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1. 发明专利

TW200904417A 調節HSP90活性的三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 审中-公开
简体标题：调节HSP90活性的三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
公开(公告)号：TW200904417A
公开(公告)日：2009-02-01
申请号：TW097105695
申请日：2008-02-19
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：泰瑞沙普雷茲羅加 PRZEWLOKA, TERESA , 迪尼許U 屈馬納馬達 CHIMMANAMADA, DINESH U. , 章世杰 ZHANG, SHIJIE , 史蒂芬米夏埃爾史懷哲 SCHWEIZER, STEFAN MICHAEL , 英偉文 YING, WEIWEN
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D249/12 , C07D413/10 , C07D491/10
摘要：本發明係關於經取代三唑化合物及包含經取代三唑化合物之組合物。本發明另外係關於抑制有需要之個體之Hsp90活性的方法及預防或治療有需要之個體諸如癌症之過度增殖病症的方法,其包含對該個體投予本發明之經取代三唑化合物或包含該化合物之組合物。
简体摘要：本发明系关于经取代三唑化合物及包含经取代三唑化合物之组合物。本发明另外系关于抑制有需要之个体之Hsp90活性的方法及预防或治疗有需要之个体诸如癌症之过度增殖病症的方法,其包含对该个体投予本发明之经取代三唑化合物或包含该化合物之组合物。

2. 发明专利

TW200843740A 調節HSP90活性之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 失效
简体标题：调节HSP90活性之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
公开(公告)号：TW200843740A
公开(公告)日：2008-11-16
申请号：TW097104944
申请日：2008-02-12
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：迪尼許U 屈馬納馬達 CHIMMANAMADA, DINESH U. , 約瑟夫A 布爾理森 BURLISON, JOSEPH A. , 英偉文 YING, WEIWEN , 孫利軍 SUN, LIJUN , 史蒂芬米夏埃爾史懷哲 SCHWEIZER, STEFAN MICHAEL , 章世杰 ZHANG, SHIJIE , 薩雀利丹寇 DEMKO, ZACHARY , 大衛詹姆斯 JAMES, DAVID , 泰瑞沙普雷茲羅加 PRZEWLOKA, TERESA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D417/14 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要：本發明係關於經取代之三唑化合物及包含經取代之三唑化合物之組成物。本發明進一步關於抑制有需要之個體中Hsp90活性的方法及預防或治療有需要之個體中諸如癌症之過度增殖病症的方法,其包括投予該個體本發明之經取代之三唑化合物或包含該化合物之組成物。
简体摘要：本发明系关于经取代之三唑化合物及包含经取代之三唑化合物之组成物。本发明进一步关于抑制有需要之个体中Hsp90活性的方法及预防或治疗有需要之个体中诸如癌症之过度增殖病症的方法,其包括投予该个体本发明之经取代之三唑化合物或包含该化合物之组成物。

