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81. 发明专利

AU2007224020A1 Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2007224020A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：AU2007224020
申请日：2007-03-06
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： FONG KIN CHIU , COHEN FREDERICK , THOMAS ALLEN A , BOYD STEVEN ARMEN , MEESE JASON DE , SEO JEONGBEOB , TIAN HONGQI , MARLOW ALLISON L , GAUDINO JOHN J , BLAKE JAMES F , YOUNG WENDY B , KAPLAN TOMAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

82. 发明专利

AR055057A1 INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE MEK, FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO HIPERPROLIFERATIVO O DE UNA CONDICION INFLAMATORIA. 未知
公开(公告)号：AR055057A1
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：ARP060101994
申请日：2006-05-17
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ASTRAZENECA AB
发明人： MARLOW ALLISON L , WALLACE ELI M , SEO JEONGBEOB , LYSSIKATOS JOSEPH , YANG HONG WONG , BLAKE JAMES , BOOTH REBECCA , PITTAM JOHN DAVID , LEONARD JOHN , FIELDING MARK RICHARD
IPC分类号： C07D237/24 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D213/85 , A61K31/4412 , A61K31/50 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto que incluye tautomeros, metabolitos, enantiomeros resueltos, diasteromeros, solvatos, y sus sales farmacéuticamente aceptables de él, dicho compuesto tiene la formula (1) en donde R1 es Cl, o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2, HOCH2C(Me)2O-, (s)-MeCH(OH)CH2O- ( R )-HOCH2CH(OH)CH2O-, o como se muestra en los compuestos de formulas (2); R7 es ciclopropil-CH2-, o alquilo C1-4, en donde dicho alquilo se sustituye optativamente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CH3F, F o Cl. Compuestos heterocíclicos inhibidores de MEK y formas cristalinas. Dichos compuestos para ser usados como medicamentos para el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo o una condicion inflamatoria. Uso de un compuesto para fabricar un medicamento para dicho tratamiento, y su uso para fabricar un medicamento que produce un efecto inhibidor de MEK en un animal de sangre caliente, tal como el hombre. Composicion farmacéutica y método para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 5: Un compuesto que tiene la formula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable de él, en donde R3 es H, MeO, HOCH2CH2O, MeOCH2CH2O, HOCH2CH2CH2, los restos de formulas (4) y R9 es H, CH3, F o Cl. Reivindicacion 32: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, dicho método comprende: hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 o 101 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento (definido en la reivindicacion 10) cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H o Me, para proporcionar un compuesto de la formula (1A). Reivindicacion 36: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 5, dicho método comprende: (a) hacer reaccionar una hidrazina que tiene la formula Me-NH-NH2 con (i) dietil 2-oxomalonato, seguido por el tratamiento con un agente de acilacion queda un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, o (ii) un reactivo de acilacion que da un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, seguido por el tratamiento con dietil cetomalonato, para proporcionar el compuesto 97, (b) tratar el compuesto 97 con una base de amida a una temperatura inferior a -40°C, seguido por el tratamiento con HCL concentrado, para proporcionar un compuesto de la formula 98, (c) clorar el compuesto 98 para proporcionar el compuesto 99 (d) hacer reaccionar el compuesto 99 con una anilina que tiene la formula (5) en la presencia de un catalizador de paladio, un ligando, y una base de amida, para proporcionar un compuesto 100, y (e) hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H, para proporcionar un compuesto de la formula (3).

83. 发明专利

CA2608201A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2608201A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：CA2608201
申请日：2006-05-17
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ASTRAZENECA AB
发明人： MARLOW ALLISON L , BOOTH REBECCA JANE , STOREY RICHARD ANTHONY , PITTAM JOHN DAVID , SEO JEONGBEOB , FIELDING MARK RICHARD , LEONARD JOHN , BLAKE JIM , YANG HONG WOON , LYSSIKATOS JOSEPH P , WALLACE ELI
IPC分类号： C07D213/84 , A61K31/44 , C07D213/63
摘要： This invention relates to a series of novel heterocyclic compounds that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

84. 发明专利

BRPI0413152A 未知
公开(公告)号：BRPI0413152A
公开(公告)日：2006-10-03
申请号：BRPI0413152
申请日：2004-08-20
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI M , LYSSIKATOS JOSEPH P , MARLOW ALLISON L , HURLEY T BRIAN , KOCH KEVIN
IPC分类号： C07D235/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/6506 , C07F9/6558 , A61K31/4184 , C07D235/08
摘要： Disclosed are amino acid prodrugs of compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

85. 发明专利

NO20061432A 未知
公开(公告)号：NO20061432A
公开(公告)日：2006-08-25
申请号：NO20061432
申请日：2006-03-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI M , LYSSIKATOS JOSEPH P , MARLOW ALLISON L , HURLEY BRIAN T , KOCH KEVIN
IPC分类号： C07D235/08 , C07D235/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/6506 , C07F9/6558
CPC分类号： C07D235/06 , C04B35/632 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/65068 , C07F9/65586

87. 发明专利

NO20061506A 未知
公开(公告)号：NO20061506A
公开(公告)日：2006-06-02
申请号：NO20061506
申请日：2006-04-03
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI M , MARLOW ALLISON L , HURLEY BNAN , YANG HOON WOON , BLAKE JIM
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/42 , C07D20060101 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D261/20

88. 发明专利

IS8392A Heterósýklískir hindrar MEK og notkun þeirra 未知
公开(公告)号：IS8392A
公开(公告)日：2006-03-31
申请号：IS8392
申请日：2006-03-31
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI M , HURLEY BRIAN , YANG HOON WOON , LYSSIKATOS JOSEPH P , MARLOW ALLISON L , BLAKE JIM
IPC分类号： A61K31/42 , C07D20060101 , C07D261/20 , C07D471/04

89. 发明专利

IS8384A Alkýleraðar bensímídasólafleiður sem MEK-hindrar 未知
公开(公告)号：IS8384A
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：IS8384
申请日：2006-03-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI M , LYSSIKATOS JOSEPH P , MARLOW ALLISON L , HURLEY BRIAN , KOCH KEVIN
IPC分类号： C07D235/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/6506 , C07F9/6558 , A61K31/4184 , C07D235/08

90. 发明专利

CA2546486A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2546486A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2546486
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： HURLEY T BRIAN , BLAKE JIM , SEO JEONGBEOB , YANG HONG WOON , WALLACE ELI , MARLOW ALLISON L , LYSSIKATOS JOSEPH P
IPC分类号： A61K31/50 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

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