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81. 发明专利

CA2714177A1 PYRROLO [2,3-D] PYRIDINES AND USE THEREOF AS TYROSINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2714177A1
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：CA2714177
申请日：2009-02-04
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GAUL CHRISTOPH , GERSPACHER MARC , HOLZER PHILIPP , PISSOT SOLDERMANN CAROLE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof formula (I), wherein the substituens are as defined in the specification, processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

82. 发明专利

SMP200900023B Benzossazoli e ossazolopiridine utili come inibitori di chinasi janus 未知
公开(公告)号：SMP200900023B
公开(公告)日：2009-07-14
申请号：SM200900023
申请日：2009-04-09
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FURET PASCAL , GERSPACHER MARC , VANGREVELINGHE ERIC

83. 发明专利

MX2009002812A BENZOXAZOLES Y OXAZOLOPIRIDINAS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS CINASAS JANUS. 未知
公开(公告)号：MX2009002812A
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：MX2009002812
申请日：2007-09-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , VANGREVELINGHE ERIC , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D263/58 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D498/04
摘要： La invención se refiere a compuestos de benzoxazol 2,7-disustituido y oxazolo-[5,4-c]-piridina 2,4-disustituida de la fórmula I que se da más adelante, así como a sales de los mismos, a procesos para su preparación, a la aplicación de los mismos en un proceso para el tratamiento del cuerpo humano o animal, estos compuestos para utilizarse en el tratamiento (incluyendo profilaxis) del cuerpo del animal, en especial humano (especialmente con respecto a una enfermedad proliferativa), el uso de los mismos - solos o en combinación con uno o más compuestos farmacéuticamente activos diferentes - para el tratamiento en especial de una enfermedad mediada por la cinasa de proteína tirosina (tal como una enfermedad tumoral) o para la fabricación de una preparación farmacéutica para utilizarse en el tratamiento de esta enfermedad, un método para el tratamiento de esta enfermedad y una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad como se menciona. Los compuestos son de la fórmula I: (ver fórmula (I)) en donde los símbolos son como se definen en la descripción. Los compuestos inhiben, por ejemplo, JAK2 y JAK3.

84. 发明专利

DOP2009000038A BENZOXAZOLES Y OXAZOLOPIRIDINAS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS CINASAS JANUS 未知
公开(公告)号：DOP2009000038A
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：DO2009000038
申请日：2009-03-10
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , FURET PASCAL , VANGREVELINGHE ERIC
IPC分类号： C07D263/58 , C07D413/04 , C07D498/04
摘要： La invención se refiere a compuesto de benzoxazol 2.7- disustituido y oxazolo-[5,4-c[-piridina 2,4-disustituida de la fórmula I que se da más adelante, así como a sales de los mismos, a procesos para su preparación, a la aplicación de los mismos en un proceso para el tratamiento del cuerpo humano o animal, estos compuestos para utilizarse en el tratamiento (incluyendo profilaxis) del cuerpo del animal, en especial hmano (especialmente con respecto a una enfermedad proliferativa), el uso de los mismos - solos o en combinación con uno o más compuestos farmacéuticamente activos diferentes - para el tratamiento en especial de una enfermedad mediada por la cinasa de proteína tirosina (tal como una enfermedad tumoral) o para la fabricación de una preparación farmacéutica para utilizarse en el tratamiento de esta enfermedad, un método para el tratamiento de esta enfermedad y una preparación farmac?0utica para el tratamiento de una enfermedad como se menciona. Los compuestps son de fórmula I: en donde los símbolos son como se definen en la descripción. Los compuestos inhiben, por ejemplo, JAK2 y JAK3.

85. 发明专利

NO20084543L 未知
公开(公告)号：NO20084543L
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：NO20084543
申请日：2008-10-28
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , KRAWINKLER KARL HEINZ
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/06 , A61P19/00 , C07D401/12
摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug ester thereof: wherein R, X and Y are as disclosed in the specification, suitable for the treatment of osteoporosis.

