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81. 发明专利

CZ258598A3 NEOVASCULARIZATION INHIBITOR 未知
公开(公告)号：CZ258598A3
公开(公告)日：1998-11-11
申请号：CZ258598
申请日：1997-02-12
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： ISAJI MASAYUKI , MIYATA HIROSHI , AJISAWA YUKIYOSHI
IPC分类号： A61K31/196 , A61K31/195
摘要： The present invention relates to a neovascularization inhibitor comprising as an active ingredient N-(3,4-dimethoxycinnamoyl) anthranilic acid represented by the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has inhibitory effects on proliferation and chemotaxis of human microvascular endothelial cells and tube formation of human microvascular endothelial cells, and therefore, is useful as an agent for the prevention and treatment of diseases associated with neovascularization such as diabetic retinopathy, senile discoid macular degeneration, neovascular glaucoma and rheumatic arthritis.

82. 发明专利

DK2848254T3 PYRAZOLDERIVAT OG ANVENDELSE DERAF TIL MEDICINSKE FORMÅL 未知
公开(公告)号：DK2848254T3
公开(公告)日：2016-10-31
申请号：DK13787714
申请日：2013-05-02
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： ISAJI MASAYUKI , TAKEMURA MASAAKI , ISAWA HIDETOSHI , HOTEI YUKIHIKO , MIYASHITA ITARU
IPC分类号： A61K31/7056 , A61P1/10

83. 发明专利

ES2581331T3 Inhibidor de la progresión de una enfermedad atribuida a una acumulación anormal de grasa hepática 未知
公开(公告)号：ES2581331T3
公开(公告)日：2016-09-05
申请号：ES05762058
申请日：2005-07-19
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： KATSUNO KENJI , FUJIMORI YOSHIKAZU , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/155 , A61K31/4427 , A61K31/57 , A61K31/7028 , A61K31/7036 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： Una composición farmacéutica para uso en la inhibición de la progresión de una enfermedad asociada a una acumulación anormal de lípidos hepáticos, que contiene, como principio activo, 2-(4-metoxibencil)fenil-β-D- glucopiranósido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un profármaco del mismo seleccionado entre el grupo consistente en 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-etoxicarbonil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-Ometoxicarbonil- β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-[2-(metoxi)etiloxicarbonil]-β-D-glucopiranósido, 2-(4- metoxibencil)fenil-6-O-hexanoil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-propionil-β-D-glucopiranósido, 2-(4- metoxibencil)fenil-6-O-butiril-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-acetil-β-D-glucopiranósido, 2-(4- metoxibencil)fenil-6-O-isobutiril-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-etilsuccinil-β-D-glucopiranósido y 2- (4-metoxibencil)fenil-6-O-isopropiloxicarbonil-β-D-glucopiranósido. β

