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1. 发明专利

TW200934765A 含有胺基-雜芳基之激動素原(prokineticin)1受體拮抗劑 AMINO-HETEROARYL-CONTAINING PROKINETICIN 1 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
简体标题：含有胺基-杂芳基之激动素原(prokineticin)1受体拮抗剂 AMINO-HETEROARYL-CONTAINING PROKINETICIN 1 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200934765A
公开(公告)日：2009-08-16
申请号：TW097141565
申请日：2008-10-29
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：寇茲史帝芬 COATS, STEVEN J. , 戴肯亞雷克斯 DYATKIN, ALEXEY B. , 何偉 HE, WEI , 李斯可喬瑟夫 LISKO, JOSEPH , 密斯柯斯基塔馬拉 MISKOWSKI, TAMARA A. , 拉柏斯基珍娜 RALBOVSKY, JANET L. , 舒爾茲馬克 SCHULZ, MARK J.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D251/38 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要：本發明係關於式(I)的特定新穎化合物:
097141565P01.bmp
以及製備這些化合物、其組成物、中間體和衍生物的方法以及治療激動素原1(protinetcin 1)或激動素原1受體調節之疾病的方法。
简体摘要：本发明系关于式(I)的特定新颖化合物: 097141565P01.bmp 以及制备这些化合物、其组成物、中间体和衍生物的方法以及治疗激动素原1(protinetcin 1)或激动素原1受体调节之疾病的方法。

2. 发明专利

TW200930709A MDM2與P53間相互作用之抑制劑 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
简体标题： MDM2与P53间相互作用之抑制剂 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53
公开(公告)号：TW200930709A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097135916
申请日：2008-09-19
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：彭蘇菲 PONCELET, VIRGINIE SOPHIE , 寇蘇菲 COUPA, SOPHIE , 史托克 STORCK, PIERRE-HENRI , 布魯諾 SCHOENTJES, BRUNO
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/28 , A61K31/438 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D487/04
摘要：本發明提供式(I)之化合物,其作為p53-MDM2交互作用抑制劑的用途,以及作為包含該化合物之醫藥組成物:
097135916P01.bmp
其中n、m、p、s、t、R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、R^6、R^7、R^20、X、Y、Q和Z具有經過定義之意義。
简体摘要：本发明提供式(I)之化合物,其作为p53-MDM2交互作用抑制剂的用途,以及作为包含该化合物之医药组成物: 097135916P01.bmp 其中n、m、p、s、t、R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、R^6、R^7、R^20、X、Y、Q和Z具有经过定义之意义。

3. 发明专利

TW200927739A 四級鹽類化合物之合成(二) SYNTHESIS OF QUATERNARY SALT COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：四级盐类化合物之合成(二) SYNTHESIS OF QUATERNARY SALT COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200927739A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：TW097140757
申请日：2008-10-24
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：李迅 LI, XUN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D309/14 , C07C231/12 , C07D209/42 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/04 , C07D311/58 , C07D311/92 , C07D313/08 , C07D333/36 , C07D333/70 , C07D335/02 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C233/78
摘要：本發明係針對一種具有減少環境影響之方法,用於製備作為CCR2拮抗劑類之苯基胺基取代的四級銨鹽化合物。
简体摘要：本发明系针对一种具有减少环境影响之方法,用于制备作为CCR2拮抗剂类之苯基胺基取代的四级铵盐化合物。

4. 发明专利

TW200922557A 作為MDM2及P53間交互作用抑制劑之經取代的伸苯基二胺類 SUBSTITUTED PHENYLENEDIAMINES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
简体标题：作为MDM2及P53间交互作用抑制剂之经取代的伸苯基二胺类 SUBSTITUTED PHENYLENEDIAMINES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53
公开(公告)号：TW200922557A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097129590
申请日：2008-08-05
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：龐色列 PONCELET, ALAIN PHILIPPE , 史奇特 SCHOENTJES, BRUNO , 史塔克 STORCK, PIERRE-HENRI , 維吉妮 PONCELET, VIRGINIE SOPHIE , 卡芮娜 LEYS, CARINA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/12
摘要：本發明提供式(I)化合物、其作為p53-MDM2交互作用抑制劑之用途以及包含該式(I)化合物之醫藥組成物。
097129590P01.bmp
简体摘要：本发明提供式(I)化合物、其作为p53-MDM2交互作用抑制剂之用途以及包含该式(I)化合物之医药组成物。 097129590P01.bmp

