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81. 发明专利

ECSP034646A DERIVADOS DE QUINAZOLINA, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU EMPLEO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：ECSP034646A
公开(公告)日：2003-07-25
申请号：ECSP034646
申请日：2003-06-11
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , LANGKOPF ELKE , SOLCA FLAVIO , JUNG BIRGIT , BLECH STEFAN , METZ THOMAS
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/662 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D215/54 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D493/12 , C07F9/40
摘要： La presente invención se refiere a derivados de quinazolina de la fórmula general. En la Que (gráfico) Ra y Rb están definidos como en la reivindicación 1, a sus tautomeros, sus esteroisomeros y sus sales, en particulares sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos, que presentan valiosas propiedades farmacológicas, en particular un efecto inhibidor sobre la transducción de señales inducida por tirosina - quinasas, a su empleo para el tratamiento de enfermedades, en particular de enfermedades tumorales, de enfermedades de los pulmones y de las vías respiratorias y a su preparación.

82. 发明专利

DE59610280D1 未知
公开(公告)号：DE59610280D1
公开(公告)日：2003-04-30
申请号：DE59610280
申请日：1996-11-04
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： ESSER FRANZ , SCHNORRENBERG GERD , IGNATOW HANS-PETER , GIESLER GUENTHER , JUNG BIRGIT , SPECK GEORG
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/00 , A61K38/05 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/097
摘要： Disclosed are compounds which are neurokinin (tachykinin)-antagonists, useful for the treatment or prevention of inflammatory and allergic disease. A representative compound is:

