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    • 87. 发明公开
    • Procédé pour identifier des composés agonistes des récepteurs RXRs
    • 鉴定RXRs受体激动剂化合物的方法
    • EP0749754A3
    • 1997-01-15
    • EP96401169.6
    • 1996-05-31
    • CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA
    • Demarchez, MichelJomard, André
    • A61K49/00
    • A61K49/0006
    • La présente invention concerne un procédé pour identifier des molécules agonistes des RXRs, caractérisé en ce qu'il comprend les étapes suivantes : (i) on applique topiquement sur une partie de la peau d'un mammifère une quantité suffisante d'un composé qui est un ligand d'au moins un récepteur de la superfamille des récepteurs stéroïdiens/thyroïdiens, autre qu'un ligand spécifique des récepteurs RXRs, et pouvant s'hétérodimériser avec les RXRs, (ii) on administre par voie systémique ou topique sur ce même mammifère ou sur cette même partie de la peau du mammifère, avant, pendant ou après l'étape (i), une molécule susceptible de présenter une activité agoniste des RXRs et (iii) on évalue la réponse sur la partie de la peau ainsi traitée du mammifère.
    • 本发明涉及鉴定RXR激动剂分子的方法,其特征在于它包括以下步骤:(i)将哺乳动物皮肤的一部分施用于足够量的化合物 甾体/甲状腺受体超家族,比特异于RXR受体的配体等中的至少一种受体,并且其的配体可以与RXRs异源二聚体,(ⅱ)全身或局部施用该相同哺乳动物 或在哺乳动物的前皮肤的相同部分,期间或步骤(i)后,分子可以显示出对RXR和(iii)评估对皮肤的这样处理过的部分的响应的激动剂活性 哺乳动物。