5. 发明专利

TW200918045A 作為TRPM8調節劑之磺醯胺類 SULFONAMIDES AS TRPM8 MODULATORS 失效
简体标题：作为TRPM8调节剂之磺酰胺类 SULFONAMIDES AS TRPM8 MODULATORS
公开(公告)号：TW200918045A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097127291
申请日：2008-07-18
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：巴尚恩 BRANUM, SHAWN T. , 寇柏恩 COLBURN, RAYMOND W. , 達克斯 DAX, SCOTT L. , 佛羅斯 FLORES, CHRISTOPHER M. , 傑麥克 JETTER, MICHELE C. , 劉一 LIU, YI , 杜納德 LUDOVICI, DONALD , 馬雷格 MACIELAG, MARK J. , 馬德魯 MATTHEWS, JAY M. , 詹姆士 MCNALLY, JAMES J. , 雷蘿拉 REANY, LAURA M. , 羅納德 RUSSELL, RONALD K. , 秦寧 QIN, NING , 威爾斯 WELLS, KENNETH M. , 史考特 YOUELLS, SCOTT C. , 楊馬克 YOUNGMAN, MARK A.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D333/66 , C07D333/36 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D495/04
摘要：本發明係揭示化合物、組成物及用於治療許多疾病、症狀、病況及病症(包括疼痛)之方法。這類化合物係如下列式I代表:
097127291P01.bmp
其中A、B、G、Y、R^1、R^2、R^3、及R^4係如本文中定義。
简体摘要：本发明系揭示化合物、组成物及用于治疗许多疾病、症状、病况及病症(包括疼痛)之方法。这类化合物系如下列式I代表: 097127291P01.bmp 其中A、B、G、Y、R^1、R^2、R^3、及R^4系如本文中定义。

6. 发明专利

TW200902508A 作為雌激素相關之受體-��調節劑之經取代的苯氧基四氫唑二酮類 SUBSTITUTED PHENOXY THIAZOLIDINEDIONES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-�� MODULATORS 审中-公开
简体标题：作为雌激素相关之受体-��调节剂之经取代的苯氧基四氢唑二酮类 SUBSTITUTED PHENOXY THIAZOLIDINEDIONES AS ESTROGEN RELATED RECEPTOR-�� MODULATORS
公开(公告)号：TW200902508A
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：TW097107941
申请日：2008-03-06
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：高麥克 GAUL, MICHAEL , 金亞歷 KIM, ALEXANDER , 李立立 SEARLE, LILY LEE , 裴雷蒙 PATCH, RAYMOND , 任慈沛 RENTZEPERIS, DIONISIOS , 徐國章 XU, GUOZHANG , 朱熹鎮 ZHU, XIZHEN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D277/34 , C07D263/44
摘要：本發明係關於式(I)化合物,
097107941P01.bmp
製備這些化合物、組成物、中間產物及其衍生物之方法,及治療下列(但不限於)之症狀:僵直性脊椎炎、動脈粥狀硬化、關節炎(例如風濕性關節炎、傳染性關節炎、幼年關節炎、乾癬性關節炎、反應性關節炎)、骨相關性疾病(包括與骨形成相關者)、乳癌(包括以抗雌激素治療無反應者)、心血管疾病、軟骨相關性疾病(例如軟骨損傷/喪失、軟骨退化、及關於軟骨形成者)、軟骨發育異常、軟骨肉瘤、慢性背損傷、慢性支氣管炎、慢性炎症性氣管疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量恆定性異常、痛風、假性痛風、脂質異常、代謝性徵候群、多發性骨髓瘤、肥胖症、骨關節炎、成骨不全症、溶解性骨轉移、骨軟化病、骨質疏鬆症、Paget氏症、牙周病、風濕性泛肌肉痛、Reiter氏徵候群、反覆緊迫性損傷、高血糖症、血中葡萄糖濃度上升、及胰島素抗性。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物, 097107941P01.bmp 制备这些化合物、组成物、中间产物及其衍生物之方法,及治疗下列(但不限于)之症状:僵直性嵴椎炎、动脉粥状硬化、关节炎(例如风湿性关节炎、传染性关节炎、幼年关节炎、干癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关性疾病(包括与骨形成相关者)、乳癌(包括以抗雌激素治疗无反应者)、心血管疾病、软骨相关性疾病(例如软骨损伤/丧失、软骨退化、及关于软骨形成者)、软骨发育异常、软骨肉瘤、慢性背损伤、慢性支气管炎、慢性炎症性气管疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量恒定性异常、痛风、假性痛风、脂质异常、代谢性征候群、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全症、溶解性骨转移、骨软化病、骨质疏松症、Paget氏症、牙周病、风湿性泛肌肉痛、Reiter氏征候群、反复紧迫性损伤、高血糖症、血中葡萄糖浓度上升、及胰岛素抗性。

7. 发明专利

TW200901972A 用於治療CB2受體媒介的疼痛之方法(一) METHOD FOR TREATING CB2 RECEPTOR MEDIATED PAIN 审中-公开
简体标题：用于治疗CB2受体媒介的疼痛之方法(一) METHOD FOR TREATING CB2 RECEPTOR MEDIATED PAIN
公开(公告)号：TW200901972A
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：TW097109756
申请日：2008-03-20
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：弗羅斯 FLORES, CHRISTOPHER M. , 馬雷格 MACIELAG, MARK J. , 沛黎克 PAVLICK, KEVIN PAUL , 夏明德 XIA, MINGDE
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/415 , A61K31/416
摘要：本發明係關於用於有此需要之對象中治療、改善或預防CB2受體媒介的疼痛之醫藥組合物,其係包括一有效量之式(I)化合物:
097109756P01.bmp
或其形式,其中X1R1、X2R2、X3R3、X4R4及X5R5係如文中之定義。
简体摘要：本发明系关于用于有此需要之对象中治疗、改善或预防CB2受体媒介的疼痛之医药组合物,其系包括一有效量之式(I)化合物: 097109756P01.bmp 或其形式,其中X1R1、X2R2、X3R3、X4R4及X5R5系如文中之定义。