83. 发明专利

CO5251386A1 HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU EMPLEO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：CO5251386A1
公开(公告)日：2003-02-28
申请号：CO00013546
申请日：2000-02-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , ELKE LANGKOPF , JUNG BIRGIT , METZ THOMAS , SOLCA FLAVIO , BLECH STEFAN
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Heterociclos bicíclicos de la fórmula general en la queRa significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicalesR1 a R3, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo oyodo,un grupo alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C4-6, alquenilo C2-5 o alquinilo C2-5, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi,un grupo alqueniloxi C3-5 o alquiniloxi C3-5, no pudiendo estar enlazada la parte insaturada con el átomo de oxígeno,un grupo alquil C1-4-sulfenilo, alquil C1-4-sulfinilo alquil C1-4-sulfonilo, trifluorometilsulfenilo, trifluorometilsulfinilo o trifluorometilsulfonilo,un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor,un grupo etilo o etoxi sustituido con 1 a 5 átomos de flúor,un grupo ciano o nitro, o un grupo amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes,R1 junto con R2, si éstos están unidos a átomos de carbono contiguos, significan un grupo -CH=CH-CH=CH, -CH=CH-NH o -CH=N-NH yR3 representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo,un grupo alquilo C1-4, tritluorometilo o alcoxi C1-4,Rc y Rd, que pueden ser iguales o diferentes, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor o cloro, un grupo metoxi o un grupo metilo eventualmente sustituido con un grupo metoxi, dimetilamino, dietilamino, pirrolidino, piperidino o morfolino, - 2 -X significa un grupo metino sustituido con un grupo ciano, o un átomo de nitrógeno,A significa un átomo de oxígeno o un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-4,B significa un grupo carbonilo o sulfonilo,C significa un grupo 1,3-alenileno, 1,1- ó 1,2-vinileno, que en cada caso pueden estar sustituidos con uno o dos grupos metilo o con un grupo trifluorometilo,un grupo etinileno oun grupo 1,3-butadien-1,4-ileno eventualmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo o con un grupo trifluorometilo,D significa un grupo alquileno, -CO-alquileno o -SO2-alquileno, en los que la parte de alquileno contiene en cada caso 1 a 8 átomos de carbono y, adicionalmente, 1 a 4 átomos de hidrógeno en la parte de alquileno pueden estar reemplazados por átomos de flúor, debiendo efectuarse el enlace del grupo -CO-alquileno y -SO2-alquileno con el grupo C contiguo en cada caso a través del grupo carbonilo o sulfonilo,un grupo -CO-O-alquileno, -CO-NR4-alquileno o -SO2-NR4-alquileno, en los que la parte de alquileno contiene en cada caso 1 a 8 átomos de carbono, debiendo efectuarse el enlace con el grupo C contiguo en cada caso a través del grupo carbonilo o sulfonilo, en los queR4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,o, en el caso de que D esté unido a un átomo de carbono del radical E, significa también un enlaceo, en el caso de que D esté unido a un átomo de nitrógeno del radical E, significa también un grupo carbonilo o sulfonilo,E significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, (R7O-PO-OR8)-alquilen-NR5 o (R7O-PO-R9)-alquilen-NR5, en los que en cada caso la parte de alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 a 6 átomos de carbono, puede estar sustituida adicionalmente con uno o dos grupos alquilo C1-2 o con un grupo R6O-CO o R6O--CO-alquilo C1-2, en dondeR5 representa un átomo de hidrógeno,un grupo alquilo C1-4, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, (R7O-PO-OR8) o (R7O-PO-R9),un grupo etilo o propilo eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo o etilo, que en cada caso en posición terminal está sustituido con un grupo alquil C1-6-carbonilsulfenilo, cicloalquil C3-7-carbonilsulfenilo, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-carbonilsulfenilo, arilcarbonilsulfenilo o aril-alquil C1-3-carbonilsulfenilo,un grupo etilo o propilo eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo o etilo, que en cada caso en posición terminal está sustituido con un grupo alquil C1-6-carboniloxi, cicloalquil C3-7-carboniloxi, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-carboniloxi, arilcarboniloxi o aril--alquil C1-3-carboniloxi,un grupo etilo o propilo eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo o etilo, que en cada caso en posición terminal está sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o di-(alquil C1-4)- -amino o con un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros, en donde en los grupos alquilenimino de 6 a 7 miembros precedentemente mencionados en cada caso un grupo metiIeno en posición 4 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, imino o N-(alquil C1-4)-imino,un grupo cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, R6, R7 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno,un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi C1-4, amino, alquil C1-4-amino o di-(alquil C1-4)-amino, o con un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros, en donde en los grupos alquilenimino de 6 a 7 miembros precedentemente mencionados, en cada caso un grupo metileno en posición 4 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, imino o N-(alquil C1-4)-imino,un grupo cicloalquilo C4-7 eventualmente sustituido con 1 ó 2 grupos metilo,un grupo alquenilo C3-5 o alquinilo C3-5, no pudiendo estar enlazada la parte insaturada con el átomo de oxígeno,un grupo cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4 o RgCO-O-(ReCRf), en dondeRe y Rf, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,Rg representa un grupo alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-4 o cicloalcoxi C5-7,y R9 representa un grupo alquilo C1-4, arilo o aril-alquilo C1-4,un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros que está sustituido con un grupo R6O-CO, (R7O-PO-OR8), (R7O-PO-R9), R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros que está sustituido con dos grupos R6O-CO o R6O-CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, en los que R6 está definido como se ha mencionado precedentemente,un grupo piperazino u homopiperazino, que en posición 4 - 3 -está sustituido con el radical R10 y, adicionalmente, está sustituido en un átomo de carbono del anillo con un grupo R6O-CO, (R7O-PO-OR8), (R7O-PO-R9), R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)--alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente, yR10 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, formilo, alquil C1-4-carbonilo o alquil C1-4-sulfonilo,un grupo piperazino u homopiperazino, que en posición 4 está sustituido con el radical R10, y adicionalmente en átomos de carbono del anillo está sustituido con dos grupos R6O-CO o R6O-CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y un grupo R6O-CO--alquilo C1-4, en los que R6 y R10 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo piperazino u homopiperazino, que en cada caso en posición 4 está sustituido con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo piperazino u homopiperazino, que en posición 4 está sustituido con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4,y adicionalmente en átomos de carbono del anillo está sustituido con uno o dos grupos R6O-CO o R6O-CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo morfolino u homomorfolino, que en cada caso está sustituido con un grupo R6O-CO, (R7O-PO-OR8), (R7O-PO-R9), R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)--alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo morfolino u homomorfolino, que está sustituido con dos grupos R6O-CO O R6O-CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, en los que R6 está definido como se ha mencionado precedentemente,un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o hexahidroazepinilo sustituido en posición 1 con el radical R10, estando sustituidos los anillos de 5 a 7 miembros precedentemente mencionados, en cada caso adicionalmente en un átomo de carbono, con un grupo R6O-CO, (R7O-PO-OR8), (R7O-PO-R9), R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO-R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R10 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o hexahidroazepinilo sustituido en posición 1 con el radical R10, estando sustituidos los anillos de 5 a 7 miembros precedentemente mencionados, en cada caso adicionalmente en átomos de carbono, con dos grupos R6O-CO o R6O-CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, en los que R6 y R10 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o hexahidroazepinilo sustituido en posición 1 con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO--R9)-alquilo C1-4, en los que R6 a R9 están definidos como se ha mencionado precedentemente,un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o hexahidroazepinilo sustituido en posición 1 con un grupo R6O-CO-alquilo C1-4, bis-(R6O-CO)-alquilo C1-4, (R7O-PO-OR8)-alquilo C1-4 o (R7O-PO--R9)-alquilo C1-4, estando sustituidos los anillos de 5 a 7 miembros precedentemente mencionados, en cada caso adicionalmente en átomos de carbono, con uno o dos grupos R6O-CO o R6O--CO-alquilo C1-4, o con un grupo R6O-CO y un grupo R6O-CO-alquilo C1-

