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81. 发明专利

ES2538326T3 Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol 未知
公开(公告)号：ES2538326T3
公开(公告)日：2015-06-19
申请号：ES10715457
申请日：2010-04-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BIAN HAIYAN , CHEVALIER KRISTEN M , CONNOLLY PETER J , FLORES CHRISTOPHER M , LIN SHU-CHEN , LIU LI , MABUS JOHN , MACIELAG MARK J , MCDONNELL MARK E , PITIS PHILIP M , ZHANG SUI-PO , ZHANG YUE-MEI , ZHU BIN , CLEMENTE JOSE
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/048
摘要： Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tiazolilo, piridinilo, indolilo, indazolilo, pirrolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, imidazo[l,2-a]piridin-2-il, furo[2,3-b]piridinilo, furazan-3-il, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-b]piridinilo, tieno[2,3-b]piridinilo, quinolinilo, quinazolinilo, tienilo y bencimidazolil; iii)heterociclilo benzofusionado unido a través de un átomo de carbono, y cuando la parte de heterociclilo contiene un átomo de nitrógeno, este átomo de nitrógeno se sustituye opcionalmente por un sustituyente seleccionado del grupo formado por cicloalquilcarbonilo C3-7; cicloalquilsulfonilo C3-7; fenilo; fenilcarbonilo; tienilcarbonilo; pirrolilo carbonilo; fenilsulfonilo; fenilo(C1-4)alquilo; (alquilo C1- 4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6-alquilo C1-4; alquilsulfonilo C1-6; pirimidinilo; piridinilo; y 4alcoxicarbonilo C1-4; en el que cicloalquilcarbonilo C3-7, fenilo, fenilcarbonilo, fenilo alquilo (C1- 4) y fenilsulfonilo se sustituyen opcionalmente por trifluorometilo o de uno a dos sustituyentes de flúor; y en la que el heterociclilo benzofusionado se sustituye opcionalmente por un átomo de carbono con oxo y sustituido opcional e independientemente por de uno a dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo formado por fenilo, tienilo, bromo y alquilo C1-4; en la que fenilo y tienilo se pueden sustituir opcionalmente por un sustituyente de trifluorometilo o cloro; iv)fenoxatinilo; v) 10-oxidofenoxatiin-2-il; vi)fluoreno-9-ona-2-il; vii)9,9-dimetil-9H-fluorenilo; viii)1-cloronaftol[2,1 -b]tiofen-2-il; ix)xanten-9-ona-3-il; x)9-metil-9H-carbazol-3-il; xi)6,7,8,9-tetrahidro-5H-carbazol-3-il; xii)3-metil-6,7-dihidro-5H-1-tia-4a,8-diaza-s-indacen-4-ona-2-il; xiii)3-metil-2-fenil-4-oxo-cromo-8-il; xiv)1,3-dihidro-bencimidazol-2-ona-5-il opcionalmente sustituido por 1-fenilo, 1-(2,2,2-trifluoroetilo), 1- (3,3,3-trifluoropropilo), o l-(4,4-difluorociclohexilo), en la que 1-fenilo se sustituye opcionalmente por de uno a dos sustituyentes de flúor o trifluorometilo; o xv)4-(3-cloro-fenil)-3a,4,5,9b-tetrahidro-3H-ciclopenta[c]quinolin-8-il; en la que arilo C6-10y heteroarilo del grupo b) se sustituyen opcional e independientemente por de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por i)alquilo C1-8; ii)alquenilo C2-4; iii)cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente por de uno a dos sustituyentes de flúor.

82. 发明专利

CA2849782A1 MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISEASES AND RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：CA2849782A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：CA2849782
申请日：2012-09-27
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CONNELLY MARGERY , FLORES CHRISTOPHER M , MACIELAG MARK J
IPC分类号： A61K31/496 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/02 , A61P21/00
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating metabolic diseases, including obesity and diabetes, and for reducing weight gain. Such compounds are represented by formula (I) as follows: wherein Y and Z are defined herein.

83. 发明专利

HK1169069A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRPM8 CHANNEL MODULATORS 未知
公开(公告)号：HK1169069A1
公开(公告)日：2013-01-18
申请号：HK12109897
申请日：2012-10-09
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MACIELAG MARK J , XIA MINGDE , XU XIAOQING
IPC分类号： A61P20060101 , A61K20060101 , C07D20060101

84. 发明专利

AU2010239204A1 Azetidinyl diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2010239204A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：AU2010239204
申请日：2010-04-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： HAIYAN BIAN , CHEVALIER KRISTEN M , CONNOLLY PETER J , FLORES CHRISTOPHER M , SHU-CHEN LIN , LI LIU , JOHN MABUS , MACIELAG MARK J , MCDONNELL MARK E , PITIS PHILIP M , SUI-PO ZHANG , YUE-MEI ZHANG , BIN ZHU , JOSE CLEMENTE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) - see formula I - wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

85. 发明专利

NZ561651A 7-amino alkylidenyl-heterocyclic quinolones and naphthyridones 未知
公开(公告)号：NZ561651A
公开(公告)日：2011-09-30
申请号：NZ56165106
申请日：2006-02-02
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： GRANT EUGENE B , MACIELAG MARK J , PAGET STEVEN DAVID , WEIDNER-WELLS MICHELE ANN , XU XIAOQING , XU XIAODONG
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/47 , A61P31/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D498/06
摘要： Disclosed here are specific 7-aminio alkyidenyl-heterocyclic quinolones and naphthyridones as generally represented by the structure of formula I, wherein A is C or N, R3 is F or H, processes for their preparation and compositions comprising said compounds. Such compounds are useful in the treatment/prevention of conditions caused by or contributed to by bacterial infection.