3. 发明专利

TW200806637A 調節HSP90活性之三唑化合物的合成 SYNTHESIS OF TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 审中-公开
简体标题：调节HSP90活性之三唑化合物的合成 SYNTHESIS OF TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
公开(公告)号：TW200806637A
公开(公告)日：2008-02-01
申请号：TW096118675
申请日：2007-05-25
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：徐永雲 CHAE, JUNGHYUN , 李奇萬 LEE, CHI-WAN , 大衛詹姆斯 JAMES, DAVID , 章世杰 ZHANG, SHIJIE , 英偉文 YING, WEIWEN , 迪尼許 U 屈馬納馬達 CHIMMANAMADA, DINESH U. , 泰瑞沙普雷茲羅加 PRZEWLOKA, TERESA
IPC分类号： C07D , A61K , C07C
CPC分类号： C07D403/04 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要：本發明提供製備抑制Hsp90活性之三唑化合物的新穎方法。本發明之一個具體實例係針對製備由下結構式所表示之三唑化合物:
096118675P01.bmp
或其互變異構物、醫藥上可接受之鹽、溶劑合物、晶籠化合物或前藥的方法,其包括下列步驟:a)使由下結構式所表示之醯胺:
096118675P02.bmp
與硫醯化劑反應,以形成硫醯胺;b)使步驟a)的硫醯胺與聯胺反應,以形成亞聯胺基醯胺;c)使步驟b)的亞聯胺基醯胺與羰基化或硫羰基化劑反應。在一個具體實例中,本發明是一種合成式(IA)之化合物:
096118675P03.bmp
或其互變異構物、醫藥上可接受之鹽、溶劑合物、晶籠化合物或前藥的方法,其包括使式(IIA)之化合物
096118675P04.bmp
與氧化劑反應,藉此產生式(IA)之化合物。本發明亦針對製備由下結構式所表示之化合物或其互變異構物:
096118675P05.bmp
或其互變異構物、醫藥上可接受之鹽、溶劑合物、晶籠化合物或前藥的方法。該方法包括使由下結構式所表示之第一起始化合物:
096118675P06.bmp
與由下結構式所表示之第二起始化合物在汞鹽存在下反應的步驟:
096118675P07.bmp
简体摘要：本发明提供制备抑制Hsp90活性之三唑化合物的新颖方法。本发明之一个具体实例系针对制备由下结构式所表示之三唑化合物: 096118675P01.bmp 或其互变异构物、医药上可接受之盐、溶剂合物、晶笼化合物或前药的方法,其包括下列步骤:a)使由下结构式所表示之酰胺: 096118675P02.bmp 与硫酰化剂反应,以形成硫酰胺;b)使步骤a)的硫酰胺与联胺反应,以形成亚联胺基酰胺;c)使步骤b)的亚联胺基酰胺与羰基化或硫羰基化剂反应。在一个具体实例中,本发明是一种合成式(IA)之化合物: 096118675P03.bmp 或其互变异构物、医药上可接受之盐、溶剂合物、晶笼化合物或前药的方法,其包括使式(IIA)之化合物 096118675P04.bmp 与氧化剂反应,借此产生式(IA)之化合物。本发明亦针对制备由下结构式所表示之化合物或其互变异构物: 096118675P05.bmp 或其互变异构物、医药上可接受之盐、溶剂合物、晶笼化合物或前药的方法。该方法包括使由下结构式所表示之第一起始化合物: 096118675P06.bmp 与由下结构式所表示之第二起始化合物在汞盐存在下反应的步骤: 096118675P07.bmp

4. 发明专利

TW200924738A 雙(硫代醯醯胺)之口服調配物 ORAL FORMULATIONS OF BIS (THIOHYDRAZIDE AMIDES) 失效
简体标题：双(硫代酰酰胺)之口服调配物 ORAL FORMULATIONS OF BIS (THIOHYDRAZIDE AMIDES)
公开(公告)号：TW200924738A
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：TW097143441
申请日：2008-11-10
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：辰田憲昭 TATSUTA, NORIAKI , 井上貴世 INOUE, TAKAYO , 古屋圭三 KOYA, KEIZO
IPC分类号： A61K , C07C
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/1075 , A61K31/16 , A61K31/165
摘要：此處所揭示者為下列結構式之雙(硫代醯醯胺)化合物之口服調配物
097143441P01.bmp
或其醫藥上可接受鹽,其中Rl、R2、R3、R4、R7、R8、Z和Y如此處所定義者。
简体摘要：此处所揭示者为下列结构式之双(硫代酰酰胺)化合物之口服调配物 097143441P01.bmp 或其医药上可接受盐,其中Rl、R2、R3、R4、R7、R8、Z和Y如此处所定义者。

5. 发明专利

TW200829543A 雙(硫醯醯胺)之純化 PURIFICATION OF BIS(THIOHYDRAZIDE AMIDES) 审中-公开
简体标题：双(硫酰酰胺)之纯化 PURIFICATION OF BIS(THIOHYDRAZIDE AMIDES)
公开(公告)号：TW200829543A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096134409
申请日：2007-09-14
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：陳壽軍 CHEN, SHOUJUN , 夏志强 XIA, ZHI-QIANG , 伊雷娜寇斯堤克 KOSTIK, ELENA , 古屋圭三 KOYA, KEIZO , 孫利軍 SUN, LIJUN
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C327/56
摘要：此處所揭示者為純化下列結構式之雙(硫醯
简体摘要：此处所揭示者为纯化下列结构式之双(硫酰

