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81. 发明专利

ES2361338T3 PIRID-2-ONAS 3,5-DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA TEC DE TIROSINA QUINASAS NO LIGADAS A RECEPTOR. 未知
公开(公告)号：ES2361338T3
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：ES06813771
申请日：2006-08-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , RAMAYA SHARN , DURRANT STEVEN , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN , MORTIMORE MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D213/64 , C07D401/04
摘要： Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias de halogeno, alifatico C1-2, CF3, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3 o N(CH3)2; Z es (T)n-Q; T es una cadena alifatica C1-6, en la que hasta tres unidades de metileno de la cadena estan reemplazadas opcional e independientemente por -NR5-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CS- o -CO-; T esta opcionalmente sustituido con 0-3 JT; Q es un anillo monociclico, de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o es un sistema de anillo biciclico, de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; Q esta opcionalmente sustituido con 0-5 JQ; n es 0 o 1; R5 es H, alifatico C1-6, cicloalifatico C3-6, fenilo, bencilo, CO(alifatico C1-4) o -SO2(alifatico C1-6), estando cada R5 opcionalmente sustituido con 0-5 grupos JR5; cada uno de JT y JR5 es independientemente H, cicloalifatico C3-6, alifatico C1-6, halogeno, NO2, CN, -NH2, - NH(alifatico C1-4), -N(alifatico C1-4)2, -OH, -O(alifatico C1-4), -CO2H, -CO2(alifatico C1-4), -O(haloalifatico C1-4) o halo(alifatico C1-4); cada uno de JR2 y JQ es independientemente halogeno, -NO2, -CN, U, -(U)m-(arilo C6-10), -(U)m-(heteroarilo de 5-12 miembros), -(U)m-(heterociclilo de 3-12 miembros), -(U)m-(cicloalifatico C3-10), -OR0, -SR0, -N(R0)2, -(alquilo C1-6)-OR0, -(alquilo C1-6)-N(R0)2, -(alquilo C1-6)-SR0, -NR0C(O)R0, NR0C(S)R0, -NR0C(O)N(R0)2, -NR0C(S)N(R0)2, NR0CO2R0, - NR0NR0C(O)R0, -NR0NR0C(O)N(R0)2, -NR0NR0CO2R0, -C(O)C(O)R0, -C(O)CH2C(O)R0, -CO2R0, -C(O)R0, -C(S)R0, - C(O)N(R0)2, -C(S)N(R0)2, -OC(O)N(R0)2, -OC(O)R0, -C(O)N(OR0)R0, -C(NOR0)R0, -S(O)2R0, -S(O)3R0, -SO2N(R0)2, - S(O)R0, -NR0SO2N(R0)2, -NR0SO2R0, -N(OR0)R0, -C(=NH)-N(R0)2, -P(O)2R0, -PO(R0)2, -OPO(R0)2, =O, =S, =NHHR0, =NN(R0)2, =NNHC(O)R0, =NNHCO2(alquilo C1-6), =NNHSO2(alquilo C1-6), =NOH o =NR0; estando cada JR2 y JQ opcional e independientemente sustituido con 0-5 RX; U es una cadena de alquilideno C1-10, en la que hasta tres unidades de metileno de la cadena estan reemplazadas independientemente por -NR0, -O-, -S-, -SO-, SO2- o -CO-; m es 0 o 1 cada Rx es independientemente halogeno, NO2, CN, NH2, NH(alifatico C1-4), N(alifatico C1-4)2, OH, O(alifatico C1-4), O(haloalifatico C1-4), CO(alifatico C1-4), CO2H, CO2(alifatico C1-4), alifatico C1-6, haloalifatico C1-4, fenilo, -O(Ph), heteroarilo de 5-6 miembros, cicloalifatico C3-8, heterociclilo de 5-8 miembros, -alifatico C1-6-(Ph), -alquil C1-6- (heteroarilo de 5-6 miembros), -alquil C1-6-(cicloalifatico C3-8), -alquil C1-8-(heterociclilo de 5-8 miembros) o una cadena de alquilideno C1-10 en la que hasta 2 unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente sustituidas por O, N o S; estando cada Rx opcional e independientemente sustituido con 0-5 J0; cada R0 es independientemente H, alifatico C1-6, haloalifatico C1-4, CO(alifatico C1-4), CO2(alifatico C1-4), -SO2(alifatico C1-4), -SO2(fenilo), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalifatico C3-8, -alifatico C1-6- (Ph), -alquil C1-6-(heteroarilo de 5-6 miembros), -alquil C1-6-(heterociclilo de 5-8 miembros), -alquil C1-6-(cicloalifatico C3-8); o una cadena de alquilideno C1-10 en la que hasta 2 unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente reemplazadas por O, N o S; estando dicho R0 opcionalmente sustituido con 0-5 J0; o dos R0, sobre el mismo sustituyente o sobre sustituyentes distintos, tomados junto con el atomo o atomos a los que esta unido cada R0, forman un anillo monociclico o biciclico, de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado, que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; estando dicho anillo opcional e independientemente sustituido con 0-4 presencias de halogeno, NO2, CN, alifatico C1-4, NH2, NH(alifatico C1-4), N(alifatico C1-4)2, OH, O(alifatico C1-4), CO2H, CO2(alifatico C1-4), O(haloalifatico C1-4) o haloalifatico C1-4, en los que cada uno de los grupos alifatico C1-4 de R0 esta no sustituido; cada J0 es independientemente halogeno, NO2, CN, alifatico C1-4, -NH2, -NH(alifatico C1-4), -N(alifatico C1-4)2, -OH, - O(alifatico C1-4), -CO2H, -CO2(alifatico C1-4), -O(haloalifatico C1-4) o halo(alifatico C1-4), en los que cada uno de los grupos alifatico C1-4 esta no sustituido.

