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81. 发明授权

US5849951A Synthesis of carboxylic and hydroxamic acid derivatives 失效
标题翻译：羧酸和异羟肟酸衍生物的合成
公开(公告)号：US5849951A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US894842
申请日：1997-08-29
申请人： Christopher David Floyd , Mark Whittaker
发明人： Christopher David Floyd , Mark Whittaker
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/00 , C07C231/06 , C07C231/10 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07C229/00
CPC分类号： C07C259/06 , C07C231/00 , Y02P20/55
摘要： A method for the preparation of a compound of formula (I) ##STR1## wherein X is hydrogen; Y is (i) a group --CO.sub.2 R.sub.5 wherein R.sub.5 is a carboxyl protecting group or (ii) a group --CONR.sub.6 OR.sub.7 wherein R.sub.6 is an amino protecting group and R.sub.7 is a hydroxyl protecting group; and S.sub.1, S.sub.2, S.sub.3 and S.sub.4 each represent covalently bound moieties which are substantially non-reactive with the reaction components (II), (III), or (IV) defined below, which method comprises causing the co-condensation in a liquid organic medium of a carboxylic acid reaction component of formula (II); an aldehyde of formula (IIIA); ammonia; and an isonitrile reaction component of formula (IV): ##STR2## wherein Y, S.sub.1, S.sub.2, S.sub.3 and S.sub.4 are as defined with respect to formula (I).
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00467 Sec。 371日期1997年8月29日 102（e）日期1997年8月29日PCT 1996年3月1日PCT公布。第WO96 / 26918号公报日期1996年9月6日制备式（I）化合物的方法其中X为氢; Y是（i）-CO 2 R 5基团，其中R 5是羧基保护基团，或（ii）基团-CONR 6OR 7，其中R 6是氨基保护基团，R 7是羟基保护基团; 和S1，S2，S3和S4各自表示与下文定义的反应组分（II），（III）或（IV）基本上不反应的共价结合部分，该方法包括在液体有机物中引起共缩合式（II）的羧酸反应组分的培养基; 式（IIIA）的醛; 氨; （IV）的异腈反应组分：其中Y，S 1，S 2，S 3和S 4如关于式（I）所定义。

82. 发明授权

US5840974A Metalloproteinase inhibitors 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5840974A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US925592
申请日：1997-09-08
申请人： Mark Whittaker , Raymond Paul Beckett , Zoe Marie Spavold , Fionna Mitchell Martin
发明人： Mark Whittaker , Raymond Paul Beckett , Zoe Marie Spavold , Fionna Mitchell Martin
IPC分类号： A61K31/197 , A61K31/16 , A61K31/164 , A61K31/417 , A61K31/4402 , A61K31/5375 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07D213/75 , C07D233/24 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D295/12 , C07D409/12 , C07C229/00
CPC分类号： C07D213/75 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07D233/64 , C07D409/12 , C07C2101/14
摘要： Compound of formula (I) ##STR1## wherein Ar represents an optionally substituted phenyl or heteroaryl group, m is 1 or 2, n is 0, 1, 2, 3 or 4, X represents --COOH or --CONHOH and R.sub.1, R.sub.3 and Y are as defined in the specification,are inhibitors of metalloproteinases involved in tissue degradation.
摘要翻译：式（I）化合物其中Ar表示任意取代的苯基或杂芳基，m为1或2，n为0,1,2,3或4，X为-COOH或-CONHOH，R1为 R3和Y如说明书中所定义，是参与组织降解的金属蛋白酶的抑制剂。

83. 发明授权

US5741794A Heterocyclic sulfonamide derivatives as antagonists of PAF and angiotensin II 失效
标题翻译：作为PAF和血管紧张素II拮抗剂的杂环磺酰胺衍生物
公开(公告)号：US5741794A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US256139
申请日：1994-09-01
申请人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
发明人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415 , A61P43/00 , C07C311/15 , C07C311/17 , C07C323/23 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07D521/00 , C07F7/18 , A61K31/435 , A61K31/505 , C07D403/02
CPC分类号： C07D233/56 , C07C311/17 , C07D231/12 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D249/08 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula (I), wherein: A represents: a) a --VR.sup.6 group wherein v is --C(.dbd.O), --C(.dbd.O)O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)--, --C(.dbd.S)--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)NH--, --C(.dbd.S)O--, --CH.sub.2 S--, --C(.dbd.O)NHSO.sub.2 --, --SO.sub.2 NHC(.dbd.O)-- or --CH.sub.2 OSiPh.sub.2 --; b) a --CH.sub.2 NR.sup.9 R.sup.10 group or a --CONR.sup.9 R.sup.10 group wherein each of R.sup.9 and R.sup.10 is independently hydrogen, -alkyl-, -alkenyl-, -alkynyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, pyridyl (any of which may optionally be substituted) or a group --D as defined above or R.sup.9 and R.sup.10 together with the nitrogen atom to which they are attached form a nitrogen-containing heterocyclic ring; c) a group Y where Y is a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; or d) a group --CH.sub.2 Y or --C(.dbd.O)NHY; where Y is as defined above; B represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms in its ring, are antagonists of platelet activating factor (PAF) and/or antagonists of angiotensin II.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00010 Sec。 371日期：1994年9月1日 102（e）1994年9月1日PCT PCT 1993年1月6日PCT公布。出版物WO93 / 14069 日期：1993年7月22日式（I）化合物其中：A表示：a）-VR6基团，其中v是-C（= O），-C（= O）O-，-CH2O-，-CH2OC（= O） - ， - C（= S） - ， - CH 2 OC（= O）NH - ， - C（= S）O-， - CH 2 S-，-C（= O）NHSO 2 - ， - SO 2 NHC 或-CH 2 OSiPh 2 - ; b）-CH 2 NR 9 R 10基团或-CONR 9 R 10基团，其中R 9和R 10各自独立地为氢， - 烷基 - ， - 烯基 - ， - 炔基， - 环烷基， - 环烯基，吡啶基（其中任何一个可以任选被取代）或如上定义的基团-D或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环; c）Y基团，其中Y是含有一个或多个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元任选取代的杂环; 或d）基团-CH 2 Y或-C（= O）NHY; 其中Y如上所定义; B表示在其环中含有一个或多个氮原子的5-或6-元杂环，是血小板活化因子（PAF）和/或血管紧张素II拮抗剂的拮抗剂。