84. 发明专利

NO20030870L 未知
公开(公告)号：NO20030870L
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：NO20030870
申请日：2003-02-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , LANGKOPF ELKE , JUNG BIRGIT , BLECH STEFAN , SOLCA FLAVIO
IPC分类号： A61K31/517 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P27/16 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D239/94 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The invention relates to bicyclic heterocycles of general formula (I), in which Ra to Rc are defined as referred to in Claims Nos. 1 to 7, to their tautomers, their stereoisomers, and to their salts, particularly their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, in particular, an inhibitive effect on the signal transduction imparted by tyrosine kinases. The invention also relates to the use of said bicyclic heterocycles for treating diseases, especially tumor diseases, disorders of the lung and of the respiratory tract, and to the production thereof.

85. 发明专利

EE200100695A 未知
公开(公告)号：EE200100695A
公开(公告)日：2003-02-17
申请号：EEP200100695
申请日：2000-06-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , LANGKOPF ELKE , METZ THOMAS , SOLCA FLAVIO , JUNG BIRGIT , BAUM ANKE
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Substituted amino-quinoline and amino-quinazoline derivatives are new. Substituted amino-quinoline and amino-quinazoline derivatives of formula (I) and their tautomers, stereoisomers and salts are new. [Image] R aH or 1-4C alkyl; R bPh, Ph-CH 2-, or -CH(Ph)-CH 3-; Ph : phenyl substituted by R 1-R 3; R 1, R 2H, halo, 1-4C alkyl, OH, 1-4C alkoxy, 3-6C cycloalkyl, 4-6C cycloalkoxy, 2-5C alkenyl, 2-5C alkynyl, Ar, Ar-O-, Ar-CH 2-, Ar-O-CH 2-, 3-5C alkenyloxy, 3-5C alkynyloxy, 1-4C alkylthio, 1-4C alkyl-SO-, 1-4C alkyl-SO 2-, CF 3-S-, CF 3-SO-, CF 3-SO 2-, CH 3 or OCH 3 substituted with 1-3 F, C 2H 5 or OCH 2H 5 substituted by 1-5 F, CN, NO 2, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, or (1-4C alkyl) 2N-; or R 1 + R 2 on adjacent C atoms : -CH = CH-CH=CH-, -CH=CH-NH- or -CH=N-NH-; R 3H, F, Cl, Br, 1-4C alkyl, CF 3, or 1-4C alkoxy; X : C(CN) or N; A : imino optionally substituted by 1-4C alkyl; B : C(O) or SO2; C : 1,3-allenylene, 1,1-vinylene or 1,2-vinylene (all optionally substituted by CF 3 or 1-2 CH 3), ethynylene, or 1,3-butadien-1,4-ylene optionally substituted by CF 3 or 1-4 CH 3; D : 1-8C alkylene, -CO-1-8C alkylene or -SO 2-1-8C alkylene (optionally substituted by 1-4F), -CO-O-1-8C alkylene, -CO-NR 4-1-8C alkylene, or -SO 2-NR 4-1-8C alkylene; or D : bond when attached to a C atom of E or CO or SO2 when attached to a N atom of E; E : NH 2, or (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, (2-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl)(2-4C alkyl)N- or (2-4C alkyl) 2N- (all substituted in the beta -, gamma - or delta -position by R 5), (3-7C cycloalkyl)NH- or (3-7C cycloalkyl-1-3C alkyl)NH- (all optionally N-substituted by 1-4C alkyl), NH 2 or (1-4C alkyl)NH- (all optionally N-substituted by tetrahydrofuran-3-yl, tetrahydropyran-(3 or 4)-yl, tetrahydrofuranylmethyl, 1-(tetrahydrofuran-3-yl)-piperidin-4-yl, 1-(tetrahydropyran-(3 or 4)-yl)-piperidin-4-yl, 3-pyrrolidinyl, 3- or 4-piperidinyl or 3- or 4-hexahydroazepinyl (all optionally substituted by 1-3 1-4C alkyl)), 4-7 membered alkyleneimino (optionally substituted by 1-4 CH 3 or C 2H 5, and optionally substituted on a ring C atom or CH 3 or C 2H 5 substituent by R 5), piperidino (substituted by tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or tetrahydrofuranylmethyl), 6-7 membered alkyleneimino (optionally substituted with 1-2 CH 3 or C 2H 5 and containing O, S, NR 