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81. 发明专利

CA3016086A1 COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF CYCLOPHILINS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA3016086A1
公开(公告)日：2017-10-05
申请号：CA3016086
申请日：2017-03-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： JORAND-LEBRUN CATHERINE , JOHNSON THERESA L , GRAEDLER ULRICH , JIANG XULIANG , ROCHE DIDIER , LEMOINE HUGUES , GILARDONE MARINE
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/439 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , C07D245/06 , C07D491/08

82. 发明专利

BRPI0911243A2 derivados de benzofurano, benzotiofeno, benzotiazol como moduladores de fxr 未知
公开(公告)号：BRPI0911243A2
公开(公告)日：2015-10-06
申请号：BRPI0911243
申请日：2009-03-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： ROCHE DIDIER , CONTARD FRANCIS , MAUTINO GISÈLE , RAO GUMMADI VENKATESHWAR , KOBER INGO , SISTLA RAMESH , SENGUPTA SAUMITRA , CHRISTMANN-FRANCK SERGE
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/343 , A61P3/00 , C07D307/85 , C07D405/12

83. 发明专利

ES2531633T3 Derivados fusionados de pirrolidino-ciclopropano como inhibidores selectivos de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 未知
公开(公告)号：ES2531633T3
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：ES09777657
申请日：2009-08-05
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： VALEUR ERIC , LEPIFRE FRANCK , ROCHE DIDIER , CARNIATO DENIS , CHRISTMANN-FRANCK SERGE , SCHMIDLIN FABIEN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/407 , A61P3/10
摘要： Derivado fusionado de pirrolidino-ciclopropano seleccionado entre el grupo compuesto por: a) 3-(3-{[1-(4-fluorofenil)ciclopropil]carbonil}-3-azabiciclo[3.1.0]hex-1-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; b) 3-(2-{[1-(4-fluorofenil)ciclopropil]carbonil}-2-azabiciclo[3.1.0]hex-5-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; c) 3-(2-{[1-(4-clorofenil)ciclopropil]carbonil}-2-azabiciclo[3.1.0]hex-5-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; d) (2,2-dimetil-1-p-tolil-ciclopropil)-[5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-2-azabiciclo[3.1.0]hex-2-il]-metanona; y las sales, solvatos y estereoisómeros de los mismos fisiológicamente aceptables, incluido sus mezclas en todas las proporciones.

84. 发明专利

ES2531006T3 Derivados de benzofurano como moduladores de FXR 未知
公开(公告)号：ES2531006T3
公开(公告)日：2015-03-09
申请号：ES09731855
申请日：2009-03-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： ROCHE DIDIER , MAUTINO GISÈLE , KOBER INGO , CONTARD FRANCIS , CHRISTMANN-FRANCK SERGE , SENGUPTA SAUMITRA , SISTLA RAMESH , VENKATESHWAR RAO GUMMADI
IPC分类号： C07D307/85 , A61K31/343 , A61P3/00 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： Compuestos seleccionados del grupo - éster terc-butílico del ácido 4-(4-Bromo-2-etoxicarbonil-benzofuran-5-il)-piperazin-1-carboxílico - éster terc-butílico del ácido 4-(4-Bromo-2-carboxi-benzofuran-5-il)-piperazin-1-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(3-Metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(4-Metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(3-Trifluorometil-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(3-Cloro-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(3-Fluoro-benzoil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 5-[4-(3-Cloro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - amida del ácido 4-Bromo-5-[4-(4-metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 5-(4-Bencenosulfonil-piperazin-1-il)-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-fluoro-benzoil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-cloro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-fluoro-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(pirrolidin-1-carbonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - éster terc-butílico del ácido 4-(2-Carboxi-benzofuran-5-ilamino)-piperidin-1-carboxílico - éster terc-butílico del ácido 2-[4-(4-Bromo-2-carboxi-benzofuran-5-il)-piperazin-1-carbonil]-pirrolidin-1-carboxílico~ - éster terc-butílico del ácido 4-(4-Cloro-2-etoxicarbonil-benzofuran-5-il)-piperazin-1-carboxílico - éster terc-butílico del ácido 4-(2-Carboxi-4-cloro-benzofuran-5-il)-piperazin-1-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-trifluorometil-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 5-[4-(3-Metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(4-metoxi-bencenosulfonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(pirrolidin-2-carbonil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 5-[4-(Adamantan-1-carbonil)-piperazin-1-il]-4-bromo-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-cloro-benzoil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 4-Bromo-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-benzofuran-2-carboxílico - ácido 5-(4-Benzoil-piperazin-1-il)-4-bromo-benzofuran-2-carboxílico.