82. 发明专利

NZ566022A Caspase inhibitor prodrugs 未知
公开(公告)号：NZ566022A
公开(公告)日：2011-04-29
申请号：NZ56602206
申请日：2006-07-20
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DURRANT STEVEN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , STUDLEY JOHN
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/429
摘要： The disclosure relates to prodrugs of caspase inhibitors of formula (I) comprising of a furo[3, 2-d]oxazolin-5-one moiety which, under specific conditions, can convert into biologically active compounds, particularly caspase inhibitors. This disclosure also relates to the processes for preparing these prodrugs of caspase inhibitors of formula (I). The disclosure further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs and to the use thereof for the treatment of diseases related to inflammatory or degenerative conditions.

83. 发明专利

CA2447999C CASPASE INHIBITORS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2447999C
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：CA2447999
申请日：2002-05-23
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MORTIMORE MICHAEL , MILLER ANDREW , STUDLEY JOHN , CHARRIER JEAN-DAMIEN
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/86 , A61K31/395 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/435 , A61K31/45 , A61K31/498 , A61K31/5025 , A61K31/538 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D209/88 , C07D221/06 , C07D223/22 , C07D241/46 , C07D279/30 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein Z is oxygen or sulfu; R1 is hydrogen, -CHN2, R, CH2OR, CH2SR, or -CH2Y; --- next to R3 represents a single or double bond; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; R3 is a group capable of fitting into the S2 subsite or a caspase enzyme; R4 is hydrogen or C1-6alkyl or R3and R4 taken together form a ring; Ring A and Ring B are each heterocyclic rings, and R and R5 are as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1.beta. secretion.

84. 发明专利

DE602006020293D1 3,5-DISUBSTITUIERTE PYRID-2-ONE, DIE ALS HEMMER DER TEC-FAMILIE VON NICHT-REZEPTOR TYROSIN-KINASEN NÜTZLICH SIND 未知
公开(公告)号：DE602006020293D1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：DE602006020293
申请日：2006-08-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , RAMAYA SHARN , DURRANT STEVEN , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , GOLEC JULIAN M C , MORTIMORE MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D213/64 , C07D401/04

85. 发明专利

MX2011000026A INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS. 未知
公开(公告)号：MX2011000026A
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：MX2011000026
申请日：2009-06-23
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , DURRANT STEVEN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： En un aspecto, la invención proporciona compuestos de la Fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. En otro aspecto, la invención proporciona métodos para el tratamiento de enfermedades o trastornos mediados por una proteína cinasa, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de esta invención.