6, SO or SO 2 in place of CH 2 in the 4-position), imidazolyl (optionally substituted by 1-3 CH 3), or 5-7C cycloalkyl containing O, S NR 6, SO OR SO 2 in place of 1 CH 2; or D + E : H, F, Cl, 1-4C alkyl (optionally substituted by 1-5 F), 3-6C cycloalkyl, Ar, Het, 1-4C alkylcarbonyl, Ar-CO-, COOH, 1-4C alkoxycarbonyl, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), -CON(1-4C alkyl) 2, or C(O) substituted with 4-7 membered alkyleneimino optionally containing O, S NR 6, SO or SO 2 in place of CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered; R c4-7C cycloalkoxy or 3-7C cycloalkoxy-1-6C alkoxy (each optionally ring-substituted with 1-3C alkyl, OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazino, N-(CH 3 or C 2H 5)-piperazino, CH 3 or C 2H 5 (all substituted by OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazino, N-(CH 3 or C 2H 5)-piperazino, and the monosubstituted cycloalkyl group is optionally substituted by 1-3C alkyl), tetrahydrofuran-3-yloxy, tetrahydropyran-(3 or 4)-yloxy, tetrahydrofuranylmethoxy, 2-4C alkoxy (substituted in the beta -, gamma - or delta -position by azetidin-1-yl or 4-(CH 3 or C 2H 5)-homopiperazino), or 3-pyrrolidinyloxy, 2- or 3-pyrrolidinyl-1-4C alkoxy, 3- or 4-piperidinyloxy, 2-, 3- or 4-piperidinyl-1-4C alkoxy, 3- or 4-hexahydro-azepinyloxy or 2-, 3- or 4-hexahydro-azepinyl-1-4C alkoxy (all N-substituted by R 6); R 4H or 1-4C alkyl; R 5OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH, (1-4C alkyl) 2N-, 4-7 membered alkyleneimino (optionally substituted with 1-2 CH 3 and optionally containing O, S, SO, SO 2, NH or N(1-4C alkyl) in place of CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered); R 6H, 1-4C alkyl, -CH 2-CH 2-OCH 3, -(CH 2) 3-OCH 3, 3-7C cycloalkyl; 3-7C cycloalkyl-1-4C alkyl, tetrahydrofuran-3-yl, tetrahydropyran-(3 or 4)-yl, tetrahydrofuranylmethyl, CHO, 1-4C alkylcarbonyl, 1-4C alkyl-SO 2-, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), or -CON(1-4C alkyl) 2; Het : 5-membered heteroaryl containing NH, O or S and optionally 1-2 N, and optionally substituted by 1-2 CH 3 or C 2H 5, or 6-membered heteroaryl containing 1-3 N and optionally substituted by 1-2 CH 3 or C 2H 5 or by halo, CF 3, OH, OCH 3 or OC 2H 5; Ar : phenyl optionally substituted with R 7 or 1-3 R 8, or R 7 and 1-2 R 8; R 7CN, COOH, 1-4C alkoxycarbonyl, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), -CON(1-4C alkyl) 2, 1-4C alkylthio, 1-4C alkyl-SO-, 1-4C alkyl-SO 2-, OH, 1-4C alkyl-SO 2-O-, CF 3O-, NO 2, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, 1-4C alkylcarbonyl-NH -, (1-4C alkyl)(1-4C alkylcarbonyl)N-, 1-4C alkyl-SO 2-NH-, 1-4C alkyl-SO 2-N(1-4C alkyl)-, SO 2-NH 2, -SO 2-NH(1-4C alkyl), -SO 2-N(1-4C alkyl), or C(O) (substituted by 5-7 membered alkyleneimino optionally containing O, S, SO, SO2 NH or N(1-4C alkyl) in place of the CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered); and R 8halo, 1-4C alkyl, CF 3, or 1-4C alkoxy; or 2R 8 on adjacent C atoms : 3-5C alkylene, methylenedioxy or 1,3-butadien-1,4-ylene. An independent claim is also included for the preparation of compounds (I). ACTIVITY : Cytostatic; antiasthmatic; antiinflammatory; gastrointestinal; antiulcer; dermatological; antipsoriatic. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine kinase signal transduction inhibitor; epidermal growth factor receptor (EGF-R) signal transduction inhibitor. In an in vitro test for the inhibition of EGF-dependent cell proliferation, 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(morpholin-4-yl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-cyclopropylmethoxy-quinazoline (Ia) had an IC 50 of 0.2 nM .

