書所述]。
简体摘要：本发明揭示用于治疗环氧-2媒介之异常之苯并喃类、苯并硫代喃类、二氢类、二氢类及其类似物。特别感到兴趣之化合物如式I'所界定： I'[式中X，A1，A2，A3，A4，R，R"，R1及R2说明书所述]。

3. 发明专利

TW593305B 9,11–環氧類固醇之製法及用於該製法之中間物失效
简体标题： 9,11–环氧类固醇之制法及用于该制法之中间物
公开(公告)号：TW593305B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW086118698
申请日：1997-12-11
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：琴劉 CHIN LIU , 丹尼斯可安得森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊皮露森 JON P. LAWSON , 賽斯翠黑康達 SASTRY A. KUNDA , 雷歐傑雷登卓 LEO J. LETENDRE , 馬克傑伯茲柔 MARK J. POZZO , 悠隆露欣 YUEN-LUNG L. SING , 約翰史恩奇 JOHN S. NG , 約瑟傑威克柔瑞克 JOSEPH J. WIECZOREK
IPC分类号： C07D
摘要：為了環氧美克斯雷諾(epoxymexrenone)及其他式Ⅰ化合物的合成，提供多種新穎的反應計劃、新穎方法之步驟，和新穎的中間物，其中：
-A-A-代表基團-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-
R3、R4和R5分別選自包括氫、鹵素、羥基、低碳數烷基、
碳數烷氧基、羥烷基、烷氧烷基、羥羰基、氰基、芳氧
基，
R1代表α-方位之低碳數烷氧羰基或羥烷基基團，
-B-B-代表基團-CHR6-CHR7-或α-或β-方位之基團：
其中R6和R7分別選自包括氫、鹵素、低碳數烷氧基、醯
基、羥烷基、烷氧烷基、羥羰基、烷基、烷氧羰基、醯氧
烷基、氰基、芳氧基，且
R8和R9分別選自包括氫、鹵素、低碳數烷氧基、醯基、
羥烷基、烷氧烷基、羥羰基、烷基、烷氧羰基、醯氧烷
基、氰基、芳氧基，或是R8和R9一起包含一碳環或雜環
之結構，或是R8或R9與R6或R7一起包含一碳環或雜環結
構，融合成五環之D環，其中該中間物包括申請專利範圍
第34至57項所定義之式D、E、F、211、210、209、
208、207、206、205、204及203之化合物。
简体摘要：为了环氧美克斯雷诺(epoxymexrenone)及其他式Ⅰ化合物的合成，提供多种新颖的反应计划、新颖方法之步骤，和新颖的中间物，其中： -A-A-代表基团-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5- R3、R4和R5分别选自包括氢、卤素、羟基、低碳数烷基、碳数烷氧基、羟烷基、烷氧烷基、羟羰基、氰基、芳氧基， R1代表α-方位之低碳数烷氧羰基或羟烷基基团， -B-B-代表基团-CHR6-CHR7-或α-或β-方位之基团：其中R6和R7分别选自包括氢、卤素、低碳数烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟羰基、烷基、烷氧羰基、酰氧烷基、氰基、芳氧基，且 R8和R9分别选自包括氢、卤素、低碳数烷氧基、酰基、羟烷基、烷氧烷基、羟羰基、烷基、烷氧羰基、酰氧烷基、氰基、芳氧基，或是R8和R9一起包含一碳环或杂环之结构，或是R8或R9与R6或R7一起包含一碳环或杂环结构，融合成五环之D环，其中该中间物包括申请专利范围第34至57项所定义之式D、E、F、211、210、209、 208、207、206、205、204及203之化合物。