86. 发明专利

AR074822A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE PIRAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS ATR, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER 未知
公开(公告)号：AR074822A1
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：ARP090105005
申请日：2009-12-21
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： REAPER PHILIP , RUTHERFORD ALISTAIR , CHARRIER JEAN-DAMIEN , KAY DAVID , DURRANT STEVEN , MACCORMICK SOMHAIRLE , KNEGTEL RONALD , MORTIMORE MICHAEL , YOUNG STEPHEN , O DONNELL MICHAEL , PINDER JOANNE , VIRANI ANISA NIZARALI
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/497 , A61K31/4965 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; caracterizado porque Y es una cadena alifática de C1-10 donde hasta tres unidades de metileno de la cadena alifática opcionalmente son reemplazados por O, NR0, S, C(O), o S(O)2; el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre el grupo de fórmulas (2); J3 es H o alquilo de C1-4 donde 1 unidad de metileno del grupo alquilo opcionalmente puede ser reemplazada por O, NR0, N(alquilo de C1-4), o S y opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; Q es un anillo aromático monocíclico de 5 - 6 miembros que contiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8 - 10 miembros que contiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R5 es H; un anillo monocíclico de 3 - 7 miembros completamente saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; un anillo bicíclico de 8 - 10 miembros, completamente saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; R5 está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos J5; L es una cadena alquilo de C1-4 donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo, opcionalmente, son reemplazadas por O, NR6, S, -C(O)-, -SO-, o -SO2-; R0 es H o alquilo de C1-6 donde una unidad de metileno de la cadena alquilo puede ser, opcionalmente. reemplazada por O, NH, N(alquilo C1-4), o S; R1 es H o alquilo de C1-6; R2 es H, alquilo de C1-6, -(alquilo de C2-6)-Z o un anillo cíclico de 4 - 8 miembros que contiene 0 - 2 átomos de nitrógeno; donde dicho anillo está ligado mediante un átomo de carbono y está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ; o R1 y R2, tomados junto con el átomo al que están ligados, forman un anillo heterocíclico de 4 - 8 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxigeno, nitrógeno o azufre; donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ1; JZ1 es halo, CN, un grupo alifático de C1-8, -(X)t-CN, o -(X)r-Z; donde dichas hasta dos unidades de metileno de dicho grupo alifático C1-8 pueden ser, opcionalmente, reemplazadas por O, NR, S, P(O), C(O), S(O), o S(O)2; donde dicho grupo alifático de C1-8 está opcionalmente sustituido con halo, CN, o NO2; X es alquilo de C1-4; cada t, r y m es, independientemente, 0 ó 1; Z es-NR3R4; R3 es H o alquilo de C1-2; R4 es H o alquilo de C1-6; o R3 y R4, tomados junto con el átomo al que están ligados, forman un anillo heterocíclico de 4 - 8 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxigeno, nitrógeno o azufre; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ; R6 es H, o alquilo de C1-6; JZ es, independientemente, NH2, NH(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)2, halógeno, alifático de C1-4, OH, O(alifático de C1-4), NO2, CN, CO2H, CO(alifático de C1-4), CO2(alifático de C1-4), O(haloalifático de C1-4), o haloalifático de C1-4; J5 es halo, oxo, CN, NO2, X'-R, o -(X1)p-Q4; X1 es un grupo alifático de C1-10 donde 1-3 unidades de metileno de dicho grupo alifático de C1-10 opcionalmente son reemplazadas por -NR'-, -O-, -S-, C(=NR'), C(O), S(O)2, o S(O); donde X1 está opcional e independientemente sustituido con 1 - 4 presencias de NH2, NH(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)2, halógeno, alifático de C1-4, OH, O(alifático de C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático de C1-4), C(O)NH2, C(O)NH(alifático de C1-4), C(O)N(alifático de C1-4)2, SO(alifático de C1-4), SO2(alifático de C1-4), SO2NH(alifático de C1-4), SO2NH(alifático de C1-4), NHC(O)(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)C(O)(alifático de C1-4), donde dicho grupo alifático de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 presencias de halo; Q4 es un anillo monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o insaturado que tiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre, o un anillo bicíclico de 8 - 10 miembros saturado o insaturado que tiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada Q4 está opcionalmente sustituido con 1 - 5 JQ4; JQ4 es halo, CN, o alquilo de C1-4 donde hasta 2 unidades de metileno opcionalmente son reemplazadas por O, NR*, S, C(O). S(O), o S(O)2; R es H o alquilo de C1-4 donde dicho grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-4 halo; J2 es halo; CN; un anillo monocíclico de 5 - 6 miembros aromático o no aromático que tiene 0 - 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre; o un grupo alifático de C1-10 donde hasta 2 unidades de metileno opcionalmente son reemplazadas por O, NR'', C(O), S, S(O), o S(O)2 donde dicho grupo alifático de C1-10 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo o CN; y dicho anillo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1 - 3 presencias de halo; CN; un grupo cicloalquilo de C3-6; un heterociclilo de 3 - 7 miembros que contiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre; o un grupo alquilo de C1-4 donde hasta una unidad de metileno de la cadera alquilo está opcionalmente reemplazada con O, NR'' o S; y donde dicho grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; q es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; R', R'' y R* son, cada uno, independientemente H, alquilo de C1-4, o está ausente; donde dicho alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 4 halo.