84. 发明专利

ES2468219T3 Derivados de anillo condensado nitrogenados, composiciones medicinales que contienen los derivados y uso de los mismos como fármacos 未知
公开(公告)号：ES2468219T3
公开(公告)日：2014-06-16
申请号：ES05720416
申请日：2005-03-03
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： FUSHIMI NOBUHIKO , TERANISHI HIROTAKA , SHIMIZU KAZUO , YONEKUBO SHIGERU , ITO FUMIAKI , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P27/12 , A61P43/00
摘要： Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula general (I): donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo halo(alquilo C1-6), un grupo hidroxi(alquilo C1-6), un grupo dihidroxi(alquilo C1-6), un grupo alcoxi C1-6(alquilo C1-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7(alquilo C1-6), un grupo carboxi(alquilo C1-6), un grupo alquenilo C2-6, -J-H (R5) -Z1, -J-CON(R5)-Z1, o cualquiera de los siguientes sustituyentes (a) a (d) que pueden tener cualquiera de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α en el anillo; (a) un grupo cicloalquilo C3-7, (b) un grupo cicloalquil C3-7(alquilo C1-6), (c) un grupo acilo C6-10 o (d) un grupo aril C6-10(alquilo C1-6), R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-5; R3 y R1 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-5, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-5, un grupo alquiltio C1-6, un grupo alqueniltio C2-6, un grupo halo(alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo halo (alquiltio C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquenilo C2-6), un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquiltio C1-6), un grupo carboxi, un grupo carboxi (alquilo C1-6), un grupo carboxi (alquenilo C2- 6), un grupo carboxi (alcoxi C1-6), un grupo carboxi(alquiltio C1-6), un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo alcoxicarbonil C2-7 (alquilo C1-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7 (alquenilo C2-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7 (alcoxi C1-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7 (alquiltio C1-6), un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, -U-VW- N(R6)-Z2, o cualquiera de los siguientes sustituyentes (i) a (xxviii) que pueden tener cualquiera de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α en el anillo; (1) un grupo arilo C6-10, (ii) aril C6-10-O-, (iii) aril C6-10-S-, (iv) un grupo aril C6-10 (alquilo C1-6), (v) un grupo aril C6-10 (alcoxi C1-6), (vi) un grupo aril C6-10 (alquiltio C1-6), (vii) un grupo heteroarilo, (viii) heteroaril-O-, (ix) heteroaril-S-, (x) un grupo heteroaril (alquilo C1-6), (xi) un grupo heteroaril (alcoxi C1-6), (xii) un grupo heteroaril (alquiltio C1-6), (xiii) un grupo cicloalquilo C3-7, (xiv) cicloalquil C3-7-O-, (xv) cicloalquil C3-7-S-, (xvi) un grupo cicloalquil C3-7 (alquilo C1-6), (xvii) un grupo cicloalquil C3-7 (alcoxi C1-6), (xviii) un grupo cicloalquil C3-7 (alquiltio C1-6), (xix) un grupo heterocicloalquilo, (xx) heterocicloalquil-O-, (xxi) heterocicloalquil-S-, (xxii) un grupo heterocicloalquil (alquilo C1-5), (xxiii) un grupo heterocicloalquil (alcoxi C1-6), (xxiv) un grupo heterocicloalquil (alquiltio C1-6), (xxv) un grupo amino cíclico aromático, (xxvi) un grupo amino cíclico aromático (alquilo C1-6), (xxxii) un grupo amino cíclico aromático (alcoxi C1-6), o (xxviii) un grupo amino cíclico aromático (alquiltio C1-6), J representa un grupo alquilelo C1-6 que puede tener un grupo hidroxi, o un grupo alquenileno C2-6; U representa -O-, -S- o un enlace sencillo y con la condición de que al menos uno de V y W no sea un enlace sencillo cuando U sea -O- o -S-); V representa un grupo alquileno C1-6 que puede tener un grupo hidroxi, un grupo alquenileno C2-6 o un enlace sencillo; W representa -CO-, -SO2-, -C(>=NH)- o un enlace sencillo.

85. 发明专利

CA2872002A1 PYRAZOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES 未知
公开(公告)号：CA2872002A1
公开(公告)日：2013-11-14
申请号：CA2872002
申请日：2013-05-02
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： ISAJI MASAYUKI , TAKEMURA MASAAKI , ISAWA HIDETOSHI , HOTEI YUKIHIKO , MIYASHITA ITARU
IPC分类号： A61K31/7056 , A61P1/10
摘要： The present invention provides: a pyrazole derivative; a use of the pyrazole derivative for medical purposes; and others. More specifically, the present invention relates to a medicinal agent useful for the prevention or treatment of constipation, which comprises 3-(3-{4-[3-(ß-D-glucopyranosyloxy)-5-isopropyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl]-3-methylphenoxy}propylamino)-2,2-dimethylpropionamide or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient. The medicinal agent according to the present invention has an activity of increasing stool frequency and the like and is therefore effective for the prevention or treatment of constipation.

