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81. 发明专利

CA2713005A1 DIFLUORINATED TRIPEPTIDES AS HCV SERINE PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2713005A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：CA2713005
申请日：2009-01-22
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： GAI YONGHUA , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07D225/00 , C07K5/083 , C07K5/107 , C07K7/06
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

82. 发明专利

CA2708047A1 PROCESS FOR MAKING MACROCYCLIC OXIMYL HEPATITIS C PROTEASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2708047A1
公开(公告)日：2009-06-11
申请号：CA2708047
申请日：2008-12-04
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： WAGAW SEBLE , RAVN MATTHEW , ENGSTROM KENNETH , XU GUOYOU , WANG ZHE , SUN YING , NIU DEQIANG , OR YAT SUN
IPC分类号： A61K31/40
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of macrocyclic compounds that are useful as hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor compounds.

83. 发明专利

CA2708042A1 QUINOXALINYL DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2708042A1
公开(公告)日：2009-06-11
申请号：CA2708042
申请日：2008-12-03
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： NIU DEQIANG , LIU DONG , MOORE JOEL D , XU GUOYOU , SUN YING , GAI YONGHUA , TANG DATONG , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： A01N41/06 , A01N57/00 , A61K31/18
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) or (II), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of the present invention.

84. 发明专利

PE05002009A1 COMPUESTOS DE OXIMILO ACICLICO INHIBIDORES DE PROTEASAS DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE05002009A1
公开(公告)日：2009-05-03
申请号：PE0012422007
申请日：2007-09-14
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , WANG ZHE , OR YAT SUN
IPC分类号： A01N33/24 , A61K31/15
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, ARILO, HETEROARILO, ALQUILO C3-C12, ENTRE OTROS; A ES R5, (CO)OR5, (SO2)OR5, ENTRE OTROS, R5 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; B ES H O CH3; L Y Z SON CADA UNO H, ARILO, HETEROCICLILO, CICLOALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; m Y h SON DE 0-3; n ES DE 1-3. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. DICHOS COMPUESTOS INTERFIEREN CON LA CICLO DE VIDA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C NS3-NS4A Y SON UTILES EN SU TRATAMIENTO, ASI COMO TAMBIEN COMO AGENTES ANTIVIRALES ADICIONALES

85. 发明专利

MX2008015495A INHIBIDORES DE PROTEASA DE HEPATITIS C DE OXIMILO MACROCICLICO. 未知
公开(公告)号：MX2008015495A
公开(公告)日：2009-03-23
申请号：MX2008015495
申请日：2007-06-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , NIU DEQIANG , XU GUOYOU , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： A61K38/12 , A61K31/395 , C07K5/12
摘要： La presente invención describe compuestos de la fórmula I o unas sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo: los cuales inhiben la actividad de proteasa de serina, particularmente la actividad de proteasa NS3-NS4A de virus de hepatitis C (VHC). En consecuencia, los compuestos de la presente invención interfieren con el ciclo de vida del virus de hepatitis C y también son útiles como agentes antivirales. La presente invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos antes mencionados para administración a un sujeto que padece de infección con VHC. La presente invención también se refiere a métodos para tratar una infección de VHC en un sujeto, administrando una composición farmacéutica que comprende los compuestos de la presente invención.

86. 发明专利

AR062224A1 TETRAZOLILOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE HEPATITIS C Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN. 未知
公开(公告)号：AR062224A1
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：ARP070103464
申请日：2007-08-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , DONG LLU , WANG ZHE , YAT SUN OR
IPC分类号： C07K5/065 , C07D487/04 , A61K31/407 , A61K38/23 , A61P31/14
摘要： Compuestos de formula 1, 2, 3 o 4, o sus sales aceptables para uso farmacéutico, ésteres o prodrogas: que inhiben la actividad de serina proteasa, particularmente la actividad de la NS3-NS4A proteasa del virus de hepatitis C (VHC). En consecuencia, estos compuestos interfieren con el ciclo de vida del virus de hepatitis C y también son utiles como agentes antivirales. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos para su administracion a un sujeto afectado por una infeccion por VHC. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, 2, 3, o 4 o sus sales aceptables para uso farmacéutico, ésteres o prodrogas, caracterizado porque A se selecciona entre el grupo que consiste de R1, -(C=O)-O-R1, -(C=O)-R2, -C(=O)-NH-R2, y -S(O)2- R1, -S(O)2NHR2; R1 se selecciona entre el grupo formado por: (i) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (ii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y (iii) -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2-8 sustituido, o -alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; - cicloalquilo C3-12, o - cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; R2 se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por: (i) hidrogeno; (ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y (iv) -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2-8 sustituido, o -alquinilo C2- 8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -cicloalquilo C3-12, o -cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; G se selecciona entre el grupo que consiste de - NHS(O)2-R3 y -NH(SO2)NR4R5; R3 se selecciona entre el grupo formado por: (i) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido (ii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y (iii) -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2-8 sustituido, o -alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -cicloalquilo C3-12, o -cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; con la salvedad de que R3 no sea CH2Ph o CH2CH2Ph; R4 y R5 se seleccionan en forma independiente de: (i) hidrogeno; (ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y (iv) -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2- 8 sustituido, o -alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -cicloalquilo C3-12, o -cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; L se selecciona entre el grupo que consiste de -CH2-, -O-, -S-, y -S(O)2-; X se selecciona entre el grupo formado por: (i) hidrogeno; (ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; (iv) - alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2-8 sustituido, o -alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -cicloalquilo C3-12, o -cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; y (v) -W-R6, donde W está ausente, o se selecciona entre -O-, -S-, -NH-, -N(Me)-, -C(O)NH-, y -C(O)N(Me)- ; R6 se selecciona entre el grupo formado por: (a) hidrogeno; (b) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido (c) heterocíclico o heterocíclico sustituido; y (d) -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, o -alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -alquilo C1-8 sustituido, -alquenilo C2-8 sustituido, o -alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -cicloalquilo C3-12, o -cicloalquilo C3-12 sustituido; -cicloalquenilo C3-12, o -cicloalquenilo C3-12 sustituido; ----- denota un enlace carbono-carbono simple o doble, j = 0, 1, 2, 3, o 4; k = 1, 2, o 3; m = 0, 1, o 2; n = 1, 2 o 3.