86. 发明专利

SK283052B6 Novel aryl glycinamide derivatives, method of producing said derivatives and pharmaceutical composition containing these compounds 未知
公开(公告)号：SK283052B6
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：SK120798
申请日：1997-03-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： ESSER FRANZ , SCHNORRENBERG GERD , SCHROMM KURT , DOLLINGER HORST , JUNG BIRGIT , SPECK GEORG
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D221/14 , C07D239/42 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D295/10 , C07D295/14 , C07D295/145 , C07D295/18 , C07D295/185 , C07D295/30 , C07D317/60
摘要： The invention relates to novel aryl glycinamide derivatives of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, in which R1 and R2 together with the N to which they are bound form a ring of one of the formulae (a), (b), (c) or (d), in which R3, R4, R5, Ar, R6, R7, R8, R9, R10, R11, r, s and t have the meanings indicated in the description. Also disclosed are the production and use of these compounds. The novel compounds are valuable neurokinin (tachykinin) antagonists.

87. 发明专利

CA2417955A1 QUINAZOLINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND PROCESSES FOR PREPARING THEM 未知
公开(公告)号：CA2417955A1
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：CA2417955
申请日：2001-08-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BLECH STEFAN , SOLCA FLAVIO , JUNG BIRGIT , LANGKOPF ELKE , HIMMELSBACH FRANK
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates to quinazolines of general formula (I), in which Ra, R b and n are defined as referred to in Claim No. 1, to their tautomers, their stereoisomers, and to their salts, particularly their physiologically compatible salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuab le pharmacological properties, in particular, an inhibitive effect on the signa l transduction imparted by tyrosine kinases. The invention also relates to the use of said quinazolines for treating diseases, especially tumor diseases, disorders of the lung and of the respiratory tract, and to the production thereof.