4. 发明专利

TWI248443B 9,11-環氧類固醇製法及其中有利之中間產物 PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN 失效
简体标题： 9,11-环氧类固醇制法及其中有利之中间产物 PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN
公开(公告)号：TWI248443B
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：TW087109305
申请日：1998-09-03
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：强 S. 恩 JOHN S. NG , 劉琴 CHIN LIU , 丹尼斯凱斯安德森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊 P. 羅森 JON P. LAWSON , 喬瑟夫 J. 威克羅瑞 JOSEPH J. WIECZOREK , 沙士翠 A. 昆達 SASTRY A. KUNDA , 里歐 J. 雷騰純 LEO J. LETENDRE , 馬克 J. 波羅 MARK J. POZZO , 雲-蓉 L. 欣 YUEN-LUNG L. SING , 平 T. 王 PING T WANG , 愛德華勇南 EDWARD YONAN , 李察 M. 衛爾 RICHARD M. WEIER , 湯瑪斯 R. 柯瓦 THOMAS R. KOWAR , 朱麗歐 A. 貝茲 JULIO A. BAEZ , 伯哈德赫勃 BERNHARD ERB
IPC分类号： C07J
摘要：本發明是有關合成式I環氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多樣新穎的反應流程，新穎的製程步驟及新穎的中間物
I其中：
-A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基團，R3，R4及R5獨
立選自下列包括氫，鹵，羥基，低碳烷基，低碳烷氧
基，羥烷基，烷氧烷基，羥基羰基，氰基，芳氧基； R1代表α-方位之低碳烷氧羰基或羥烷基；-B-B-代表-CHR6-CHR7-或α-或β-方位基團：
III其中R6及R7獨立選自下列包括氫，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基；且 R8及R9獨立選自下列包括氫，羥基，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基，或R8及R9一起包含一個碳環或雜環結構，或R8或R9加上R6或R7含有一個碳環或雜環結構，並稠合至五環之D環上。
简体摘要：本发明是有关合成式I环氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多样新颖的反应流程，新颖的制程步骤及新颖的中间物 I其中： -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团，R3，R4及R5独立选自下列包括氢，卤，羟基，低碳烷基，低碳烷氧基，羟烷基，烷氧烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基； R1代表α-方位之低碳烷氧羰基或羟烷基；-B-B-代表-CHR6-CHR7-或α-或β-方位基团： III其中R6及R7独立选自下列包括氢，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基；且 R8及R9独立选自下列包括氢，羟基，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基，或R8及R9一起包含一个碳环或杂环结构，或R8或R9加上R6或R7含有一个碳环或杂环结构，并稠合至五环之D环上。

5. 发明专利

TWI244483B 用於9,11-環氧類固醇之製法之中間物 INTERMEDIATES USEFUL IN PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS 失效
简体标题：用于9,11-环氧类固醇之制法之中间物 INTERMEDIATES USEFUL IN PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS
公开(公告)号：TWI244483B
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：TW092125191
申请日：1997-12-11
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：琴劉 CHIN LIU , 丹尼斯可安得森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊皮露森 JON P. LAWSON , 賽斯翠黑康達 SASTRY A. KUNDA , 雷歐傑雷登卓 LEO J. LETENDRE , 馬克傑伯茲柔 MARK J. POZZO , 悠隆露欣 YUEN-LUNG L. SING , 約翰史恩奇 JOHN S. NG , 約瑟傑威克柔瑞克 JOSEPH J. WIECZOREK
IPC分类号： C07D
摘要：本發明係關於用於製備9,11-環氧類固醇之中間物，其包括申請專利範圍所定義之式D，E，F，211，210，209，208，207，206，205，204及203之化合物。
简体摘要：本发明系关于用于制备9,11-环氧类固醇之中间物，其包括申请专利范围所定义之式D，E，F，211，210，209，208，207，206，205，204及203之化合物。

