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1. 发明专利

JP2017081943A 二層錠製剤有权
公开(公告)号：JP2017081943A
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：JP2016237490
申请日：2016-12-07
申请人：アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag , Astrazeneca Ab , アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited , Astrazeneca Uk Ltd , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人： ADMASSU ABEBE , KYLE MARTIN , JATIN M PATEL , DIVYAKANT DESAI , PETER TIMMINS
IPC分类号： A61K31/155 , A61K9/24 , A61K9/30 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12
CPC分类号： A61K9/209 , A61K9/2054 , A61K9/282 , A61K31/155 , A61K31/403 , A61K31/70 , A61K31/7004 , A61K31/7034 , A61K31/7042 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：【課題】ナトリウム依存性グルコース輸送体阻害因子(SGLT2)活性に関連する疾患または障害の治療における経口投与のためのメトホルミンおよびSGLT2阻害剤からなる二層錠製剤の提供。【解決手段】(1)メトホルミン塩酸塩、結合剤、放出調整剤、滑沢剤を含み、および流動促進剤を適宜含んでいてもよいメトホルミン徐放性製剤である第一層;(2)ダパグリフロジン、ダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物、ダパグリフロジン(R)プロピレングリコール水和物またはカナグリフロジンを含み、2または3つの増量剤、崩壊剤、流動促進剤および滑沢剤をさらに含むナトリウム依存性グルコース輸送体阻害因子(SGLT2阻害剤)製剤である第二層を含み;および(3)適宜第一層および第二層を被覆するフィルムコーティング(ポリビニルアルコール、二酸化チタン、ポリエチレングリコールおよび滑石を含む)を含んでいてもよい、二層錠。【選択図】なし

2. 发明专利

JP2017160212A 別の抗糖尿病薬を用いた先の治療に抵抗性を有する2型糖尿病患者をSGLT2阻害剤およびその組成物を用いて治療する方法审中-公开
公开(公告)号：JP2017160212A
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：JP2017074526
申请日：2017-04-04
申请人：アストラゼネカ・アクチエボラーグ , ASTRAZENECA AKTIEBOLAG , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッド , AstraZeneca UK Limited
发明人：ポール・ストランプ , ステファニー・モラン , ジェイムズ・リスト
IPC分类号： A61K45/06 , A61K38/22 , A61K38/28 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4365 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/517 , A61K31/616 , A61K31/64 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , A61K45/00
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/00 , A61K31/155 , A61K31/4439 , A61K45/06
摘要：【課題】1つまたはそれ以上の経口及び/又は注射用抗糖尿病薬を用いて行われた治療レジメンが失敗に終わった2型糖尿病患者の治療方法。【解決手段】1つもしくはそれ以上の経口抗糖尿病薬および/または1つもしくはそれ以上の注射用抗糖尿病薬(例えばインスリン)による治療を既に受け、該治療が失敗した2型糖尿病の哺乳類の患者の治療方法であって、治療上の有効量のSGLT2阻害剤を治療が必要な該患者に投与する方法。SGLT2阻害剤がダパグリフロジン又はダパグリロジン−PGSに代表される化合物で、1日当たり、約0.5〜約200mgを投与し、医師の処方又はPDRに記載の投与量のインスリン及び他の経口抗糖尿病薬を投与する、方法。【選択図】なし

4. 发明专利

JP2013510875A Quick-release tablet formulation 有权
公开(公告)号：JP2013510875A
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：JP2012539026
申请日：2010-11-12
申请人：ブリストル−マイヤーズスクイブカンパニーBristol−Myers Squibb Company , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人：アグネタ・ハルグレン , ラルフ・マグヌス・ヴェルナー・スヴェンソン
IPC分类号： A61K45/00 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K9/48 , A61K31/137 , A61K31/155 , A61K31/337 , A61K31/351 , A61K31/403 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/12 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K31/155 , A61K31/351 , A61K31/70 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。

5. 发明专利

JP4881524B2 Process for the preparation of methylene-bis-phosphonic acids and salts 有权
公开(公告)号：JP4881524B2
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：JP2001525004
申请日：2000-09-11
申请人：アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人：パーディー，マーク
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07F9/3856 , C07F9/3843

