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81. 发明专利

AU2018208676B2 MACROCYCLIC COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2018208676B2
公开(公告)日：2020-07-30
申请号：AU2018208676
申请日：2018-07-25
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： [04691 Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R, R2 a, R3 , R3 a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

82. 发明专利

PL3205654T3 Związki makrocykliczne jako inhibitory kinazy TRK 未知
公开(公告)号：PL3205654T3
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：PL17163978
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/22 , C07D498/22 , C07D519/00

83. 发明专利

SI3205654T1 Makrociklične spojine kot inhibitorji TRK kinaze 未知
公开(公告)号：SI3205654T1
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：SI201131691
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/00 , A61K31/00 , C07D471/00 , C07D498/00 , C07D519/00

84. 发明专利

RS58537B1 MAKROCIKLIČNA JEDINJENJA KAO INHIBITORI TRK KINAZE 未知
公开(公告)号：RS58537B1
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：RSP20190413
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/22 , C07D498/22 , C07D519/00

85. 发明专利

ES2655899T3 Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa 未知
公开(公告)号：ES2655899T3
公开(公告)日：2018-02-22
申请号：ES10732606
申请日：2010-07-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN S , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D453/02 , C07D471/22 , C07D498/22 , C07D519/00
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(>=O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido con halógeno, OH o alcoxi (C1-4), -O(cicloalquilo C3-6), Cyc1, -(alquilo C1-6)(cicloalquilo C3-6), - (alquilo C1-6)(alcoxi C1-4), -(hidroxialquilo C1-6)(alcoxi C1-4), un anillo cicloalquilo de 7 miembros puenteado, opcionalmente sustituido con hidroxialquilo (C1-6), o un anillo heterocíclico de 7-8 miembros puenteado que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo; o NR1R2 forma un anillo azacíclico de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-6), OH, CO2H, (alquilo C1-3)CO2H, -O(alquilo C1-6) e hidroxialquilo (C1-6); hetCyc1 es un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N y O, en donde hetCyc1 está opcionalmente sustituido con oxo, OH, halógeno o alquilo (C1-6); hetCyc2 es un anillo heterocíclico enlazado a carbono de 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N y O, en donde hetCyc2 está opcionalmente sustituido con F, SO2NH2, SO2(alquilo C1-3) o halógeno; hetAr1 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N y O y opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); 30 hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3- 6), halógeno y OH; Cyc1 es un anillo cicloalquilo de 3-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -(alquilo C1-4), -OH, -OMe, -CO2H, -(alquilo C1-4)OH, halógeno y CF3; Y es (i) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), -CF3 -CHF2, -O(alquilo C1-4)hetCyc3, -(alquilo C1-4)hetCyc3, -O(alquilo C1-4)O(alquilo C1-3) y -O(dihidroxialquilo C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene un heteroátomo en el anillo seleccionado entre N y S, en donde dicho anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -O(alquilo C1-4), alquilo (C1-4) y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo (C1-4); hetCyc3 es un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N y O y opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); X es -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O- o -CH2NRd-; Rd es H o -(alquilo C1-4); R3 es H o -(alquilo C1-4); cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, -alquilo (C1-4), -OH, -alcoxi (C1-4), -NH2, -NH(alquilo C1-4) y -CH2OH; y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.

86. 发明专利

ES2628418T3 Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa 未知
公开(公告)号：ES2628418T3
公开(公告)日：2017-08-02
申请号：ES15150036
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN , CONDROSKI KEVIN , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D498/22 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el anillo A es A-2, entonces W es CH2; m es 0, 1 o 2; D es carbono, R2 y R2a son independientemente H, F, alquilo (C1-3) u OH (con la condición de que R2 y R2a no sea ninguno OH), y R3 y R3a son independientemente H, alquilo (C1-3) o hidroxialquilo (C1-3), Z es *-NR4aC(>=O)-, en la que el asterisco indica el punto de unión de Z al carbono que tiene R3; R4a es H, alquilo (C1-6), fluoroalquilo (C1-6), difluoroalquilo (C1-6), trifluoroalquilo (C1-6), hidroxi(alquilo C1-6) o dihidroxi(alquilo C2-6); y R5 y R6 son independientemente H, halógeno, OH, alquilo (C1-6) o hidroxialquilo (C1-6).

90. 发明专利

AU2016253595A1 SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：AU2016253595A1
公开(公告)日：2016-11-24
申请号：AU2016253595
申请日：2016-11-02
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN S , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： [00655] Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2 , R3, R4 , X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

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