6. 发明专利

TW577739B 用於足月前分娩之治療及預防期間維持胎兒動脈導管循環之含有希樂葆(CELECOXIB)之醫藥組合物失效
简体标题：用于足月前分娩之治疗及预防期间维持胎儿动脉导管循环之含有希乐葆(CELECOXIB)之医药组合物
公开(公告)号：TW577739B
公开(公告)日：2004-03-01
申请号：TW087118094
申请日：1998-10-30
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：菲利浦尼德曼 PHILIP NEEDLEMAN , 賈米馬斯佛爾 JAIME MASFERRER
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/415 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種用於在有此需要之病患中於治療或預防足月前分娩期間維持胎兒動脈導管循環之醫藥組合物，其包括治療有效量的4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-唑-1-基]苯磺醯胺(希樂葆；celecoxib)或其醫藥上可接受的鹽或衍生物。
简体摘要：本发明系关于一种用于在有此需要之病患中于治疗或预防足月前分娩期间维持胎儿动脉导管循环之医药组合物，其包括治疗有效量的4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-唑-1-基]苯磺酰胺(希乐葆；celecoxib)或其医药上可接受的盐或衍生物。

7. 发明专利

TW200400956A 用於9,11–環氧類固醇之製法之中間物 INTERMEDIATES USEFUL IN PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS 失效
简体标题：用于9,11–环氧类固醇之制法之中间物 INTERMEDIATES USEFUL IN PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS
公开(公告)号：TW200400956A
公开(公告)日：2004-01-16
申请号：TW092125191
申请日：1997-12-11
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：琴劉 CHIN LIU , 丹尼斯可安得森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊皮露森 JON P. LAWSON , 賽斯翠黑康達 SASTRY A. KUNDA , 雷歐傑雷登卓 LEO J. LETENDRE , 馬克傑伯茲柔 MARK J. POZZO , 悠隆露欣 YUEN-LUNG L. SING , 約翰史恩奇 , 約瑟傑威克柔瑞克
IPC分类号： C07D
摘要：本發明係關於用於製備9，11–環氧類固醇之中間物，其包括申請專利範圍所定義之式D，E，F，211，210，209，208，207，206，205，204及203之化合物。
简体摘要：本发明系关于用于制备9，11–环氧类固醇之中间物，其包括申请专利范围所定义之式D，E，F，211，210，209，208，207，206，205，204及203之化合物。

8. 发明专利

TW200606174A 9,11–環氧類固醇製法及其中有利之中間產物 “PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN" 失效
简体标题： 9,11–环氧类固醇制法及其中有利之中间产物 “PROCESSES FOR PREPARATION OF 9,11-EPOXY STEROIDS AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN"
公开(公告)号：TW200606174A
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：TW094131840
申请日：1998-09-03
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：强S. 恩 JOHN S. NG , 劉琴 LIU, CHIN , 丹尼斯凱斯安德森 DENNIS K. ANDERSON , 瓊P. 羅森 JON P. LAWSON , 喬瑟夫J. 威克羅瑞 JOSEPH J. WIECZOREK , 沙士翠A. 昆達 SASTRY A. KUNDA , 里歐J. 雷騰純 LEO J. LETENDRE , 馬克J. 波羅 MARK J. POZZO , 雲-蓉L. 欣 YUEN-LUNG L. SING , 平T. 王 PING T. WANG , 愛德華勇南 EDWARD YONAN , 李察M. 衛爾 RICHARD M. WEIER , 湯瑪斯R. 柯瓦 THOMAS R. KOWAR , 朱麗歐A. 貝茲 JULIO A. BAEZ , 伯哈德赫勃 BERNHARD ERB
IPC分类号： C07J
摘要：本發明是有關合成式I環氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多樣新穎的反應流程，新穎的製程步驟及新穎的中間物094131840-p01.bmp其中：–A–A–代表–CHR^4–CHR^5–或–CR^4＝CR^5–基團，R^3，R^4及R^5獨立選自下列包括氫，鹵，羥基，低碳烷基，低碳烷氧基，羥烷基，烷氧烷基，羥基羰基，氰基，芳氧基；.R^1代表α–方位之低碳烷氧羰基或羥烷基；–B–B–代表–CHR^6–CHR^7–或α–或β–方位基團：094131840-p02.bmp其中R^6及R^7獨立選自下列包括氫，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基；且R^8及R^9獨立選自下列包括氫，羥基，鹵，低碳烷氧基，醯基，羥烷基，烷氧烷基，羥羰基，烷基，烷氧羰基，醯氧烷基，氰基及芳氧基，或R^8及R@sP!9一起包含一個碳環或雜環結構，或R^8或R^9加上R^6或R^7含有一個碳環或雜環結構，並稠合至五環之D環上。094131840-p01.bmp094131840-p02.bmp
简体摘要：本发明是有关合成式I环氧美克瑞酮(epoxymexrenone)及其他化合物之多样新颖的反应流程，新颖的制程步骤及新颖的中间物094131840-p01.bmp其中：–A–A–代表–CHR^4–CHR^5–或–CR^4＝CR^5–基团，R^3，R^4及R^5独立选自下列包括氢，卤，羟基，低碳烷基，低碳烷氧基，羟烷基，烷氧烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基；.R^1代表α–方位之低碳烷氧羰基或羟烷基；–B–B–代表–CHR^6–CHR^7–或α–或β–方位基团：094131840-p02.bmp其中R^6及R^7独立选自下列包括氢，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基；且R^8及R^9独立选自下列包括氢，羟基，卤，低碳烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟羰基，烷基，烷氧羰基，酰氧烷基，氰基及芳氧基，或R^8及R@sP!9一起包含一个碳环或杂环结构，或R^8或R^9加上R^6或R^7含有一个碳环或杂环结构，并稠合至五环之D环上。094131840-p01.bmp094131840-p02.bmp

