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    • 85. 发明授权
      US5633260A 11,7 Substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7 substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof 失效
    • 11,7 Substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7 substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof
    • 11,7取代的喜树碱衍生物和11,7取代的喜树碱衍生物的制剂及其用途的方法
    • US5633260A
    • 1997-05-27
    • US518644
    • 1995-08-24
    • Frederick H. Hausheer , Kochat Haridas
    • Frederick H. Hausheer , Kochat Haridas
    • A61K9/00 , A61K31/4745 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/28 , C07D491/22 , A61K31/475
    • C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K9/0014 , A61K9/0019
    • The novel compounds 11-hydroxy-7-ethyl camptothecin and 11-hydroxy-7-methoxy camptothecin (11,7-HECPT and 11,7-HMCPT) are active anticancer compounds which are poorly soluble in water. Because of their novelty, 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT derivatives have not been directly administered by parenteral or oral routes to human subjects as an antitumor composition for the purpose of inhibiting the growth of cancer cells. The claimed compositions are useful as compared to the water soluble camptothecin derivatives, such as CPT-11, in clinical trials. The unpredictable interpatient variability in the metabolic production of an active metabolite from CPT-11 limits the utility of CPT-11. This invention overcomes these limitations by claiming novel pharmaceutically acceptable lactone stable formulations of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, to directly administer to patients. The present invention also claims 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT compositions, the synthesis of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, the methods of formulation of 11,7-HECPT or 11,7 -HMCPT, and the methods of use of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT. Additionally, the claimed invention is directed to novel dosages, schedules, and routes of administration for both the 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT formulations to humans with various forms of cancer. Other embodiments of this invention include isolation methods and methods of synthesis of certain camptothecin derivatives.
    • 新型化合物11-羟基-7-乙基喜树碱和11-羟基-7-甲氧基喜树碱（11,7-HECPT和11,7-HMCPT）是难溶于水的活性抗癌化合物。 由于其新颖性，11,7-HECPT和11,7-HMCPT衍生物没有通过肠胃外或口服途径直接施用于人类受试者作为用于抑制癌细胞生长的抗肿瘤组合物。 与临床试验中的水溶性喜树碱衍生物（例如CPT-11）相比，要求保护的组合物是有用的。 来自CPT-11的活性代谢物的代谢产生中不可预测的患者间变异性限制了CPT-11的效用。 本发明通过要求11,7-HECPT或11,7-HMCPT的新的药学上可接受的内酯稳定制剂来克服这些限制，直接给予患者。 本发明还要求11,7-HECPT和11,7-HMCPT组合物，11,7-HECPT或11,7-HMCPT的合成，11,7-HECPT或11,7-HMCPT的制备方法， 以及使用11,7-HECPT或11,7-HMCPT的方法。 另外，要求保护的发明涉及11,7-HECPT或11,7-HMCPT制剂对具有各种形式癌症的人的新型剂量，时间表和给药途径。 本发明的其它实施方案包括合成某些喜树碱衍生物的分离方法和方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 87. 发明授权
      US5468754A 11,7 substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7 substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof 失效
    • 11,7 substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7 substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof
    • 11,7取代的喜树碱衍生物和11,7取代的喜树碱衍生物的制剂及其用途的方法
    • US5468754A
    • 1995-11-21
    • US229527
    • 1994-04-19
    • Frederick H. Hausheer , Kochat Haridas
    • Frederick H. Hausheer , Kochat Haridas
    • A61K9/00 , A61K31/4745 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/28 , C07D491/22 , A61K31/475
    • C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K9/0014 , A61K9/0019
    • The novel compounds 11-hydroxy-7-ethyl camptothecin and 11-hydroxy-7-methoxy camptothecin (11,7-HECPT and 11,7-HMCPT) are active anticancer compounds which are poorly soluble in water. Because of their novelty, 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT derivatives have not been directly administered by parenteral or oral routes to human subjects as an antitumor composition for the purpose of inhibiting the growth of cancer cells. The claimed compositions are useful as compared to the water soluble camptothecin derivatives, such as CPT-11, in clinical trials. The unpredictable interpatient variability in the metabolic production of an active metabolite from CPT-11 limits the utility of CPT-11. This invention overcomes these limitations by claiming novel pharmaceutically acceptable lactone stable formulations of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, to directly administer to patients. The present invention also claims 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT compositions, the synthesis of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, the methods of formulation of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, and the methods of use of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT. Additionally, the claimed invention is directed to novel dosages, schedules, and routes of administration for both the 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT formulations to humans with various forms of cancer. Other embodiments of this invention include isolation methods and methods of synthesis of certain camptothecin derivatives.
    • 新型化合物11-羟基-7-乙基喜树碱和11-羟基-7-甲氧基喜树碱（11,7-HECPT和11,7-HMCPT）是难溶于水的活性抗癌化合物。 由于其新颖性，11,7-HECPT和11,7-HMCPT衍生物没有通过肠胃外或口服途径直接施用于人类受试者作为用于抑制癌细胞生长的抗肿瘤组合物。 与临床试验中的水溶性喜树碱衍生物（例如CPT-11）相比，要求保护的组合物是有用的。 来自CPT-11的活性代谢物的代谢产生中不可预测的患者间变异性限制了CPT-11的效用。 本发明通过要求11,7-HECPT或11,7-HMCPT的新的药学上可接受的内酯稳定制剂来克服这些限制，直接给予患者。 本发明还要求11,7-HECPT和11,7-HMCPT组合物，11,7-HECPT或11,7-HMCPT的合成，11,7-HECPT或11,7-HMCPT的制备方法， 以及使用11,7-HECPT或11,7-HMCPT的方法。 另外，要求保护的发明涉及11,7-HECPT或11,7-HMCPT制剂对具有各种形式癌症的人的新型剂量，时间表和给药途径。 本发明的其它实施方案包括合成某些喜树碱衍生物的分离方法和方法。
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