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    • 81. 发明专利
      ES2343481T3 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP. 未知
    • ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP.
    • ES2343481T3
    • 2010-08-02
    • ES07796984
    • 2007-07-23
    • VERTEX PHARMA
    • GUTIERREZ COREY DON , TERMIN ANDREAS , JOSHI PRAMOD , HADIDA RUAH SARA , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE
    • C07D413/12 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61P25/06 , C07D417/12
    • Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: dicho grupo NRA está unido al anillo de fenilo en el átomo de carbono 1 ó 2; X es O, NRA, S, SO, ó S02; RA es hidrógeno o alifático C1-C6 opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes R1; el anillo A es un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N, S, SO, ó S(O)2, en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de fenilo o un anillo heterocíclico de 5-7 miembros o anillo heteroarílico que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N, S, SO, ó S(O)2; en donde el anillo A tiene al menos un sustituyente oxo; en donde el anillo A, junto con el anillo opcionalmente fusionado, está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R2; m es 1-3; p es 1-3; n es 1-4; Y es un enlace, C(RX)2, ó -C(RX)2-C(RX)2-; o en donde -X-Y- es -C(RX)2-C(RX)2-, -C(RX)2-C(RX)2-C(RX)2-; -C(RX)2-NRA- ó -C(RX)2-C(RX)2-NRA-; cada RX es, de manera independiente, hidrógeno, halo, arilo, heteroarilo, alifático C1-C6, heteroalifático C1-C6, aril-alifático C1-C6, aril-heteroalifático C1-C6, heteroaril-alifático C1-C6, heteroaril-heteroalifático C1-C6, o bien Q-RM, en donde RX está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R3; o bien dos RX, tomados junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo cicloalifático o heterocíclico de 3-9 miembros, en donde dicho anillo heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes R3; cada RW es, de manera independiente, hidrógeno, halo, arilo, heteroarilo, alifático C1-C6, heteroalifático C1-C6, aril-alifático C1-C6, heteroaril-alifático C1-C6, en donde RW está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R4; o bien dos RW, tomados junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo cicloalifático o heterocíclico de 3-9 miembros, en donde dicho anillo heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes R4; en donde cada ocurrencia de R1, R2, R3, R4, y RY es, de manera independiente, Q-RM; en donde Q es un enlace o bien es una cadena alifática C1-C6 en donde hasta dos unidades de metileno de Q no adyacentes han sido opcionalmente reemplazadas por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, ó NR; en donde cada ocurrencia de RM está seleccionada, de manera independiente, de R'', halógeno, NO2, CN, OR'', SR'', N(R'')2, NR''C(O)R'', NR''C(O)N(R'')2, NR''CO2R'', C(O)R'', CO2R'', OC(O)R'', C(O)N(R'')2, OC(O)N(R'')2, SOR'', SO2R'', SO2N(R'')2, NR''SO2R'', NR''SO2N(R'')2, C(O)C(O)R'', o bien C(O)CH2C(O)R''; en donde cada ocurrencia de R está seleccionada, de manera independiente, de hidrógeno o un grupo alifático C1-C6 o heteroalifático C1-C6 opcionalmente sustituidos; y en donde cada ocurrencia de R'' está seleccionada, de manera independiente, de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C1-8, arilo C6-10, un anillo heteroarílico que tiene 5-10 átomos en el anillo, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo, o en donde R y R'', tomados junto con el átomo o átomos al cual o a los cuales están unidos, o bien dos ocurrencias de R'' tomadas junto con el átomo o los átomos al cual o a los cuales están unidas, forman un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de nitrógeno, oxígeno, o azufre.
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