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82. 发明专利

ES2393721T3 ANACETRAPIB y otros inhibidores de CETP 未知
公开(公告)号：ES2393721T3
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：ES05771445
申请日：2005-07-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , NAPOLITANO JOANN , DENG QIAOLIN , LU ZHIJIAN , SINCLAIR PETER , TAYLOR GAYLE , THOMPSON CHRISTOPHER , QURAISHI NAZIA , SMITH CAMERON , HUNT JULIANNE , DOWST ADRIAN , CHEN YI-HENG , LI HONG
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/421 , C07D207/26 , C07D233/32 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es - (CRR1) -; X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3); Z es -C (>=O) -; Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1, y R2 es A2 o - (C (R) 2) nA2; de modo que el compuesto de Fórmula I comprende un grupo A1 y un grupo A2; A3 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) fenilo; (b) un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono; y (c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico aromático de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y -S (O) x, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono; A2 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) fenilo; (b) un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, y que también comprende opcionalmente 1-3 dobles enlaces; (c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y S; y (d) un anillo -cicloalquilo C5-C6; en la que A3 y A2 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra; Cada Ra se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, ciclopropilo, -Oalquilo C1-C2, -C (>=O) alquilo C1-C2, -C (>=O) H, -CO2alquilo C1-C4, -OH, -NR3R4, -NR3C (>=O) Oalquilo C1-C4, -S (O) xalquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2, y un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, en el que el punto de unión de dicho anillo heterocíclico al anillo al que Ra está unido es un átomo de carbono, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno; en la que para los compuestos en los que Ra se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, -Oalquilo C1-C2, -C (>=O) alquilo C1-C2, -CO2alquilo C1-C4, -NR3C (>=O) Oalquilo C1-C4, y -S (O) xalquilo C1-C2, el grupo alquilo de Ra está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos y también está opcionalmente sustituido con un grupo sustituyente seleccionado entre (a) -OH, (b) -NR3R4, (c) -OCH3 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor y también opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, y (d) fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, y -OCF3; n es 0 ó 1; p es un número entero de 0-2; x es 0, 1 ó 2; y R3, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y -alquilo C1-C3.

83. 发明专利

AU2005270058B2 CETP inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005270058B2
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：AU2005270058
申请日：2005-07-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： THOMPSON CHRISTOPHER F , NAPOLITANO JOANN M , TAYLOR GAYLE E , HUNT JULIANNE A , LI HONG , QURAISHI NAZIA , DENG QIAOLIN , SMITH CAMERON J , LU ZHIJIAN , CHEN YI-HENG , ALI AMJAD , SINCLAIR PETER J , DOWST ADRIAN A
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/421 , C07D207/26 , C07D233/32 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/10
摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R 2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a -CH 2 -.

84. 发明专利

TNSN06456A1 CETP INHIBITORS 未知
公开(公告)号：TNSN06456A1
公开(公告)日：2008-02-22
申请号：TNSN06456
申请日：2006-12-29
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： NAPOLITANO JOANN M , DENG QIAOLIN , LU ZHIJIAN , SINCLAIR PETER J , TAYLOR GAYLE E , THOMPSON CHRISTOPHER F , QURAISHI NAZIA , SMITH CAMERON J , HUNT JULIANNE A , ALI AMJAD
IPC分类号： A61K31/06 , A61K31/15 , A61K31/39 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61P3/06 , C07D207/26 , C07D233/24 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalky substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalky substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a -CH2-.

85. 发明专利

CR8808A INHIBIDORES DE CEPT 未知
公开(公告)号：CR8808A
公开(公告)日：2007-08-28
申请号：CR8808
申请日：2006-12-13
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , NAPOLITANO JOANN M , DENG QIAOLIN , LU ZHIJIAN , SINCLAIR PETER J , TAYLOR GAYLE E , THOMPSON CHRISTOPHER F , QURAISHI NAIZA , SMITH CAMERON J , HUNT JULIANNE A
IPC分类号： A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P3/06 , C07D207/26 , C07D233/24 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： Los compuestos que tienen las estructuras de formula 1, que incluyen sales aceptables farmaceuticamente de los compuestos, son inhibidores de CETP, y son utiles para elevar el HDL-colesterol, reducir el LDLcolesterol, y para tratar o prevenir aterosclerosis: en los compuestos de formula 1, B o R2 es un grupo fenilo el cual tiene un sustituyente arilo, heterociclico, benzoheterociclico, o benzocicloalquilo en orto, y una posicion distinta en el anillo de 5 miembros tiene un sustituyente aromatico, heterociclico, cicloalquilo, benzoheterociclico o benzocicloalquilo conectado directamente al anillo o anclado al anillo a traves de un -CH2-.