86. 发明专利

CA2529878C PYRAZOLE DERIVATIVE, DRUG COMPOSITION CONTAINING THE SAME AND PRODUCTION INTERMEDIATE THEREFOR 未知
公开(公告)号：CA2529878C
公开(公告)日：2012-11-20
申请号：CA2529878
申请日：2004-06-15
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： KIKUCHI NORIHIKO , FUJIKURA HIDEKI , TAZAWA SHIGEKI , YAMATO TOKUHISA , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D231/02 , C07D231/32 , C07D231/52
摘要： The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: (see formula I) wherein R1 represents H, an optionally substituted C1-6 alkyl, etc. ; one of Q and T represents a group selected from the following: (see formula II, III, IV, V, VI) and the other represents -Z-Ar wherein Z represents -O-, -S-, etc.; Ar represents an optionally substituted C6-10 aryl, etc.; R represents an optionally substituted C3-8 cycloalkyl, an optionally substituted C6-10 aryl, etc., pharmaceutically acceptable salts thereof, and prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human sodium/glucose cotransporter (SGLT) and are useful as agents for the prevention, inhibition of progression or treatment of a disease associated with the excess uptake of at least a kind of carbohydrates selected from glucose, fructose and mannose (diabetes, postprandial hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications, etc.), and pharmaceutical compositions containing the same, medicinal uses thereof and intermediates for production therefor.