88. 发明专利

HK1044769A1 Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and methods for the production thereof. 未知
公开(公告)号：HK1044769A1
公开(公告)日：2002-11-01
申请号：HK02106291
申请日：2002-08-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , LANGKOPF ELKE , METZ THOMAS , SOLCA FLAVIO , JUNG BIRGIT , BAUM ANKE
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D , A61K , A61P
摘要： Substituted amino-quinoline and amino-quinazoline derivatives are new. Substituted amino-quinoline and amino-quinazoline derivatives of formula (I) and their tautomers, stereoisomers and salts are new. [Image] R aH or 1-4C alkyl; R bPh, Ph-CH 2-, or -CH(Ph)-CH 3-; Ph : phenyl substituted by R 1-R 3; R 1, R 2H, halo, 1-4C alkyl, OH, 1-4C alkoxy, 3-6C cycloalkyl, 4-6C cycloalkoxy, 2-5C alkenyl, 2-5C alkynyl, Ar, Ar-O-, Ar-CH 2-, Ar-O-CH 2-, 3-5C alkenyloxy, 3-5C alkynyloxy, 1-4C alkylthio, 1-4C alkyl-SO-, 1-4C alkyl-SO 2-, CF 3-S-, CF 3-SO-, CF 3-SO 2-, CH 3 or OCH 3 substituted with 1-3 F, C 2H 5 or OCH 2H 5 substituted by 1-5 F, CN, NO 2, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, or (1-4C alkyl) 2N-; or R 1 + R 2 on adjacent C atoms : -CH = CH-CH=CH-, -CH=CH-NH- or -CH=N-NH-; R 3H, F, Cl, Br, 1-4C alkyl, CF 3, or 1-4C alkoxy; X : C(CN) or N; A : imino optionally substituted by 1-4C alkyl; B : C(O) or SO2; C : 1,3-allenylene, 1,1-vinylene or 1,2-vinylene (all optionally substituted by CF 3 or 1-2 CH 3), ethynylene, or 1,3-butadien-1,4-ylene optionally substituted by CF 3 or 1-4 CH 3; D : 1-8C alkylene, -CO-1-8C alkylene or -SO 2-1-8C alkylene (optionally substituted by 1-4F), -CO-O-1-8C alkylene, -CO-NR 4-1-8C alkylene, or -SO 2-NR 4-1-8C alkylene; or D : bond when attached to a C atom of E or CO or SO2 when attached to a N atom of E; E : NH 2, or (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, (2-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl)(2-4C alkyl)N- or (2-4C alkyl) 2N- (all substituted in the beta -, gamma - or delta -position by R 5), (3-7C cycloalkyl)NH- or (3-7C cycloalkyl-1-3C alkyl)NH- (all optionally N-substituted by 1-4C alkyl), NH 2 or (1-4C alkyl)NH- (all optionally N-substituted by tetrahydrofuran-3-yl, tetrahydropyran-(3 or 4)-yl, tetrahydrofuranylmethyl, 1-(tetrahydrofuran-3-yl)-piperidin-4-yl, 1-(tetrahydropyran-(3 or 4)-yl)-piperidin-4-yl, 3-pyrrolidinyl, 3- or 4-piperidinyl or 3- or 4-hexahydroazepinyl (all optionally substituted by 1-3 1-4C alkyl)), 4-7 membered alkyleneimino (optionally substituted by 1-4 CH 3 or C 2H 5, and optionally substituted on a ring C atom or CH 3 or C 2H 5 substituent by R 5), piperidino (substituted by tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or tetrahydrofuranylmethyl), 6-7 membered alkyleneimino (optionally substituted with 1-2 CH 3 or C 2H 5 and containing O, S, NR 6, SO or SO 2 in place of CH 2 in the 4-position), imidazolyl (optionally substituted by 1-3 CH 3), or 5-7C cycloalkyl containing O, S NR 6, SO OR SO 2 in place of 1 CH 2; or D + E : H, F, Cl, 1-4C alkyl (optionally substituted by 1-5 F), 3-6C cycloalkyl, Ar, Het, 1-4C alkylcarbonyl, Ar-CO-, COOH, 1-4C alkoxycarbonyl, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), -CON(1-4C alkyl) 2, or C(O) substituted with 4-7 membered alkyleneimino optionally containing O, S NR 6, SO or SO 2 in place of CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered; R c4-7C cycloalkoxy or 3-7C cycloalkoxy-1-6C alkoxy (each optionally ring-substituted with 1-3C alkyl, OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazino, N-(CH 3 or C 2H 5)-piperazino, CH 3 or C 2H 5 (all substituted by OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazino, N-(CH 3 or C 2H 5)-piperazino, and the monosubstituted cycloalkyl group is