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81. 发明专利

MXPA06002466A INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE MEK Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MXPA06002466A
公开(公告)日：2006-06-20
申请号：MXPA06002466
申请日：2004-09-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLAKE JIM
IPC分类号： A61K31/42 , C07D20060101 , C07D261/20 , C07D471/04
摘要： Se divulgan compuestos de la formula (I) y sales farmaceuticamente aceptables y profarmacos de los mismos, en donde R1, R2, R7, R8, R9 y R10, W e Y estan definidos en la especificacion. Tales compuestos son inhibidores de MEK y son utiles en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, tales como el cancer e inflamacion en mamiferos. Tambien se divulgan metodos de uso de tales compuestos en el tratamiento enfermedad hiperproliferativa en mamiferos y composiciones farmaceuticas que contienen tales compuestos.

82. 发明专利

CA2546353A1 BICYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2546353A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：CA2546353
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLAKE JIM , WALLACE ELI , YANG HONG WOON
IPC分类号： A01N43/64 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

83. 发明专利

AU2004270699A1 Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2004270699A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：AU2004270699
申请日：2004-09-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： YANG HOON WOON , WALLACE ELI , LYSSIKATOS JOSEPH , BLAKE JIM , HURLEY BRIAN , MARLOW ALLISON L
IPC分类号： A61K31/42 , C07D20060101 , C07D261/20 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of the Formula III and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 R10, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

85. 发明专利

HK1210174A1 SERINE THREONINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVEDISEASES 未知
公开(公告)号：HK1210174A1
公开(公告)日：2016-04-15
申请号：HK15111084
申请日：2015-11-10
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BLAKE JIM , CHEN HUIFEN , CHICARELLI MARK , GAUDINO JOHN , GAZZARD LEWIS , KINTZ SAM , MOHR PETE , ROBARGE KIRK , SCHWARZ JACOB , ZHOU AIHE
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

86. 发明专利

MX2015002508A INHIBIDORES DE SERINA/TREONINA CINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS. 未知
公开(公告)号：MX2015002508A
公开(公告)日：2015-10-12
申请号：MX2015002508
申请日：2013-08-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ZHOU AIHE , GAUDINO JOHN , CHEN HUIFEN , SCHWARZ JACOB , ROBARGE KIRK , BLAKE JIM , CHICARELLI MARK , GAZZARD LEWIS , KNITZ SAM , MOHR PETE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4375 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P35/00 , C07D217/22 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： Los Compuestos que tienen fórmula I son inhibidores de la cinasa ERK. También se describen composiciones y métodos para trataradenoma, cáncer de vejiga, cáncer cerebral, cáncer de mama, cáncer de colon, carcinoma epidérmico, carcinoma folicular, cáncer del tracto genitourinario, glioblastoma, enfermedad de Hodgkin, cánceres de cabeza y cuello, hepatoma, queratoacantoma, cáncer de riñón, carcinoma de células grandes, leucemias, adenocarcinoma de pulmón, cáncer de pulmón, transtornos linfoides, cáncer de piel melanoma y no melanoma, síndrome mielodisplástico, neuroblastoma, linfoma no Hodkin, cáncer de ovario, carcinoma papilar, cáncer pancreático, cáncer de próstata, cáncer rectal, sarcoma, carcinoma de células pequeñas, cáncer testicular, tetracarcinomas, cáncer de toriodes y carcinoma indiferenciado (ver Fórmula).

87. 发明专利

ZA200807628B HETEROCYCLIC INHIBITORS OF MEK AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：ZA200807628B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：ZA200807628
申请日：2008-09-04
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARLOW ALLISON L , WALLACE ELI , SEO JEONGBEOB , LYSSIKATOS JOSEPH P , YANG HONG WOON , BLAKE JIM
IPC分类号： A61K20060101 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 and R 9 , W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

88. 发明专利

ES2355797T7 Inhibidores heterocíclicos de MEK 未知
公开(公告)号：ES2355797T7
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：ES04811727
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARLOW ALLISON L , WALLACE ELI , SEO JEONGBEOB , LYSSIKATOS JOSEPH P , YANG HONG WOON , BLAKE JIM
IPC分类号： A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
摘要： Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, - O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4 (CR 4 R 5 )m-arilo, -O(CR 4 R 5 )m-heteroarilo, -NR 4 (CR 4 R 5 )m-heteroarilo, -O(CR 4 R 5 )m-heterociclilo o -NR 4 (CR 4 R 5 )m-heterociclilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -OC(O)R 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -OR 3 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, y en donde dichos anillos arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar adicionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, azido, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, NR 3 R 4 y OR 3 ; R 7 es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , - C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , - NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo y en donde dichos anillos arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo pueden estar además sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, azido, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6, NR 3 R 4 y OR 3 ; R 3 es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, fosfato o un residuo de aminoácido, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , - SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , - SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, o R 3 y R 4 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde cualquiera de dichos anillos carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , - NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , - NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R 4 y R 5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R 4 y R 5 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde dicho alquilo o cualquiera de dichos anillos carbocíclico, heteroarilo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , -SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , -SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , - NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R 6 es trifluorometilo, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en donde cualquiera de dichas partes alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo (con la condición de que no esté sustituido en un arilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -NR 11 SO2R 14 , - SO2NR 11 R 12 , -C(O)R 11 , C(O)OR 11 , -OC(O)R 11 , -NR 11 C(O)OR 14 , -NR 11 C(O)R 12 , -C(O)NR 11 R 12 , -SR 11 , -S(O)R 14 , - SO2R 14 , -NR 11 R 12 , -NR 11 C(O)NR 12 R 13 , -NR 11 C(NCN)NR 12 R 13 , -OR 11 , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, R 11 , R 12 y R 13 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo y arilalquilo, y R 14 es alquilo C1-C10, alquenilo C1-C10, arilo y arilalquilo; o dos cualquiera de R 11 , R 12, R 13 o R 14 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 4 a 10 miembros, en donde cualquiera de dichos alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, anillos carbocíclico, anillos heteroarilo o anillos heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; W es heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -C(O)NR 4 OR 3 , -C(O)R 4 OR 3 , -C(O)NR 4 SO2R 3 , - C(O)(cicloalquilo C3-C10), -C(O)(alquilo C1-C10), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo) o CR 3 OR 3 , en donde cualquiera de dichos heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -C(O)NR 4 OR 3 , -C(O)R 4 OR 3 , - C(O)NR 4 SO2R 3 , -C(O)(cicloalquilo C3-C10), -C(O)(alquilo C1-C10), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), - C(O)(heterociclilo) o CR 3 OR 3 , están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, azido, -NR 3 R 4 , -OR 3 , alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en donde cualquiera de de dichos alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de -NR 3 R 4 y -OR 3 ; con la condición de que cuando X es CH, W no puede ser C(O)arilo o C(O)heteroarilo, y además con la condición de que cuando X es CH, W es C(O)OR 3 y R 9 es F, R 7 no puede ser H; m es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y j es 0, 1 ó 2.

90. 发明专利

SI1689233T1 BICIKLIÄŚNI INHIBITORJI MEK 未知
公开(公告)号：SI1689233T1
公开(公告)日：2012-10-30
申请号：SI200431934
申请日：2004-11-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： WALLACE ELI , YANG HONG WOON , BLAKE JIM
IPC分类号： C07D209/00 , A01N33/00 , A01N43/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D231/00 , C07D237/00

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