87. 发明专利

ES2383892T3 Derivado heterocíclico condensado, composición medicinal que lo contiene y el uso medicinal del mismo 未知
公开(公告)号：ES2383892T3
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：ES04722965
申请日：2004-03-24
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： FUSHIMI NOBUHIKO , YONEKUBO SHIGERU , MURANAKA HIDEYUKI , SHIOHARA HIROAKI , TERANISHI HIROTAKA , SHIMIZU KAZUO , ITO FUMIAKI , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7036 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07H17/00 , C07H17/02 , C07H17/04
摘要： Un derivado heterocíclico condensado representado por la siguiente fórmula general (I) : en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6 ), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo carbamoílo o un grupo carbamoil (alquilo C1-6); R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo alquitio C1-6, un grupo alqueniltio C2-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo halo (alquiltio C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), a hidroxi (alquenil C2-6), un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquiltio C1-6), un grupo carboxi, un grupo carboxi (alquilo C1-6), un grupo carboxi (alquenilo C2-6), un grupo carboxi (alcoxi C1-6), un grupo carboxi (alquiltio C1-6), un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo alcoxicarbonil C2-7- (alquilo C1-6) sustituido, un grupo alcoxicarbonil C2-7- (C2-6 alquenilo) sustituido, un grupo alcoxicarbonil C2-7- (alcoxi C1-6) sustituido, un grupo alcoxicarbonil C2-7- (alquiltio C1-6) sustituido, un grupo alquilsulfinilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, -U-V-W-N (R5) -z o cualquiera de los siguientes sustituyentes (i) a (xxviii) que pueden tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α en el anillo; (i) un grupo arilo C6-10, (ii) aril C6-10-O-, (iii) aril C6-10-S-, (iv) un grupo aril C6-10- (alquilo C1-6) sustituido, (v) un grupo aril C6-10- (alcoxi C1-6) sustituido, (vi) un grupo aril C6-10- (alquiltio C1-6) sustituido, (vii) un grupo heteroarilo, (viii) heteroaril-O-, (ix) heteroaril-S-, (x) un grupo heteroaril (alquil C1-6), (xi) un grupo heteroaril (alcoxi C1-6), (xii) un grupo heteroaril (alquiltio C1-6), (xiii) un grupo cicloalquilo C3-7, (xiv) cicloalquil C3-7-O-, (xv) cicloalquil C3-7-S-, (xvi) un grupo cicloalquil C3-7- (alquilo C1-6) sustituido, (xvii) un grupo cicloalquil C3-7- (alcoxi C1-6), (xviii) un grupo cicloalquil C3-7- (alquiltio C1-6), (xix) un grupo heterocicloalquilo, (xx) heterocicloalquil-O-, (xxi) heterocicloalquil-S-, (xxii) un grupo heterocicloalquil (alquil C1-6), (xxiii) un grupo heterocicloalquil (alcoxi C1-6), (xxiv) un grupo heterocicloalquil (alquiltio C1-6), (xxv) un grupo amino cíclico aromático, (xxvi) un grupo amino cíclico aromático (alquilo C1-6) o (xxvii) un grupo amino cíclico aromático (alcoxi C1-6), (xxviii) un grupo amino cíclico aromático (alquiltio C1-6), U representa -O-, -S-o un enlace sencillo y con la condición de que al menos uno de V y W no sea un enlace sencillo, cuando U es -O-o -S-); V representa un grupo alquileno C1-6 que puede tener un grupo hidroxi, un grupo alquenileno C2-6 o un enlace sencillo; W representa -CO-, -SO2-, -C (>=NH) -o un enlace sencillo; Z representa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo aril C6-10- (alcoxicarbonilo C2-7) sustituido, un grupo formilo, -RA, -CORB, -SO2R6, -CON (CR) RD, -CSN (RC) RD, -SO2NHRA o -C (>=NRE) N (RF) RG; R5, RA, RC y RD representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes β o cualquiera de los siguientes 45 sustituyentes (xxix) a (xxxii) que pueden tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α; (xxix) un grupo arilo C6-10, (xxx) un grupo heteroarilo, (xxxi) un grupo cicloalquilo C3-7 o (xxxii) un grupo heterocicloalquilo 50 o ambos de Z y R5 se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico alifático que pude tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α; o ambos de RC y RD se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico alifático que pude tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α; 55 RB representa un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo arilsulfonilamino C6-10, un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes β o cualquiera de los siguientes sustituyentes (xxxiii) a (xxxvi) que pueden tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes α; (xxxiii) un grupo arilo C6-10, (xxxiv) un grupo heteroarilo, (xxxv) un grupo cicloalquilo C3-7 o (xxxvi) un grupo heterocicloalquilo, RE, RF y RG representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carbamoílo, un grupo acilo C2-7, un grupo C2-7 alcoxicarbonilo, un grupo aril C6-10- (alcoxicarbonilo C2-7) sustituido, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo sulfamoílo, un grupo carbamimidoilo o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes β; o ambos de RE y RF están unidos entre sí para formar un grupo etileno; o ambos de RF y RG se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico alifático que puede tener un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo de sustituyentes α; Y representa -O-, -S-o -NH-que pueden estar sustituidos con un grupo alquilo C1-6 o un grupo halo (alquilo C1-6); Q representa -alquileno C1-6-, -alquenileno C2-6-, -alquileno C1-6-O-, -alquileno C1-6-S-, -O-alquileno C1-6-, -S-alquileno C1-6-, -alquileno C1-6-O-alquileno C1-6-o -alquileno C1-6-S-alquileno C1-6-; el anillo A representa un grupo C6-10 o un grupo heteroarilo; G representa un grupo representado por la fórmula: o una fórmula: [grupo de sustituyentes α] un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7- (alquilo C1-6) sustituido, un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo amino (alquilo C1-6), un grupo amino (alcoxi 1-6), un grupo mono o di (alquilo C1-6), un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6- (alquilo C1-6) sustituido, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo sulfamoílo y -CON (RH) R1 [grupo de sustituyentes β] un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquitio C1-6, un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo halo (alquiltio C1-6), un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquiltio C1-6), un grupo amino (alcoxi C1-6), un grupo amino (alquiltio C1-6), un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di [hidroxi (alquilo C1-6) ]amino, un grupo ureido un grupo sulfamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]-sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo amino (acilamino C2-7), un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo carbamoil (alquilsulfonilamino C1-6), un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RH) RI, y cualquiera de los siguientes sustituyentes (xxxvii) a (xxxxviii) que pueden tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo anterior de sustituyentes α en el anillo; (xxxvii) un grupo arilo C6-10, (xxxviii) aril C6-10-O-, (xxxix) un grupo aril C6-10- (alcoxi C1-6) sustituido, (xxxx) un grupo aril C6-10- (alquiltio C1-6) sustituido, (xxxxi) un grupo heteroarilo, (xxxxii) heteroaril-O-, (xxxxiii) un grupo cicloalquilo C3-7, (xxxxiv) cicloalquil C3-7-O-, (xxxxv) un grupo heterocicloalquilo, (xxxxvi) heterocicloalquil-O-, (xxxxvii) un grupo amino cíclico alifático o (xxxxviii) un grupo amino cíclico aromático RH y RI representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que pueden tener de 1 45 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes γ; o ambos de RH y RI se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico alifático que pueden tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes δ; [grupo de sustituyentes γ] un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halo (alcoxi C1-6), un 50 grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo amino (alcoxi C1-6), un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquilo C1-6) ]amino, un grupo ureído, un grupo sulfamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo mono o di[hidroxi (alquilo C1-6) ]-sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo amino (acilamino C2-7), un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo carbamoil (alquilsulfonilamino C1-6), un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7 y -CON (RJ) RK [grupo de sustituyentes δ] un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo alcoxicarbonil C2-7- (alquilo C1-6) sustituido, un grupo hidroxi (alcoxi C1-6), un grupo amino (alquilo C1-6), un grupo amino (alcoxi C1-6), un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo C1-6 alquilsulfonilamino, un grupo alquilsulfonilamino C1-

