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81. 发明专利

ES2532903T3 Métodos y compuestos para la preparación de compuestos orgánicos biológicamente activos monofluorometilados 未知
公开(公告)号：ES2532903T3
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：ES11727731
申请日：2011-06-01
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： LEITAO EMILIA , HEGGIE WILLIAM
IPC分类号： C07J31/00
摘要： Un método para preparar un compuesto orgánico biológicamente activo que contiene un resto "CH2F", método que comprende las etapas de: hacer reaccionar un compuesto de fórmula R*-SH con ácido X-acético para producir un intermedio de fórmula R*-S-CH2COOH; fluorodescarboxilar el intermedio de fórmula R*-S-CH2COOH con un reactivo seleccionado de un grupo que consiste en XeF2 y BrF3 para producir un compuesto de fórmula R*-S-CH2F, en donde: R*SH es una molécula multifuncional orgánica; y X es halógeno, triflato, mesilato, un fluorosulfonato o un fosfato.

82. 发明专利

PL214247B1 Sposób wytwarzania estrów kwasu karbotionowego oraz zastosowanie zwiazków wytworzonych tym sposobem 未知
公开(公告)号：PL214247B1
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：PL38297004
申请日：2004-12-02
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： SOBRAL LUIS , MARTIN DIONISIO , HEGGIE WILLIAM , LEITAO EMILLIA
IPC分类号： C07J31/00

83. 发明专利

ZA200906517B Crystalline minocycline base and process for its preparation 未知
公开(公告)号：ZA200906517B
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：ZA200906517
申请日：2009-09-18
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： MENDES ZITA , ANTUNES JOSE RAFAEL , MARTO SUSANA , HEGGIE WILLIAM
IPC分类号： C07C20060101
摘要： The invention provides crystalline minocycline base. In particular, three crystalline polymorphic forms, designated Form I, Form II and Form III, of minocycline base are provided. These are characterized by XRD and IR data. Processes for preparing the new polymorphic forms are also provided. For example, Form I is prepared by dissolving and/or suspending amorphous minocycline base in an organic solvent chosen from ethers followed by crystallization from the mixture.

84. 发明专利

ES2322168T3 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAMSULOSINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LA MISMA. 未知
公开(公告)号：ES2322168T3
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：ES05701921
申请日：2005-01-18
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： MENDES ZITA , BAPTISTA JOANA , MARTIN DIONISIO , HEGGIE WILLIAM
IPC分类号： C07C303/38 , C07C303/44 , A61K31/18 , C07C309/46 , C07C311/37
摘要： Un procedimiento para preparar 5-{(2R)-2-[2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamino]-propil}-2-metoxi-bencenosulfonamida de fórmula I **(Ver fórmula)** y sales de adición de la misma aceptables farmacéuticamente, el cual procedimiento comprende las etapas de: a) Hacer reaccionar el compuesto R,R-[2-(4-metoxi-fenil)-1-metil-etil]-(1-fenil-etil)-amina de fórmula II o una sal del mismo **(Ver fórmula)** con ácido clorosulfónico con o sin un disolvente orgánico, para obtener el compuesto ácido R,R-2-metoxi-5-[2-(1fenil-etilamino)-propil]-bencenosulfónico de fórmula III **(Ver fórmula)** b) Hidrogenólisis del compuesto ácido R,R-2-metoxi-5-[2-(1-fenil-etilamino)-propil]-bencenosulfónico de fórmula III o una sal del mismo, llevada a cabo en un alcohol en presencia de un catalizador de paladio usando hidrógeno o una fuente de hidrógeno, para obtener el compuesto ácido R-(-)-5-(2-amino-propil)-2-metoxi-bencenosulfónico de fórmula IV **(Ver fórmula)** c) Hacer reaccionar la amina primaria ácido R-(-)-5-(2-amino-propil)-2-metoxi-bencenosulfónico de fórmula IV, o una sal de la misma, con un compuesto de fórmula V **(Ver fórmula)** en la que X representa un átomo de halógeno elegido entre el grupo consistente en Cl, Br y I, para obtener el compuesto de ácido 5-{(2R)-2-[2-(2-etoxi-fenoxi)-etilamino]-propil}-2-metoxi-bencenosulfónico de fórmula VI **(Ver fórmula)** d) Hacer reaccionar el compuesto de fórmula VI con un agente de halogenación, para obtener el correspondiente cloruro de sulfonilo de fórmula VII **(Ver fórmula)** e) Hacer reaccionar el compuesto de fórmula VII con amoníaco para obtener el compuesto I.

