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    • 84. 发明专利
    • COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA LA MODULACIÓN DE QUINASA E INDICACIONES DE LA MISMA
    • ECSP12012245A
    • 2012-11-30
    • ECSP12012245
    • 2012-10-10
    • PLEXXIKON INC
    • IBRAHIM PRABHA NZHANG CHAOZHANG JIAZHONGSPEVAK WAYNETSAI JAMESEWING TODD
    • C07D471/04A61K31/437A61K31/506A61K31/519A61P19/00A61P25/00A61P35/00C07D487/04
    • Se describen los compuestos y sales, formulaciones, conjugados, derivados, formas y usos de los mismos. En ciertos aspectos y formas de realización, los compuestos descritos o sales, formulaciones, conjugados, derivados, formas del mismo son una o más proteínas quinasas activas tipo Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB y TrkC. También se describen los métodos de uso de los mismos para tratar enfermedades y condiciones, incluyendo enfermedades y condiciones asociadas con la actividad de una o más de las quinasas Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB y TrkC, incluyendo artritis reumatoide, , osteoartritis, osteoporosis, osteolisis periprostética, esclerosis sistémica, desórdenes desmielinizantes, esclerosis múltiple, Síndrome de Charcot Marie Tooth, esclerosias lateral amiotrópica, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, isquemia global, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn, purpura trombocitopénica inmune, arterioesclerosis, lupus erimatoso sistémico, mielopreparación para trasplante autólogo, rechazo de trasplante, glomerulonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, necrosis tubular, nefropatía diabética, hipertrofia renal, diabetes tipo I, dolor agudo, dolor inflamatorio, dolor neuropático, leucemia mieloide aguda, melanoma, mieloma múltiple, cáncer de seno, cáncer de próstata, cáncer pancreático, cáncer de pulmón, cáncer de ovario, gliomas, glioblastoma, neurofibromatosis, metástasis ósea, metástasis cerebral, tumores estromales gastrointestinales, y tumores de células gigantes.
    • 88. 发明专利
    • COMPUESTOS DE AZAINDOL
    • AR078519A2
    • 2011-11-16
    • ARP100103601
    • 2010-10-04
    • PLEXXIKON INC
    • ARTIS DEAN RICHARDSPEVAK WAYNECHO HANNAGILLETTE SAMUEL JWU GUOXIANZHU HONGYAOSHI SHENGHUAIBRAHIM PRABHA NBREMER RYANMAMO SHUMEYENESPI MARIKAZHANG CHAOZHANG JIAZHONGZHU YONG-LIANGTSAI JIANMINGHIRTH KLAUS-PETERBOLLAG GIDEON
    • C07D471/04A61K31/437A61P35/00
    • Se describe compuestos con actividad sobre las proteínas kinasas, así como métodos para utilizar dichos compuestos en el tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas a la actividad aberrante de las proteínas kinasas, incluyendo las kinasas B-Raf, c-Raf-1, Fms, Jnk1, Jnk2, Jnk3, y Kit, y cualquier mutacion de las mismas. Reivindicacion 1: Un compuesto, caracterizado porque tiene una estructura seleccionada del siguiente grupo como sigue: (2), y donde: R108 es seleccionado del grupo que comprende -C(O)R84, -CH2I, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2OH, y -CH2OS(O)2R109; R109 es seleccionado del grupo que comprende alquilo inferior y arilo; R84 es seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, alcoxi inferior, -OH, y -Cl; R85 es seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, un grupo protector del nitrogeno, -S(O)2R87, -C(O)NR88R89, y -C(S)NR88R89; R86 es seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, alquilo inferior, y un grupo protector del nitrogeno; R87 es seleccionado del grupo que comprende alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, con la condicion, empero, que cuando R87 sea alquenilo inferior opcionalmente sustituido, ningun carbono de alqueno de los mismos esté enlazado al S(O)2, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, con la condicion, empero, que cuando R87 sea alquinilo inferior opcionalmente sustituido, ningun carbono de alquino de los mismos esté enlazado al S(O)2, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, y -NR90R91; y R88, R89, R90 y R91 son independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrogeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R88 y R89 junto con el nitrogeno al cual están enlazados para formar un opcionalmente heterocicloalquilo sustituido de 5-7 miembros u opcionalmente heteroarilo sustituido conteniendo nitrogeno de 5 o 7 miembros.