8. 发明专利

TW200845986A 抗菌之衍生物(二) ANTIBACTERIAL QUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200845986A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW096146211
申请日：2007-12-05
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：顧勒蒙 GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES , 安德利 ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL , 寇安尼 KOUL, ANIL
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要：本發明係關於根據通式(Ia)或式(Ib)之新穎的經取代衍生物:
096146211P01.bmp
包括其之任何立體化學異構形式、其之N-氧化物、其之醫藥上可接受之鹽類或其之溶劑化物。所請求之化合物可用於治療細菌性感染。亦請求一種包含醫藥上可接受載體及一種作為活性成份之治療有效量之所請求化合物之組成物、所請求之化合物或組成物供製造治療細菌性感染之醫藥品的用途、及一種用以製備所請求化合物的方法。
简体摘要：本发明系关于根据通式(Ia)或式(Ib)之新颖的经取代衍生物: 096146211P01.bmp 包括其之任何三維化学异构形式、其之N-氧化物、其之医药上可接受之盐类或其之溶剂化物。所请求之化合物可用于治疗细菌性感染。亦请求一种包含医药上可接受载体及一种作为活性成份之治疗有效量之所请求化合物之组成物、所请求之化合物或组成物供制造治疗细菌性感染之医药品的用途、及一种用以制备所请求化合物的方法。

9. 发明专利

TW200838862A 3-(3-胺基-2-(R)-羥基-丙基)-1-(4-氟-苯基)-8-(8-甲基--1-基甲基)-1,3,8-三氮雜-螺[4.5]癸-4-酮 SALTS OF 3-(3-AMINO-2-(R)-HYDROXY-PROPYL)-1-(4-FLUORO-PHENYL)-8-(8-METHYL-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-1,3,8-TRIAZA-SPIRO[4.5]DECAN-4-ONE 审中-公开
简体标题： 3-(3-胺基-2-(R)-羟基-丙基)-1-(4-氟-苯基)-8-(8-甲基--1-基甲基)-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸-4-酮 SALTS OF 3-(3-AMINO-2-(R)-HYDROXY-PROPYL)-1-(4-FLUORO-PHENYL)-8-(8-METHYL-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-1,3,8-TRIAZA-SPIRO[4.5]DECAN-4-ONE
公开(公告)号：TW200838862A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：TW096144881
申请日：2007-11-27
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：瑪何曼 MEHRMAN, STEVEN J. , 羅斯勒 ROESSLER, ARMIN , 法思勒 FAESSLER, ROGER , 維拉尼 VILLANI, FRANK J. , 羅可斯 HEGYI, JEAN FRANCOIS ALEXANDRE LUCAS
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D471/10
摘要：本發明係關於3-(3-胺基-2-(R)-羥基丙基)-1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-1-基甲基)-1,3,8-三氮雜螺【【4,5】】癸-4-酮之鹽類,含其之醫藥組成物以及其於治療藉由調節N0P之障礙和疾病如憂鬱症、焦慮症、酒精濫用等的用途。本發明進一步係關於製備3-(3-胺基-2-(R)-羥基丙基)-1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-1-基甲基)-1,3,8-三氮雜螺【【4,5】】癸-4-酮和其對應鹽類的方法。
简体摘要：本发明系关于3-(3-胺基-2-(R)-羟基丙基)-1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-1-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺【【4,5】】癸-4-酮之盐类,含其之医药组成物以及其于治疗借由调节N0P之障碍和疾病如忧郁症、焦虑症、酒精滥用等的用途。本发明进一步系关于制备3-(3-胺基-2-(R)-羟基丙基)-1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-1-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺【【4,5】】癸-4-酮和其对应盐类的方法。

10. 发明专利

TW200835476A 製備苯并-稠合雜芳基衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARATION OF BENZO-FUSED HETEROARYL DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备苯并-稠合杂芳基衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARATION OF BENZO-FUSED HETEROARYL DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200835476A
公开(公告)日：2008-09-01
申请号：TW097101083
申请日：2008-01-11
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：貝里庭 BALLENTINE, SCOTT A. , 瑞蘿拉 REANY, LAURA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
摘要：本發明係針對一種方法,用於製備有用於供治療癲癇(epi1epsy)及相關之疾病的苯并-稠合之雜芳基衍生物類;本發明也針對於製備合成苯并-稠合雜芳基衍生物類時的中間物之方法。
简体摘要：本发明系针对一种方法,用于制备有用于供治疗癫痫(epi1epsy)及相关之疾病的苯并-稠合之杂芳基衍生物类;本发明也针对于制备合成苯并-稠合杂芳基衍生物类时的中间物之方法。

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