86. 发明专利

CA2264065C ACYLAMINOALKENYLENE-AMIDE DERIVATIVES AS NK1 AND NK2 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2264065C
公开(公告)日：2008-02-05
申请号：CA2264065
申请日：1997-08-13
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , ROGGO SILVIO , VON SPRECHER ANDREAS , MAH ROBERT , STUTZ STEFAN
IPC分类号： C07D209/24 , C07D223/10 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D223/12 , C07D403/12
摘要： Compounds of formula (I) wherein R is phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy; R1 is hydrogen or lower alkyl, R2 is hydrogen, lower alkyl or phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 or 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy, R3 is phenyl that is unsubstituted or is substituted by 1, 2 o r 3 substituents selected from the group halogen, lower alkyl, trifluoromethyl, hydroxy and lower alkoxy; or is naphthyl, 1H-indol-3-yl or 1- lower alkyl-indol-3-yl, R4' and R4" are each independently of the other hydrogen or lower alkyl, at least one of the radicals R4' and R4" being hydrogen, and R5 is C3-C8cycloalkyl, D-azacycloheptan- 2-on-3-yl or L-azacycloheptan-2-on-3-yl; or a salt thereof, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as NK1 and NK2 antagonists.

87. 发明专利

CA2657260A1 2, 4 -DI (ARYLAMINIO) -PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE COMPOUNDS ASJAK KINASES INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2657260A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：CA2657260
申请日：2007-07-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： STREIFF MARKUS , THOMA GEBHARD , WALCHLI RUDOLF , DUTHALER RUDOLF , GERSPACHER MARC , ZERWES HANS-GUNTER , HOLZER PHILIPP
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula (I) exhibiting JAK-3 and JAK-2 kinase inhibiting activities. wherein R1 ,R2, R3 and R4 are as describ ed herein.

88. 发明专利

AU2007276369A1 2, 4 -di (arylaminio) -pyrimidine-5-carboxamide compounds as JAK kinases inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007276369A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：AU2007276369
申请日：2007-07-19
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ZERWES HANS-GUNTER , THOMA GEBHARD , WALCHLI RUDOLF , HOLZER PHILIPP , DUTHALER RUDOLF , STREIFF MARKUS , GERSPACHER MARC
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives having interesting pharmacological properties.

89. 发明专利

CO5700773A2 DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：CO5700773A2
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：CO06068712
申请日：2006-07-14
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , WEILER SVEN
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04
摘要： 1.- Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de profármaco del mismo: en donde:R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en (alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, cicloalquiloxi-alquilo inferior, tioalquilo inferior, tioalquilo inferior-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, alquenilo inferior, y alquinilo inferior) opcionalmente sustituidos;R2 se selecciona a partir del grupo que consiste en (alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroarilo, aril-alquilo inferior, heteroaril-alquilo inferior) opcionalmente sustituidos;R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en halógeno, ciano, (alquilo inferior, aIcoxilo inferior, tioaIquiIo inferior, tioaIqueniIo inferior, ariIo, ariI-aIquiIo inferior, heteroarilo, alquenilo inferior, alquinilo inferior, heteroarilo, aril-alquilo inferior, y heteroarilalquilo inferior y amino) opcionalmente sustituidos;R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, hidroxilo, (alquilo inferior, alcoxilo inferior, tioalquilo inferior, tioalquenilo inferior, arilo, heteroarilo, arilalquilo inferior, heteroaril-alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, y amino) opcionalmente sustituidos, y el grupo que tiene la fórmula R8-Z-(CH2)n-;en donde Z representa un enIace directo o se seIecciona a partir del grupo que consiste en O, NH, CH2, CO, SO, SO2, ó S;en donde R8 se selecciona a partir del grupo que consiste en (arilo, heteroarilo, arilo carbocíclico, cicloalquilo, heterocicloalquilo) opcionalmente sustituidos;y en donde n es 0, 1, 2, ó 3;R5 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, hidroxilo, (alquilo inferior, alcoxilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, arilo, heteroarilo, aril-alquilo inferior, heteroaril-alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, y amino) opcionalmente sustituidos;R6 se selecciona a partir del grupo que consiste en halógeno, ciano, (alquilo inferior, alcoxilo inferior, tioalquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, arilo, heteroarilo, ...

90. 发明专利

MA28291A1 DERIVES BENZIMIDAZOLE 未知
公开(公告)号：MA28291A1
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：MA29180
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG
发明人： GERSPACHER MARC , WEILER SVEN
IPC分类号： C07D235/18 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04
摘要： Dérivés de benzimidazole Composé de formule (I) ou l'un de ses sels ou esters précurseurs médicamenteux pharmaceutiquement acceptables : formule dans laquelle les radicaux R1-R7 sont tels que décrits dans la description, et leurs utilisations comme médicaments.

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