9. 发明专利

TW586929B 苯丙酸鉀鹽,鈉鹽及三鹽醫藥調製物失效
简体标题：苯丙酸钾盐,钠盐及三盐医药调制物
公开(公告)号：TW586929B
公开(公告)日：2004-05-11
申请号：TW086106729
申请日：1997-05-20
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：馬克E 亞當斯 MARK E. ADAMS , 卡里達斯保羅 KALIDAS PAUL , 莎芭斯迪賽 SUBBASH DESAI , 道格拉斯J 夏夫 DOUGLAS J. SCHAAF , 艾茲卡倫 AZIZ KARIM , 大衛J 若德 DAVID J. ZOLD
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/2018 , A61K9/2004 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/421 , Y10S514/886
摘要：本發明係提供口服施用之醫藥調製物，其在醫藥上是可接受的，及其以錠劑、膠錠或其他壓縮形式產生所要之治療反應，其包括苯丙酸之鉀、鈉或三鹽，醫藥調製物之錠劑、膠錠或其他壓縮形式通常在約30分鐘內變成約75%溶於磷酸鹽緩衝媒液中。
本發明亦提供口服施用之醫藥調製物，其在醫藥上是可接受的，及其以錠劑、膠錠或其他壓縮形式產生治療反應，其包括：(a)苯丙酸之鉀、鈉或三鹽作為活性組份；及(b)合適之潤滑劑，醫藥調製物之錠劑、膠錠或其他壓縮形式通常在約30分鐘內變成約75%溶於磷酸鹽緩衝媒液中。
本發明進一步提供口服施用之醫藥調製物，其在醫藥上是可接受的，及其以錠劑、膠錠或其他壓縮形式產生治療反應，其包括：(a)苯丙酸之鉀、鈉或三鹽作為活性組份；(b)合適之潤滑劑；及(c)合適之結合劑，醫藥調製物之錠劑、膠錠或其他壓縮形式通常在約30分鐘內變成約75%溶於磷酸鹽緩衝媒液中。
本發明再進一步提供在動物中消除或改善疼痛之方法，及在動物中治療炎性和炎性相關之障礙如風濕性關節炎和骨關節炎及有關障礙和病狀之方法，包括施用如在此所述之本發明之醫藥調製物至動物。
本發明之醫藥調製物亦可含少量金屬硬脂酸鹽(少於0.976%含如此調製物之錠劑或其他壓縮形式之總百分重量)，如潤滑劑、硬脂酸鎂、鈣和鋅，以期防止在此些調製物之錠劑、膠錠或其他壓製形式之分解和/或解離時任何有害作用。較佳地，本發明之醫藥調製物不含任何金屬硬脂酸鹽。
本發明之醫藥調製物亦可僅含少量結合劑甲基纖維素(少於2%含如此調製物之錠劑之總百分重量)，以期防止在此些調製物之錠劑、膠錠或其他壓製形式之分解和/或解離時任何有害作用。較佳地，本發明之醫藥調製物不含任何甲基纖維素。
简体摘要：本发明系提供口服施用之医药调制物，其在医药上是可接受的，及其以锭剂、胶锭或其他压缩形式产生所要之治疗反应，其包括苯丙酸之钾、钠或三盐，医药调制物之锭剂、胶锭或其他压缩形式通常在约30分钟内变成约75%溶于磷酸盐缓冲媒液中。本发明亦提供口服施用之医药调制物，其在医药上是可接受的，及其以锭剂、胶锭或其他压缩形式产生治疗反应，其包括：(a)苯丙酸之钾、钠或三盐作为活性组份；及(b)合适之润滑剂，医药调制物之锭剂、胶锭或其他压缩形式通常在约30分钟内变成约75%溶于磷酸盐缓冲媒液中。