6. 发明专利

JP2012031206A Pharmaceutical composition 有权
标题翻译：药物组合物
公开(公告)号：JP2012031206A
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：JP2011243832
申请日：2011-11-07
申请人： Astrazeneca Uk Ltd , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人： PARIKH BHAVNISH VINOD , TIMKO ROBERT JOSEPH , ADDICKS WILLIAM JOSEPH
IPC分类号： A61K31/554 , A61K47/38 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K9/51 , A61K31/55 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61P25/18
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/2866 , A61K31/554
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an advantageous characteristic that it is not necessary to frequently dose an effective medicine (one time per day, for example) while overcoming a conventional problem or at least alleviating it, and to provide a sustained release preparation of a soluble medicine obtained at an in-blood (blood plasma) level at which it is sufficed to frequently dose a small amount of medicine (two or more times per day), for example, 11-[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]dibenzo[b, f]-[1, 4]thiazepine, or a salt permissible in terms of pharmaceutics.SOLUTION: The problem is solved by providing the sustained release preparation containing hydoroxpropylmethyl cellulose, and 11-[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]dibenzo[b, f]-[1, 4]thiazepine, or its salt permissible in terms of pharmaceutics.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种有利的特征，即不需要频繁地给予有效药物（例如每天一次），同时克服常规问题或至少减轻它，并提供持续释放制备在足够频繁地服用少量药物（每天两次或更多次）的血液（血浆）水平获得的可溶性药物，例如11- [4- [2-（ 2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基]二苯并[b，f] - [1,4]硫氮杂，或药学上允许的盐。解决方案：通过提供含有氢氧基丙基甲基纤维素的缓释制剂和11- [4- [2-（2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基]二苯并[b，f] - [ 4] thioepine，或其药学上允许的盐。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

7. 发明专利

JP4588446B2 The preparation of rosuvastatin calcium salt of 有权
公开(公告)号：JP4588446B2
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：JP2004527041
申请日：2003-08-07
申请人：アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人：テイラー，ナイジェル・フィリップ , ホーベリー，ジョン
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D239/42

8. 发明专利

JP2010132690A Method for producing 2-(6-substituted-1,3-dioxan-4-yl) acetic acid derivative 审中-公开
标题翻译： 2-（6-取代-1,3-二氧四环-4-基）乙酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：JP2010132690A
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：JP2010026513
申请日：2010-02-09
申请人： Astrazeneca Uk Ltd , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited
发明人： HOF ROBERT PATRICK
IPC分类号： C07D319/06 , C07B61/00
CPC分类号： C07D319/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for producing 2-(6-substituted-1,3-dioxan-4-yl) acetic acid derivatives.
SOLUTION: A method for the conversion of group X to group OY in a 2-(6-substituted-1,3-dioxane-4-yl) acetic acid derivative of formula (2) in the presence of a phase transfer catalyst and an oxylating agent by using a quaternary phosphonium ion as a phase-transfer catalyst and by using an OY ion as the oxylating agent. X stands for a halogen; R
1 , R
2 and R
3 are each independently 1-4C alkyl, or R
1 and R
2 form 5- or 6-membered cycloalkyl together with the C atom to which they are bound; and Y stands for R
A -CO- or for R
B -SO
2 - wherein R
A , R
B are chosen from the group of 1-12C alkyl or aryl.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种生产2-（6-取代-1,3-二恶烷-4-基）乙酸衍生物的新方法。解决方案：在相转移的存在下，在式（2）的2-（6-取代-1,3-二恶烷-4-基）乙酸衍生物中将基团X转化为OY基的方法催化剂和氧化剂，通过使用季鏻离子作为相转移催化剂，并通过使用OY离子作为氧化剂。 X代表卤素; R 1 ，R 2 和R 3 各自独立地为1-4C烷基，或R 1， SP> 2 与其所结合的C原子一起形成5-或6-元环烷基; 并且Y代表R A -CO-或R代表R B -SO 2 - 其中R B 选自1-12C烷基或芳基。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

9. 发明专利

JP2009527458A Manufacturing method of the dibenzothiazepine compounds 审中-公开
公开(公告)号：JP2009527458A
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：JP2008539592
申请日：2007-02-21
申请人：アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited , 宇部興産株式会社
发明人：デブラ・アイング , ポール・マイケル・マレー , ルイ−マニュエル・ヴァズ , 勝正原田 , 清隆吉井 , 繁栄西野
IPC分类号： C07D281/16 , C07B61/00 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07C323/63
CPC分类号： C07D281/18 , C07C319/18 , C07D281/16 , C07C323/62
摘要：ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２'−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２'−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２'−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２'−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。
【選択図】なし

10. 发明专利

JP2008044948A Process for manufacturing calcium salt of rosuvastatin(e)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-iosopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3r, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid and crystalline intermediate thereof 审中-公开
标题翻译：制备ROSUVASTATIN（E）-7- [4-（4-氟代戊基）-6-多烯丙基-2- [甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]（3R，5S）-3,5的钙盐的方法 -DIHYDROXYHEPT-6-乙酸及其中间体
公开(公告)号：JP2008044948A
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：JP2007228621
申请日：2007-09-04
申请人： Astrazeneca Uk Ltd , Shionogi & Co Ltd , アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドAstraZeneca UK Limited , 塩野義製薬株式会社
发明人： OKADA TETSUO , HORBURY JOHN , LAFFAN DAVID DERMOT PATRICK
IPC分类号： C07D239/42 , C07D405/06
CPC分类号： C07D239/42 , C07D405/06 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for manufacturing a calcium salt of (E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid. SOLUTION: The process includes the acidic hydrolysis of an acetal protective group of a compound represented by formula (7) (wherein A is an acetal or ketal protective group; and R is alkyl), the isolation of a crystalline compound of the resultant compound, and the hydrolysis of the resultant compound, thus preparing a dihydroxycarboxylate derivative. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

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