85. 发明专利

AU2009243812B2 NIP thiazole derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1 未知
公开(公告)号：AU2009243812B2
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：AU2009243812
申请日：2009-04-08
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： CARNIATO DENIS , DOARE LILIANE , ROCHE DIDIER , CHARON CHRISTINE , LERICHE CAROLINE
IPC分类号： A61P3/06 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/46 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/06
摘要： The present invention relates to NIP thiazole derivatives of formula (I) as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-&bgr;-HSD-1) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

86. 发明专利

PL2094263T3 Pochodne 2-adamantylo-butyroamidowe jako selektywne inhibitory 11beta-HSD1 未知
公开(公告)号：PL2094263T3
公开(公告)日：2014-03-31
申请号：PL07856225
申请日：2007-11-22
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： ROCHE DIDIER , CARNIATO DENIS , DOARE LILIANE , CHARON CHRISTINE , LERICH CAROLINE
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/194 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4453 , C07C233/06 , C07C233/08 , C07C233/13 , C07C233/15 , C07C233/23 , C07C233/26 , C07C235/22

87. 发明专利

UA104140C2 未知
公开(公告)号：UA104140C2
公开(公告)日：2014-01-10
申请号：UAA201013540
申请日：2009-03-30
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： ROCHE DIDIER , MAUTINO GISELE , KOBER INGO , CONTARD FRANCIS , CHRISTMANN-FRANCK SERGE , SENGUPTA SAUMITRA , SISTLA RAMESH , VENKATESHWAR RAO GUMMADI
IPC分类号： C07D307/85 , A61K31/343 , A61P3/00 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： Производныебензофурана, бензотиофена, бензотиазолакак FXR модуляторы.Данноеизобретениекасаетсясоединенийформулы (I), вкоторыхзаместителиимеютзначения, указанныев пунктахформулыизобретения, включаяихфармацевтическиекомпозициии ихприменениедлялеченияи/илипрофилактики, и/илиоблегченияодногоилинесколькихсимптомовзаболеванияилинарушения, связанногос активностью FXR.Изобретениетакжеотноситсяк промежуточнымсоединениями кспособуполучениясоединенийформулы (I).(I).

88. 发明专利

PL1960352T3 Pochodne 2-adamantylomocznikowe jako selektywne inhibitory 11BETA-HSD1 未知
公开(公告)号：PL1960352T3
公开(公告)日：2013-12-31
申请号：PL06818709
申请日：2006-11-22
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： CARNIATO DENIS , CHARON CHRISTINE , GLEITZ JOHANNES , ROCHE DIDIER , HOCK BJOERN
IPC分类号： C07D261/14 , C07C275/26 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/44 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D249/14 , C07D295/088 , C07D295/215 , C07D307/52 , C07D319/08 , C07D333/20 , C07D333/36

89. 发明专利

ES2434077T3 Derivados de la 2-adamantilurea como inhibidores selectivos de la 11beta-HSD1 未知
公开(公告)号：ES2434077T3
公开(公告)日：2013-12-13
申请号：ES06818709
申请日：2006-11-22
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： CARNIATO DENIS , CHARON CHRISTINE , GLEITZ JOHANNES , ROCHE DIDIER , HOCK BJOERN
IPC分类号： C07D261/14 , C07C275/26 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C323/44 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D249/14 , C07D295/088 , C07D295/215 , C07D307/52 , C07D319/08 , C07D333/20 , C07D333/36
摘要： Compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde R1 es H, OH, F, Br u OR8; Z es O; R2 es H, metilo, etilo o isopropilo, o R2, Y y el N al cual van unidos forman un anillo C5-8 saturado, sustituido opcionalmente por R3, R4 y/o R5; Y es un enlace directo o alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; W es ciclopentilo, fenilo, naftilo, indanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, furanilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo, triazolilo, benzodioxinilo o isoxazolilo, opcionalmente sustituido por R3, R4 y/o R5; R3, R4, R5 son independientemente entre sí H, Hal, OH, alquilo, alquiloxi C1-4, benciloxi, fenoxi, fenilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, dimetilamino, S(O)n(CH2)mCH3, alquiloxicarbonilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4 o alquiloxi R6R7NC1-4; n es 0-2; m es 1-3; R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-4 o forman junto con el átomo de N un anillo heterocíclico saturado con 4-8 átomos de C; R8 es alquilo, C(O)R9, C(O)NH2 o C(O)NR9R10; R9 es H, alquilo C1-8 o cicloalquilo C1-8; R10 es alquilo o el grupo NR9R10 en C(O)NR9R10 es heterociclilo; y las sales, solvatos y estereoisómeros de los mismos fisiológicamente aceptables, incluido sus mezclas en todas las proporciones y la condición de que el compuesto de fórmula I no sea 1-adamantil-2-il-3-(3,5-dicloro 4-hidroxi-fenil)-urea ni N-(2-adamantil)-N'-2(fluorofenil)-urea.

90. 发明专利

AU2007315307B2 Diazepane-acetamide derivatives as selective 11beta-HSD1 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2007315307B2
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：AU2007315307
申请日：2007-10-05
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： LERICHE CAROLINE , ROCHE DIDIER , DOARE LILIANE , CARNIATO DENIS , CHARON CHRISTINE
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/551 , A61P3/00
摘要： The present invention relates to diazepane-acetamide derivatives of formula I as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 &bgr;-HSD-1 ) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

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