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    • 74. 发明申请
      WO1997032860A1 BENZODIAZONINE DERIVATIVES BINDING TO CHOLECYSTOKININ OR GASTRIN RECEPTORS 审中-公开
    • BENZODIAZONINE DERIVATIVES BINDING TO CHOLECYSTOKININ OR GASTRIN RECEPTORS
    • 苯并吖嗪衍生物与胆碱酯酶或胃蛋白酶受体结合
    • WO1997032860A1
    • 1997-09-12
    • PCT/GB1997000632
    • 1997-03-07
    • JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED , KALINDJIAN, Sarkis, Barret , McDONALD, Iain, Mair , PETHER, Michael, John , LOW, Caroline, Minli, Rachel , STEEL, Katherine, Isobel, Mary , LINNEY, Ian, Duncan
    • JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED
    • C07D245/06
    • C07D403/12 , A61K38/00 , C07D225/06 , C07D245/06 , C07K5/06139 , C07K5/06191
    • Compounds of formula (I), wherein one of U and V is -CHR -, and the other of U and V is selected from -N(COR )-, -CH(COR )-,-N(SO2R )- and -CH(SO2R )-, in which R is H, -COOR , -CONR R or -COR and R is H, C1 to C6 hydrocarbyl (in which up to three of the carbon atoms may be replaced by a nitrogen, oxygen or sulphur atom), or a group of the formula -Q-R wherein Q is a bond, -NR - (in which R is H or C1 to C3 alkyl) or -O-, and R is aryl, substituted aryl, arylalkyl or (substituted aryl)alkyl; R is independently C1 to C3 alkyl; R is H or C1 to C15 hydrocarbyl wherein one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and one carbon atom may be replaced by a nitrogen, oxygen or sulphur atom; R is independently halo, alkyl, alkoxy, -NO2, -NH2 or -NHCOR ; X is H and Y is H or C1 to C10 hydrocarbyl wherein one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and one carbon atom may be replaced by a nitrogen, oxygen or sulphur atom; or X and Y together are =O or =CH2; Z is H, C1 to C15 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by a halogen atom, and up to three of the carbon atoms may be replaced by a nitrogen, oxygen or sulphur atom), or -(CHR )m-R (wherein R is H or C1 to C3 alkyl and R is phenyl, substituted phenyl or a group of the formula -COOR or -CONR R , in which R and R are independently H or C1 to C6 alkyl, or R and R together form a propylene, butylene, pentylene or hexylene group); m is from 1 to 3; and n and p are independently from 0 to 3, and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at gastrin and/or cholecystokinin receptors.
    • 式（I）化合物，其中U和V中的一个为-CHR 2 - ，U和V中的另一个选自-N（COR 4） - ， - CH（COR 4） - ，-N（SO 2 R 4） - 和-CH（SO 2 R 4） - ，其中R 2是H，-COOR 5，-CONR 6 R 7或-COR 7 并且R 4是H，C 1至C 6烃基（其中最多三个碳原子可以被氮，氧或硫原子替代）或式-QR 16的基团，其中Q是 R 17 - （其中R 17是H或C 1至C 3烷基）或-O-，R 16是芳基，取代的芳基，芳基烷基或（取代的芳基）烷基; R独立地为C 1至C 3烷基; R 1是H或C 1至C 15烃基，其中一个或多个氢原子可以被卤素原子取代，并且一个碳原子可被氮，氧或硫原子代替; R 3独立地为卤素，烷基，烷氧基，-NO 2，-NH 2或-NHCOR 5; X是H，Y是H或C 1至C 10烃基，其中一个或多个氢原子可以被卤素原子代替，一个碳原子可以被氮，氧或硫原子代替; 或X和Y一起为= O或= CH 2; Z是H，C 1至C 15烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素原子替代，并且多达三个碳原子可以被氮，氧或硫原子替代），或 - （CHR ）其中R 18是H或C 1至C 3烷基，R 8是苯基，取代的苯基或式-COOR 9或-CONR 9 R 10的基团 >其中R 9和R 10独立地为H或C 1至C 6烷基，或R 9和R 10一起形成丙烯，亚丁基，亚戊基或亚己基）。 m为1〜3; 且n和p独立地为0至3，其药学上可接受的盐是胃泌素和/或胆囊收缩素受体的配体。
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