86. 发明专利

UA93672C2 未知
公开(公告)号：UA93672C2
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：UAA200710571
申请日：2006-02-02
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： GRANT III EUGENE B , MACIELAG MARK J , PAGET STEVEN DAVID , WEIDNER-WELLS MICHELE ANN , XU XIAOQING , XU XIAODONG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61P31/04 , C07D401/04 , C07D498/06

87. 发明专利

NZ567006A Hexahydro cyclooctyl pyrazole cannabinoid modulators 未知
公开(公告)号：NZ567006A
公开(公告)日：2010-11-26
申请号：NZ56700606
申请日：2006-09-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LIOTTA FINA , XIA MINGDE , LU HUAJUN , PAN MENG , WACHTER MICHAEL P , MACIELAG MARK J
IPC分类号： A61K31/416 , A61P3/00 , A61P25/00 , C07D231/54 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Disclosed is a hexahydro-cyclooctyl pyrazole having a structure according to formula (I) or a salt thereof wherein the dashed lines between positions 2-3 and positions 3a-9a in formula (I) represent locations for each of two double bonds present when X1R1 is present. The dashed lines between positions 3-3a and positions 9a-1 in formula (I) represent locations for each of two double bonds present when X2R2 is present. The dashed line between position 9 and X4R4 in formula (I) represents the location for a double bond. X1 is absent or lower alkylene, X2 is absent or lower alkylene wherein only one of X1R1 and X2R2 are present. X3 - X5, Z1 - Z3 and R1 - R10 are defined in the specification. Also disclosed is the use of the pyrazole in the manufacture of a medicament for treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated disease e.g. diabetes, mood disorders and cancer.

88. 发明专利

CA2759621A1 AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2759621A1
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：CA2759621
申请日：2010-04-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BIAN HAIYAN , CHEVALIER KRISTEN M , CONNOLLY PETER J , FLORES CHRISTOPHER M , LIN SHU-CHEN , LIU LI , MABUS JOHN , MACIELAG MARK J , MCDONNELL MARK E , PITIS PHILIP M , ZHANG SUI-PO , ZHANG YUE-MEI , ZHU BIN , CLEMENTE JOSE
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

89. 发明专利

PE05512009A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE CICLOOCTAPIRAZOL COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES CB2 未知
公开(公告)号：PE05512009A1
公开(公告)日：2009-05-16
申请号：PE0005122008
申请日：2008-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： FLORES CHRISTOPHER M , MACIELAG MARK J , PAVLICK KEVIN PAUL , XIA MINGDE
IPC分类号： A61K31/415 , C07D231/00
CPC分类号： A61K31/415 , A61K31/416
摘要： REFERIDA UN COMPUESTO CICLOOCTAPIRAZOL DE FORMULA (I), DONDE LAS LINEAS DE GUIONES REPRESENTAN ENLACES DOBLES; X1 Y X2 ESTAN AUSENTES O SON ALQUILENO C1-C4; X3 ESTA AUSENTE O ES ALQUILENO C1-C4, ALQUILIDENO C1-C4 O -NH-; X4 ESTA AUSENTE O ES ALQUILENO C1-C4; X5 ESTA AUSENTE O ES ALQUILENO C1-C4; R1 ES H, CICLOALQUILO C3-C12, ENTRE OTROS; R2 ES H, CICLOALQUILO C3-C12, ENTRE OTROS; R3 ES -C(O)-Z1(R6), SO2-NR7-Z2(R8) O -C(O)-NR9-Z3(R10); R4 ES CH-ARILO, CH-HETEROCICLILO, ENTRE OTROS; R5 ES HIDOXI, HALOGENO, AMINO, ENTRE OTROS; R6 ES QRILO, CICLOALQUILO C3-C12, ENTRE OTROS; R7 ES H O ALQUILO C1-C4; R8 ES CICLOALQUILO C3-C12, ARILO, ENTRE OTROS; R9 ES H O ALQUILO C1-C4; R10 ES ARILO, CICLOALQUILO C3-C12, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS; Z1 Y Z2 ESTAN AUSENTES O SON ALQUILO C1-C4; Z3 ESTA AUSENTE O ES NH, SO2, ENTER OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (1,3,3-TRIMETIL-BICICLO[2.2.1]HEPT-2-IL)-AMIDA DEL ACIDO 1-CICLOHEXIL-4,5,6,7,8,9-HEXAHIDRO-1H-CICLOOCTAPIRAZOL-3-CARBOXILICO, (ADAMANTAN-1-ILMETIL)-AMIDA DEL ACIDO 1-CICLOHEXIL-4,5,6,7,8,9-HEXAHIDRO-1H-CICLOOCTAPIRAZOL-3-CARBOXILICO, (ADAMANTAN-1-ILMETIL)-AMIDA DEL ACIDO 1-CICLOPENTIL-4,5,6,7,8,9-HEXAHIDRO-1H-CICLOCTAPIRAZOL-3-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES CB2 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

90. 发明专利

CA2681347A1 HEXAHYDRO-CYCLOOCTYL PYRAZOLE CANNABINOID MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2681347A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：CA2681347
申请日：2008-03-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LU HUAJUN , LIOTTA FINA , MACIELAG MARK J , WACHTER MICHAEL P , PAN MENG , XIA MINGDE
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/415
摘要： This invention is directed to a hexahydro-cyclooctyl pyrazole cannabinoid modulator compound of formula (I), and a method for use in treating, amelio rating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or d isease.

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