87. 发明专利

NZ555236A Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases 未知
公开(公告)号：NZ555236A
公开(公告)日：2010-10-29
申请号：NZ55523605
申请日：2005-11-04
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： JIMENEZ JUAN-MIGUEL , KNEGTEL RONALD , CHARRIER JEAN-DAMIEN , STAMOS DEAN , LI PAN , ARONOV ALEX , COME JON R
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D231/00 , C07D239/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a pyrazole[1,5-a]pyrimidine compound of formula I' or a pharmaceutically accepted salt thereof, wherein R is -(C=Q)R2a, CN, or Y; Q is O, NH, NR', or S; Z is a bond; and wherein the rest of the substituents are disclosed within the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula I' in the preparation of a medicament for inhibiting Tec kinase or c-Met kinase activity in a biological sample or for treating a cancer.

88. 发明专利

AT466580T 未知
公开(公告)号：AT466580T
公开(公告)日：2010-05-15
申请号：AT03716597
申请日：2003-03-14
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEBBINGTON DAVID , BINCH HAYLEY , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , GOLEC JULIAN , KAY DAVID , KNEGTEL RONALD , MILLER ANDREW , PIERARD FRANCOISE
IPC分类号： A61K31/505 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04

89. 发明专利

NZ549880A Azaindoles useful as inhibitors of JAK and other protein kinases 未知
公开(公告)号：NZ549880A
公开(公告)日：2010-04-30
申请号：NZ54988005
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , BETHIEL RANDY , HARRINGTON EDMUND , GREEN JEREMY , COURT JOHN , COME JON , LAUFFER DAVID , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , WANG JIAN , PINDER JOANNE , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Disclosed is a compound of formula (IB) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the substituents are disclosed within the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula (IB) in the manufacture of a medicament for inhibiting JAK-3, ROCK or Aurora kinase activity.

90. 发明专利

ZA200809016B 4, 5-Dihydro-[1,2,4] Triazolo [4,3-F] PteridinesS as protein kinase PLK1 inhibitors for the treatment of proliferative disorders 未知
公开(公告)号：ZA200809016B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：ZA200809016
申请日：2008-10-21
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARRIER JEAN-DAMIEN , KAY DAVID , KNEGTEL RONALD
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101

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