6. 发明专利

TW200817348A 用於增生性疾病之治療的化合物 COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
简体标题：用于增生性疾病之治疗的化合物 COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS
公开(公告)号：TW200817348A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096130807
申请日：2007-08-20
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：古屋圭三 KOYA, KEIZO , 孫利軍 SUN, LIJUN , 陳壽軍 CHEN, SHOUJUN , 江軍 JIANG, JUN
IPC分类号： C07D , A61P
CPC分类号： C07C327/56 , C07C337/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/84 , C07D213/53 , C07D239/04 , C07D263/10 , C07D271/10 , C07D307/52 , C07D317/28 , C07D333/22 , C07D339/08 , C07D413/14
摘要：本發明揭示有用於治療具有增生性疾病(例如癌症)之受藥者的化合物與醫藥組成物。所揭示的化合物與醫藥組成物亦係有用於治療對 Hsp70 誘發及/或自然殺手誘發有反應之疾病。
简体摘要：本发明揭示有用于治疗具有增生性疾病(例如癌症)之受药者的化合物与医药组成物。所揭示的化合物与医药组成物亦系有用于治疗对 Hsp70 诱发及/或自然杀手诱发有反应之疾病。

7. 发明专利

TW200722411A 雙(硫代醯醯胺)鹽之合成 SYNTHESIS OF BIS(THIO-HYDRAZIDE AMIDE) SALTS 失效
简体标题：双(硫代酰酰胺)盐之合成 SYNTHESIS OF BIS(THIO-HYDRAZIDE AMIDE) SALTS
公开(公告)号：TW200722411A
公开(公告)日：2007-06-16
申请号：TW095116857
申请日：2006-05-12
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：陳壽軍 CHEN, SHOUJUN , 夏志强 XIA, ZHI-QIANG
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C327/56 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要：一種製備雙(硫代醯胼醯胺)二鹽之方法,其包括以下步驟:結合中性雙(硫代醯胼醯胺)、有機溶劑及鹼以形成雙(硫代醯胼醯胺)溶液;及結合該溶液與甲基第三丁基醚,藉以沈澱出雙(硫代醯胼醯胺)的二鹽。在某些具體態樣中,一種製備雙(硫代醯胼醯胺)二鹽方法包括以下步驟:結合中性雙(硫代醯胼醯胺)和選自於甲醇、乙醇、丙酮和甲基乙基酮的有機溶劑,以製作混合物;將至少二當量選自於氫氧化鈉、氫氧化鉀、甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉及乙醇鉀的鹼加到混合物,藉以形成溶液;以及結合該溶液與甲基第三丁基醚,以沈澱出雙(硫代醯胼醯胺)的二鹽。所揭示的方法不需要冷凍乾燥,而且該方法中所用的溶劑可較容易被去除到符合藥學可接受製劑的低含量。
095116857-p01.bmp
简体摘要：一种制备双(硫代酰胼酰胺)二盐之方法,其包括以下步骤:结合中性双(硫代酰胼酰胺)、有机溶剂及碱以形成双(硫代酰胼酰胺)溶液;及结合该溶液与甲基第三丁基醚,借以沈淀出双(硫代酰胼酰胺)的二盐。在某些具体态样中,一种制备双(硫代酰胼酰胺)二盐方法包括以下步骤:结合中性双(硫代酰胼酰胺)和选自于甲醇、乙醇、丙酮和甲基乙基酮的有机溶剂,以制作混合物;将至少二当量选自于氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠及乙醇钾的碱加到混合物,借以形成溶液;以及结合该溶液与甲基第三丁基醚,以沈淀出双(硫代酰胼酰胺)的二盐。所揭示的方法不需要冷冻干燥,而且该方法中所用的溶剂可较容易被去除到符合药学可接受制剂的低含量。 095116857-p01.bmp

