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81. 发明专利

ES2385577T3 Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2385577T3
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：ES06748193
申请日：2006-02-08
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAKKA NAGASREE , CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FU JIAN-MIN , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , KODUMURU VISHNUMURTHY , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WINTHER MICHAEL D , ZHANG ZAIHUI , ABREO MELWYN , HOLLADAY MARK W , LI WENBAO , SUN SENGEN , TU CHI , GSCHWEND HEINZ W
IPC分类号： C07D237/20 , A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , A61P3/06 , C07D237/22 , C07D237/24
摘要： Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia)en donde:x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3;W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(>=NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(>=S)N(R1)-, -N(R1)C(>=NR1a)- ó -C(>=NR1a)N(R1)-;V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2),-C(R10)H- ó -C(>=NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halo, metilo otrifluorometilo; y alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupoconsistente en metoxi e hidroxilo;R1a está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, -OR1, ciano, alquilo C1-C6 y cicloalquilalquilo C4-C12;R2 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12,hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, ariloC6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, y heteroarilalquiloC3-C12;o bien R2 es una estructura multianular que tiene de 2 a 4 anillos en donde los anillos están seleccionados, demanera independiente, del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroariloC1-C12, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí;R3 está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12,hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, ariloC6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 y heteroarilalquiloC3-C12;o bien R3 es una estructura multianular que tiene de 2 a 4 anillos en donde los anillos están seleccionados, demanera independiente, del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroariloC1-C12, y en donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí;R4 y R5 están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxi,trifluorometilo, ciano, nitro ó -N(R12)2;R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, de hidrógeno oalquilo C1-C3;o bien R6 y R6a juntos, o bien R7 y R7a juntos, o bien R8 y R8a juntos, o bien R9 y R9a juntos son un grupo oxo,siempre que cuando V sea -C(O)-, R7 y R7a juntos o bien R8 y R8a juntos no formen un grupo oxo, mientras quelos restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, dehidrógeno o alquilo C1-C3;o bien uno de R6, R6a, R7 y R7a, junto con uno de R8, R8a, R9 y R9a forman un puente de alquileno, mientras quelos restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a están seleccionados cada uno, de manera independiente, dehidrógeno o alquilo C1-C3;R10 es hidrógeno o alquilo C1-C3; ycada R12 está seleccionado, de manera independiente, de hidrógeno o alquilo C1-C6;

82. 发明专利

AU2006235593B2 Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents 未知
公开(公告)号：AU2006235593B2
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：AU2006235593
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHAKKA NAGASREE , KAMBOJ RAJENDER , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , HSIEH TOM , CHOWDHURY SULTAN , SUN JIANYU , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , FRASER ROBERT , SUN SHAOYI , FU JIANMIN , SVIRIDOV SERGUEI
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/404 , A61P29/00
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R, R, R, R, R, R, R, R, and R are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