84. 发明授权

US5446032A Imidazo (4,5-C) pyridine derivatives as PAF antagonists 失效
标题翻译：咪唑（4,5-C）吡啶衍生物作为PAF拮抗剂
公开(公告)号：US5446032A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US185815
申请日：1994-02-28
申请人： Mark Whittaker , Andrew Miller
发明人： Mark Whittaker , Andrew Miller
IPC分类号： C07D471/04 , C07F7/18 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, and B are variables. These compounds are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01370 371日期1994年2月28日 102（e）日期1994年2月28日PCT提交1992年7月24日PCT公布。出版物WO93 / 02080 日期：1993年2月4日。式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和B是变量。这些化合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此可用于治疗或改善由PAF介导的各种疾病或病症。

85. 发明授权

US5314880A Benzimidazole derivatives 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：US5314880A
公开(公告)日：1994-05-24
申请号：US752443
申请日：1991-09-30
申请人： Mark Whittaker , Christopher D. Floyd , Jonathan P. Dickens , Alan H. Davidson
发明人： Mark Whittaker , Christopher D. Floyd , Jonathan P. Dickens , Alan H. Davidson
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07C211/52 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/72 , C07D235/02 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07F9/6506 , C07D235/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D235/02 , C07C211/52 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/72 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/18 , C07D235/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D417/04
摘要： Compounds of general formula I: ##STR1## wherein: each of R.sup.1 -R.sup.8, k, and V represent disclosed functional groups that have been chosen such that all disclosed variations of compound I and their pharmaceutically and veterinarily acceptable acid addition salts and hydrates are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.
摘要翻译：通式I的化合物：其中：R1-R8，k和V各自表示所公开的官能团，其被选择为使得化合物I及其药学上和兽医学上可接受的酸加成盐和水合物的所有公开变体是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此可用于治疗或改善由PAF介导的各种疾病或病症。

86. 发明授权

US5276153A Production of certain imidazopyridinyl-methyl-benzene sulfonamides 失效
标题翻译：某些咪唑并吡啶基 - 甲基 - 苯磺酰胺的生产
公开(公告)号：US5276153A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US990273
申请日：1992-12-14
申请人： Mark Whittaker , Andrew Miller
发明人： Mark Whittaker , Andrew Miller
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/08 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Compounds of general formula I; ##STR1## wherein: A.sup.1 is .dbd.N--, .dbd.CH-- or .dbd.CR.sup.1 --;A.sup.2 is .dbd.N--, .dbd.CH-- or .dbd.CR.sup.2 --;provided that, when one of A.sup.1 and A.sup.2 is a nitrogen atom, the other of A.sup.1 and A.sup.2 is other than a nitrogen atom; wherein the rest of the variables are defined in the specification;and their pharmaceutically and veterinarily acceptable acid addition salts and hydrates are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.
摘要翻译：通式I的化合物; 其中：A1为= N-，= CH-或CR1-; A2 = N，= CH-或= CR2-; 条件是当A1和A2之一是氮原子时，A1和A2中的另一个不是氮原子; 其中所述变量的其余部分在说明书中定义; 其药物和兽医学上可接受的酸加成盐和水合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此可用于治疗或改善由PAF介导的各种疾病或病症。

87. 发明授权

US5180723A Certain sulfonamide heterobicyclic platelet activating factor antagonists 失效
标题翻译：某些磺酰胺异构体平板电泳激活因子拮抗剂
公开(公告)号：US5180723A
公开(公告)日：1993-01-19
申请号：US746246
申请日：1991-08-15
申请人： Mark Whittaker , Andrew Miller , Stephen A. Bowles
发明人： Mark Whittaker , Andrew Miller , Stephen A. Bowles
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/00 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P43/00 , C07D235/08 , C07D295/18 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/08 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Compounds of general formula I; ##STR1## wherein: A.sup.1 is .dbd.N--, .dbd.CH-- or .dbd.CR.sup.1 --;A.sup.2 is .dbd.N--, .dbd.CH-- or .dbd.CR.sup.2 --;provided that, when one of A.sup.1 and A.sup.2 is a nitrogen atom, the other of A.sup.1 and A.sup.2 is other than a nitrogen atom; wherein the other variables are as defined in the specificationand their pharmaceutically and veterinarily acceptable acid addition salts and hydrates are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.
摘要翻译：通式I的化合物; 其中：A1为= N-，= CH-或CR1-; A2 = N，= CH-或= CR2-; 条件是当A1和A2之一是氮原子时，A1和A2中的另一个不是氮原子; 其中其它变量如说明书中所定义，其药学和兽医学上可接受的酸加成盐和水合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此可用于治疗或改善PAF介导的各种疾病或病症。

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