8. 发明专利

TW200637831A 調節HSP90活性的三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 审中-公开
简体标题：调节HSP90活性的三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
公开(公告)号：TW200637831A
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：TW094140588
申请日：2005-11-18
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：英偉文 YING, WEIWEN , 詹姆斯大衛 JAMES, DAVID , 章世杰 ZHANG, SHIJIE , 特麗莎普修羅卡 PRZEWLOKA, TERESA , 徐永雲 CHAE, JUNGHYUN , 狄尼須U 奇曼納瑪達 CHIMMANAMADA, DINESH U. , 李奇萬 LEE, CHI-WAN , 艾雷娜高斯提克 KOSTIK, ELENA , 哈沃德P 諾 NG, HOWARD P. , 凱文佛利 FOLEY, KEVIN , 杜鎮建 DU, ZHENJIAN , 詹姆士巴蘇姆 BARSOUM, JAMES
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D473/00 , C07D473/34
摘要：本發明係關於經取代之三唑化合物及包含經取代三唑化合物之組成物。本發明進一步係關於抑制有需要個體內Hsp90活性之方法，及用於預防或治療有需要個體之過度增殖性疾病(例如癌症)的方法，其包含將本發明之經取代三唑化合物，或包含此類化合物之組成物投藥予該個體。094140588-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于经取代之三唑化合物及包含经取代三唑化合物之组成物。本发明进一步系关于抑制有需要个体内Hsp90活性之方法，及用于预防或治疗有需要个体之过度增殖性疾病(例如癌症)的方法，其包含将本发明之经取代三唑化合物，或包含此类化合物之组成物投药予该个体。094140588-p01.bmp

9. 发明专利

TW200826926A 雙（硫醯醯胺）調配物审中-公开
简体标题：双（硫酰酰胺）调配物
公开(公告)号：TW200826926A
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：TW096133959
申请日：2007-09-10
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：古屋圭三 KOYA, KEIZO
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/16 , A61K9/0019 , A61K9/167 , A61K9/19 , A61K9/5031 , A61K9/5052 , A61K31/337
摘要：在本文中所揭示者為可用於活體內輸送包在聚合物生物相容性外殼中的雙(硫醯醯胺)之組成物和方法。
简体摘要：在本文中所揭示者为可用于活体内输送包在聚合物生物兼容性外壳中的双(硫酰酰胺)之组成物和方法。

10. 发明专利

TW200808746A 調節HSP90活性之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY 失效
简体标题：调节HSP90活性之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY
公开(公告)号：TW200808746A
公开(公告)日：2008-02-16
申请号：TW096118678
申请日：2007-05-25
申请人：辛塔製藥公司 SYNTA PHARMACEUTICALS CORP.
发明人：迪尼許U 屈馬納馬達 CHIMMANAMADA, DINESH U. , 英偉文 YING, WEIWEN , 泰瑞沙普雷茲羅加 PRZEWLOKA, TERESA , 章世杰 ZHANG, SHIJIE , 凱文佛利 FOLEY, KEVIN , 杜鎮建 DU, ZHENJIAN , 周丹 ZHOU, DAN , 秦樹臻 QIN, SHUZHEN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D249/12 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/10 , C07D413/10 , C07F9/65186
摘要：本發明係關於經取代之三唑化合物及包含經取代之三唑化合物之組合物。本發明進一步係關於抑制需要其之個體中Hsp 90活性的方法及預防或治療需要其之個體中諸如癌症之過度增殖病症的方法,其包含投予該個體本發明經取代之三唑化合物或包含該化合物之組合物。
简体摘要：本发明系关于经取代之三唑化合物及包含经取代之三唑化合物之组合物。本发明进一步系关于抑制需要其之个体中Hsp 90活性的方法及预防或治疗需要其之个体中诸如癌症之过度增殖病症的方法,其包含投予该个体本发明经取代之三唑化合物或包含该化合物之组合物。

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