84. 发明专利

ES2375134T3 DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：ES2375134T3
公开(公告)日：2012-02-27
申请号：ES04779562
申请日：2004-07-29
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： ABREO MELWYN , CHAFEEV MIKHAIL , CHAKKA NAGASREE , CHOWDHURY SULTAN , FU JIAN-MIN , GSCHWEND HEINZ W , HOLLADAY MARK W , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , KODUMURU VISHNUMURTHY , LI WENBAO , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , SUN SENGEN , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , TU CHI , WINTHER MICHAEL D , ZHANG ZAIHUI
IPC分类号： C07D237/20 , A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , A61P3/06 , C07D237/24
摘要： Un compuesto de la fórmula (I) : en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi; R1a se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C15; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, y heteroarilalquilo C3-C12; o R2 es una estructura multianillo que tiene 2 a 4 anillos en donde los anillos se seleccionan independientemente del grupo que consiste de cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroarilo C1-C12 y en donde algunos o todos los anillos se pueden fusionar entre sí; R3 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, hidroxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 y heteroarilalquilo C3-C12; o R3 es una estructura multianillo que tiene 2 a 4 anillos en donde los anillos se seleccionan independientemente del grupo que consiste de cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroarilo C1-C12 y en donde algunos o todos los anillos se pueden fusionar entre sí; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, flúor, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, ciano, nitro o -N (R12) 2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, y R9a se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; o R6 y R6a juntos, o R7 y R7a juntos, o R8 y R8a juntos, o R9 y R9a juntos son un grupo oxo, dado que cuando V es -C (O) -, R7 y R7a juntos o R8 y R8a juntos no forman un grupo oxo, mientas que los restantes R6 R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, y R9a se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; o uno de R6, R6a, R7, y R7a junto con uno de R8, R8a, R9 y R9a forman un puente alquileno, mientas que los restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, y R9a se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C3; R10 es hidrógeno o alquilo C1-C3; cada R12 se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; y en donde cada uno de alquilo C1-C3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C12, y cada parte de alquilo de cada hidroxialquilo C2-C12, alcoxi C1-C12, alcoxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, aralquilo C7-C12, heterociclilalquilo C3-C12 y heteroarilalquilo C3-C12 se sustituyen o no se sustituyen por uno o más de los siguientes grupos: alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, -OR14, -OC (O) -R14, -N (R14) 2, -C (O) R14, -C (O) OR14, -C (O) N (R14) 2, -N (R14) C (O) OR16, -N (R14) C (O) R16, -N (R14) (S (O) tR16) (en donde t es 1 a 2) , -S (O) tOR16 (en donde t es 1 a 2) , -S (O) tR16 (en donde t es 0 a 2) , y -S (O) tN (R14) 2 (en donde t es 1 a 2) , en donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19 (sustituido o no sustituido con uno o más grupos halo) , aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y en donde cada uno de los sustituyentes anteriores no se sustituye; en donde cada alquenilo C2-C12 y cada parte alquenilo de cada hidroxialquenilo C2-C12 se sustituyen o no se sustituyen por uno de los siguientes grupos: alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -OR14, -OC (O) -R14, -N (R14) 2, -C (O) R14, -C (O) OR14, -C (O) N (R14) 2, -N (R14) C (O) OR16, -N (R14) C (O) R16, -N (R14) (S (O) tR16) (en donde t es 1 a 2) , -S (O) tOR16 (en donde t es 1 a 2) , -S (O) tR16 (en donde t es 0 a 2) , y -S (O) tN (R14) 2 (en donde t es 1 a 2) en donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y en donde cada uno de los sustituyentes anteriores no se sustituye; en donde cada cicloalquilo C3-C12, cada parte de cicloalquilo de cada cicloalquilalquilo C4-C12, cada arilo C6-C19 y cada parte de arilo de cada aralquilo C7-C12 se sustituyen o no se sustituyen por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14, -R15-N (R14) 2, -R15C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (O) N (R14) 2, -R15-N (R14) C (O) OR16, -R15-N (R14) C (O) R16, -R15-N (R14) (S (O) tR16) (en donde t es 1 a 2) , -R15-S (O) tOR16 (en donde t es 1 a 2) , -R15-S (O) tR16 (en donde t es 0 a 2) , y -R15-S (O) tN (R14) 2 (en donde t es 1 a 2) en donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12; cada R15 es independientemente un enlace directo o una cadena de alquileno C1-C12 o alquenileno C2-C12 recta o ramificada; y cada R16 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y en donde cada uno de los sustituyentes anteriores no se sustituye; en donde cada heterociclilo C3-C12, cada parte de heterociclilo de cada heterociclilalquilo C3-C12, cada heteroarilo C1-C12 y cada parte de heteroarilo de heteroarilalquilo C3-C12 se sustituyen o no se sustituyen por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, halo, haloalquilo C1-C12, haloalquenilo C2-C12, ciano, oxo, tioxo, nitro, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, heterociclilo C3-C12, heterocicloalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12, heteroarilalquilo C3-C12, -R15-OR14, -R15-OC (O) -R14, -R15-N (R14) 2, -R15-C (O) R14, -R15-C (O) OR14, -R15-C (O) N (R14) 2, -R15-N (R14) C (O) OR16, -R15-N (R14) C (O) R16, -R15-N (R14) (S (O) tR16) (en donde t es 1 a 2) , -R15-S (O) tOR16 (en donde t es 1 a 2) , -R15-S (O) tR16 (en donde t es 0 a 2) , y -R15-S (O) tN (R14) 2 (en donde t es 1 a 2) en donde cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12; cada R15 es independientemente un enlace directo o una cadena de alquileno C1-C12 o alquenileno C2-C12 recta o ramificada; y cada R16 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, haloalquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, arilo C6-C19, aralquilo C7-C12, heterociclilo C3-C12, heterociclilalquilo C3-C12, heteroarilo C1-C12 o heteroarilalquilo C3-C12, y en donde cada uno de los sustituyentes anteriores no se sustituye; y un estereoisómero, enantiómero o tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, o una composición farmacéutica de los mismos.

