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81. 发明专利

HK1208022A1 DNA-PK INHIBITORS DNA-PK 未知
公开(公告)号：HK1208022A1
公开(公告)日：2016-02-19
申请号：HK15108582
申请日：2015-09-02
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GAO HUAI , CHARIFSON PAUL S , COTTRELL KEVIN MICHAEL , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , GIROUX SIMON , GREEN JEREMY , JACKSON KATRINA LEE , MAXWELL JOHN PATRICK , MORRIS MARK A , PIERCE ALBERT CHARLES , WAAL NATHAN D , LAUFFER DAVID J , KENNEDY JOSEPH M , LEDEBOER MARK WILLEM , LI PAN , XU JINWANG
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

83. 发明专利

AU2014203289A1 Aminopyrimidines useful as inhibitors of protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2014203289A1
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：AU2014203289
申请日：2014-06-18
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MILLER ANDREW , GREEN JEREMY , GAO HUAI , HENKEL GREGORY , LIU MICHAEL , NEUBERGER TIMOTHY
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

84. 发明专利

ES2435997T3 Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas 未知
公开(公告)号：ES2435997T3
公开(公告)日：2013-12-26
申请号：ES08731830
申请日：2008-03-10
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MILLER ANDREW , GREEN JEREMY , GAO HUAI , HENKEL GREGORY , LIU MICHAEL , NEUBERGER TIMOTHY
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P25/00 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho RY está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 4 halo, CN, OR o C1-6alquilo; cada R10 se elige independientemente entre C1-6alquilo, haloC1-6alquilo, halo, OR, C(>=O)R, CO2R, COCOR, NO2, CN,S(O)R, SO2R, SR, N(R4)2, CON(R4)2, SO2N(R4)2, OC(>=O)R, N(R4) COR o N(R4)CO2R; cada R4 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo o haloC1-6alquilo; cada R5 se elige independientemente entre halo, haloC1-6alquilo o C1-6alquilo; y cada R se elige independientemente entre H, C1-6 alquilo o haloC1-6 alquilo; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

86. 发明专利

AU2011292040A1 Compounds and methods for the treatment or prevention of Flaviviridae viral infections 未知
公开(公告)号：AU2011292040A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：AU2011292040
申请日：2011-08-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GREEN JEREMY , KONG LAVAL CHAN CHUN , DAS SANJOY KUMAR , POISSON CARL , NANTHAKUMAR SUGANTHINI , WAAL NATHAN , LI PAN , RONKIN STEVEN , LAUFFER DAVID J , WILSON DEAN M
IPC分类号： C07D333/38 , A61K31/381 , A61P31/12 , C07D333/40 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： A compound is selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of selected from the structural formulae depicted in FIG. 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

87. 发明专利

AU2011276526A1 Compounds and methods for the treatment or prevention of Flavivirus infections 未知
公开(公告)号：AU2011276526A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：AU2011276526
申请日：2011-06-28
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GREEN JEREMY , WILSON DEAN M , KONG LAVAL CHAN CHUN , DAS SANJOY KUMAR , POISSON CARL , COURT JOHN J , TANG QING , LI PAN , COLLIER PHILIP N , WAAL NATHAN , LAUFFER DAVID J , DORSCH WARREN
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P31/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D491/08
摘要： A compound is represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and the claims. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

88. 发明专利

AU2005228904C1 Azaindoles useful as inhibitors of JAK and other protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2005228904C1
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：AU2005228904
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COURT JOHN , ROBINSON DANIEL , CHARRIER JEAN-DAMIEN , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , LAUFFER DAVID , BETHIEL RANDY , FARMER LUC , HARRINGTON EDMUND , COME JON , GREEN JEREMY , EVERITT SIMON , BINCH HAYLEY , SALITURO FRANCESCO , PIERARD FRANCOISE , ARONOV ALEX , BOYALL DEAN , WANG JIAN , PINDER JOANNE , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which are inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

89. 发明专利

AU2005228904B8 Azaindoles useful as inhibitors of JAK and other protein kinases 未知
公开(公告)号：AU2005228904B8
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：AU2005228904
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COURT JOHN , ROBINSON DANIEL , CHARRIER JEAN-DAMIEN , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , LAUFFER DAVID , BETHIEL RANDY , FARMER LUC , HARRINGTON EDMUND , COME JON , GREEN JEREMY , EVERITT SIMON , BINCH HAYLEY , SALITURO FRANCESCO , PIERARD FRANCOISE , ARONOV ALEX , BOYALL DEAN , WANG JIAN , PINDER JOANNE , WANG TIANSHEN , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which are inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

