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81. 发明专利

CA2833771C COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2833771C
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CA2833771
申请日：2012-06-10
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HODOUS BRIAN L , LIU-BUJALSKI LESLEY , JONES REINALDO , BANKSTON DONALD , JOHNSON THERESA L , MOCHALKIN IGOR , NGUYEN NGAN , QIU HUI , GOUTOPOULOS ANDREAS , BRUGGER NADIA
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/4418 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04
摘要： The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

82. 发明专利

ES2821102T3 Derivados de azaquinazolincarboxamida 未知
公开(公告)号：ES2821102T3
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：ES13803403
申请日：2013-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , LAN RUOXI , POTNICK JUSTIN , DESELM LIZBETH CELESTE , CRONIN MARK W , NEAGU CONSTANTIN , CHEN XIAOLING , BOIVIN ROCH , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D253/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

83. 发明专利

ES2772133T3 Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos 未知
公开(公告)号：ES2772133T3
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：ES15801650
申请日：2015-11-19
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： JORAND-LEBRUN CATHERINE , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , NGUYEN NGAN , JOHNSON THERESA L , DESELM LIZBETH CELESTE , PANDA KAUSIK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/14 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; X' es CR o N; El anillo Z es un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; R1 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; Ra esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; El anillo Y es un piridilo, pirazol o tiadiazol opcionalmente sustituido; R2 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; Rb esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrogeno, alifatico C1-6, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; o se toman dos grupos R del mismo atomo junto con el atomo al que estan unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos, seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; donde cuando X es N y A esta ausente, entonces R3 no es H.

84. 发明专利

RS59974B1 HETEROARIL JEDINJENJA KAO IRAK INHIBITORI I NJIHOVA UPOTREBA 未知
公开(公告)号：RS59974B1
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：RSP20200153
申请日：2015-11-19
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： JORAND-LEBRUN CATHERINE , JONES REINALDO , WON ANNIE CHO , NGUYEN NGAN , JOHNSON THERESA L , DESELM LIZBETH CELESTE , PANDA KAUSIK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/14 , C07D487/04

85. 发明专利

ES2742305T3 Compuestos de heteroarilo como inhibidores de BTK y sus usos 未知
公开(公告)号：ES2742305T3
公开(公告)日：2020-02-13
申请号：ES14799584
申请日：2014-10-21
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： QIU HUI , CALDWELL RICHARD D , NEAGU CONSTANTIN , MOCHALKIN IGOR , LIU-BUJALSKI LESLEY , JONES REINALDO , TATE DEVON , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： C07D213/81
摘要： Un compuesto seleccionado del grupo**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

86. 发明专利

EA033655B1 ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАХИНАЗОЛИН КАРБОКСАМИДА 未知
公开(公告)号：EA033655B1
公开(公告)日：2019-11-13
申请号：EA201792187
申请日：2013-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , LAN RUOXI , POTNICK JUSTIN , DESELM LIZBETH CELESTE , CRONIN MARK W JR , NEAGU CONSTANTIN , CHEN XIAOLING , BOIVIN ROCH , JOHNSON THERESA L , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D253/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Новыепроизводныеазахиназолинкарбоксамидаформулы (I)где W, W, W, W, R, R, Rи m имеютзначения, определенныевыше, представляютсобой p70S6K ингибитори могутприменяться, вчастности, длялечениягиперпролиферативныхнарушений.

87. 发明专利

RS59140B1 HETEROARILNA JEDINJENJA KAO INHIBITORI BTK I NJIHOVA UPOTREBA 未知
公开(公告)号：RS59140B1
公开(公告)日：2019-09-30
申请号：RSP20191049
申请日：2014-10-21
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： QIU HUI , CALDWELL RICHARD D , NEAGU CONSTANTIN , MOCHALKIN IGOR , LIU-BUJALSKI LESLEY , JONES REINALDO , TATE DEVON , JOHNSON THERESA L , GARDBERG ANNA
IPC分类号： C07D213/81

88. 发明专利

HRP20190857T1 INHIBITORI GLIKOZIDAZE 未知
公开(公告)号：HRP20190857T1
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：HRP20190857
申请日：2019-05-09
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： YU HENRY , LIU-BUJALSKI LESLEY , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D471/04 , C12Q1/34

89. 发明专利

DK2970272T3 GLYCOSIDASEINHIBITORER 未知
公开(公告)号：DK2970272T3
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：DK14724185
申请日：2014-03-10
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： YU HENRY , LIU-BUJALSKI LESLEY , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D471/04 , C12Q1/34

90. 发明专利

AU2017235978B2 Compositions and methods for the production of pyrimidine and pyridine compounds with BTK inhibitory activity 未知
公开(公告)号：AU2017235978B2
公开(公告)日：2019-04-04
申请号：AU2017235978
申请日：2017-09-28
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HODOUS BRIAN L , LIU-BUJALSKI LESLEY , JONES REINALDO , BANKSTON DONALD , JOHNSON THERESA L , MOCHALKIN IGOR , NGUYEN NGAN , QIU HUI , GOUTOPOULOS ANDREAS , BRUGGER NADIA
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/4418 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04
摘要： I- 1_UUdVVU Abstract The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (1), Formula (II), Formula (111), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not 5 limited to, Sjogren's disease. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase. 9489308_1 (GHMtes) P95096.AU.1

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