85. 发明专利

CA2584052A1 PROCESS FOR THE ESTERIFICATION OF A CARBOTHIOIC ACID 未知
公开(公告)号：CA2584052A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：CA2584052
申请日：2004-12-02
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： SOBRAL LUIS , MARTIN DIONISIO , HEGGIE WILLIAM , LEITAO EMILIA
IPC分类号： C07J31/00

86. 发明专利

HRP990341B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF MOMETASONE FUROATE 未知
公开(公告)号：HRP990341B1
公开(公告)日：2003-10-31
申请号：HRP990341
申请日：1999-11-05
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： HEGGIE WILLIAM , BANDARRA JOAO
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P5/44 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J17/00 , C07J75/00
摘要： Mometasone 17- furoate is made by direct esterification of the 17- hydroxyl group of mometasone using 2-furoyl chloride in the presence of a tertiary amine and an inert solvent, without prior protection of the free 11-hydroxy function.

87. 发明专利

ES2189354T3 未知
公开(公告)号：ES2189354T3
公开(公告)日：2003-07-01
申请号：ES99308380
申请日：1999-10-25
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： HEGGIE WILLIAM , BANDARRA JOAO
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P5/44 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J17/00 , C07J75/00
摘要： Mometasone 17- furoate is made by direct esterification of the 17- hydroxyl group of mometasone using 2-furoyl chloride in the presence of a tertiary amine and an inert solvent, without prior protection of the free 11-hydroxy function.

88. 发明专利

IN189736B A process for the preparation of azithromycin 未知
公开(公告)号：IN189736B
公开(公告)日：2003-04-19
申请号：IN1094DE1998
申请日：1998-04-27
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： HEGGIE WILLIAM , MOURO ZITA MARIA DE , AZEVEDO MENDES
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , B01J23/42 , B01J23/44 , B01J23/46 , C07B61/00 , C07H17/08 , A61K31/00
摘要： Azithromycin is prepared from an imino ether by carrying out the reduction and reductive methylation sequentially with a noble metal catalyst and hydrogen in the presence of formaldehyde, or a source thereof, both reactions being conducted in the same reaction vessel.

89. 发明专利

NO995225L 未知
公开(公告)号：NO995225L
公开(公告)日：2001-02-05
申请号：NO995225
申请日：1999-10-26
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： HEGGIE WILLIAM , BANDARRA JOAO
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P5/44 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J17/00 , C07J75/00
摘要： Mometasone 17- furoate is made by direct esterification of the 17- hydroxyl group of mometasone using 2-furoyl chloride in the presence of a tertiary amine and an inert solvent, without prior protection of the free 11-hydroxy function.

90. 发明专利

CA2295455A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF MOMETASONE FUROATE 未知
公开(公告)号：CA2295455A1
公开(公告)日：2001-02-02
申请号：CA2295455
申请日：2000-01-14
申请人： HOVIONE INT LTD
发明人： HEGGIE WILLIAM , BANDARRA JOAO
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P5/44 , A61P29/00 , C07J5/00 , C07J17/00 , C07J75/00
摘要： The invention provides a new process for the preparation of mometasone 17- furoate, a steroid derivative useful in the treatment of inflammatory disease, by direc t esterification of the 17 hydroxyl group without prior protection of the free 11 hydroxy function.

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