90. 发明专利

ES2380795T3 Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas 未知
公开(公告)号：ES2380795T3
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：ES06770824
申请日：2006-05-22
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANNAMAKER MARION , LEDEBOER MARK , PIERCE ALBERT , WANG TIANSHENG , FARMER LUC , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , BEMIS GUY , BETHIEL RANDY , COME JON , ARNOST MICHAEL , SALITURO FRANCESCO , WANG JIAN , MARHEFKA CRAIG , STEWART MICHELLE , GREEN JEREMY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con 1-4 JX; GU es -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, - C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-, -NHC(O)O-, -NRC(O)O-,-SO2NH-, -SO2NR-, -NHSO2-, -NRSO2-, - NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR, -OC(O)NH-, -OC(O)NR-, -NHSO2NH-, -NRSO2NH-, - NHSO2NR-, -NRSO2NR-, -SO- o -SO2-; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, - NC(=O)CH3 o OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, - NC(=O)CH3 o OH; JQ es halógeno, OCF3, -(Vn)-R", -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2 o-(Vn)-(haloalifático C1-4), en la que JQ 20 no es H; V es un alifático C1-10, en el que hasta tres unidades de metileno están reemplazadas por GV, en el que GV se selecciona entre -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), - NHCO-, -NRCO-, -NHC(O)O-, -NRC(O)O-,-SO2NH-, -SO2NR-, -NHSO2-, -NRSO2-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, - NHC(O)NR-, -NRC(O)NR, -OC(O)NH-, -OC(O)NR-, -NHSO2NH-, -NRSO2NH-, -NHSO2NR-, -NRSO2NR-, -SO-, or-SO2-; y en la que V está opcionalmente sustituido con 1-6 apariciones de JV ; R" es H, o es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R", en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R" está unido, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros; en el que cada grupo R" opcionalmente sustituido está opcional e independientemente sustituido con 1-6 apariciones de JR; R es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R está unido, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros; en el que cada grupo R está opcional e independientemente sustituido con 1-4 apariciones de JR3; cada uno de JV, JU, JX y JR se selecciona independientemente entre halógeno, L, -(Ln)-R', -(Ln)-N(R')2, -(Ln)-SR', - (Ln)-OR', -(Ln)-(cicloalifático C3-10), -(Ln)-(arilo C6-10), -(Ln)-(heteroarilo de 5-10 miembros), -(Ln)-(heterociclilo de 5- 10 miembros), oxo, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, -(Ln)-NO2, -(Ln)-CN, -(Ln)-OH, -(Ln)-CF3, -CO2R', -CO2H, - COR', -COH, -OC(O)R' o -NC(O)R'; o dos grupos JV, JU, JX o JR, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R' JV, JU, JX y JR 40 está unido, forman un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado de 5-7 miembros; es H o alifático C1-6; o dos grupos R', junto con el átomo al que están unidos, forman opcionalmente un cicloalifático o heterociclilo de 3-6 miembros, en el que dicho alifático, cicloalifático o heterociclilo está opcionalmente sustituido con R*, -OR*, -SR*, -NO2, -CF3, -CN, - CO2R*, -COR*, OCOR*, NHCOR*, en los que R* es H o alifático C1-6; L es un alifático C1-6 en el que hasta tres unidades de metileno están reemplazadas con -NH-, -NR645 -, -O-, -S-, - CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR6-, -C(=N-CN), -NHCO-, -NR6CO-, -NHC(O)O-, -NR6C(O)O- , -SO2NH-, -SO2NR6-, -NHSO2-, -NR6SO2-, -NHC(O)NH-, -NR6C(O)NH-, -NHC(O)NR6-, -NR6C(O)NR6, - OC(O)NH-, -OC (O)NR6-, -NHSO2NH-, -NR6SO2NH-, -NHSO2NR6-, -NR6SO2NR6-, -SO- o -SO2-; R6 se selecciona entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R650 , en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R6 está unido, forman un heterociclilo 3-8 miembros; J es halógeno, OCH3, OH, NO2, NH2, SCH3, NCH3, CN, alifático C1-2 sin sustituir; dos J, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; cada uno de m, n, d y p es independientemente 0 ó 1.

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