85. 发明专利

HRP20110974T1 PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：HRP20110974T1
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：HRP20110974
申请日：2011-12-28
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： ABREO MELWYN , CHAFEEV MIKHAIL , CHAKKA NAGASREE , CHOWDHURY SULTAN , FU JIAN-MIN , GSCHWEND HEINZ W , HOLLADAY MARK W , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , KODUMURU VISHNUMURTHY , LI WENBAO , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , SUN SENGEN , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , TU CHI , WINTHER MICHAEL D , ZHANG ZAIHUI
IPC分类号： C07D237/20 , A61K31/00 , A61K31/501 , A61K31/551 , A61P3/06 , C07D237/24
摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 , R 8a , R 9 and R 9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

86. 发明专利

PE05862011A1 COMPUESTOS ESPIRO-OXINDOLICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO 未知
公开(公告)号：PE05862011A1
公开(公告)日：2011-09-03
申请号：PE0009102011
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/22 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20 , C07D519/00
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO ESPIRO-OXINDOLICO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, METILO, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, OH, AMINO, ENTRE OTROS; J Y K SON -CH2- U OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1'-METIL-2'-OXO-N-PENTIL-1',2,2',3-TETRAHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-4'-CARBOXAMIDA, 1'-(DIFENILMETIL)-4',6'-DIMETOXI-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, (8R)-1'-[(2R)-1,4-DIOXAN-2-ILMETIL]-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, AFECCIONES CARDIOVASCULARES, GLAUCOMA, ENTRE OTROS

87. 发明专利

MY144229A PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：MY144229A
公开(公告)日：2011-08-15
申请号：MYPI20060384
申请日：2006-01-26
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： ABREO MELWYN , KODUMURU VISHNUMURTHY , LI WENBAO , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , SUN SENGEN , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , TU SHI , WINTHER MICHAEL D , ZHANG ZAIHUI , CHAFEEV MIKHAIL , CHAKKA NAGASREE , CHOWDHURY SULTAN , FU JIAN-MIN , GSCHWEND HEINZ W , HOLLADAY MARK W , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER
IPC分类号： C07D403/04
摘要： METHODS OF TREATING AN SCD-MEDIATED DISEASE OR CONDITION IN A MAMMAL, PREFERABLY A HUMAN, ARE DISCLOSED, WHEREIN THE METHODS COMPRISE ADMINISTERING TO A MAMMAL IN NEED THEREOF A COMPOUND OF FORMULA (1): WHERE X, Y, W. V, R 2,R3 R 4 R 5, R6, R6A R7, R7A, R8, R8A , R9 AND R9A ARE DEFINED HEREIN. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE COMPOUNDS OF FORMULA (1) ARE ALSO DISCLOSED.