86. 发明专利

MA28780B1 INHIBITEURS DU CETP 未知
公开(公告)号：MA28780B1
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：MA29647
申请日：2007-02-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , NAPOLITANO JOANN M , DENG QIAOLIN , LU ZHIJIAN , SINCLAIR PETER J , TAYLOR GAYLE E , THOMPSON CHRISTOPHER F , QURAISHI NAZIA , SMITH CAMERON J , HUNT JULIANNE A
IPC分类号： A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P3/06 , C07D207/26 , C07D233/24 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要： Les composés ayant les structures de Formule I, y compris les sels pharmaceutiquement acceptables des composés, sont des inhibiteurs de la CETP, et sont utiles pour élever le HDL-cholestérol, réduire le LDL-cholestérol, et pour traiter ou prévenir l'athérosclérose : Dans les composés de formule I, B ou R2 est un groupement phényle qui a un substituant ortho aryle, hétérocyclique, benzohétérocyclique ou benzocycloalky, et une autre position sur le noyau à 5 éléments a un substituant aromatique, hétérocyclique, cycloalkyle, benzohétérocyclique ou benzocycloalky raccordé directement au noyau ou attaché au noyau par un -CH2-.

87. 发明公开

EP2988744A4 THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYLS AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：噻唑取代的氨基水杨酸作为米氮芥诱导酶抑制剂
公开(公告)号：EP2988744A4
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：EP14788026
申请日：2014-04-22
申请人： MERCK SHARP & DOHME , MERCK CANADA INC
发明人： ANTHONY NEVILLE J , ANDRESEN BRIAN M , NORTHRUP ALAN B , CHILDERS KALEEN K , DONOFRIO ANTHONY , MILLER THOMAS A , LIU YUAN , MACHACEK MICHELLE R , WOO HYUN CHONG , SPENCER KERRIE B , ELLIS JOHN MICHAEL , ALTMAN MICHAEL D , ROMEO ERIC T , GUAY DANIEL , GRIMM JONATHAN , LEBRUN MARIE-EVE , ROBICHAUD JOEL S , WANG LIPING , DUBOIS BYRON , DENG QIAOLIN
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/426 , A61K31/53 , A61P11/00 , A61P19/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , C07D417/12
摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, and R4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

88. 发明公开

EP2945632A4 HETEROBICYCLO-SUBSTITUTED-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES 有权转让
标题翻译： [1,2,4]三唑并[1,5-C]中氮芥-5-氨基维生素M11AA-ANTAGONISTISCHEN EIGENSCHAFTEN
公开(公告)号：EP2945632A4
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：EP13866588
申请日：2013-12-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , LO MICHAEL MAN-CHU , LIM YEON-HEE , STAMFORD ANDREW , KUANG RONGZE , TEMPEST PAUL , YU YOUNONG , HUANG XIANHAI , HENDERSON TIMOTHY J , KIM JAE-HUN , BOYCE CHRISTOPHER , TING PAULINE , ZHENG JUNYING , METZGER EDWARD , ZORN NICOLAS , XIAO DONG , GALLO GIOCONDA V , WON WALTER , WU HEPING , DENG QIAOLIN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61P25/16
CPC分类号： C07D519/00 , C07D487/04
摘要： where “RG3”. “Rd1” to “Rd4”, “n”, “m”, “p”, “W”, “X”, “Y”, and “Z” are defined herein, which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2A receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.
摘要翻译：公开了式（式1）化合物：其中“RG3”“Rd1”〜“Rd4”，“n”，“m”，“p”，“W”，“X”，“Y” “在本文中定义为哪些化合物是A2A受体的拮抗剂。本文还公开了本文所述的化合物作为A2a受体的拮抗剂的潜在治疗或预防涉及A2A受体的神经障碍和疾病的用途。本文还公开了包含这些化合物的药物组合物和这些药物组合物的用途。

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