本发明进一步提供口服施用之医药调制物，其在医药上是可接受的，及其以锭剂、胶锭或其他压缩形式产生治疗反应，其包括：(a)苯丙酸之钾、钠或三盐作为活性组份；(b)合适之润滑剂；及(c)合适之结合剂，医药调制物之锭剂、胶锭或其他压缩形式通常在约30分钟内变成约75%溶于磷酸盐缓冲媒液中。本发明再进一步提供在动物中消除或改善疼痛之方法，及在动物中治疗炎性和炎性相关之障碍如风湿性关节炎和骨关节炎及有关障碍和病状之方法，包括施用如在此所述之本发明之医药调制物至动物。本发明之医药调制物亦可含少量金属硬脂酸盐(少于0.976%含如此调制物之锭剂或其他压缩形式之总百分重量)，如润滑剂、硬脂酸镁、钙和锌，以期防止在此些调制物之锭剂、胶锭或其他压制形式之分解和/或解离时任何有害作用。较佳地，本发明之医药调制物不含任何金属硬脂酸盐。本发明之医药调制物亦可仅含少量结合剂甲基纤维素(少于2%含如此调制物之锭剂之总百分重量)，以期防止在此些调制物之锭剂、胶锭或其他压制形式之分解和/或解离时任何有害作用。较佳地，本发明之医药调制物不含任何甲基纤维素。

10. 发明专利

TW585857B COX–2抑制劑之前藥失效
简体标题： COX–2抑制剂之前药
公开(公告)号：TW585857B
公开(公告)日：2004-05-01
申请号：TW086107093
申请日：1997-05-26
申请人：吉迪希瑞爾公司 G.D. SEARLE & CO.
发明人：詹姆士W 瑪雷查 JAMES W. MALECHA , 史帝芬伯登蕭 STEPHEN BERTENSHAW , 馬修J 葛蘭圖 MATTHEW J. GRANETO , 傑佛瑞卡特 JEFFREY CARTER , 李京林 JINGLIN LI , 史林尼凡森納葛拉詹 SRINIVANSON NAGARAJAN , 大衛L 布朗 DAVID L. BROWN , 唐納 J 羅傑二世 DONALD J. ROGIER, JR. , 湯瑪斯 D 潘尼 THOMAS D. PENNING , 艾斯 K 坎納 ISH K. KHANNA , 蘇小東 XIANGDONG XU , 理察 M 威爾 RICHARD M. WEIER
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D207/33 , A61K31/18 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/635 , C07C311/16 , C07C311/51 , C07C2601/10 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D307/58 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D495/04
摘要：係揭示可用來治療炎症或與炎症有關之疾病的COX-2抑制劑之前藥。
简体摘要：系揭示可用来治疗炎症或与炎症有关之疾病的COX-2抑制剂之前药。

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