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    • 82. 发明专利
    • DERIVADOS DE PIRIMIDINA LIGADOS A HETEROALQUILO.
    • ES2346791T3
    • 2010-10-20
    • ES06813133
    • 2006-11-15
    • S BIO PTE LTD
    • BLANCHARD STEPHANIEETHIRAJULU KANTHARAJLEE CHENG HSIA ANGELINENAGARAJ HARISH KUMAR MYSOREPOULSEN ANDERSSUN ERIC T
    • C07D498/02A61K31/505A61P35/00A61P35/02C07D495/12C07D498/12
    • Compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la cual: R1 y R2 se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en: H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, halogenoalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, arilalquiloxi, fenoxi, benciloxi, heteroariloxi, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilamino, arilamino, sulfonilamino, sulfinilamino, -COOH, -COR3, -COOR3, -CONHR3, -NHCOR3, -NHCOOR3, -NHCONHR3, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, aminosulfonilo, -SR3, R4S(O)R6-, R4S(O)2R6-, R4C(O)N(R5)R6-, R4SO2N(R5)R6-, R4N(R5)C(O)R6-, R4N(R5)SO2R6-, R4N(R5)C(O)N(R5)R6- y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R3, R4, y R5 se selecciona de manera independiente a partir del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R6 se selecciona de manera independiente a partir del grupo que consiste en un enlace, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; Z2 se selecciona a partir del grupo que consiste en un enlace, O, S, -N(R7)-, -N(R7)-alquil(C1-2)-, y -alquil(C1-2)-N(R7)-; cada R7 se selecciona de manera independiente a partir del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; Ar1 y Ar2 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; L es un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** en la cual X1 está unido a Ar1 y X2 está unido a Ar2, y en la cual X1, X2 e Y se seleccionan de manera tal que el grupo L tenga entre 5 y 15 átomos en la cadena normal, X1 y X2 son cada uno de manera independiente un grupo heteroalquilo opcionalmente sustituido de modo tal que X1 y X2 no sean ambos grupos heteroalquilo que contengan por lo menos un átomo de oxígeno en la cadena normal, Y es un grupo de la fórmula -CRa=CRb- o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, caracterizado porque Ra y Rb se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, o Ra y Rb se pueden unir de modo tal que cuando se toman junto con los átomos de carbono a los cuales éstos están unidos éstos forman un grupo cicloalquenilo o cicloheteroalquenilo; o una sal o N-óxido de los mismos farmacéuticamente aceptable.
    • 88. 发明专利
    • DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL
    • AR055364A1
    • 2007-08-22
    • ARP060103353
    • 2006-08-01
    • S BIO PTE LTD
    • C07D235/16C07D401/04C07D403/04A61K31/4184A61P35/00
    • Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque R1 es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido, es un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo de la formula -(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27; R2 está seleccionado del grupo que consiste en: H, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, R11S(O)R13-, R11S(O)2R13-, R11C(O)N(R12)R13-, R11SO2N(R12)R13-, R11N(R12)C(O)R13-, R11N(R12)SO2R13-, R11N(R12)C(O)N(R12)R13- y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R3 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X e Y son iguales o diferentes y están seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiheteroarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, cicloalqueniloxi, heterocicloalquiloxi, heterocicloalqueniloxi, ariloxi, heteroariloxi, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquiloxi, -amino, alquilamino, acilamino, aminoalquilo, arilamino, sulfonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, -COOH, - C(O)OR5, -COR5, -SH, -SR6, -OR6 acilo y -NR7R8, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R4 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R6 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R7 y R8 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R11 y R12 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: H, alquilo, alquenilo, y alquinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R13 es un enlace o está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: alquilo, alquenilo, y alquinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; cada R20, R21, R22, R23, R24 y R25 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en : H, halogeno, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alcoxiheteroarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, arilalquiloxi, fenoxi, benciloxi, heteroariloxi, amino, alquilamino, acilamino, aminoalquilo, arilamino, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, - COOH, -C(O)OR5, -COR5, -SH, -SR6, -OR6 y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o R20 y R21 pueden formar, cuando se toman juntos, un grupo de la formula =O o =S, y/o R22 y R23 pueden formar, cuando se toman juntos, un grupo de la formula =O o =S, y/o R24 y R25 pueden formar, cuando se toman juntos, un grupo de la formula =O o =S; cada R26 y R27 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi, heterocicloalquiloxi, ariloxi, arilalquiloxi, heteroariloxi, amino, alquilamino, aminoalquilo, acilamino, arilamino, fenoxi, COOH, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfonilo, arilsulfinilo, aminosulfonilo, SR5, y acilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, o R26 y R27 son, cuando se toman juntos con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; Z está seleccionado el grupo que consiste en: -CH2-, -CH2CH2- , -CH=CH-, alquileno C3-6, alquenileno C3-6, alquinileno C3-6, cicloalquilo C3-6, no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en alquilo C1-4; m, n y o son numeros enteros seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; o una de sus sales o profármacos farmacéuticamente aceptables.