88. 发明专利

AR073900A1 COMPUESTOS DE ESPIRO-OXINDOL Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：AR073900A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：ARP090104004
申请日：2009-10-16
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： SUN JIANYU , CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , LIU SHIFENG , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , CADIEUX JEAN-JACQUES , JIA QI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , LANGILLE JONATHAN , GAUTHIER SIMON J , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , DOUGLAS AMY FRANCES , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/20 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D491/10 , C07D513/20 , A61K31/407 , A61P25/00
摘要： Compuestos de espiro-oxindol, como estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros de los mismos o mezclas de los mismos; o sales, solvatos o prodrogas farmacéuticamente aceptables de los mismos, para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o condiciones mediadas por canales de sodio, tal como el dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) en donde n es 1 o 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrogeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3-metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol-5-ilmetiIo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridini-2-il]metilo, [3-(difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, (4-metil-1,2,5-oxadiazol-3-il)metilo, pirazin-2-ilmetilo, pirimidin-2-ilmetilo, (1-metil-1H-benzotriazol-5-il)metilo, [2-(tert-butoxicarbonilamino)piridin-5-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-3-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, {6-[(difeniImetiliden)amino]piridin-2-il}metilo, (5-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metilo, [5-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, (6-aminopiridin-2-il)metilo, (6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (2-hidroxipirimidin-5-il)metilo, (1-metil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (6-aminopiridin-3-il)metilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ilmetilo, (5-hidroxipiridin-2-il)metilo, (5-bromopiridin-2-il)metilo, hidrazinocarbonilmetilo, [6-desoxi-D-gaIactopiranosa]-6-ilo, (6-morfolin-4-ilpiridin-3-il)metilo, [3-(metilsulfonil)piridin-2-il]metilo, (4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metilo, (3-bromopiridin-2il)metilo, [(2-imidoformamido)piridin-5-il]metilo, (6-cianopiridin-2-il)metilo, (6-aminocarbonilpiridin-2-il)metilo, difeniImetilo, 4-metoxibencilo, 2-(fluorometil)bencilo, 2-etoxietilo, 4-fluorofenilo, (2-fluorofenilaminocarbonil)metilo, 2-(2-metoxietoxi)etilo, 4-isoxazoI-5-iIbencilo, 3-(benciloxi)propilo, (2S)-2,3-dihidroxipropilo, 4-metoxibutilo, pentilo, isopentilo, hexilo, 3-nitrobencilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [5-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [(tert-butoxicarbonilamino)piridin-2-il]metilo, (3-(trifluorometil)piridin-2-il)metilo, (5-(trifluorometil)furan-2-il)metilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo, 3-metilbutilo, cianometilo, 4-hidroxibencilo, 3-cianobencilo, 4-fluoro-3-metoxibencilo, 4-cianobencilo, [6-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, [4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]metilo, (3-fluoropiridin-2-il)metilo, (4-fluoropiridin-2-il)metilo, (5-fluoropiridin-3-il)metilo, (5-fluoropiridin-2-il)metilo, (3-cloropiridin-2-il)metilo, (3,5-difluoropiridin-2-il)metilo, (3-piridin-3-ilisoxazol-5-il)metilo, (2,2-difluorociclopropilo)metilo, 2-oxobutilo, 2,1,3-benzotiadazol-5-ilmetilo, 2,1,3-benzoxadiazol-5-ilmetilo, 1,3-benzotiazol-2-ilmetilo, (1-metil-1H-bencimidazol-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazol-4-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, [1-(tert-butoxicarbonil)piperidin-4-il]metilo, (2-metoxipirimidin-5-il)metilo, (6-metoxipiridin-3-il)metilo, (1-oxidopiridin-2-il)metilo, (3-aminopiridin-2-il)metilo, piperidin-4-ilmetilo, [1-(1-metiletil)piperidin-4-il]metilo, (1-metilpiperidin-4-il)metilo, morfolin-2-ilmetilo, [4-(1-metiletil)morfolin-2-il]metilo, (4-metilmorfolin-2-il)metilo, (2S)-morfolin-2-ilmetilo, [(2S)-4-metilmorfolin-2-il]metilo, [5-(difluorometil)furan-2-il]metilo, tetrahidro-2H-piran-4-iImetilo, tetrahidro-2H-piran-2-ilmetilo, (5-cloro-1-metil-1H-imidazol-2-il)metilo, (6-cloropiridin-2-il)metilo, (4,6-dimetoxipirimidin-2-il)metilo, [(3-metilaminocarbonil)piridin-2-il]metilo, 