optionally substituted by 1-3C alkyl), tetrahydrofuran-3-yloxy, tetrahydropyran-(3 or 4)-yloxy, tetrahydrofuranylmethoxy, 2-4C alkoxy (substituted in the beta -, gamma - or delta -position by azetidin-1-yl or 4-(CH 3 or C 2H 5)-homopiperazino), or 3-pyrrolidinyloxy, 2- or 3-pyrrolidinyl-1-4C alkoxy, 3- or 4-piperidinyloxy, 2-, 3- or 4-piperidinyl-1-4C alkoxy, 3- or 4-hexahydro-azepinyloxy or 2-, 3- or 4-hexahydro-azepinyl-1-4C alkoxy (all N-substituted by R 6); R 4H or 1-4C alkyl; R 5OH, 1-4C alkoxy, NH 2, (1-4C alkyl)NH, (1-4C alkyl) 2N-, 4-7 membered alkyleneimino (optionally substituted with 1-2 CH 3 and optionally containing O, S, SO, SO 2, NH or N(1-4C alkyl) in place of CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered); R 6H, 1-4C alkyl, -CH 2-CH 2-OCH 3, -(CH 2) 3-OCH 3, 3-7C cycloalkyl; 3-7C cycloalkyl-1-4C alkyl, tetrahydrofuran-3-yl, tetrahydropyran-(3 or 4)-yl, tetrahydrofuranylmethyl, CHO, 1-4C alkylcarbonyl, 1-4C alkyl-SO 2-, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), or -CON(1-4C alkyl) 2; Het : 5-membered heteroaryl containing NH, O or S and optionally 1-2 N, and optionally substituted by 1-2 CH 3 or C 2H 5, or 6-membered heteroaryl containing 1-3 N and optionally substituted by 1-2 CH 3 or C 2H 5 or by halo, CF 3, OH, OCH 3 or OC 2H 5; Ar : phenyl optionally substituted with R 7 or 1-3 R 8, or R 7 and 1-2 R 8; R 7CN, COOH, 1-4C alkoxycarbonyl, -CONH 2, -CONH(1-4C alkyl), -CON(1-4C alkyl) 2, 1-4C alkylthio, 1-4C alkyl-SO-, 1-4C alkyl-SO 2-, OH, 1-4C alkyl-SO 2-O-, CF 3O-, NO 2, NH 2, (1-4C alkyl)NH-, (1-4C alkyl) 2N-, 1-4C alkylcarbonyl-NH -, (1-4C alkyl)(1-4C alkylcarbonyl)N-, 1-4C alkyl-SO 2-NH-, 1-4C alkyl-SO 2-N(1-4C alkyl)-, SO 2-NH 2, -SO 2-NH(1-4C alkyl), -SO 2-N(1-4C alkyl), or C(O) (substituted by 5-7 membered alkyleneimino optionally containing O, S, SO, SO2 NH or N(1-4C alkyl) in place of the CH 2 in the 4-position when it is 6-7 membered); and R 8halo, 1-4C alkyl, CF 3, or 1-4C alkoxy; or 2R 8 on adjacent C atoms : 3-5C alkylene, methylenedioxy or 1,3-butadien-1,4-ylene. An independent claim is also included for the preparation of compounds (I). ACTIVITY : Cytostatic; antiasthmatic; antiinflammatory; gastrointestinal; antiulcer; dermatological; antipsoriatic. MECHANISM OF ACTION : Tyrosine kinase signal transduction inhibitor; epidermal growth factor receptor (EGF-R) signal transduction inhibitor. In an in vitro test for the inhibition of EGF-dependent cell proliferation, 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(morpholin-4-yl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-cyclopropylmethoxy-quinazoline (Ia) had an IC 50 of 0.2 nM .

90. 发明专利

BG106189A BICYCLIC HETEROCYCLES, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF 未知
公开(公告)号：BG106189A
公开(公告)日：2002-08-30
申请号：BG10618901
申请日：2001-12-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： HIMMELSBACH FRANK , LANGKOPF ELKE , METZ THOMAS , SOLCA FLAVIO , JUNG BIRGIT , BAUM ANKE
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates to bicyclic heterocycles of general formula wherein their substituents have the meanings given in the description, to their tautomers, their stereoisomers and their salts, especially physiologically compatible salts having inorganic and organic acids or bases. The compounds have valuable pharmacological properties, especially an inhibitory effect on the signal transduction procured by tyrosine kinases. The invention also relates to the use of the inventive bicyclic heterocycles for treating illnesses, especial tumor diseases, diseases of the lung and the respiratory tract, and relates to the production of the inventive compounds. 11 claims

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