88. 发明专利

CA2496329C PYRAZOLE DERIVATIVES, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF, AND INTERMEDIATE FOR PRODUCTION THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2496329C
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：CA2496329
申请日：2003-08-21
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： FUSHIMI NOBUHIKO , SHIMIZU KAZUO , YONEKUBO SHIGERU , TERANISHI HIROTAKA , TOMAE MASAKI , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/00 , A61K31/10 , A61K31/205 , A61K31/37 , A61K31/4166 , A61K31/7056 , A61K31/7072 , A61K31/737 , A61K38/00 , A61K38/18 , A61K38/26 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/06 , A61P43/00
摘要： The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: (see formula I) wherein R1 represents H, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; one of Q and T represents a group represented by the general formula: (see formula II) or a group represented by the general formula: (see formula III) while the other represents an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; R2 represents H, a halogen atom, OH, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; X represents a single bond, O or S; Y represents an optionally substituted C1-6 alkylene group etc.; Z represents -R B, COR C etc. in which R B represents an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; and R C represents an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.,; R4 represents H, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; and R3, R5 and R6 represent H, a halogen atom etc., pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT1 and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, impaired glucose tolerance, impaired fasting glycemia, diabetic complications or obesity, and a disease associated with the increase of blood galactose level such as galactosemia, and pharmaceutical compositions comprising the same, pharmaceutical uses thereof, and intermediates for production thereof.

89. 发明专利

CA2494179C PYRAZOLE DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF, AND INTERMEDIATE FOR PRODUCTION THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2494179C
公开(公告)日：2012-04-24
申请号：CA2494179
申请日：2003-08-07
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： TERANISHI HIROTAKA , FUSHIMI NOBUHIKO , YONEKUBO SHIGERU , SHIMIZU KAZUO , SHIBAZAKI TOSHIHIDE , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07D405/12
摘要： The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: (see formula I) wherein R1 represents H, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; one of Q and T represents a group represented by the general formula: (see formula II) or a group represented by the general formula: (see formula III) while the other represents an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; R2 represents H, a halogen atom, OH, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; X represents a single bond, O or S; Y represents a single bond, a C1-6 alkylene group etc. ; Z represents CO or SO2; R4 and R5 represent H, an optionally substituted C1-6 alkyl group etc.; and R3, R6 and R7 represent H, a halogen atom etc., pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT1 and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications or obesity, and pharmaceutical compositions comprising the same, pharmaceutical uses thereof, and intermediates for production thereof.

90. 发明专利

SK287811B6 Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medicinal compositions containing the same 未知
公开(公告)号：SK287811B6
公开(公告)日：2011-10-04
申请号：SK3342003
申请日：2001-09-21
申请人： KISSEI PHARMACEUTICAL
发明人： FUJIKURA HIDEKI , FUSHIMI NOBUHIKO , NISHIMURA TOSHIHIRO , TATANI KAZUYA , ISAJI MASAYUKI
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7034 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00
摘要： The present invention relates to glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives represented by the general formula (I) wherein P and R have a specific meanings, a pharmaceutical composition and human SGLT2-inhibitor comprising said inhibitor, the use said derivative for the manufacture of a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes and diabetic complications, and obesity.

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