1-[2-(aminoetil)aminocarbonilpiridin-3-il]metilo, piridin-2-ilmetilo, (2R)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, 1,4-dioxan-2-ilmetilo, 3,4-dimetoxibencilo, 3,5-dimetoxibencilo, 3-hidroxipropiIo, 3-ftalimidopropilo, 3-aminobencilo, (3-aminocarboniI)bencilo, (4-aminocarbonil)bencilo, (3-N,N-dimetilaminocarbonil)bencilo, 4-(benciloxi)bencilo, 4-fluorobencilo, 2,3-difluorobencilo, 3,5-difluorobencilo, 2-cloro-4-fluorobencilo, [3-(2-fluorofenil)aminocarbonil]bencilo, 3-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(etoxicarbonil)bencilo, 3-(dimetilamino-sulfonil)bencilo, 3-(3-metil-1,2,4-oxadiazoI-5iI)bencilo, 4-(3-amino-1H-pirazol-5-il)bencilo, 4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencilo, 3-(morfolin-4-ilsuIfoniI)bencilo, 2-(difluorometil)bencilo, (3-trifluorometoxi)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-trifluorometoxi)bencilo, S-(amino(hidroxiimino)metil)bencilo, 2-amino-2-(hidroxiimino)etilo, (6-(N'-hidroxiformimidamido)piridin-3-il)metilo, 2-(2,2,5-trimetil-1,3-dioxan-2-il)etilo, (4-bencilmorfolin-2-il)metilo, [(2S)-4-bencilmorfolin-2-il]metilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-ilmetilo, [5-(trifluorometil)furan-2-il]metilo, 3-(trifluorometil)bencilo, [3-(trifluorometil)pirazin-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, (5-metoxicarbonilfuran-2-il)metilo, 5-carboxifuran-2-ilmetilo, 5-(dimetilaminocarbonil)furan-2-iImetilo, [2-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, metilcarbonilo, etoxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo o [(3aR,5R,5aS,8aS,8bR)-2,2,7,7-tetrametiltetrahidro-3aH-bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-d]piran-5-il]metilo; cada R2 es en forma independiente hidrogeno, hidroxi, amino, (hexanilaminocarbonil)amino, (ciclopentilaminocarbonil)amino, bencilamino, (ciclohexilaminocarbonil)amino, metilsulfonilamino, (metil)carbonilamino, N-N-dimetilaminocarboniio, (etil)carbonilamino, (butil)carbonilamino, (tert-butil)carbonilamino, (pentanil)carbonilamino, (hexanil)carbonilamino, (metoximetil)carbonilamino, ciclobutilcarbonilamino, [2-metoxi(etoximetil)]carbonilamino, (metilsulfonil)amino, (2-trifluorometilfenil)carbonilamino, (ciclohexaniI)carbonilamino, (ciclopentanil)carbonilamino, (ciclopropanil)carbonilamino, (fenil)carbonilamino, bromo, ciano, fluoro, metilo, metoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, (2-metoxietil)aminocarbonilo, (ciclopropil)aminocarbonilo, pentilaminocarbonilo, (ciclobutil)aminocarbonilo, (ciclopentil)aminocarbonilo, hexanilaminocarbonilo, (ciclohexil)aminocarbonilo, (4-fluorofenil)aminocarbonilo, (4-fluorobencil)aminocarbonilo, (piridin-2-ilmetil)aminocarbonilo, 2-(2-metoxietoxi)etoxi, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]oxilo, quinolinilo, fenoxicarbonilo, 2-oxocromenilo, 2-oxopirrolidinilo, morfolinilo, 2-oxopiridinilo, benciloxilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metoxi, piridin-2-ilmetoxi, piridin-2-iloxi, 4-(trifluorometil)fenoxi, 2-metil-1,3-tiazol-4-ilo, 2-amino-1,3-tiazol-4-ilo, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, 5-hidroxi-1H-pirazol-3-ilo, 5-metil-1,2,4-oxadiazoil-3-ilo, (6-metoxipiridin-3-il)oxi, 1,3-benzodioxol-5-iloxi, 4-fluorobenciloxi, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, fenoxi, 3-metoxifenoxi, 4-metoxifenoxi, 3-morfolin-4-ilfenoxi, 4-fluorofenoxi, 4-metoxifenilo o 4-fenoxifenilo; o dos R2 adyacentes, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo tiazolilo fusionado, un anillo piridilo fusionado o un anillo dioxinilo fusionado; como estereoisomero, enantiomero, tautomero de los mismos o sus mezclas; o una sal aceptable para uso farmacéutico, solvato o prodroga del mismo. Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (2) en donde cada R3a es hidrogeno o fluor; R3 es hidrogeno, metilo, 3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, 2,5-dimetil-1-(1-metiletil)-1H-pirrol-3-il]metilo, (3-isopropilisoxazol-5-il)metilo, (4-bromo-2-tienil)metilo, 1-benzofuran-2-ilmetilo, [2-metil-5-(trifluorometil)-1,3-oxazol-4-il]metilo, [5-(4-cIorofeniI)-2-(trifluorometil)furan-3-il]metilo, [5-cloro-1-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]metilo, 5-metoxipiridin-3-ilo, 4-bromobencilo, [(2S)-5-oxopirrolidin-2-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, cianometilo, [5-(trifluorometil)-2-furil]metilo, (5-cloro-2-tienil)metilo, (3-clorotiofen-2-il)metilo, [3-(2,6-dicIorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]metilo, {2-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3-tiazol-4-il}metilo, (5-fenil-1,3,4-oxadiazol-2-il)metilo, [5-(4-clorofenil)-1,3,4-oxadiazoI-2-il]metilo, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridin-2-ilmetilo, (2-isopropil-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-isopropil-1,3-oxazol-5-il)metilo, 3-(tert-butoxicarbonilamino)-3-(ciclopropil)propilo, 4-(metilsulfanil)bencilo, 2-cianoetilo, (2-bromo-1,3-tiazol-5-il)metilo, [2-amino-4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-amino-1,3-tiazol-4-il)metilo, (5-clorotiofen-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazoI-4-il]metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadazol-3-il)metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)metilo, 4-metoxibencilo, (2S)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, (2-cloro-1,3-tiazoI-5-il)metilo, [2-(dimetilamino)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-morfolin-4-il-1,3-tiazoI-5-il)metilo, (2-piperidin-1-il-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-metoxi-1,3-tiazol-5-il)metilo, 2-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]etilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (5-ciclopropil-1,2,4-oxadiazol-3-il)metilo, [5-(difluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, (5-tert-butil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)metilo, [5-(1-metiletil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (4-metilpiperazin-1-il)metilo, (3-metil-2-oxo-1,3-oxazoIidin-5-il)metilo, 2-(1-(metiletil)aminocarbonilpiperidin-3-il)etilo, (4-cianotien-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(metil)aminocarboniIfuran-2-il]metilo, (5-trifluorometil-4-aminocarboniIfuran-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(dimetil)aminocarbonilfuran-2-il]metilo, [4-(ciclopropil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo, (2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-5-il)metilo, o [4-(metiletil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo; cada R4 es en forma independiente hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo o furan-3-ilo

89. 发明专利

CA2741029A1 SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2741029A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：CA2741029
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： LANGILLE JONATHAN , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , CADIEUX JEAN-JACQUES , CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , CIKOJEVIC ZORAN , DOUGLAS AMY FRANCES , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , GAUTHIER SIMON J , HSIEH TOM , JIA QI , LIU SHIFENG , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers. tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

90. 发明专利

BRPI0607897A2 未知
公开(公告)号：BRPI0607897A2
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：BRPI0607897
申请日：2006-04-20
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , SUN JIANYU , HSIEH TOM , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , LIU SHIFENG , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , CHAKKA NAGASREE , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D209/38 , A61K31/4015 , A61P9/00 , A61P25/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06

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