87. 发明专利

PE13122008A1 TETRAZOLILOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE13122008A1
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：PE0010352007
申请日：2007-08-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , LIU DONG , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： A61K38/12 , C07K5/12 , C07K7/64
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE TETRAZOLILOS MACROCICLICOS DE FORMULAS (I),(II),(III),(IV),(V),(VI),(VII) O (VIII), EN DONDE A ES R1, -(C=O)-O-R1, -C(=O)-NH-R2, ENTRE OTROS; R1 ES ARILO, HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; G ES NSH(O)2-R3 Y NH(SO)2NR4R5; R3 ES ARILO, HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; L ES-CH2-, -O-, -S- Y -S(O)2-; X ES H, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; j ES 0,1,2,3 O 4; k ES 1,2 O 3; m ES 0,1 O 2; n ES 1,2 O 3. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA, PARTICULARMENTE LA ACTIVIDAD DE LA NS3-NS4A PROTEASA DEL VIRUS DE HEPATITIS C (VHC) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HEPATITIS C Y COMO AGENTES ANTIVIRALES

88. 发明专利

PE09922008A1 QUINOXALINIL MACROCICLICOS INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE09922008A1
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：PE0008152007
申请日：2007-06-25
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： NIU DEQUIANG , LIU DONGLEI , MOORE JOEL D , XU GOUYOU , SUN YING , TANG DATONG , OR YAT SUN , WANG ZHE , GAI YONGHUA
IPC分类号： A61K31/498 , A61K38/21 , A61P31/12 , C07D245/04 , C07D487/02
CPC分类号： C07D245/04 , A61K38/212 , A61K38/215 , C07D403/12 , A61K2300/00
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS QUINOXALINIL MACROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES H, -(C=O)-O-R1, -(C=O)-R2, -(C=O)-NH-R2, -S(O)2R1-, -S(O)2NHR2; R1 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO(C1-C8), ENTRE OTROS; G ES -NHS(O)2-R3 O -NH(SO2)NR4R5; CADA R3 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO, ALQUENILO(C1-C8), ENTRE OTROS; L ES -CH2-, -O-, -S- o -S(O)2-; X E Y TOMADOS JUNTO CON LOS CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS FORMAN: ARILO, HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; W ESTA AUSENTE O ES -O-,-S-,-NH-, ALQUILENO(2-C4), ENTRE OTROS; Z ES H, -CN, -N3, HETEROARILO, ARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS ENTRE OTROS; j ES DE 0 A 4; k ES DE 1 A 3; m ES DE 0 A 2. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCESO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE SERINA PROTEASA, EN PARTICULAR LA PROTEASA NS3-NS4A DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV), SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR HCV

89. 发明专利

PE20080457A1 COMPUESTOS DE OXIMILO MACROCICLICO INHIBIDORES DE PROTEASAS DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE20080457A1
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：PE2007000702
申请日：2007-06-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： SUN YING , OR YAT SUN , NIU DEQIANG , WANG ZHE , XU GUOYOU
IPC分类号： A61K38/12 , C07K5/00 , C07K5/12
摘要： REFERIDA A UN DERIVADO DE OXIMILO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON H, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; G ES -E-R3; E ESTA AUSENTE O ES CO, NH, NH(CO), ENTRE OTROS; Z ES CH2, S, O, SO, SO2; A ES R5, (CO)R5, SO2R5, ENTRE OTROS; R5 ES ARILO, HETEROARILO, ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; j, k, m Y h SON UN ENTERO DE 0 A 3; n ES UN ENTERO DE 1 A 3. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA, PARTICULARMENTE DE LA PROTEASA NS3-NS4A DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC) Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES

90. 发明专利

PE20080539A1 PIRIDAZINONILOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DE HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE20080539A1
公开(公告)日：2008-05-16
申请号：PE2007001036
申请日：2007-08-06
申请人： ENANTA PHARM INC
发明人： MOORE JOEL D , TANG DATONG , OR YAT SUN , WANG ZHE
IPC分类号： A61K38/12 , C07K5/12
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE A ES -(C=O)-O-R1, -(C=O)-R2, S(O)2-R1, ENTRE OTROS; R1 ES ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROCICLOALQUILO, CICLOALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; R2 ES H, ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROCICLOALQUILO SUSTITUIDO, -ALQUENILO C2-C8, ENTRE OTROS; G ES -NHS(O)2-R3 Y -NH(SO2)NR4R5; R3 ES ARILO SUSTITUIDO O NO, HETEROARILO, ALQUILO C1-C8, -CICLOALQUENILO -C3-C12, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON CADA UNO H, ARILO, HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; L ES -CH2-, -O-, -S- Y S(O)2-; X, Y y Z SON CADA UNO H, -CN, -N3, HALOGENO, ARILO, ENTRE OTROS; ----DENOTA UN ENLACE CARBONO-CARBONO SIMPLE O DOBLE; j ES 0-4; k ES 1-3; m ES 0-2; n ES 1-3. REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD SERINA PROTEASA, PARTICULARMENTE NS3-NS4A PROTEASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC)

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